EMULSOES FARMACEUTICAS 2014

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Emulsões farmacêuticas
Universidade Católica de Santos
Centro de Ciências da Saúde
Faculdade de Farmácia
Prof.Ms. Marlyse Selma de Oliveira Ribeiro
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Emulsões farmacêuticas
É uma preparação farmacêutica obtida por um sistema que consiste em duas fases líquidas imiscíveis, onde uma delas se encontra dispersa na outra na forma de finas gotículas através da ação de um terceiro componente chamado emulsificante que estabiliza a emulsão.
COMPOSIÇÃO: fase aquosa + fase oleosa + fase intermediária ( emulsificante ou agente tensioativo) + adjuvantes de formulação + PA
 
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Emulsões farmacêuticas
COMPOSIÇÃO:
PA
fase aquosa 
fase oleosa 
fase intermediária ( emulsificante ou agente tensioativo)
adjuvantes de formulação
 
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Emulsões farmacêuticas
PONTOS CRÍTICOS DE UMA EMULSÃO
Escolha do tipo de tensoativo
Controle da consistência final
Textura final
Estabilidade física e química
Incorporação de ar
Homogeneização plena 
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Emulsões farmacêuticas
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Tipos de Emulsão
Emulsão uso interno
Injetável
oral
Emulsão uso externo
Cremes
Loções cremosas
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Emulsões farmacêuticas
TORNAR SUBSTÂNCIAS OLEOSAS MAIS PALATÁVEIS.
FORMULAÇÃO CONJUNTA DE SUBSTÂNCIA HIDROSSOLÚVEL COM LIPOSSOLÚVEL.
ESTABILIDADE FÍSICA DO SISTEMA
COMPATIBILIDADE COM ATIVO
VANTAGENS 
DESVANTAGENS
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Classificação das emulsões
O/A – ÓLEO EM ÁGUA
A/O – ÁGUA EM ÓLEO
EMULSÕES MÚLTIPLAS – A/O/A ou O/A/O
 IÔNICA 
aniônica
catiônica
NÃO IÔNICA
Quanto as fases 
Quanto a carga
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Classificação das emulsões
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Classificação das emulsões
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Emulsões farmacêuticas
ESCOLHA DO TIPO DE EMULSÃO
Administração oral – O/A
Administração intravenosa – O/A
Administração intramuscular – O/A e A/O (sistema de depósito)
Aplicação externa 
semi-sólidas
fluidas
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Emulsões farmacêuticas
REQUISITOS PARA EMULSÕES
Tamanhos das gotículas da fase interna
Baixo índice de cremagem
Baixo índice de coalescência 
Boa conservação
Inodoro
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Emulsões farmacêuticas
INSTABILIDADE DE EMULSÕES
CREMAGEM
COALESCÊNCIA
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Emulsões farmacêuticas
AGENTES EMULSIONANTES
 São substâncias tensoativas, que atuam na interface da fase aquosa e oleosa, reduzindo a tensão inter- facial entre água e óleo permitindo que se misturem (emulsionem) e formem a chamada emulsão.
 A estrutura molecular apresenta uma parte hidrofílica e uma parte lipofílica em equilibrio.
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Emulsões farmacêuticas
PROPRIEDADES DOS EMULSIONANTES
Equilíbrio entre as partes hidrofílicas e lipofílicas
Produzir emulsões estáveis
Resistente a degradação química
Inerte na formulação
Insipto, inodoro, incolor
Custo compatível com desejado
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Emulsões farmacêuticas
PROPRIEDADES DOS AGENTES EMULSIONANTES
REGRA GERAL:
Agentes emulsivos com grupos hidrofílicos dominante produz emulsão O/A
Agentes emulsivos com grupos lipofílicos dominante produz emulsão A/O
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Emulsões farmacêuticas
CLASSIFICAÇÃO E CARACTERÍSTICAS 
 DOS AGENTES EMULSIFICANTES
1º) Polímeros solúveis em água 
Formam emulsão O/A
São agentes de viscosidade
a) Polímeros naturais: goma arábica, goma adraganta, ágar, alginato de sódio, goma xantana
b) Derivados da celulose:
 metilcelulose,carboximetilcelulose, hidroxietil, hidroxipropilcelulose
c) Polímeros sintéticos solúveis em água: polímeros caboxivinílico, PVP, carbopol, PEGS
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Emulsões farmacêuticas
CLASSIFICAÇÃO E CARACTERÍSTICAS 
 DOS AGENTES EMULSIFICANTES
2º) Sabões aniônicos: são os sais de ácidos graxos. O emulsionante é formado durante o processo de emulsificação por adição de uma base como NaOH, KOH, trietanolamina.
Emulsão O/A ou A/O
Incompatível com PA ácido
Incompatível com alta concentração de eletrólito
Contra indicado para uso interno
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Emulsões farmacêuticas
CLASSIFICAÇÃO E CARACTERÍSTICAS 
 DOS AGENTES EMULSIFICANTES
3º) Detergentes: sais do sulfatos de alquila, sulfonatos, fosfatos e succinatos.
Ex: laurilsulfato de sódio, dioctilsulfosuccinato de sódio (docusato de sódio)
Maior uso cosmético
Emulsão O/A
Suportam eletrólitos e PA ácidos 
Contra indicado para uso interno
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Emulsões farmacêuticas
CLASSIFICAÇÃO E CARACTERÍSTICAS 
 DOS AGENTES EMULSIFICANTES
4º) Tensoativos Catiônicos: derivados quaternário de amônio. Ex: cloreto de benzalcônio, benzetônio, cetilpiridino.
Maior uso como conservantes
Contra indicado via interna
Hidrofílicos
Cosmética de cabelo
Contra indicado para tópico de pele e mucosa
Alergênicos 
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Emulsões farmacêuticas
CLASSIFICAÇÃO E CARACTERÍSTICAS 
 DOS AGENTES EMULSIFICANTES
5º) Tensoativos não iônicos: 
 álcool estearílico,
 álcool cetílico,
 lanolina,
 ceras naturais, 
ésteres de metilglicose,
ésteres graxos derivados dos polióis,
óxido de alquilenos,
acidos graxos e álcoois graxos. 
Ex: monooleato de sorbitano(span 80), polioxietileo 20 – monooleato de sorbitano ( tween 80)
 (Spans, Tweens, Arlacels, Myrjs)
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Emulsões farmacêuticas
CLASSIFICAÇÃO E CARACTERÍSTICAS 
 DOS AGENTES EMULSIFICANTES
5º) Tensoativos não iônicos:
São neutros 
Aceitam eletrólitos
Estável ao aquecimento
Emulsões fluidas
Emulsão A/O ou O/A
Emulsionantes auxiliares são adicionados
Uso interno ou externo dependendo sua característica
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Emulsões farmacêuticas
CLASSIFICAÇÃO E CARACTERÍSTICAS 
 DOS AGENTES EMULSIFICANTES
6º) BASES AUTOEMULSIONANTES
É uma mistura de componentes para preparar uma emulsão estável
Composição:emulsionantes e agentes de consistência de fase oleosa, algumas contém emolientes
Ex: Aniônicas: Chembase, Lanette, Unibase.
 Não Iônica: Cosmowax, Polawax, Crodabase.
Obs: cada fabricante fornece especificações da base.
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Emulsões farmacêuticas
CRITÉRIOS DE ESCOLHA DO AGENTE EMULSIFICANTE
Natureza do ativo
Via de administração
Toxicidade
Substâncias não iônicas são menos irritantes e menos tóxicas que aniônicos
Iônicos contra indicado para uso oral
Parenteral somente não iônicos
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Emulsões farmacêuticas
COMPOSIÇÃO DA FASE AQUOSA
Quelante
Umectante
Agentes de consistência de fase aquosa
Ativos hidrofílicos não termolábeis
Conservantes hidrofílicos não termolábeis
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Emulsões farmacêuticas
COMPOSIÇÃO DA FASE OLEOSA
Agentes doadores de consistência da fase oleosa
Emolientes
Emulsionantes
Ativos lipofílicos não termolábeis
Antioxidante de fase oleosa
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Emulsões farmacêuticas
COMPOSIÇÃO DA FASE ADICIONAL
Conservantes termolábeis
Ativos termolábeis
Componentes adicionais
Corretivos organolépticos
Ativadores penetração quando tópico
Ativos compatível com fase externa
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Emulsões farmacêuticas
CONSISTÊNCIA DAS EMULSÕES
A/O – mais gordurosa
O/A – menos gordurosa e menos espessas
Aumento da concentração da fase dispersa – aumenta viscosidade
Fase dispersa máx 60% do total
Tamanho gotícula dispersas
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Emulsões farmacêuticas
Desenvolvimento de uma Emulsão
1º) Escolha do tipo de emulsão e escolha do agente emulsificante
2º) Escolha dos componentes das fases aquosa 
3º) Escolha dos componentes de fase oleosa
4º) Escolha dos componentes de fase adicional 
5º) Determinação da técnica de preparo 
6º) Determinação da técnica de aditivação
7º) Escolha do material de embalagem
8º) Marketing
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Emulsões farmacêuticas
MÉTODO DE PREPARO DE EMULSÕES
1º) EMULSÃO COM AGENTE EMULSIVO DE GOMA NATURAL – emulsão O/A
1) Preparação direta O/A/G:
a) Fase oleosa de óleos fixos,vegetais e minerais, recomenda-se as partes: 
 Óleo:4/Água:2/Goma:1
b) Fase oleosa de óleos voláteis e essencial recomenda-se as partes:
 Óleo:3/Água:2/Goma:1 
 ou Óleo:2/Água:2/Goma:1
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Emulsões
farmacêuticas
MÉTODO DE PREPARO DE EMULSÕES
2) Procedimento de preparo da emulsão primária
a) Método da goma seca:
1º) pesar a goma e coloque no almofariz
2º) pesar o óleo total da emulsão
3º) verter óleo sobre a goma e triturar vigorosamente até obter massa pastosa
4º) medir o volume de água indicado e verter sobre a goma de uma vez com agitação vigorosa e constante
5º) após completa emulsificação aditive os componentes de fase adicional com homogenização
6º) acondicione
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Emulsões farmacêuticas
MÉTODO DE PREPARO DE EMULSÕES
b) Método da goma úmida:
1º) pesar a goma e colocar em almofariz
2º) molhar a goma com um agente molhante miscível em água
3º) medir a água e adicionar sobre a goma lentamente com trituração
4º) medir o óleo e adicionar a goma lentamente com trituração vigorosa e constante até emulsificação
5º) acrescente a fase adicional
6º) acondicione
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Emulsões farmacêuticas
MÉTODO DE PREPARO DE EMULSÕES
3) Aditivação nas emulsões de gomas
- Líquidos – aquosos - na fase adicional
 - oleosos – na fase oleosa
- Sólidos – pesar, pulverizar, colocar em almofariz e verter a emulsão sobre pó aos poucos
4) Conservantes indicados (uso int: 14 dias/ uso ext: 30dias)
- Ácido benzóico, Benzoato de sódio, Ácido sórbico
- Metil + Propilparabeno
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Emulsões farmacêuticas
MÉTODO DE PREPARO DE EMULSÕES
2º) EMULSÕES POR SABÕES ANIÔNICOS
- agente emulsivo indireto – a/o
a) PROPORÇÃO: quantidades iguais óleo e hidróxido de cálcio
b) PROCEDIMENTO:
1) medir as quantidades do óleo e do hidróxido de cálcio
2) proceder a mistura com trituração vigorosa e constante dos componentes até completa emulsificação
3) COM SUSPENSÃO DE PÓS: pese os pós e pulverize, coloque em um almofariz, verter o óleo sobre o pó misture até obter uma massa lisa, verter a água de cal aos poucos com agitação constante
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Emulsões farmacêuticas
MÉTODO DE PREPARO DE EMULSÕES
4) Aditivação:
- Líquidos aquosos – aditivar na solução de hidróxido de cálcio (água de cal)
Líquidos oleosos – aditivados no óleo ou na emulsão final
OBS: emulsão incompatível com PA ácidos como: fenol resorcinol, mentol, ácido salicílico, ácido lático.
5) Conservantes indicados ( uso tópico: 30 dias)
- Parabenos
- Tem boa conservação pela água de cal
6) Acondicione 
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Emulsões farmacêuticas
MÉTODO DE PREPARO DE EMULSÕES
3º) EMULSÃO POR TENSOATIVO NÃO IÔNICO
a) São combinações de polissorbatos com ésteres de sorbitano (span + tween) – 2 a 5% da fórmula ou 10% a 20% da fase interna
São emulsões líquidas de baixa viscosidade 
A associação é de 50% p/ 50% ou calculada pela diferença de EHL
Os tensoativos devem ser pesados, pois são sólidos ou líquidos viscosos
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Emulsões farmacêuticas
MÉTODO DE PREPARO DE EMULSÕES
b)PROCEDIMENTO:
1) pese os componentes das fases
2) dissolva os tensoativos na fase oleosa
3) verter com agitação vigorosa e constante a fase aquosa até emulsionar
4) para aditivação de pós, prepare o pó coloque em almofariz e verta a emulsão e homogenize
Obs: é possível verter a fase oleosa sobre o pó e em seguida verter a aquosa e emulsionar
5) acondicione 
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Emulsões farmacêuticas
MÉTODO DE PREPARO DE EMULSÕES
4º) EMULSÃO POR BASE AUTOEMULSIONANTES
- As bases autoemulsionantes podem ter comportamentos iônicos ou não iônicos
PROCEDIMENTO:
1) pesar os componentes das fases aquosa e fase oleosa
2) levar para o aquecimento as fases separadamente
3) ao chegar a temperatura recomendada, verter a fase aquosa na fase oleosa sob agitação constante e vigorosa até emulsificação total 
4) A aditivação final deve ser compatível com a fase externa
5) acondicione 
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Emulsões farmacêuticas
MÉTODO DE PREPARO DE EMULSÕES
Com agentes emulsivos sintéticos
Tradicionalmente as emulsões são preparadas à quente,
com aquecimento das duas fases separadamente a uma 
dada temperatura e mistura deve ser feita quando as 
fases atingirem a temperatura recomendada.
 
De modo geral:
- Emulsões não iônicas temperatura 80-85º
- Emulsões aniônicas e catiônicas temperatura 75-80º
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Alterações das Emulsões
Oxidações decorrentes do oxigênio atmosférico: uso de antioxidante
Contaminação microbiológica: uso de conservantes na fase aquosa
Calor: uso de refrigeração 
Alterações enzimáticas (hidrólises)por ação de enzimas produzidas por microorganismos
Recipientes inadequados geram algumas incompatibilidades. 
Instabilidade física por perda da consistência; cremagem; quebra da emulsão
 
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 BASE DAS FORMULAÇÕES FARMACÊUTICAS
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BIBLIOGRAFIA
Thonmpson,Judith E. A Prática Farmacêutica na Manipulação de Medicamentos. Trad.Airton Monza da Silveira, et al. Artmed. Porto Alegre. 2006
Auton, Michael E. Delineamento de Formas Farmacêuticas. Trad. George G. Ortega, et al. 2ed. Artmed.Porto Alegre. 2005
Prista,L.N.,Alves,C.A .,Morgado,R. Técnica Farmacêutica e Farmácia Galênica,Fundação
 Coloustre Gulbenkian.Lisboa.1993.
Ansel,C.N. et.al.Farmacotécnica e Sistema de Liberação de Fármaco 6º ed Ed.Premier.São
 Paulo.2000.
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