Farmacologia Anestésicos Gerais & Locais

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Conceitos
ANESTESIA LOCAL X ANESTESIA GERAL
Anestesia local
- É a infiltração de um anestésico local (por exemplo a lidocaína ou xilocaína) em uma determinada área do corpo, sem que ocorra bloqueio de um nervo específico ou plexo (nome dado a um conjunto de nervos) ou do neuroeixo (medula espinhal). A anestesia limita-se à área infiltrada pelo anestésico local
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Conceitos
ANESTESIA LOCAL X ANESTESIA GERAL
Anestesia geral
- Anestesia Geral é um termo utilizado para designar uma técnica anestésica que promove inconsciência (hipnose) total, abolição da dor (analgesia / anestesia) e relaxamento do paciente, possibilitando a realização de qualquer intervenção cirúrgica conhecida. Pode ser obtida com agentes inalatórios e/ou endovenosos 
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A indução da anestesia é o período de transição inicial do paciente que se encontra acordado para o estado de inconsciência, característico da anestesia geral
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É largamente utilizada em cirurgia superficial (exemplo: cirurgias plástica e dermatológica), e em procedimentos circunscritos a áreas limitadas (extração de corpo estranho superficial, cirurgias odontológicas) 
Anestesia local
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O tempo de duração de uma anestesia local varia conforme a região infiltrada, as características do anestésico empregado, bem como sua quantidade e concentração e as características individuais de cada paciente
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Variações da anestesia local
1.1) Anestesia Regional
1.2) Bloqueio Espinhal (Raquianestesia e Anestesia peridural)
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1.1) Anestesia Regional
Anestesia regional é uma denominação que engloba uma série de técnicas anestésicas distintas tanto na execução quanto na indicação. Estas técnicas têm em comum o fato de a anestesia ser produzida através de um anestésico local e ser circunscrita a uma determinada área do corpo. São técnicas de anestesia regional:
 * Bloqueios tronculares: um determinado nervo é bloqueado através da deposição de anestésico local sobre ele. Algumas anestesias para odontologia são bloqueios tronculares
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 * Bloqueios de plexo: pode ser bloqueado um conjunto de nervos responsáveis pela sensibilidade de uma determinada área. Como exemplo podem ser citados os diferentes bloqueios do plexo braquial, utilizados em cirurgias do membro superior ( ombro, braço, cotovelo, antebraço e mão)
1.1) Anestesia Regional
Uma das várias técnicas de Bloqueio do plexo braquial - neste caso para uma cirurgia de cotovelo
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Bloqueios espinhais: neste caso, os anestésicos locais são utilizados a fim de bloquear a passagem do impulso doloroso pela medula espinhal. As técnicas utilizadas são a raquianestesia (raqui) e a peridural
1.2) Bloqueio Espinhal
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1.2) Bloqueio Espinhal
O espaço entre a pia-máter e a aracnóide é preenchido pelo Líquor ou LCR (espaço subaracnoídeo) raquianestesia
A anestesia peridural é realizada sem que qualquer meninge seja perfurada. Trata-se de depositar o anestésico no espaço epidural (epi = acima), antes da dura-máter
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Via de administração: Intratecal
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 * Denomina-se raquianestesia (bloqueio subaracnóideo) a anestesia que resulta da deposição de um anestésico local dentro do espaço subaracnoídeo. Ocorre bloqueio nervoso reversível das raízes anteriores e posteriores, dos gânglios das raízes posteriores e de partes da medula, advindo perda da atividade autônoma, sensitiva e motora. São indicadas para cirurgias de abdômen e extremidades inferiores, inclusive para cirurgias obstétricas (parto vaginal e cesariana)
1.2) Bloqueio Espinhal - Raquianestesia
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Como a medicação é depositada dentro do Líquor, é necessária apenas uma pequena quantidade de anestésico local para produzir anestesia altamente eficiente. Trata-se de uma importante vantagem da raquianestesia sobre a peridural, pois trabalha-se com um risco de intoxicação por anestésicos locais muito próximo de zero
1.2) Bloqueio Espinhal - Raquianestesia
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A desvantagem mais conhecida da raquianestesia é a cefaléia pós-punção (nome técnico para a dor de cabeça que pode aparecer quando perfuramos a dura-máter). A explicação mais aceita para esta condição é relacionada com o "furinho" que fica por alguns dias na dura máter e provocaria perda de líquor do espaço subaracnoídeo, causando a dor de cabeça
1.2) Bloqueio Espinhal - Raquianestesia
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Com a introdução de agulhas mais finas, descartáveis e menos traumáticas, esta técnica novamente ganhou grande impulso. Por que a incidência de cefaléia diminuiu tanto com este novo material? A resposta é simples: agulhas melhores fazem "furinhos" menores nas meninges, ocasionando menor escape de líquor e menor probabilidade de cefaléia
A simplicidade de realização, o excelente controle do nível de anestesia que proporciona, a excelente qualidade do bloqueio sensitivo e motor, o baixo custo e a segurança do procedimento explicam por que esta é uma das técnicas anestésicas prediletas do anestesiologista brasileiro
1.2) Bloqueio Espinhal - Raquianestesia
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Obtém-se a anestesia peridural injetando uma solução de anestésico local no espaço epidural. São indicadas para cirurgias abdominais, parto vaginal, cesáreas, cirurgias ginecológicas, urológicas, plástica de abdômen e outras da extremidade inferior. Também podem ser indicadas em associação com anestesia geral para a realização de cirurgias torácicas
1.2) Bloqueio Espinhal – Anestesia Peridural
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Anestésicos locais
Mecanismo de ação: bloqueiam a geração do potencial de ação por bloquearem os canais de sódio
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Anestésicos locais
São bases fracas e são apresentados geralmente na forma de sais, por razões de estabilidade e solubilidade
Apresentam pKa em torno de 8 a 9. No pH fisiológico há uma fração maior da forma catiônica presente nos líquidos corporais
A forma catiônica é que tem atividade no local do receptor, embora a forma não ionizada é muito importante para a penetração rápida de membranas biológicas. Os receptores situam-se no lado interno da membrana
Tecidos infectados baixo pH extracelular pouco efeito
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Anestésicos locais
ESTRUTURA GERAL - são moléculas alifáticas, com um grupamento aromático hidrofóbico e um grupamento amino básico unidos por uma ligação éster ou amida
Procaína
Cocaína
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 OUTROS EXEMPLOS: tetracaína, cinchocaína, lidocaína, prilocaína, bupivacaína, benzocaína
 FARMACOCINÉTICA: 
	- os anestésicos locais (ALs) são ésteres ou amidas. Os ésteres são rapidamente hidroxilados pela colinesterase e as amidas são metabolizadas no fígado
	- os efeitos adversos resultam principalmente do escape dos ALs para a circulação sistêmica
Anestésicos locais
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	- Os ALs variam na rapidez com que penetram nos tecidos e na sua duração de ação. A lidocaína penetra nos tecidos prontamente e é apropriada para a aplicação superficial; a bupivacaína tem duração de ação particularmente longa
Anestésicos locais
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ANESTÉSICOS GERAIS
 São usados como adjuvantes em procedimentos cirúrgicos, de modo a tornar o paciente inconsciente a estímulos dolorosos e não responsivos a eles
 Diferem dos anestésicos locais por serem administrados sistemicamente, e assim exercendo seus efeitos diretamente sobre o SNC (*os anestésicos locais bloqueiam a condução dos impulsos nos nervos sensitivos periféricos)
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A anestesia envolve 3 principais alterações neurofisiológicas: inconsciência, perda de resposta a estímulos dolorosos e perda dos reflexos
Em sobredosagem, podem causar morte pela perda dos reflexos cardiovasculares e paralisia respiratória
A potência anestésica está intimamente relacionada com a lipossolubilidade
A maioria dos anestésicos estimulam os efeitos do GABA e inibem os receptores excitatórios
ANESTÉSICOS GERAIS
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Os anestésicos gerais se dividem em:
Agentes anestésicos inalatórios (éter, halotano, óxido nitroso, enflurano, isoflurano, desflurano, sevoflurano)
Agentes anestésicos intravenosos (tiopental, etomidato,propofol, cetamina, midazolam)
ANESTÉSICOS GERAIS
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Agentes inalatórios
Vantagem: rápida indução e recuperação dos estados de anestesia, que depende da sua solubilidade no sangue (coeficiente de partição sangue:gás) e solubilidade em gordura
Coeficiente de partição altos (halotano) mostram indução e recuperação mais lentas, enquanto CP baixos produzem indução e recuperação rápidas (óxido nitroso, desflurano)
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Indução rápida da anestesia, com recuperação mais lenta se comparados aos gases inalatórios
Principal efeito indesejado: risco de depressão respiratória e cardiovascular (no caso da cetamina, náuseas no pós-operatório também são comuns) 
Agentes intravenosos
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Anestésico Geral Intravenoso