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QUÍMICA MEDICINAL Avaliando Aprend.: SDE0170_SM_201407222521 V.1 Aluno(a): JACKSON LUIZ DOS SANTOS Matrícula: 201407222521 Desemp.: 0,4 de 0,5 11/05/2018 17:27:37 (Finalizada) 1a Questão (Ref.:201407506696) Pontos: 0,1 / 0,1 Assinale as proposições verdadeiras: Uma simples fórmula química pode esconder uma complexidade molecular tridimensional que permite diferenças na afinidade por seu receptor. A complexidade dos aspectos conformacionais (3D) determina o arranjo conformacional preferencial responsável pelo reconhecimento molecular de fármacos. Um exemplo ilustrativo da importância dos fatores estruturais e, inclusive conformacionais, em uma estrutura aromática é o AAS. A técnica de dissecação molecular pode nos auxiliar na compreensão dos estudos de interação fármaco-receptor. A participação da ligação-H intramolecular devido à relação orto dos substituintes do anel benzênico pode reduz a liberdade conformacional dos grupamentos funcionais envolvidos, amarrando sua estrutura no novo anel fictício. 2a Questão (Ref.:201407958253) Pontos: 0,0 / 0,1 A farmacodinâmica de um fármaco ocorre por sua interação química com os seus receptores biológicos, são alvos receptores agonistas e antagonistas dos fármacos, exceto: Canais Iônicos Receptores sete alfa transmembrana Proteínas Transportadoras Enzimas ciclooxigenases (COXs) Proteínas estruturais 3a Questão (Ref.:201408281814) Pontos: 0,1 / 0,1 O grande arsenal terapêutico atual produzido pela indústria farmoquímica é provido por sínteses orgânicas baseadas na descoberta de fármacos cuja matéria-prima pode ser do tipo vegetal, não vegetal e marinha. Além disso, muitos fármacos foram descobertos de maneira inusitada, o que denominamos de descobertos ao acaso. A seguir o fármaco que apresenta origem VEGETAL é: Digoxina Cefalosporina Azidovudina (AZT) Misoprostol Doxorubicina 4a Questão (Ref.:201407390415) Pontos: 0,1 / 0,1 No desenvolvimento do sildenafil (Viagra®) a Pfizer desenvolveu alguns análogos buscando maior seletividade entre as isoformas de PDE. Analisando a estrutura dos três compostos e seus valores de IC50 em relação as isoformas da PDE podemos afirmar que: Os três compostos apresentam maior afinidades pela PDE5 e todos apresentam sulfonamidas ácidas O composto 2, que é mais potente que o composto 3, apresenta uma amina secundária menos básica que a amina terciária do sildenafil O Sildenafil é o composto com maior afinidade e potência pela PDE5 e, provavelmente, também é o composto que apresenta a maior lipofilicidade entre os três. O Sildenafil é o composto com maior afinidade e potência pela PDE1 e, provavelmente, também é o composto que apresenta a maior lipofilicidade entre os três. O Sildenafil é o composto com maior afinidade e potência pela PDE5 e, provavelmente, também é o composto que apresenta lipofilicidade intermediária entre os três. 5a Questão (Ref.:201408309486) Pontos: 0,1 / 0,1 Sobre os fármacos apresentados, assinale a alternativa incorreta: Com o bioisosterismo destes fármacos, pode se adquirir melhor biodisponibilidade, maior seletividade e menores efeitos colaterais para estes fármacos Todos os fármacos apresentam uma tio cetona nas suas estruturas À partir de suas estruturas apresentam um bioisosterismo de função, o que distingue a estrutura química de cada fármaco Lansoprazol e o pantoprazol apresentam a função haleto de hidrocarboneto Apresentam a sua farmacodinâmica antagonizando a bomba de prótons H+/K+ ATPase
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