ATIVIDADE DE REVISÃO FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA

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FACULDADE ESTÁCIO DE SERGIPE
DISCIPLINA FARMACOLOGIA PARA ENFERMAGEM
Prof. Dr. Makson Oliveira
REVISÃO DOS MÓDULOS: FARMACOCINÉTICA, FARMACODINÂMICA E FÁRMACOS DO SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO.
QUESTÕES
1. A descoberta de um novo medicamento é sempre acompanhada de expectativas, quanto à sua utilização, na prática clínica. Poder-se-ia pensar que é resultado de necessidades de pacientes que querem ver seus males debelados. Para que estes potenciais medicamentos possam ser utilizados, devem passar por uma série de ensaios antes dos estudos com humanos, em que a sua eficácia e segurança devem ser provadas. Uma vez passado este processo, que demora vários anos, são submetidos a registro pela autoridade sanitária que, no Brasil, é a Agência Nacional de Vigilância Sanitária. Quando, no mercado, continuam sendo acompanhados, para se verificar, na prática clínica, em condições de uso não controladas, se a sua segurança e eficácia são realmente confirmadas para as indicações aprovadas. (Carlos Vidotti e Rogério Hoefler)
Baseando somente no trecho sublinhado, em que etapa do desenvolvimento o medicamento se encontra?
a) Fase Pré-clínica b) Fase I c) Fase III d) Fase IV e) Fase II
2. O desenvolvimento de novos medicamentos é um grande desafio para comunidade científica na tentaria de descoberta de substâncias com propriedades terapêuticas. Os estudos para o desenvolvimento de novo fármaco ocorre a partir de ensaios pré-clínicos seguidos de estudos clínicos. Estes, por sua vez, são dividos em estudos de fase I, II, III e IV. Se uma droga já foi testada em animais de laboratório e agora está na fase de estudo para determinação de eficácia e regime de dosagem, participando dessa fase de 100 a 300 pacientes. Em que FASE encontra-se o desenvolvimento desse fármaco?
a) Fase Pré-clínica b) Fase I c) Fase III d) Fase IV e) Fase II
3. A Secretaria de Saúde de um município decidiu iniciar um ensaio clínico com indivíduos imunodeficientes que irão utilizar o Oseltamivir (Tamiflu ®), antiviral recomendado pelo Ministério da Saúde/Brasil para o tratamento da Influenza A (H1N1), a gripe suína. O estudo terá a duração de um ano e irá incluir todos os indivíduos imunodeficientes da região na faixa etária de 18 a 60 anos, de sexo masculino, com diagnóstico confirmado para Influenza A e que utilizem o esquema padronizado de tratamento para essa gripe, de acordo com as diretrizes da ANVISA/MS. O objetivo do estudo é ampliar as informações sobre o perfil de eficácia e segurança do medicamento na população estudada. Em relação à classificação da fase desse estudo clínico, assinale a correta:
a) Fase Pré-clínica b) Fase I c) Fase III d) Fase IV e) Fase II
4. Qual o nome da especialidade farmacêutica que contém o mesmo princípio ativo, mesma dose e forma farmacêutica, apresentando a mesma eficácia, segurança, e sempre apresentou testes de biodisponibilidade e bioequivalência do medicamento de referência.
a) Remédio
b) Medicamento genérico
c) Medicamento de marca
d) Medicamento similar
e) Medicamento manipulado
5. Responda a mais correta: a(s) função (ões) do(s) fármaco(s):
a) prevenir e confortar b) diagnosticar e prevenir c) prevenir d) prevenir e tratar doenças e) apenas curar
6. Após a absorção, o fármaco distribui-se para os líquidos intersticiais e intracelulares. Sobre o processo de absorção e distribuição, assinale a alternativa correta: 
a) A fração dos fármacos que não estão ligados a proteínas plasmáticas, ou seja, a fração livre, é que apresenta atividade farmacológica.
b) A ligação de um fármaco a proteínas plasmáticas aumenta o efeito farmacológico da droga.
c) Inicialmente os fármacos são distribuídos para órgãos com menor irrigação sanguínea como, por exemplo, fígado, rins e cérebro.
d) A absorção de um fármaco independe de fatores fisiológicos e propriedades físico-químicas dos fármacos.
e) Drogas lipofílicas são amplamente absorvidas por transporte ativo mediado por transportadores de membrana.
7. Considerando os fármacos de alta hidrofobicidade, qual dos transportes de membrana a seguir é o mais utilizado para o processo de absorção desses tipos de fármacos.
a) endocitose b) mediado por transportador c) difusão direta d) pinocitose e) através de poros aquosos
8. Considerando os fármacos de alta hidrofilicidade, qual dos transportes de membrana a seguir é o mais utilizado para o processo de absorção desses tipos de fármacos.
a) endocitose b) mediado por transportador c) pinocitose d) difusão direta e) através de aquaporinas
9. Que termo diz respeito a fração do fármaco administrado que alcança a circulação sistêmica e então está disponível para ser utilizada?
a) Solubilidade
b) Biodisponibilidade
c) Ionização
d) Bioequivalência
e) Lipossolubilidade
10. O termo Biodisponibilidade diz respeito à fração do fármaco administrado que alcança a circulação sistêmica e então está disponível (biodisponível) para ser utilizada. Qual via de administração de medicamentos apresenta maior biodisponibilidade para os fármacos:
a) oral b) sublingual c) tópica d) intramuscular e) intravenosa
11. Os fármacos que alcançam a corrente sanguínea podem se ligar a proteínas plasmáticas. Nessa situação, o fármaco...
a) aumenta afinidade pelo seu receptor
b) perde efeito farmacológico
c) torna-se lipofílico
d) diminui a absorção
e) ativa o metabolismo hepático
12. Qual das proteínas do plasma expressa maior afinidade por medicamentos podendo interferir no efeito farmacológico do mesmo:
a) albumina b) lipoproteínas c) α1-glicoproteína ácida d) β-globulina e) N.D.A.
13. Embora a absorção do fármaco constitua um pré-requisito para atingir níveis plasmáticos adequados desse fármaco, ele também precisa alcançar seu órgão ou órgãos-alvo em concentrações terapêuticas para exercer o efeito desejado sobre determinado processo fisiopatológico. A distribuição de um fármaco ocorre principalmente através do...
a) sistema respiratório
b) sistema circulatório
c) sistema hepático
d) sistema cardiovascular
e) sistema hepatobiliar
14. Marque a alternativa que preenche corretamente os espaços.
	O metabolismo das drogas, que ocorre principalmente no _______, realizado pelas enzimas do sistema Citocromo P450, transforma uma sustância ____, de baixo solubilidade em ______, em uma droga ______ de alta solubilidade em ______.
a) fígado, hidrofóbica, água, lipofóbica, lipídeo.
b) pulmão, lipofóbica, água, hidrofílica, água.
c) fígado, hidrofóbica, lipídeo, lipofílica, água.
d) coração, hidrofóbica, água, lipofílica, lipídeo.
e) fígado, hidrofóbica, água, hidrofílica, água.
15. O metabolismo dos fármacos em metabólitos mais hidrofílicos é essencial à sua eliminação do organismo. Com relação ao metabolismo dos fármacos, assinale a alternativa correta.
a) Os pró-fármaco são convertidos de pronto em metabólitos biologicamente inativos, em geral por reações de hidrólise na fase II.
b) Os sistemas enzimáticos envolvidos na biotransformação dos fármacos estão localizados principalmente no intestino grosso, embora todos os tecidos tenham alguma atividade metabólica.
c) Em geral, os conjugados resultantes da conjugação da fase II são altamente apolares e inativos e são excretados na urina e fezes. 
d) Após a fase II, o fármaco conjugado, geralmente, não apresenta atividade no seu receptor biológico, apresentando ainda características polares que facilitam sua eliminação renal.
e) Entre as reações da fase I, importantes para o metabolismo dos fármacos, encontra-se a reação catalisada pelas enzimas glicuronidases, que desconjugam o fármaco retirando o agrupamento ácido glicurônico.
16. Os receptores formamuma parte importante do sistema de comunicação química que todos os organismos multicelulares usam para coordenar as atividades de suas células e de seus órgãos. Sem eles nós não seríamos melhores que um amontoado de amebas. (H.P. Rang e J.M. Ritter. Farmacologia. 3.ª Ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, ed. 1997, p. 5). Baseando-se nas informações acima, analise as afirmativas abaixo:
I. O termo receptor pode ser definido, de forma geral, como a molécula-alvo sobre a qual determinada substância deve atuar para produzir seus efeitos. 
II. Até o presente momento, foram identificados apenas dois tipos de receptores: os acoplados a canais iônicos como, por exemplo, o receptor nicotínico e os acoplados a sistemas de segundos mensageiros intracelulares como, por exemplo, o receptor β-adrenérgico. 
III. Considerando-se o aspecto químico, os receptores de natureza proteica são os mais frequentemente encontrados no organismo. 
IV. A estrutura química da molécula do fármaco é um aspecto fundamental para a sua interação com o receptor e o possível desencadeamento de alterações intracelulares. 
Estão corretas: 
a) I e IV b) III e IV c) I, II e IV d) I, III e IV e) I, II, III e IV
17. A tendência a ligar aos receptores e a capacidade de  iniciar mudanças que levam aos efeitos são respectivamente: 
a) Eficácia e afinidade 
b) Afinidade e eficácia 
c) Especificidade e afinidade 
d) Reciprocidade e afinidade 
e) Todas  estão corretas
18. Em uma situação na qual duas substâncias se combinam e nessa combinação uma substância anula a outra substância. Isto é, o efeito do fármaco ativo é perdido. O texto se refere a qual tipo de antagonista? 
a) Parcial b) Químico c) Fisiológico d) Competitivo e) Farmacociético
19. Quando uma droga interfere na absorção, no metabolismo ou excreção da outra, podemos sugerir que ocorrer um antagonismo do tipo:
a) Antagonismo químico 
b) Antagonismo farmacocinético 
c) Antagonismo farmacológico competitivo irreversível
d) Antagonismo farmacológico não competitivo 
e) Antagonismo farmacológico competitivo reversível
20. Assinale a alternativa correta: “São reações químicas que podem ocorrer no metabolismo de drogas”, EXCETO.
a) redução na fase I b) conjugação na fase II c) hidrólise na fase I d) oxidação na fase I e) conjugação na fase II
21. Para alcançar efeitos terapêuticos desejáveis, o medicamento necessita interagir com seu receptor fisiológico. No entanto, alguns fatores podem interferir nessa interação, como: 1. Biodisponibilidade de droga e 2. Metabolismo hepático. Sobre esses fatores, marque as principais vias relacionadas à ocorrência de cada um deles, respectivamente.
a) 1. Via oral maior que via intravenosa / 2. Via retal maior que via tópica.
b) 1. Via retal maior que via intramuscular / 2. Via inalatória menor que via tópica.
c) 1. Via intravenosa maior que via oral / 2. Via oral maior que via sublingual.
d) 1. Via retal maior que via subcutânea / 2. Via oral menor que via tópica.
e) 1. Via intramuscular menor que via sublingual / 2. Via oral igual à via tópica.
22. Sobre as reações químicas que ocorrem no metabolismo hepático, julgue os itens a seguir.
( ) As reações da fase 1 são todas obrigatórias.
( ) Reação de conjugação é o único tipo de reação química obrigatória.
( ) Reação de hidrolise é facultativa e reação de oxidação obrigatória.
( ) Reação de redução e oxidação são obrigatórias.
( ) Todas as reações da fase 2 são facultativas.
23. Indução enzimática é a estimulação da atividade das enzimas microssomais por medicamentos e outras substâncias representa importante problema clínico. Caso esse evento ocorre, tem-se como resultado:
a) redução a biotransformação hepática da droga
b) aumenta a produção dos metabólitos 
c) diminui a depuração plasmática da droga
d) otimiza a meia-vida sérica da droga
e) aumenta as concentrações séricas da droga livre e total
24. Inibição enzimática é a diminuição da atividade das enzimas microssomais por medicamentos e outras substâncias representa importante problema clínico. Caso esse evento ocorre, tem-se como resultado:
a) aumenta a velocidade de biotransformação hepática da droga
b) reduz as concentrações séricas da droga livre e total
c) diminui a depuração plasmática da droga
d) reduz a meia-vida sérica da droga
e) aumenta a velocidade de produção dos metabólitos
25. A excreção é uma forma irreversível de eliminação de drogas do organismo. Qual é a forma mais comum pra esse processo farmacocinético?
a) excreção biliar b) excreção pela respiração c) excreção pelas fezes d) excreção renal e) excreção hepática
 
26. Analise as alternativas a seguir tomando como base o gráfico abaixo e marque a alternativa correta. 
a) É correto afirmar que a primeira linha do gráfico é uma droga agonista pleno.
b) Esse gráfico é característico de antagonismo não competitivo.
c) Trata-se de um gráfico de antagonismo competitivo reversível.
d) Não pode ser um gráfico de antagonismo, pois o efeito farmacológico do agonista foi aumentado.
e) Pelo gráfico, podemos sugerir um benefício na associação dessas drogas, caracterizando um quadro de sinergismo.
27. Baseado na figura marque a alternativa correta.B
A
 
a) o gráfico A expressa um quadro de antagonismo não competitivo.
b) o gráfico B mostra um quadro de sinergismo de drogas.
c) no gráfico A ocorre aumento de EC50 do agonista.
d) a droga do gráfico A é mais potente que a droga do gráfico B.
e) no gráfico B ocorre aumento de EC50 do antagonista.
28. O receptor nicotínico de acetilcolina medeia ações no sistema colinérgico. Esse receptor é exemplo de que tipo de classe de receptores:
a) nucleares b) metabotrópicos associado à PGs c) catalíticos d) ionotrópicos e) citosólicos
29. O receptor Muscarínico de Acetilcolina medeia ações no sistema colinérgico. Esse receptor é exemplo de que tipo de classe de receptores:
a) nucleares b) metabotrópicos c) ionotrópicos d) catalíticos e) citosólicos
30. São receptores que quando ativados causam despolarização mediante abertura de canais de Ca2+ no reticulo endoplasmático:
a) receptores ionotrópicos ligados a canais de Ca2+
b) receptores metabotrópicos acoplados a proteina Gs
c) receptores metabotrópicos acoplados a proteina Gq
d) receptores ionotrópicos ligados a canais despolarizantes
e) receptores metabotrópicos acoplados a proteina Gi
31. Relacione a primeira com a segunda coluna e marque a alternativa que apresenta a ordem correta no preenchimento da segunda coluna.
	1. Receptores acoplados a PGi. ( ) efeitos excitatórios associados a enzima adenil ciclase
	2. Receptores ionotrópicos. ( ) efeitos hiperpolarizantes
	3. Receptores acoplados a PGs. ( ) efeitos despolarizantes associados a íons Na+
	4. Receptores acoplados a PGq. ( ) efeitos despolarizantes associados a enzima fosfolipase C.
a) 4, 3, 2 e 1
b) 3, 1, 2 e 4
c) 3, 4, 2 e 1
d) 2, 4, 1 e 3
e) 3, 1, 4 e 2
32. É comum ouvirmos expressões como estas:
"Meu coração disparou", "Fiquei tão nervoso que comecei a suar", "Senti a boca seca". Estas reações são características de um estado emocional em alerta, e são controladas sob a ação do: 
a) Sistema nervoso autônomo
b) Sistema nervoso somático 
c) Hormônios da tireoide
d) Nervos do cerebelo
e) Centro nervoso medular
33. O Propranolol é um fármaco utilizado no tratamento da hipertenção, no tratamento de pacientes que já sofreram infarto, que têm dor no peito (angina) ou arritmia cardíaca. Esse fármaco age no sistema adrenérgico, sendo uma droga:
a) simpatomimética b) parasimpatolítica c) parassimpatomimética d) simpatolítica e) muscarínica
34. A Atropina é um fármaco que causa bradicardia sinusial após infartodo miocárdio (i.v.); sendo ainda um medicamento pré-anestésico e antiespasmódico. Esse fármaco age no sistema colinérgico, sendo uma droga:
a) simpatomimética b) parasimpatolítica c) parassimpatomimética d) simpatolítica e) muscarínica
35. O Salbutamol e a Terbutalina são drogas de uso clínico para pacientes diagnosticados com asma. Esses fármacos agem no sistema adrenérgico, sendo drogas:
a) simpatolítica e parassimpatomimética, respectivamente
b) ambas parassimpatolítica
c) parassimtatomimética e simpatolitica, respectivamente
d) ambas simpatomimética 
e) muscarínica e nicotinica, respectivamente
36. Drogas que atuam no Nervoso Autônomo Parassimpático são indicadas para o tratamento do Glaucoma, uma patologia relacionada ao aumento da pressão intraocular por uma ineficiência na regulação dos níveis de humor aquoso, seja na produção ou reabsorção do mesmo. Qual medicamento abaixo é usado para essa patologia com ações anticolinesterásicas. 
a) Ipratrópio b) Ecotiopato c) Pilocarpina d) Tropicamida e) Ciclopentolato
37. Marque falso (F) ou verdadeiro (V) para cada afirmativa abaixo. 
( ) Os estudos de fase II são realizados com poucos voluntários sadios enquanto que os estudos de fase III são realizados com pacientes, voluntários, afetados pela doença que o medicamento é suposto combater.
( ) O principal objetivo da Farmacovigilância é de relatar as reações adversas aos medicamentos, já em condição de uso “normal”, na população como um todo, após comercialização do medicamento.
( ) A ligação de um fármaco a um receptor geralmente envolve ligações irreversíveis entre fármaco e receptor.
( ) Receptores ionotrópicos são aqueles acoplados à canais iônicos através de proteína G.
( ) No caso dos receptores metabotrópicos, a resposta é mais lento do que no caso dos receptores ionotrópicos.
( ) O antagonismo competitivo irreversível leva a uma diminuição do efeito do agonista.
( ) Efeitos inibitórios pela hiperpolarização mediante abertura de canais para potássio vindos do meio extracelular estão relacionados a ação da proteína Gs.
( ) Efeitos inibitórios pela despolarização mediante abertura de canais para cálcio vindos do meio extracelular estão relacionados a ação da proteína Gs..
( ) Efeitos despolarizantes excitatórios pela abertura de canais para cálcio pode ser induzidos pela ativação da enzina Adenil ciclase.
GABARITO:
A
E
C
B
D
A
C
B
B
E
B
A
B
E
D
D
B
B
B
B
C
F, V, F, F, F
B
C
D
A
C
D
B
C
B
A
D
B
D
B
F V F F V V F F V