Resumão AV1 Fármaco

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RESUMÃO – FÁRMACO AV1 
 
Elaborado por: Edwallace Amorim 
“É só estudar que dá. Boa sorte!”. 
 
 
1. Explique o mecanismo de ação do (Benzodiazepínicos) triazolam, midazolam, lorazepam, oxazepam, alprazolam, 
diazepam, fluazepam, clonazepam. 
R: Todos passam pelo mesmo mecanismo: age em receptores GABA a, aumentando a entrada de cloreto dentro do 
neurônio, tornando hiperpolarizado, dificultando a despolarização, o que reduz a excitabilidade neural. 
 
Diazepam: ação longa (ansiolítico) 
Triazolam e Midazolam: ação curta (hipnóticos) 
Lorazepam e Oxazepam: ação curta (ansiolítico/ansiolítico) 
Alprazolam: ação média (ansiolítico) 
Fluazepam e Clonazepam: ação longa (ansiolítico anticonvulsivante) 
 
2. Explique o metabolismo de I passagem? 
R: Reduz a quantidade de fármaco que chegaria ao sitio de ação, diminuindo o efeito farmacológico. 
 Influencia a biodisponibilidade; 
 É necessária uma dose maior de fármaco; 
 Ocorrem variações individuais. 
 
Obs: se o fármaco passar por este metabolismo, deverá ser aumentada a dose. 
Obs: a droga por via oral é mais passiva de passar por o efeito de primeira passagem, já a endovenosa e sublingual, 
quase n passa por este efeito (caí direto na corrente sanguínea). 
 
 Reações de Fase I: 
O metabolismo de primeira passagem são reações de fase I (catabolicas), tornando o fármaco polar através de oxidação, 
redução ou hidrolise. Ocorrendo mudanças de estrutura química no fígado ou intestino. Diminui lipossolubilidade, 
aumentando a eliminação renal. 
Alguns fármacos poderão passar direto para fase II (ocorre conjulgação) 
Prepara a droga para sofrer a reação de fase II, pois são metabólicos muito reativos e tóxicos. 
 
 Reações de Fase II: 
O metabolismo prepara a droga para ser eliminada pelo sistema renal. É a fase de conjugação, resultam normalmente 
em compostos inativos, tornando o composto polar e passível de eliminação. 
 
3. Explicar a recirculação entero-hepatica? 
R: O fármaco conjugado sai do fígado onde pode ficar concentrado na bile, a mesma pode transportar para o intestino 
delgado que possui enzimas que desconjuga o fármaco ficando este na forma livre, possível de reabsorção pelo intestino 
delgado. 
 
4. Sobre o “Gráfico” EC50. 
R: É a resposta máxima da metade da droga. Ex: 100, metade 50 (50% da resposta máxima) 
 
5. Alterações fisiológicas do envelhecimento que interfere na farmacocinética: 
 Absorção: diminuição do fluxo sanguíneo; diminuição da superfície de absorção; diminuição da motilidade 
gastrointestinal. 
 Distribuição: diminuição da massa muscular total; aumento de gordura corpórea; diminuição da proporção de água. 
 Metabolismo: diminuição hepática (parte do fígado sem funcionar, metaboliza menos fármaco), diminuição do fluxo 
sanguíneo hepático, diminuição metabólica hepática. 
 Excreção: diminuição sanguínea renal, diminuição da função tubular renal. 
 
Obs: com o envelhecimento a capacidade metabólica torna-se reduzida: menor atividade ezimatica, metabolismo de 
primeira passagem está comprometido, diminuição do metabolismo da droga. Sendo assim o fármaco administrado não 
terá uma rápida metabolização. 
 
 
 
6. Anestésico inalatório apresenta toxicidade renal, explique? 
R: A toxidade dos anestésicos inalatórios se relaciona diretamente com o metabolismo destes agentes. Quanto mais são 
metabolizados mais reações tóxicas podem produzir. Também muito importante a duração da exposição do organismo 
ao agente inalado, porque a quantidade absorvida certamente determina a porção desta que foi metabolizada. 
 
7. Fases da Farmacocinética: 
 Absorção: Entrada do fármaco no sangue. 
 Distribuição: Saída do fármaco do sangue para todos os órgãos por igual, podendo haver exceções. 
 Metabolização ou Biotransformação: É qualquer alteração química sofrida pelo fármaco, feita por enzimas 
presentes principalmente no fígado. 
 Excreção: Saída do fármaco do organismo. (principal órgão de eliminação é o rim) 
 
Sobre Farmacodinâmica: 
São os efeitos bioquímicos e físicos resultantes dos mecanismos de ação dos fármacos no organismo. 
A interação, a nível celular, entre um medicamento e certos componentes celulares – proteínas, enzimas ou 
receptores-alvo, representa a ação do fármaco. A resposta decorrente dessa ação é o efeito do medicamento. 
Um medicamento pode alterar a função da célula-alvo ao: 
 Modificar o ambiente físico ou químico da célula; 
 Interagir com um receptor; 
 Fármaco Agonista: intensifica ou estimula um receptor; 
 Fármaco Antagonistas: Interage com um receptor mas não estimula, impede as ações de um agonista. Podem 
ser competitivos ou não-competitivos 
 
8. Com o envelhecimento a capacidade metabólica torna-se reduzida. Pensando em paciente idoso qual a interferência 
ele apresenta quanto ao metabolismo de fármaco. 
R: Diminuição de fluxo sanguíneo hepático a partir dos 65 anos acarreta alterações nas fases I e II do metabolismo de 
fármacos. Alterações no metabolismo acarretam prolongamento da meia-vida de alguns fármacos e podem alterar a 
biodisponibilidade daqueles que sofrem metabolismo de primeira passagem. 
Há consequências clínicas quando o metabolismo de fase II resulta em metabólitos ativos que se acumulam, como 
diazepam. Se os metabólitos são inativos, não há problemas. 
 
Obs.: Outro aspecto importante é que nos idosos, há diminuição de fluxo renal e filtração glomerular. Fármacos com 
excreção renal preponderante aumentam à meia-vida, o que pode resultar em acúmulo e toxicidade. 
 
 
9. Outras coisas que podem cair: 
Biodisponibilidade: É a fração da droga não alterada que atinge seu local de ação após a administração por qualquer via. 
 
Agonistas e Antagonistas Muscarínicos: 
 Pilocarpina (Glaucoma) – Agonista muscarínico. 
Diminui a pressão intraocular que age contraindo o musculo da pupila (miose). 
 Biperideno, benzexol e benztropina (Parkinsonismo) – Antagonista muscarínico. 
Diminui os movimentos involuntários causados pelos antipsicóticos. 
 Ecotiopato (Glaucoma) – É um anticolinesterase. 
Atua na enzima hidrolisando. 
 
Receptores Adrenérgicos: 
Receptores adrenérgicos metabotrópicos sempre estão acoplados a proteínas G (Gq, Gi e Gs). 
 Receptores α e β – acoplados a proteína G são metabotrópicos passíveis de sofre dessensibilização. 
 Receptores α1 – atuam na proteína Gq. 
 Receptores α2 – atuam na proteína Gi. Abre canal de potássio e fecha o de cálcio (hiperpolarização) 
 Receptores β1, β2 e β3 – atuam na proteína Gs ativam a adenilato ciclase. Abre canal de cálcio e facilitam a 
(despolarização)