Estudo dirigido 8

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UNIVERSIDADE FEDERAL DA BAHIA – UFBA
INSTITUTUTO DE CIÊNCIAS DA SAÚDE 
DEPARTAMENTO DE BIORREGULAÇÃO
DISCIPLINA: ICS-013 FARMACOLOGIA II
PROFESSOR: HELLEN FREITAS
ALUNA: DANIELE DE OLIVEIRA GONÇALVES
 ELLEN ROBERTA VEIGA
 JULIANA SILVA BATISTA
Estudo Dirigido 
 Antihelmíntico e Antiprotozoário 
 
Descreva as principais helmintoses de importância veterinária, destacando os agentes causadores, principais hospedeiros e os impactos clínicos, epidemiológicos e econômicos. 
Os principais helmintos de interesse veterinário podem ser separados em dois filos: Filo nemathelminthes (nematódes) e o filo platyhelminthes (cestódeos e trematódeos).
Nematódeos: ascaris, haemonchus, ancylostoma. (parasita vertebrados e usam invertebrados como hospedeiros intermediários);
Cestódeos: dipylidium, echinococcus, moniezia.(Hospedeiros definitivos: mamíferos e carnívoros)
Trematódeos: fasciola.(Hospedeiros definitivos: Homem, ruminantes e equinos e hospedeiros intermediários: caramujo gênero lymnaea.
A ocorrência dessas doenças pode comprometer muitas vezes o capital investido em insumos e genética do rebanho, principalmente devido a reduções no desempenho produtivo, reprodutivo, ocorrência de mortes e descarte involuntário de animais. Além dos impactos mencionados acima, as perdas podem ser qualitativas, como por exemplo, aumento da idade ao primeiro parto, perda de qualidade de carcaça, queda na qualidade do couro devido a ectoparasitas ou mesmo o comprometimento de produtos cárneos pela presença de lesões ou parasitas nos tecidos.
Quais as características de um anti-helmíntico ideal? 
Caracteriza-se por apresentar composição química estável; ação sobre os estágios adultos e imaturos em desenvolvimento ou inibidos; ação sobre diversas espécies de helmintos; eficácia contra cepas resistentes a outros anti-helmínticos; não interferir no estabelecimento da imunidade; fácil administração para grande número de animais; uso em dose única ou esquemas de curta duração; boa tolerabilidade pelo hospedeiro; alta margem de segurança (pelo menos seis vezes maior do que a dose terapêutica ); boa palatibilidade; compatibilidade com outros compostos; ausência de resíduos no leite e nos tecidos que possam requerer um longo período de carência e favorável relação custo/benefício. A dose ótima de um anti-helmíntico, determinada pelo fabricante, é aquela necessária à eliminação de uma alta proporção (mais de 95%) de parasitos adultos, com adequada segurança.
Como os anti-helmínticos são quimicamente classificados? 
Compostos inorgânicos: à base de sais de metais, foram muito utilizados como medicamentos anticestódeos, ex (arseniato de chumbo);
Compostos orgânicos naturais: foram principalmente usados no tratamento das helmintoses de aves, ex (arecolina);
Compostos orgânicos sintéticos: atualmente os mais utilizados, sendo formados por vários grupos químicos: substitutos fenólicos, salicilanilidas, pirimidinas, benzimidázois, imidazotiazois, avermectinas, milbemicinas, ciclodepsipeptídeo e derivados aminoacetonitrila.
Quais os mecanismos de ação dos anti-helmínticos? Correlacione com as classes e efeitos farmacológicos. 
	GRUPOS
	MODO DE AÇÃO
	EFEITO
	BENZIMIDAZÓIS
	BLOQUEIO DA POLIMERIZAÇÃO DA TUBULINA
	PARALISIA
MORTE POR INANIÇÃO
OVICIDA
	PRÓ-BENZIMIDAZÓIS
	METABOLIZADOS IN VIVO PARA BENZIMIDAZÓIS
	PARALISIA, INANIÇÃO, OVICIDA
	SUBSTITUTOS FENÓLICOS
	DESACOPLADORES DA FOSFORILAÇÃO OXIDATIVA
	INANIÇÃO
	SALICILANILIDAS
	DESACOPLADORES DA FOSFORILAÇÃO OXIDATIVA
	INANIÇÃO
	SULFONAMIDAS
	INIBIÇÃO DA GLOCÓLISE
	INANIÇÃO
Comente sobre as vias de administração dos anti-helmínticos, correlacionando com a farmacocinética. 
Vias de administração: A Biotransformação e a excreção dos anti-helmínticos podem ser influenciadas pela via de administração utilizada. A disponibilidade da ivermectina, após administração intrarruminal, foi de 29 a 40% quando comparada com 100% na administração intra-abomasal. A melhor eficácia dos benzimidázois depende da sua passagem pelo rúmen, assim, a administração intrarruminal resulta em maiores níveis de concentração plasmática, na farmacocinética e a eficácia de um produto estão estreitamente relacionadas com a formulação. Os veículos, os estabilizadores e o tamanho da partícula do princípio ativo estão associados à qualidade da formulação de um produto. Na comparação da ivermectina formulada com uma solução aquosa de micélios e outra não aquosa, contendo propilenoglicol e glicerol formol, administradas por via subcutânea em bovinos, verificou-se que na primeira formulação a absorção foi mais rápida, o pico plasmático mais elevdo e a meia-vida de eliminação mais curta.
Cite e explique os fatores relacionados com o parasito que interferem na eficácia do tratamento anti-helmíntico. 
Espécies e estágios do parasito: O hospedeiro geralmente albega várias espécies de helmintos e nem todos os parasitos têm a mesma sensibilidade aos diversos grupos químicos de anti-helmínticos. Além disso, os estágios imaturos são, d eum modo geral, menos sensíveis à ação dos medicamentos, quando comparados ao estágio adulto. Assim sendo, quando os adultos são eliminados, estes podem ser rapidamente substituídos pelo desenvolvimento dos estágios imaturos;
Carga parasitária: A presença de elevado número de parasitos no trato gastrointestinal diminui significamente a biodisponibilidade de alguns medicamentos;
Resistência de parasitos aos anti-helmínticos: O tratamento das helmintoses é frequentemente prejudicado pelo desenvolvimento da resistência dos helmintos aos medicamentos. O uso em grande escala e a dosificação inadequada têm causado a seleção de populações de parasitos geneticamente resistentes aos anti-helmínticos.Com isso, doses previamente eficazes tornam-se ineficazes e os helmintos que sobrevivem passam essa característica a sua progênie, assegurando o desenvolvimento progressivo de populações resistentes.
 
Cite e explique os fatores relacionados com o medicamento que interferem na eficácia do tratamento anti-helmíntico. 
Tamanho e solubilidade: A eficácia e a toxidade dos anti-helmínticos estão na dependência do tamanho e da solubilidade da partícula do medicamento, por determinarem a taxa de absorção no trato gastrointestinal, quanto menor a partícula, melhor a taxa de dissolução;
Biotransformação: Geralmente é aceito que a biotransformação reduz a potência do medicamento. Isto é menos importante para o closantel e as lactonas macrocíclicas, que são excretadaa não alterados, mas é relevante para os benzímidázois, que são absorvidos no trato gastrintestinal, particulamente no rúmen, e sua forma reduzida, o sulfóxido, que apresenta ótima atividade sobre os helmintos;
Dose: Um dos principais problemas relacionados com os anti-helmínticos é o uso de doses superiores ou inferiores às recomendadas pelos fabricantes. Quando se aumenta a dose do medicamento, a margem de segurança diminui. Doses repetidas, muitas vezes, são mais efetivas do que uma dose única maior, devido à natureza da ação parasitária de alguns medicamentos;
Via de administração: A biotransformação e a excreção doas anti-helmínticos podem ser influenciadas pela via de administração utilizada;
Formulação: A farmacocinética e a eficácia de um produtos estão estreitamente relacionadas coma formulação. Os veículos, os estabilizadores e o tamanho da partícula do princípio ativo estão associados à qualidade da formulação de um produto.
Cite e explique os fatores relacionados com o hospedeiro que interferem na eficácia do tratamento anti-helmíntico. 
Espécie animal e raças: Um outro aspecto da eficácia dos medicamentos anti-helmínticos é sua utilização nas várias espécies animais e raças. Muito medicamentos têm seu uso limitado em determinadas espécies animais, sendo este limite relacionado coma eficácia sobre as espécies de parasitos,a farmacocinética e a tolerabilidade pelo hospedeiro;Condições fisiológicas: A condição corporal do animal pode ter influência na distribuição tissular e na meia-vida de eliminação de medicamentos anti-helmínticos, principalmente aqueles com grande afinidade por tecido adiposo, como as lactonas macrocíclicas;
Tipo e qualidade dos alimentos: Variações na dieta podem alterar a biodisponibilidade do medicamento, por interferência no trânsito gastrintestinal e no pH, o comportamento farmacocinético dos compostos pode ser influenciado pelo fluxo da digesta, que interfere na deposição do medicamento no trato gastrintestinal;
Reflexo da goteira esofágica: Um outro aspecto da administração oral de anti-helmínticos é o efeito do fechamento da goteira esofágica (goteira reticular) sobre a distribuição do medicamento.Com o fechamento da goteira reticular, a dose administrada deixa de passar pelo rúmen e segue diretamente para o abomasso, resultando no rápido aumento da concentração plasmática e redução do tempo de permanência do medicamento nos compartimentos gástricos, consequentemente menor biodisponibilidade plasmática dos metabólitos ativos, interferindo ativos, interferindo negativamente na sua eficácia.
Comente sobre os resíduos de anti-helmínticos em produtos cárneos e lácteos e o impacto ambiental. 
O uso inadequado de anti-helmíntico vem promovendo a presença de seus resíduos nos tecidos e no leite dos animais usados para alimentação humana. A quantidade de produtos anti-helmínticos no músculo, no fígado, nos rins, na gordura e no leite supera, muitas vezes, os limites máximos de resíduos indicados pelo regulamento (Ec) 2377/90 de 26 de junho da União Européia, que prevê um processo comunitário para o estabelecimento de limites máximos de resíduos de medicamentos veterinários nos alimentos de origem animal. Até o momento, não são bem conhecidos os efeitos da ingestão diária de resíduos destes medicamentos. 
Uma outra preocupação resultante do uso de anti-helmínticos é o impacto no meio ambiente, principalmente dos medicamentos classificados como endectocidas, que são excretados nas fezes (98%) sob a forma inalterada, podendo exercer efeitos adversos sobre populações de artrópodes e nematódeos que colonizam o bolo fecal. Como estes parasitos fazem parte de uma cadeia ecológica, é possível que esta seja alterada, ocorrendo modificações nos ecossistemas. Estudos demonstraram que a meia-vida de invermectina no solo foi entre 91 e 217 dias no inverno e entre sete e 14 dias no verão.
Descreva os principais protozoários patogênicos de importância veterinária, destacando os principais hospedeiros e os impactos clínicos, epidemiológicos e econômicos.
	PROTOZOÁRIOS
	HOSPEDEIROS
	IMPACTOS CLÍNICOS
	ENTAMOEBA
IODAMOEBA
	MAMÍFEROS 
SUÍNOS
	INTESTINO
INTESTINO
	BABESIA
CRYPTOSPORIDIUM
EIMERIA
ISOSPORA
LEUCOYTOZOON
PLASMODIUM
SARCOCYSTIS
THEILERIA
TOXOPLASMA
	BOVINOS
MAMÍFEROS
BOV. SUÍNOS, AVES, COELHOS E FELINOS
CANINOS
AVES
MUITAS ESPÉCIES ANIMAIS
MAMÍFEROS E AVES
BOVINOS, OVINOS E CAPRINOS
FELINOS
	CEL.SANGUINEAS
INTESTINO
INTESTINO
INTESTINO
BAÇO, PULM, SANG.
SANGUE, FÍGADO
MÚSCULO
CEL.SANGUINEAS
INTESTINO
	BALANTIDIUM
	SUÍNOS
	INTESTINO
	GIARDIA
HISTOMONAS
LEISHMANIA
THICHOMONASS
TRYPANOSOMA
	MAMPIFEROS
AVES
CANINOS, FELINOS, OVINOS, CAVALOS
CAVALOS E BOVINOS
MAIORIA DOS ANIMAIS
	INTESTINO
INTESTINO
BAÇO,MED.ÓSSEA, MUCO
APARATO GENITAL
SANGUE
11. Correlacione os principais anti-protozoários disponíveis no mercado com a sua indicação terapêutica, mecanismo de ação e farmacocinética. 
	ANTI-PROTOZOÁRIO
	SULFAGUANIDINA
	SULFAMETAZINA
	ÁCIDO 3-NITRO-4-HIDROXIFENILARSÔNICO
	SULFAQUINOXALINA
	NITROFURAZONA
	NITROFENIDA
	BUTINORATO
	NICARBAZINA
	AMPRÓLIO
	DINITOLMINE
	CLOPIDOL
	DECOQUINATO
	MONENSINA
	ROBENIDINA
	NEQUINATO
	LASALOCIDA
	ARPRINOCIDA
	SALINOMICINA
	HALOFUGINOMA
	NARASINA
	MADURAMICINA
	TOLTRAZURILA
	DICLAZURILA
	SENDURAMICINA
SÃO INDICADOS PARA PREVINIR SURTOS DE COCCIDIOSES,COMO PROMOTORES DE CRESCIMENTO.
12. Quais os principais medicamentos utilizados para o tratamento da coccidiose em diferentes espécies? Comente sobre a farmacocinética e farmacodinâmica. 
Há dois tipos de tratamento, geralmente a base de coccidiostáticos (agem no desenvolvimento do parasita) ou coccidicida (matam o agente), porém esses tratamentos devem ser acompanhados com exames de fezes antes e depois da medicação, para analisarmos sua eficácia, no caso dos medicamentos a base de Sulfa, dependendo da dose, o medicamento age como coccidiostáticos e coccidicida. O tratamento da Coccidiose irá funcionar de forma eficaz e rapidamente se você começar assim que ver os primeiros sinais da doença. O tratamento será com medicamentos a base de coccidiostáticos, que irão agir no desenvolvimento do parasita, ou com coccidicida, que matam o agente. Esses tratamentos devem ser acompanhados com exames de fezes antes e depois da medicação, buscando analisar a sua eficácia. Você deverá monitorar o tratamento com exames de fezes e também suplementando com vitaminas, especialmente A e K.
O coccidiostático atua nos canais de sódio sensíveis à diferença de potencial para estabilizar as membranas neuronais e inibir a liberação dos aminoácidos excitatórios, o glutamato e o aspartato, apresentando, assim, ação coccidiostática.
O tratamento consiste no uso de Toltrazuril 5% (Baycox® 5%), via oral em dose única logo que os sintomas forem observados.
O uso combinado de antibióticos de amplo espectro (Kinetomax®) pode ser necessário, pois podemos ter bactérias oportunistas associadas.
O uso de anti-inflamatórios não esteroidais (Flunamine®) também é indicado, pois por meio deles, conseguimos suprimir o processo inflamatório, a dor abdominal e a febre.
O uso de hidratantes (Glutellac®) associado à alimentação líquida (leite ou sucedâneo) é muito importante para o animal suprir suas necessidades nutricionais, melhorar sua resposta imune e favorecer a resposta aos antibióticos.
A administração de tônicos energéticos (Catosal® B12) deve ser levada em consideração, pois normalmente os bezerros encontram-se muito fracos e apáticos.