QUINOLONAS SULFONAMIDAS e TRIMETOPRIMA.2

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QUINOLONAS, SULFONAMIDAS 
E TRIMETOPRIMA 
Jequié/BA 
2018 
UNIVERSIDADE ESTADUAL DO SUDOESTE DA BAHIA 
DEPARTAMENTO DE SAÚDE II –DS II 
CURSO DE ENFERMAGEM 
DISCIPLINA FARMACOLOGIA 
QUINOLONAS 
Quinolonas 
• As quinolonas, também chamadas 
fluoroquinolonas, age como antibióticos bastante 
potente. 
• São derivados do ácido nalidixico, usados no 
tratamento das infecções bacterianas. 
 
Mecanismo de ação 
• A fluoroquinolona entra na bactéria por difusão passiva 
através de canais protéicos da membrana externa. Dentro da 
célula o medicamento inibe a replicação do DNA bacteriano. 
 
• Inibe a topoisomerase II e da topoisomerase IV durante o 
crescimento e reprodução bacteriana. 
Mecanismo de Resistência 
• O uso intenso desse medicamento provocou o aparecimento 
de bactérias resistentes(Cepas), às quinolonas. Os 
mecanismos de resistência utilizados são as mutações. 
• As mutações provocam alterações nas subunidades A do 
DNA girase, ou da topoisomerase IV, diminuição no acúmulo 
da droga associada a alterações nas proteínas purinas da 
membrana externa e a resistência pleiotropica. 
Principais Representantes 
• Ácido Nalidíxico 
• Oxolínico 
• Cinoxacina 
• Norfloxacina 
• Afloxacina 
• Enoxacina 
• Fleroxacina 
• Ciprofloxacina 
• Pefloxacina 
• Domefloxacina 
• Rufloxacina 
• Levoflaxacina 
 
 
 
• Esporflaxacina 
• Grepafloxacina 
• Trovafloxacina 
• Clinafloxacina 
• Gatifloxacina 
• Moxifloxacina 
 
 
 
Uso clínico 
• O uso extenso das fluorquinolonas na clínica deve-se a sua 
potência, espectro de atividade farmacológica. Possuem 
potente atividade contra uma grande variedade de 
microorganismos 
 
• Ácido nalidixico - infecção urinária; 
• Levofloxacino - trato respiratório e infecções na pele; 
• Norfloxacina - infecção urinária; 
• Pefloxacina - trato urinário e respiratório. 
Efeitos colaterais 
• Tontura; 
• Cefaleia; 
• Agitação; 
• Perda da força muscular; 
• Anorexia; 
• Náuseas; 
• Vômitos; 
• Diarreia; 
• Desconforto gástrico; 
• Entre outros. 
SULFONAMIDAS 
Sulfonamidas 
• Grupo antibióticos sintéticos; 
• São fármacos utilizados para tratamento de infecções 
bacterianas; 
• As sulfas são mais solúveis em meios alcalinos; 
• Efeito bacteriostático e inibem o metabolismo do ácido fólico, 
por mecanismo competitivo. 
 
Sulfonamidas 
• FARMACOCINÉTICA: 
• São administradas vias oral ou parenteral; 
• São absorvidas no trato gastrointestinal; 
• Distribuem-se por todo o organismo; 
• Ligam-se variavelmente à proteína albumina; 
• São metabolizadas no fígado, sendo eliminada 
principalmente pelos rins; 
 
Sulfonamidas 
• Mecanismo de ação: 
• As sulfonamidas são análogos estruturais do ácido p-
aminobenzóico (PABA); 
• As sulfas entra na reação no lugar do PABA; 
• Inibição do metabolismo do ácido fólico 
• As bactérias dependem da produção do ácido fólico, por 
isso são afetadas. 
Sulfonamidas 
Mecanismo de ação: 
Ácido p-aminobenzóico (PABA) 
Ácido di-hidropteroato-sintetase 
Ácido di-hidrofólico 
Inibido pela Sulfonamida 
 Mecanismo de Resistência 
• Somente organismo que sintetizam seu ácido fólico são 
sensíveis às sulfonamidas. 
• A resistência bacteriana pode ser adquirida pela: 
 
• Mutação; 
• Transferência de plasmídeos. 
 
• A resistência em geral é irreversível 
Principais Representantes 
• Sulfanilamida; 
• Sulfadiazina; 
• Sulfamerazina; 
• Sulfametoxazol; 
• Sulfadoxina. 
• Sulfanilamida 
• A sulfanilamida é aplicada diretamente na vagina, dissolvida 
em pH 4,3. 
 
• Farmacocinética: 
 
• Absorção: Mucosa vaginal 
• Distribuição: Amplamente nos tecidos; 
• Metabolismo: Hepático; 
• Eliminação: Renal ou fezes. 
Uso clínico 
Uso clínico 
• A sulfadiazina é destinado ao tratamento das infecções 
gonocócicas, estafilocócicas, estreptocócicas e 
meningocócicas e no tratamento da toxoplasmose 
juntamente com a Pirimetamina. 
 
• Farmacocinética: 
 
• Absorção: Trato gastrointestinal ou Tegumento; 
• Distribuição: Amplamente nos tecidos; 
• Metabolismo: Hepático; 
• Excreção: Renal ou Hepatobiliar. 
 
Uso clínico 
• A Sulfadoxina tem uma ação prolongada, usada no 
tratamento da Malária. Usada em combinação com 
Pirimetamina. 
 
• Farmacocinética: 
 
• Absorção: Trato gastrointestinal; 
• Distribuição: Amplamente nos tecidos; 
• Metabolismo: Hepático; 
• Excreção: Renal. 
 
Efeitos colaterais 
• Diarreia; 
• Tontura; 
• Dor de cabeça; 
• Perda de apetite; 
• Náuseas; 
• Vômitos; 
• Cansaço. 
TRIMETOPRIMA 
Trimetoprima 
• É um inibidor potente da di-hidrofolatoredutase bacteriana, 
exibe espectro antibacteriano similar ao das sulfonamidas. 
É associada com mais frequência a sulfametoxazol, 
produzindo a combinação denominada cotrimoxazol. 
Mecanismo de ação 
• A forma ativa do folato é o derivado tetra-hidro que se forma 
pela redução do ácido di-hidrofólico pela di-
hidrofolatoredutase. Essa reação enzimática é inibida pela 
trimetoprima, diminuindo a disponibilidade da coenzima 
tetra-hidrofolato necessária para a síntese de purina, 
pirimidina e aminoácidos. A redutase bacteriana tem 
afinidade muito maior pela trimetoprima do que as enzimas 
dos mamíferos, o que causa toxicidade seletiva do fármaco. 
Mecanismo de Resistência 
• A resistência das bactérias Gram – é devida a presença de 
uma di-hidrofolatoredutase alterada que tem menor afinidade 
pela trimetoprima. A super proteção da enzima também pode 
provocar resistência porque pode diminuir a permeabilidade 
ao fármaco. 
Principais Representantes 
• Bacfar; 
• Bactrim; 
• Diazol; 
• Ectrin; 
• Espectrin; 
• Infectrin; 
• Qiftrim; 
• Septra; 
• Sulfatrin. 
Usos clínicos 
• Tratamento de ITU agudas, prostatite bacteriana 
(embora as fluoroquinolonas sejam preferidas) e 
vaginite. 
• Boa capacidade de eliminação da flora patógena 
fecal, vaginal e periuretral; a combinação de 
sulfametoxazol e trimetoprima serve para eliminar a 
infecção da próstata. 
Efeitos colaterais 
• Náuseas; 
• Vómitos; 
• Défice de ácido fólico com disfunção da formação das 
células sanguíneas; 
• Reações alérgicas como erupções da pele. 
Interações Medicamentosa 
QUINOLONAS 
Referências 
• Antimicrobianos-bases teóricas e uso clinico. III. Antimicrobianos - 
principais grupos disponíveis para uso clínico. Disponível em: < 
http://www.anvisa.gov.br/servicosaude/controle/rede_rm/cursos/rm_control
e/opas_web/modulo1/sulfonamidas4.htm > Acesso em 27 março 2018 
• Grupo editorial Moreira Jr. Quinolonas: aplicações clínicas. Disponível 
em: < 
http://www.moreirajr.com.br/revistas.asp?fase=r003&id_materia=2632 > 
Acesso em 27 março 2018. 
• OLIVEIRA K. N. Síntese, caracterização e avaliação biológica de 
sulfonamidas e sulfonilidrazonas. Universidade Federal de Santa 
Catarina – UFSC. Florianópolis, Fevereiro 2005. 
• FINKEL R. Farmacologia ilustrada. 4 ed. Porto alegre. Artmed. 2010. 
pág. 387 -398.