ANESTÉSICOS INTRAVENOSOS E OUTROS PARENTERAIS

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ANESTÉSICOS INTRAVENOSOS E OUTROS PARENTERAIS – Por Lilian Ferrari 
 
1. Histórico da anestesia injetável: 
✓ Antes da invenção da seringa e agulha hipodérmica, nada seria possível. 
✓ Romanos e Gregos antigos (1000-600 A.C.) → intuíam a agulha hipodérmica como 
agente de administração de medicamentos pela observação de flechas envenenadas e 
picadas de serpentes venenosas. 
✓ Christopher Wrenn em 1656 → seringa de bexiga de carneiro e agulha de pena de 
ganso... 
✓ Alemanha 1660 → primeiros experimentos em humanos. As falhas apresentadas 
puseram a velha injeção de lado por 200 anos. 
✓ Edward Jenner ,1796 → primeira vacinação. Utilizou um modelo de seringa melhorado. 
✓ 1844 → Francis Rynd reinventa a agulha hipodérmica metálica, em aço, realmente 
efetiva. 
✓ Alexander Wood em 1851 → primeira seringa de vidro (corpo e êmbolo) → podia se 
observar a quantidade do medicamento administrada através do vidro transparente. 
 
✓ Até 1875 → esterilidade não existia...então, graças aos trabalhos de inúmeros 
pesquisadores descobridores da teoria dos germes, a partir dessa época, seringas e 
agulhas metálicas passam a ser fervidas antes do uso. 
✓ Nesta mesma época, hospitais britânicos, escoceses e norte-americanos passam a 
adotar técnicas de antissepsia e esterilização por estufa e a vapor, caindo drasticamente 
as mortes por infecção. 
✓ A novidade se espalha rapidamente por todos os países e as injeções deixam de 
representar um perigo de infecção para o homem e animais. 
✓ Por mais de 50 anos → praticamente o mesmo design. 
✓ Século 20 → 1912 em diante → Criadas novas variações de agulha (transfusão de 
sangue, diabetes, medicações espessas, etc.). 
 
2. Tipos de agulhas: 
 
 
3. Tipos de seringas: 
 
 
 
4. Bombas para seringas: 
 
✓ Uma vez programadas, injetam a quantidade desejada em ml no tempo estipulado pelo 
clínico. 
 
5. Classificação dos anestésicos injetáveis (desligadores da consciência): 
 
5.1. Barbitúricos 
5.2. Compostos imidazólicos 
5.3. Alquil-fenóis 
5.4. Derivados da fenciclidina 
 
5.1. BARBITÚRICOS: 
✓ EXPLICAÇÃO: Os derivados do ácido barbitúrico ainda são utilizados em medicina veterinária 
para a realização de Indução anestésica para a entubação traqueal, eutanásia e tratamento 
de epilepsia em cães e gatos. 
 
✓ FARMACOCINÉTICA: Agem como depressores do sistema nervoso, causando hipnose 
(perda da consciência e analgesia em grau cirúrgico. Pode ser utilizado para o tratamento da 
epilepsia). A via intravenosa é a mais utilizada (exceção: fenobarbital e tiamilal). No Brasil 
disponível apenas o fenobarbital (gardenal), tiopental e pentobarbital. São ácidos fracos que 
ionizam mais ou menos bem em meio aquoso ligeiramente alcalino (pH de 7,4 = pH do 
sangue). 
 
Se ligam às proteínas plasmáticas e possuem rápida penetração nas membranas celulares 
dos neurônios. 
Pacientes com hipoalbuminemia, acidose metabólica ou uremia tendem a sofrer efeitos mais 
profundos e duradouros de depressão do sistema nervoso. 
Após administração, pouco a pouco as moléculas da droga migram para o tecido adiposo e 
então após a liberação deste tecido, seguem ao fígado para serem metabolizadas. Os 
metabólitos são excretados pela urina. 
 
 
✓ MECANISMO DE AÇÃO: Produzem depressão do sistema nervoso central dose-dependente. 
Deprimem o córtex, o tálamo e regiões mesencefálicas de controle, bem como áreas motoras 
do cérebro. 
 
Interferem sobre: 
 Íons de membrana neuronal 
Sódio, cálcio e potássio deixam de cruzar a membrana celular diminuindo a condutância e 
conseqüentemente o estímulo neurológico diminui. 
Metabolismo dos receptores GABA. 
O GABA constitui um dos muitos receptores de membrana neuronal. 
Sua estimulação aumenta o influxo de cloro no axônio, hiperpolarizando-o, dificultando a 
migração do impulso nervoso. 
Perifericamente, diminuem a ligação da acetilcolina com os receptores pós-sinápticos, 
causando profundo relaxamento muscular. 
 
✓ USOS TERAPÊUTICOS (GERAL): 
 
o Indução anestésica para pequenos procedimentos. 
o Indução anestésica inicial, para entubação traqueal. 
o Requer reaplicações da dose, pois possui curta duração (10 minutos mais ou menos 
cada dose); 
o Requer experiência na dose administrada segundo a necessidade de analgesia e 
tempo de ação, pois tais drogas podem desde induzir sono, passando pela sedação e 
anestesia cirúrgica, até depressão bulbar e morte. 
 
5.1.1. TIOPENTAL SÓDICO: 
✓ USOS TERAPÊUTICOS: 
 
Uso intravenoso exclusivo (causa necrose tecidual). 
Regra número 1: aplicar 1/3 ou ½ da dose total e esperar 1 minuto para verificar a 
suscetibilidade do paciente à droga. 
Muito utilizado em medicina veterinária. Barato. Uso prático. 
Ultracurta duração (10-15 minutos). 
Indução de anestesia e pequenos procedimentos não muito dolorosos. 
Associados a drogas tranquilizantes (próxima aula) e medicações pré-anestésicas diversas, 
prolonga-se o tempo de ação e a potência analgésica. 
Reaplicar metade da dose inicial após 10-15 minutos, se necessário e no máximo por 2 vezes 
para maior segurança. 
✓ EXEMPLO DE APRESENTAÇÃO: 
 
Tiopentax®: frasco com 0,5 e 1,0 g. Com 20 e 40 ml respectivamente de diluente. A solução fica 
em 25 mg/ml. 
Dose cães e gatos: 
Caninos: 13-20 mg/kg 
Felinos: 10-17mg/kg 
Ovinos, caprinos, coelhos-10-20 mg/kg IV. 
Roedores e répteis: 25-50 mg/kg IV or IP 
Suínos: 6-10 mg/kg IV 
 
5.1.2. PENTOBARBITAL SÓDICO: 
o Barbitúrico de média ação. A primeira dose pode anestesiar por 30 a 60 minutos de maneira 
bem profunda. A reaplicação prolonga para mais de 4 horas a duração da anestesia. 
o São perigosos para a realização de cirurgias mesmo em pacientes jovens, pois causam 
depressão bulbar e parada respiratória mais facilmente do que os barbitúricos de ação ultracurta. 
Geralmente utilizados para a eutanásia assistida humana e em animais considerados pacientes 
terminais. 
o É uma anestesia muito barata. 
o Não é aconselhável a reaplicação da dose devido aos efeitos depressivos prolongados que se 
instalam. 
o - Dose cães e gatos: 
o Caninos e felinos: 15 mg/kg combinados a outras drogas (MPA) 
o 25-30 mg/kg quando utilizada isoladamente. 
o Deve ser dada por via IV e com entubação por ter risco alto de depressão respiratória. 
 
✓ EXEMPLO DE APRESENTAÇÃO: 
Hypnol ®(V): frasco de 50 ml a 3% - 30 mg/ml. 
Uso endovenoso. 
5.1. EFEITOS COLATERAIS DOS BARBITÚRICOS: 
-Taquicardia e diminuição da pressão arterial. 
-Arritmias cardíacas. 
-Queda no débito cardíaco e acidose metabólica. 
-Principal problema: Depressores severos do SNC = parada respiratória por depressão bulbar. 
-Não administrar glicose para pacientes em recuperação anestésica com barbitúricos = fenômeno da 
reanestesia. 
 
5.2. COMPOSTOS IMIDAZÓLICOS: 
5.2.1. ETOMIDATO: 
Em pacientes não sedados previamente, utilizar, acepromazina, diazepam ou midazolam 
(fármacos pré-anestésicos) 5 minutos antes do etomidato. 
Não-ionizado em pH fisiológico (portanto, alta e rápida absorção). 
Pico concentração cerebral 1 minuto após injeção IV. 
76% liga-se à albumina. 
Despertar rápido → metabolismo rápido. 
 
✓ USOS TERAPÊUTICOS: 
É o melhor anestésico para pacientes cardíacos, principalmente em humanos. 
Em veterinária → podem causar mioclonia → necessidade de utilizar medicação pré-anestésica 
como midazolam, diazepam ou um miorrelaxante qualquer. 
 
✓ EXEMPLO DE APRESENTAÇÃO: 
Etomidato® 
Solução injetável contendo 20 mg de Etomidato em 10 mL. Embalagens contendo 5 ampolas ou 
25 ampolas de 10 mL. 
 
✓ EFEITOS COLATERAIS: 
-Nada sobre o débito cardíaco e pressão. 
-Depressão respiratória e apnéiaprolongada. Monitorar atentamente. 
-Mioclonia (reversível ou minimizada por diazepam, principalmente). 
 
✓ DOSES PARA INDUÇÃO ANESTÉSICA: 
- Cães: 
 0.5 to 3.0 mg/kg, IV 
- Gatos: 
 0.5 to 2.5 mg/kg, IV 
 
 
 
 
 
 
 
5.3. COMPOSTOS ALQUIL-FENÓIS 
5.3.1. PROPOFOL: 
✓ EXPLICAÇÃO: É um líquido hidrofóbico, formulado em uma emulsão estável (12 % de óleo) 
a temperatura ambiente 
 
✓ FARMACOCINÉTICA: 
De 97-98% se ligam às proteínas plasmáticas. A droga é extremamente lipofílica e se 
distribui rapidamente no tecido nervoso, tendo início de ação igualmente imediato. 
 
✓ MECANISMO DE AÇÃO: 
Estimulante GABAérgico, ou seja, deprime o SNC por hiperstimulação dos receptores GABA 
interneuronais. 
 
✓ USOS TERAPÊUTICOS: 
-Anestesia de curta duração para procedimentos ultracurtos. 
-Entubação traqueal para a manutenção com anestesia inalatória. 
-Não ocorre analgesia em casos de procedimentos dolorosos. 
 
✓ EXEMPLO DE APRESENTAÇÃO: 
Propofol=Várias marcas, todas com a mesma concentração e quantidade: 10mg/ml em 
frascos-ampola ou ampolas de vidro de 20 ml. 
A duração do efeito situa-se entre 2-5 minutos cada dose. 
Doses para cães e gatos: 
3-6 mg/kg, por via intravenosa. 
 Cães maiores necessitam de menor dose/quilo (3-5 mg/kg). Cães menores necessitam 
maiores doses (4-6 mg/kg). 
Animais idosos necessitam de doses menores (3-4 mg/kg). 
Não utilizar em pacientes hipovolêmicos por hemorragia ou desidratação. 
 
✓ EFEITOS COLATERAIS: 
 Pacientes hipovolêmicos = hipotensão severa. 
 Pacientes geriátricos e com função cardíaca comprometida = tomar cuidado extra (aplicar 
devagar 2 terços da dose total e observar por 30 segundos a 1 minuto). 
 Em gatos, a metabolização mais lenta o torna especialmente depressor do SNC. 
 
 
 
5.4. DERIVADOS DA FENCICLIDINA OU ANESTESICOS DISSOCIATIVOS: 
Representado pelos sais Quetamina e Tiletamina. 
5.4.1. QUETAMINA OU CETAMINA: 
✓ FARMACOCINÉTICA: 
-Administrado por via IV ou Intramuscular (vantagem para animais bravos). 
- pH baixo = 3,5 (ácido). Produz injeções intravenosas dolorosas quando rapidamente 
aplicadas. 
-No músculo provoca muita dor independente da velocidade de aplicação. 
-Paciente não perde reflexos importantes como o laríngeo e o traqueal. 
-Promove intensa sialorréia e estimula efeitos extrapiramidais (a administração de 
anticolinérgicos como a atropina previne este efeito quando administrada antes dos 
dissociativos). 
 
✓ MECANISMO DE AÇÃO: 
A quetamina diminui a resposta do SNC á estímulos sem deprimir a região de tronco encefálico 
e medula. Diminui a atividade dos neurônios do córtex, tálamo, e especialmente de neurônios 
corticais associados à percepção da dor. 
A quetamina requer córtex cerebral funcional para agir→ Pacientes semi-comatosos por 
destruição do córtex cerebral (acidentes, hidrocefalia adiantada), parecem não responder bem à 
administração deste fármaco e a anestesia cirúrgica não ocorre. 
Bloqueia a dor por diminuir a atividade de neurônios do córtex e tálamo principalmente e na dose 
de 1-2 mg/kg age como analgésico. 
Possui mecanismo de ação complexo e ainda em parte desconhecido. 
 
✓ USO TERAPÊUTICO: 
-Sedação breve para procedimentos clínicos. 
-Indução anestésica para entubação traqueal. 
-Procedimentos rápidos ou castrações, quando associados à outras drogas. 
-Associada a medicações pré-anestésicas e tranquilizantes, prologa-se o tempo de ação 
bem como a analgesia pretendida, permitindo desde pequenas até grandes cirurgias em 
pequenos animais e alguns animais silvestres. 
 
 
 
✓ EFEITOS COLATERAIS: 
Sinais gerais de hipertonia muscular, taquicardia e arritmias, hipertensão arterial e 
convulsões rápidas e frequentes. 
 
✓ EFEITOS COLATERAIS ESPECIFICOS DA QUETAMINA: 
-Não utilizar em cirurgias ortopédicas em geral ou musculares pelo fato do músculo estar em 
certa contração (não relaxa) 
-Casos cirúrgicos de pacientes que apresentaram hemorragia ou em pacientes 
moderadamente ou gravemente epilépticos. 
-Sialorréia intensa. 
-Transtornos extrapiramidais (bradiquinezia, hipertonia muscular, espasmos musculares e 
tremor muscular). 
-Despertar agitado quando usada isoladamente. 
-Depressora do sistema respiratório. Maior taxa de mortalidade quando comparada ao 
proprofol ou à anestesia inalatória. 
-Não pode ser usada para cirurgia ocular, ortopédica e para cirurgias cerebrais. 
(Zoletil®). 
 
✓ EXEMPLO DE APRESENTAÇÃO: 
Cetamin®, Quetamina®, ketalar®, muitas arcas existentes, todos tendo como o sal base o 
cloridrato de quetamina. 
A concentração padrão é 10%. A dose varia de acordo com a espécie, o procedimento, 
idade, condição corporal e tempo do procedimento (leva muito tempo para ter experiência 
com a droga). 
Como média temos: 
Cães: 8-10 mg/kg – por via intramuscular 
6-8mg/kg por via intravenosa 
Gatos: 10-12 mg/kg – por via intramuscular 
8-10mg/kg por via intravenosa 
Utilizar a menor dose caso combinada com outras pré-medicações. Usar sempre pré-
medicações!! 
 
✓ OUTRAS CURIOSIDADES: 
→ Quetamina: 
Pré-medicações anestésicas utilizadas com quetamina (MUITO IMPORTANTE) 
Pelos menos duas categorias de medicações deverão preceder o uso da quetamina: 
1ª categoria: anticolinérgico→ atropina (dose de 0,044 mg/kg, via SC, IM ou IV). 
2ª categoria: escolher um tipo de droga sedativa como o midazolam, diazepan, fentanila, 
acepromazina, etomidato etc. Apenas foram citados os mais utilizados. 
Outro anestésico injetável dissociativo muito utilizado na medicina veterinária é a tiletamina. 
→ Tiletamina 
Representados pelo Zoletil® e Telazol®. É uma associação de zolazepan 
(benzodiazepínico) e tiletamina (dissociativo). 
É uma anestesia prática porem, com baixa analgesia e retorno turbulento para o paciente. 
Não recomendado. É uma droga cara (US$43 o frasco de 5 ml).