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IGR QUÍMICA MEDICINAL Avaliando Aprend.: Aluno(a): Matrícula: Desemp.: 0,4 de 0,5 14/05/2018 21:58:45 (Finalizada) 1a Questão (Ref.:201503412229) Pontos: 0,1 / 0,1 Nas ciências químicas e farmacêuticas o coeficiente de partição é definido como a relação das concentrações da substância em óleo e em água (P = [subst.]óleo/[subst.]água) . Normalmente um dos solventes escolhidos é a água enquanto que o segundo é hidrofóbico, tal como 1-octanol. Por isso, o coeficiente de partição mede quão hidrofílica ou hidrofóbica é uma substância química. Na prática médica, os coeficientes de partição são úteis por exemplo para estimar a distribuição de drogas no corpo. Como um exemplo, considere a distribuição de 100 mg de um fármaco entre 50 mL de um solvente orgânico (por exemplo éter, clorofórmio ou octanol) e 50 mL de água. A droga é adicionada aos dois solventes imiscíveis em um funil de separação. Quando a fase aquosa é analisada, verifica-se a quantidade de 66,7 mg do fármaco. A partir destes dados, o coeficiente de partição e a porcentagem da droga extraída para a fase orgânica são respectivamente: 0,49; 67,7% 1,5; 34,4% 2; 67,7% 2; 33,3% 0,49; 33,3% 2a Questão (Ref.:201503412216) Pontos: 0,1 / 0,1 Em termos moleculares, se consideramos a molécula do Ácido Acetil Salicílico (pKa 3,5), identificamos sua fórmula molecular C9H8O3 que comporta três grupos funcionais, a saber: a) o grupamento ácido carboxílico; b) o grupamento o-acetil; e c) o anel benzênico. Sabendo-se que o ácido carboxílico presente no AAS é um ácido benzóico, é provável que no sítio receptor este grupamento interaja com um aminoácido carregado positivamente, PORQUE no pH do plasma (7,4) este grupamento estará ionizado, na forma de carboxilato, apresentando uma carga negativa formal, o que possibilita uma interação iônica. Analisando a relação proposta entre as duas asserções acima, assinale a opção correta. As duas asserções são proposições falsas. A primeira asserção é uma proposição falsa, e a segunda é a uma proposição verdadeira. As duas asserções são proposições verdadeiras, mas a segunda não é uma justificativa correta da primeira. As duas asserções são proposições verdadeiras, e a segunda é uma justificativa correta da primeira. A primeira asserção é uma proposição verdadeira, e a segunda é uma proposição falsa. 3a Questão (Ref.:201503114680) Pontos: 0,1 / 0,1 Nos testes experimentais para novos protótipos candidatos a fármacos a série congênere é fundamental, sobre essa série assinale a alternativa correta: A série congênere é testar o protótipo a fármaco na fase de ensaios clínicos, sendo a mesma dividida em 3 etapas A série congênere são os ensaios pré clínicos propriamente dito São ensaios toxicológicos a serem realizados in vivo, ou seja animais A série congênere são os ensaios in vitro, sendo os primeiros necessários A série congênere é a comparação do protótipo a fármaco com os fármacos já disponibilizados no mercado, em relação a biodisponibilidade, efeitos colaterais e seletividade 4a Questão (Ref.:201503354268) Pontos: 0,0 / 0,1 O grande arsenal terapêutico atual produzido pela indústria farmoquímica é provido por sínteses orgânicas baseadas na descoberta de fármacos cuja matéria-prima pode ser do tipo vegetal, não vegetal e marinha. Além disso, muitos fármacos foram descobertos de maneira inusitada, o que denominamos de descobertos ao acaso. A seguir o fármaco que apresenta origem VEGETAL é: Misoprostol Cefalosporina Doxorubicina Digoxina Azidovudina (AZT) 5a Questão (Ref.:201503114679) Pontos: 0,1 / 0,1 Sobre o nascimento dos fármacos, assinale a alternativa incorreta: Os testes in vitro são os primeiros a serem realizados Os ensaios pré clínicos de novos candidatos a fármacos são realizados em indivíduos saudáveis Ao se ter a molécula alvo, para uma melhor rota de síntese, pode se recorrer as ferramentas de bioinformática A série congênere é importante na elucidação de um novo protótipo a fármaco Para a uma molécula seletiva e otimizada é necessário as elucidações das interações micromolécula e biomacromolécula Avaliando Aprend.: Aluno(a): Matrícula: Desemp.: 0,5 de 0,5 29/04/2018 08:44:00 (Finalizada) 1a Questão (Ref.:201502479517) Pontos: 0,1 / 0,1 Assinale a alternativa correta A molécula de sabão não tem capacidade de dissociação uma vez que é produzida em meio alcalino. Os principais componentes dos sabões são a glicerina e a soda cáustica. O material graxo utilizado não interfere na sua composição. O processo de saponificação ocorre em meio ácido. Uma das formas de se separar o sabão resultante do excesso de soda cáustica e da glicerina é através da utilização de cloreto de sódio. O processo de saponificação pode ser divido em duas etapas: uma etapa ocorre em meio ácido e outra em meio alcalino. 2a Questão (Ref.:201502464464) Pontos: 0,1 / 0,1 De acordo com o ciclo de crescimento do fio de cabelo, marque a opção INCORRETA: As três fases de crescimento do cabelo são: anagênese, catagênese e telogênese. O folículo pilossebáceo é constituído pelo folículo piloso, glândula sebácea e um músculo eretor do pêlo. A telogênese é também chamada de fase de repouso do pêlo. A anagênese é a fase mais jovem de crescimento do pêlo. O crescimento do cabelo é feito pela proliferação do tecido mesodérmico. 3a Questão (Ref.:201503411363) Pontos: 0,1 / 0,1 A Legislação para produtos cosméticos e cosmecêuticos é: RDC 210 RDC 67 RDC 17 RDC 39 RDC 211 4a Questão (Ref.:201502464318) Pontos: 0,1 / 0,1 De acordo com a legislação atualmente em vigor para produtos cosméticos, assinale a alternativa CERTA: Todo produto cosmético precisa ser registrado, porém nenhum deles precisa ter sua eficiência comprovada. Os produtos cosméticos classificados como de Grau 1 são aqueles com potencial risco à saúde. As preparações cosméticas estão classificadas em 6 categorias: produtos para higiene, produtos para o corpo, perfumes, cosméticos, produtos para uso infantil e produtos para o cabelo. Existe um sistema de nomenclatura cosmética internacional qie ainda não é adotado pelo Brasil. As preparações cosméticas podem receber um segundo sistema de classificação, de acordo com o grau de risco que oferecem ao organismo. 5a Questão (Ref.:201503200509) Pontos: 0,1 / 0,1 De outra forma pode-se dizer que em seus primórdios, os perfumes eram reservados aos deuses. Depois, os sacerdotes passaram a utilizá-los e quando os reis principiaram a encarnar o papel de Deus, também puderam fazer uso deles. A nobreza teve acesso ao privilegiado mundo dos aromas criados pelo homem e, daí em diante, esse privilégio foi se estendendo a outras classes sociais. Assinale a alternativa incorreta em relação às matérias-primas aromática naturais, essenciais aos perfumes: Exsudações vegetais: resinas, gomas, bálsamos Flores: jasmim, rosas, lavanda Folhas: eucalipto, alecrim, patchuli Animais: eucalipto, almíscar, civet Madeiras: cedro, pau-rosa, sândalo QUÍMICA MEDICINAL Avaliando Aprend.: Aluno(a): Matrícula: Desemp.: 0,4 de 0,5 14/05/2018 22:34:27 (Finalizada) 1a Questão (Ref.:201502462920) Pontos: 0,1 / 0,1 A Cannabis sativateve seu uso descrito pela primeira vez pelos chineses em V a.C., quando surgiu o papel, sendo o uso como narcótico. Os primeiros medicamentos foram registrados pelas Indústrias Ely Lilly e Parke Davis em 1896 estando inscrita na USP desde 1937. Com base na estrutura dos três princípios ativos desta planta determine a ordem crescente de lipossolubilidade e qual deles deve ser mais prontamente absorvido pelos alvéolos pulmonares. Assinale a alternativa que expressa corretamente a ordem crescente de lipofilicidade desses compostos: CBN, THC, CBD - porque todos tem o mesmo número de carbonos, THC e CBN possuem apenas 1 (uma) hidroxila, e THC apresenta maior densidade eletrônica THC, CBN, CBD- porque todos tem o mesmo número de carbonos, THC e CBN possuem apenas 1 (uma) hidroxila e não apresentam quiralidade THC, CBD, CBN - porque todos tem o mesmo número de carbonos, THC e CBD possuem apenas 1 (uma) hidroxila e carbono quiral CBD, THC, CBN - porque todos tem o mesmo número de carbonos e mesmo nº de hidroxilas CBD, CBN, THC - porque todos tem o mesmo número de carbonos, THC e CBN possuem apenas 1 (uma) hidroxila, e THC apresenta menor densidade eletrônica 2a Questão (Ref.:201503412232) Pontos: 0,1 / 0,1 As interações das drogas com receptores são geralmente muito especificas. Dessa forma, somente determinadas partes do fármaco podem estar envolvidas em interações apropriadas. Esses grupos relevantes na molécula que interagem com um receptor e são responsáveis pela atividade farmacológica são coletivamente conhecidos como: Antagonistas Toxicóforos Farmacóforos Agonistas Nucleófilos 3a Questão (Ref.:201502579151) Pontos: 0,0 / 0,1 Assinale as alternativas verdadeiras. Os arranjos conformacionais mais favoráveis muitas vezes são distintos entre os determinados pelos métodos físico-químicos e os predominantes na biofase, onde a energia global de interação com o receptor pode induzir modificações conformacionais específicas. Com um consumo de energia, através da rotação de ligações simples pode mover-se facilmente de uma conformação para outra. A interconversão é um fenômeno espontâneo e muito rápido, apesar de alguns arranjos espaciais são especialmente favorecidos pela sua maior estabilidade (correspondente ao mínimo de energia livre). Pelo emprego de táticas de reconhecimento molecular, mesmo que não se tenha conhecimento da estrutura do receptor de determinado fármaco, é possível construir um mapa topográfico hipotético indicando os possíveis aminoácidos do sítio de interação aplicando-se a complementaridade molecular. As formas menos estáveis, geralmente, são aquelas dos substituintes mais volumosos em posições alternadas anti. A rotação dos dois grupos metila (CH3-CH3) pode distinguir duas conformações extremas, chamados eclipsada e alternada, de acordo com as posições relativas de ligação a hidrogênio. 4a Questão (Ref.:201502992648) Pontos: 0,1 / 0,1 Uma vez descoberto o novo composto prototipo, a etapa seguinte na cadeia de inovação dos fármacos é sua otimização. Analise as proposições: I. O aumento da quantidade de grupos metilenos em uma molécula leva ao aumento do tamanho e lipossolubilidade, impedindo a passagem através das membranas. II. A remoção de ligações duplas aumenta a flexibilidade da molécula, possibilitando diferentes acomodações aos sítios receptores. III. Grupos ácidos e básicos possibilitam a formação de sais altamente polares e por isso são facilmente absorvidos e distribuidos. Qual alternativa correta: V,F,F F,V,V F,V,F V,F,V V,V,V 5a Questão (Ref.:201502463457) Pontos: 0,1 / 0,1 As interçaões do squinavir com os receptores representado pelas linhas pontilhadas é: dipolo-dipolo ligações de hidrogênio e aceptores da ligação de hidrogênio. ligação iônica ligação eletrostática forças de van der waals Avaliando Aprend.: Aluno(a): Matrícula: Desemp.: 0,4 de 0,5 14/05/2018 22:34:27 (Finalizada) 1a Questão (Ref.:201502462920) Pontos: 0,1 / 0,1 A Cannabis sativa teve seu uso descrito pela primeira vez pelos chineses em V a.C., quando surgiu o papel, sendo o uso como narcótico. Os primeiros medicamentos foram registrados pelas Indústrias Ely Lilly e Parke Davis em 1896 estando inscrita na USP desde 1937. Com base na estrutura dos três princípios ativos desta planta determine a ordem crescente de lipossolubilidade e qual deles deve ser mais prontamente absorvido pelos alvéolos pulmonares. Assinale a alternativa que expressa corretamente a ordem crescente de lipofilicidade desses compostos: CBN, THC, CBD - porque todos tem o mesmo número de carbonos, THC e CBN possuem apenas 1 (uma) hidroxila, e THC apresenta maior densidade eletrônica THC, CBN, CBD- porque todos tem o mesmo número de carbonos, THC e CBN possuem apenas 1 (uma) hidroxila e não apresentam quiralidade THC, CBD, CBN - porque todos tem o mesmo número de carbonos, THC e CBD possuem apenas 1 (uma) hidroxila e carbono quiral CBD, THC, CBN - porque todos tem o mesmo número de carbonos e mesmo nº de hidroxilas CBD, CBN, THC - porque todos tem o mesmo número de carbonos, THC e CBN possuem apenas 1 (uma) hidroxila, e THC apresenta menor densidade eletrônica 2a Questão (Ref.:201503412232) Pontos: 0,1 / 0,1 As interações das drogas com receptores são geralmente muito especificas. Dessa forma, somente determinadas partes do fármaco podem estar envolvidas em interações apropriadas. Esses grupos relevantes na molécula que interagem com um receptor e são responsáveis pela atividade farmacológica são coletivamente conhecidos como: Antagonistas Toxicóforos Farmacóforos Agonistas Nucleófilos 3a Questão (Ref.:201502579151) Pontos: 0,0 / 0,1 Assinale as alternativas verdadeiras. Os arranjos conformacionais mais favoráveis muitas vezes são distintos entre os determinados pelos métodos físico-químicos e os predominantes na biofase, onde a energia global de interação com o receptor pode induzir modificações conformacionais específicas. Com um consumo de energia, através da rotação de ligações simples pode mover-se facilmente de uma conformação para outra. A interconversão é um fenômeno espontâneo e muito rápido, apesar de alguns arranjos espaciais são especialmente favorecidos pela sua maior estabilidade (correspondente ao mínimo de energia livre). Pelo emprego de táticas de reconhecimento molecular, mesmo que não se tenha conhecimento da estrutura do receptor de determinado fármaco, é possível construir um mapa topográfico hipotético indicando os possíveis aminoácidos do sítio de interação aplicando-se a complementaridade molecular. As formas menos estáveis, geralmente, são aquelas dos substituintes mais volumosos em posições alternadas anti. A rotação dos dois grupos metila (CH3-CH3) pode distinguir duas conformações extremas, chamados eclipsada e alternada, de acordo com as posições relativas de ligação a hidrogênio. 4a Questão (Ref.:201502992648) Pontos: 0,1 / 0,1 Uma vez descoberto o novo composto prototipo, a etapa seguinte na cadeia de inovação dos fármacos é sua otimização. Analise as proposições: I. O aumento da quantidade de grupos metilenos em uma molécula leva ao aumento do tamanho e lipossolubilidade, impedindo a passagem através das membranas. II. A remoção de ligações duplas aumenta a flexibilidade da molécula, possibilitando diferentes acomodações aos sítios receptores. III. Grupos ácidos e básicos possibilitama formação de sais altamente polares e por isso são facilmente absorvidos e distribuidos. Qual alternativa correta: V,F,F F,V,V F,V,F V,F,V V,V,V 5a Questão (Ref.:201502463457) Pontos: 0,1 / 0,1 As interçaões do squinavir com os receptores representado pelas linhas pontilhadas é: dipolo-dipolo ligações de hidrogênio e aceptores da ligação de hidrogênio. ligação iônica ligação eletrostática forças de van der waals
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