Fisiologia e vias de administração – 231115

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Anatomo-fisiologia dos sistemas: digestivo, respiratório, circulatório e tegumentar
Vias de administração de fármacos: 
vantagens e desvantagens 
Ariane de Jesus Sousa Batista 
ariane@biof.ufrj.br
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Vias de administração
Como escolher a via de administração?
 Quanto ao paciente?
Aceitação
Patologias existentes
Nível de consciência 
Impedimento físico de acesso
Quanto ao medicamento?
Propriedades físico-químicas dos fármacos (solubilidade, estabilidade)
Massa molecular
Farmacocinética (tempo de meia vida)
Propriedades organolépticas
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Vias de administração
Classificação
Quanto ao efeito?
 Local: topica, vaginal
Sistêmico: oral, bucal, IV, SC, IM, retal, nasal
Resposta imediata: IV, SC, IM, nasal
 Quanto à via de administração?
 Enteral (pelo trato digestivo)
 Parenteral (outras vias)
 Quanto à forma de administração?
 Injetável
 Não injetável
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Vias de administração
Adaptações para a melhor via de administração
http://www.kurzweilai.net/blood-brain-barrier-opened-non-invasively-for-the-first-time-in-humans-using-focused-ultrasound
Doxorrubicina
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Vias de administração
Biodisponibilidade
Vias de administração
Biodisponibilidade
Vias de administração
Janela terapêutica
Plasma concentration
 (mg/mL)
Time (min)
Therapeutic window
Toxicity
No therapeutic effect
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Vias de administração
Liberação convencional X sustentada
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Vias de administração
Vias 
Enteral (pelo trato digestivo)
X
 Parenteral (outras vias)
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Vias de administração
Vias enterais
São aquelas onde o fármaco entra em contato com qualquer uma das partes do trato gastrintestinal.
“enteron= intestino.”
Oral; 
Retal;
Bucal; 
Sublingual.
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Anatomo-Fisiologia
Sistema gastrointestinal
Disposição linear: boca, esôfago, estômago, intestino delgado (duodeno, jejuno, íleo), intestino grosso, reto e ânus.
Anexos: dente, língua, glândulas salivares, pâncreas, fígado e a vesícula biliar.
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Anatomo-Fisiologia
Desafios do sistema gastrointestinal
DIGESTÃO dos alimentos sem AUTODIGESTÃO.
Balanço de massas: 2L ingeridos + 7L das células exócrinas (enzimas, muco, eletrólitos e água) = 100ml são perdidos nas fezes.
Repelir invasores externos: GALT (Tecido Linfático Associado ao Intestino), estima-se que 80% dos linfócitos do corpo são encontrados no intestino delgado.
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Anatomo-Fisiologia
Digestão
Fracionamento dos nutrientes ingeridos em moléculas mas simples. 
CARBOIDRATOS		 MONOSSACARÍDEOS	
LIPÍDIOS			ÁCIDOS GRAXOS e MONOGLICERÍDEOS
PROTEÍNAS			AMINO ÁCIDOS		
Alimentação
Produção de ENERGIA
Remontagem de NOVAS MOLÉCULAS
ABSORÇÃO
= Os produtos da DIGESTÃO passam para a corrente sangüínea
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Anatomo-Fisiologia
Digestão
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Anatomo-Fisiologia
Sistema gastrointestinal
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Anatomo-Fisiologia
Células do estômago
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Anatomo-Fisiologia
Células do intestino delgado
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Anatomo-Fisiologia
Células do intestino delgado
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Anatomo-Fisiologia
Captação de nanopartículas
Liberação controlada
Captação 
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Anatomo-Fisiologia
Captação no intestino delgado
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Anatomo-Fisiologia
Condições do TGI
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Vias de administração
Via oral
Vantagens:
Conveniente
Econômica
Não-invasiva, mais segura
Não requer treinamento
Permite “manipular” o perfil de absorção
Desvantagens:
Absorção incompleta (solubilidade e permeabilidade)
Depende da aceitação do paciente
Aumenta interações
Pode haver degradação no TGI (enzimas, ácido, flora)
Efeito de primeira passagem
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Vias de administração
Velocidade de dissolução
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Vias de administração
Absorção oral
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Efeito do volume de água na absorção de fármacos por via oral
Shargel L. e Yu ABC
Applied Biopharmaceutics and Pharmacokinetics, 1999.
Vias de administração
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Vias de administração
Metabolismo de primeira passagem
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Vias de administração
Interaç	ão 
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Vias de administração
Interaç	ão 
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Vantagens:
Utilizada em pacientes que não podem utilizar a via oral
Bastante utilizada em crianças
Sofre efeito de primeira passagem PARCIAL
Desvantagens:
Alto índice de rejeição
Degradação pela flora bacteriana
Vias de administração
Via retal
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Vias de administração
Via bucal
É empregada diretamente nas estruturas bucais.
Via preferencialmente tópica.
Ex: Colutórios; Creme dental; Clareadores, etc.
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Vias de administração
Via sublingual
Utilizada como local de absorção de alguns fármacos de ação rápida e com poder de dissolução pela saliva.
Drenagem venosa p/ veia cava superior.
Vantagens:
Ação rápida
Evita efeito de primeira passagem
Desvantagens:
Poucos fármacos são bem absorvidos
Somente para fármacos lipossolúveis e com elevada potência
Pacientes devem evitar engolir a dose
Difícil aceitação
Pequenas doses
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Vias de administração
Via sublingual
Concentração de ISOSSORBIDA após administração de 5 mg
Assinder et al., J. Pharm Sci, 66:775,1977
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Vias de administração
Vias parenterais
São as demais vias que não interagem com o trato gastrointestinal. “para” = ao lado, que não está dentro.
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Vias de administração
Vias parenterais
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Anatomo-Fisiologia
Sistema cardiovascular
Sistema tubular fechado provido de uma bomba contrátil propulsora.
CORAÇÃO
+
VASOS SANGUÍNEOS
Propulsionar sangue em todas as partes do organismo.
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Anatomo-Fisiologia
Funções do sistema cardiovascular
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Anatomo-Fisiologia
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Anatomo-Fisiologia
Sistema cardiovascular
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Anatomo-Fisiologia
Sistema cardiovascular
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Vias de administração
Via intravenosa, intra-arterial
Vantagens:
Atinge rapidamente Cmax
Precisão de dosagem
Desvantagens:
Rápida Cmax = rápido toxicidade
Invasivo = risco de infecções
Requer treinamento para administração
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Vias de administração
Via intramuscular
Vantagens:
Administração mais fácil
Pode utilizar veículos aquosos ou oleosos
Absorção pode ser rápida (sol. aquosa) ou lenta (sol. oleosa)
Desvantagens:
Dolorida
Não deve ser utilizada em pacientes com problemas de coagulação
Fármaco pode precipitar no local de aplicação
Biodisponibilidade variável
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Vias de administração
Via subcutânea
Via de alta versatilidade desde que em pequenos volumes. 
Admite formas sólidas e líquidas de alta e baixa velocidade de absorção.
Ex: Adrenalina / Insulina 
Vantagens:
Absorção rápida (água) ou lenta 
Pouco treinamento necessário
Evita o TGI
Desvantagens:
Invasiva
Não pode ser administrados grandes volumes (< 2mL)
Pode ser dolorosa e provocar danos aos tecido
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Anatomo-Fisiologia
Sistema respiratório
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Anatomo-Fisiologia
Sistema respiratório
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Anatomo-Fisiologia
Estrutura do alvéolo
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Anatomo-Fisiologia
Funções do sistema respiratório
Suprir o organismo de oxigênio (O2) e remoção de gás carbônico (CO2)
Equilíbrio térmico
Fonação
Ajudam a manter o pH
Função imunológica
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Vias de administração
Via inalatória
Compreende as vias aéreas superiores e inferiores, indo desde a mucosa nasal aos alvéolos pulmonares. 
Utilizada largamente em afecções do trato respiratório.
Ex: Anestésicos Gerais inalatórios, Broncodilatadores.
Vantagens:
Inicio de ação rápida 
Desvantagens:
Requer treinamento para uso dos dispositivos
Variação da dose
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Vias de administração
Via inalatória
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Anatomo-Fisiologia
Sistema tegumentar
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Anatomo-Fisiologia
Sistema tegumentar
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Anatomo-Fisiologia
Sistema tegumentar
1- Camada córnea
2- Camada granulosa
3- Camada espinhosa
4- Camada germinativa
5- Derme papilar
Fonte: http://www2.uerj.br/~micron/atlas/pele/pele5.htm
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Vias de administração
Via tópica / transdérmica
Vantagens:
Efeito local ou sistêmico
Fácil administração
Rápida interrupção do tratamento
Liberação controlada x longa duração
Diminui efeitos adversos
Desvantagens:Baixa permeabilidade da pele 
Baixa dosagem 10 mg/mL
Baixa absorção de alguns fármacos
Pode causar alergias
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Vias de administração
Via tópica
Via tópica
Vias de administração
Vias de administração
Via tópica
Vias de administração
Via tópica
Obrigada.