Opióides: Definição, Farmacocinética e Efeitos

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OPIÓIDES
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OPIÓIDES
DEFINIÇÃO
Analgésicos derivados do ópio
Sintéticos
Narcótico: relacionado a sono (termo antigo, 
 ligado a mecanismos legais)
Substâncias que imitam os ligantes endógenos
	Encefalinas 
	Endorfinas
	Dinorfinas
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OPIÓIDES
FARMACOCINÉTICA
São bem absorvidas pelas vias IM, SC e oral.
 Por via oral, sofrem metabolismo de primeira 
 passagem.
 Atividade máxima por via parenteral.
Excreção renal
	
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OPIÓIDES
FARMACODINÂMICA
Interferem na transmissão da dor nas vias 
 aferentes do SNC, impedindo a passagem
 do impulso nervoso nas sinápses.
 
Mecanismo: a) Aumentam o efluxo de potássio,
 hiperpolarizando os neurônios.
 b) Impedem a entrada de cálcio nas
 células, prejudicando a liberação
 do neurotransmissor.
	
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OPIÓIDES
FARMACODINÂMICA
Os opióides ligam principalmente ao receptores: 
 Mu ()
 Kappa ()
 Delta ( )
Mecanismo: - Os receptores para os opióides
 estão ligados à proteína G.
		 - Interferem na condutância dos
 canais iônicos de potássio e 
 cálcio.
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OPIÓIDES
EFEITOS SOBRE ÓRGÃOS E SISTEMAS
Sistema Nervoso Central: 
 - Analgesia 
 - Euforia (principalmente em pacientes
 sem dor)
 - Sedação
 - Depressão respiratória (decresce a 
 a resposta ao acúmulo de CO2)
 Evitar em pacientes com lesão no SNC 
 Evitar em pacientes com insuficiência
	 respiratória 
 Causa primária de morte (sobredose).
 
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OPIÓIDES
EFEITOS SOBRE ÓRGÃOS E SISTEMAS
Sistema Nervoso Central: 
 - Supressão da tosse 
 Codeína e dextrometorfano
 Permite acúmulo de secreções
 - Miose
 Pupila em formato de ponto em pacientes 
 dependentes químicos ou sobredose 
 - Náusea e Vômito
 Efeitos iniciais em pacientes de 
 ambulatório 
 Tolerância com uso crônico
 
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OPIÓIDES
EFEITOS SOBRE ÓRGÃOS E SISTEMAS
Sistema Cardiovascular: 
 Insignificante (Redução da PA por libera-
 ção de histamina e depres-
 são bulbar).
Trato Gastrintestinal 
 Constipação
 Redução dos movimentos propulsivos
 (Elixir de paregórico e Loperamida)
 Trato Biliar
 Contração do esfincter de Oddi, com 
 aumento da pressão biliar. 
 
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OPIÓIDES
EFEITOS SOBRE ÓRGÃOS E SISTEMAS
Trato Urinário 
 Reduz a função renal (redução do fluxo)
 Aumenta o tono do ureter e retenção de
 urina na bexiga.
 Sistema Neuroendócrino
 Estimula a liberação de ADH, prolactina 
 e somatotropina. 
 Inibe a liberação de LH 
 Estimula a Liberação de Histamina 
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OPIÓIDES
USOS CLÍNICOS
Analgesia 
 Dores fortes e também dores crônicas
 Dores viscerais e câncer terminal
Supressão da Tosse
Tratamento da Diarréia
Adjuvante da Anestesia Geral
 Pré-medicação 
 Anestésico primário
 Analgesia peridural e subaracnóide
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OPIÓIDES
EFEITOS ADVERSOS
Depressão respiratória
Náuseas e Vômitos
Aumento na Pressão na Vesícula Biliar
Broncoconstrição
Reações Alérgicas
Dependência Química 
 
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OPIÓIDES
DROGAS
Morfina
Hidromorfona (Dilaudid)
Oximorfona
Codeína (Antitussígeno e Analgésico)
Dextrometorfano (Antitussígeno)*
Meperidina (Demerol)- menos espasmódica
Metadona
Fentanil, Sufentanil e Alfentanil (Anestésicos)
Tramadol (Analgésico, quimicamente não 
 relacionado aos opióides)
 Liga aos receptores opióides e inibe a re-
 captação de serotonina e noradrenalina 
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OPIÓIDES
DROGAS ANTAGONISTAS
Naloxona (Curta duração)
 Tratamento de sobredose com opióides
Naltrexona (Longa duração)
 Tratamento de dependência química