11 - Antihipertensivos

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Tratamento Farmacológico da 
hipertensão arterial 
Profª Fernanda Khouri 
Hipertensão arterial 
□ Hipertensão: pressão arterial, sistematicamente, igual ou 
maior que 14 por 9 
 
 
 
 
 
 
Pressão Arterial Sistólica 
(mmHg) 
Pressão Arterial Diastólica 
(mmHg) 
 
Normal <120 < 80 
Pré-hipertensão 120 a 139 80 a 89 
Hipertensão de 
estágio I 
(moderada) 
140 a 159 90 a 99 
Hipertensão de 
estágio II (grave) 
>160 >100 
JNC-VII, 2003 
□ Doença de natureza assintomática 
 
 
 
 
□ Classificação: 
 
• Hipertensão primária: multifatorial (90-95% dos casos) 
Fatores ambientais e genéticos 
• Hipertensão secundária: causa definida 
Uso de contraceptivos, doença renal, etc. 
Hipertensão arterial 
Hipertensão 
arterial 
Doenças 
cardiovasculares 
Morte 
Hipertensão arterial 
□ Fisiopatologia da pressão arterial: 
 
• Função cardíaca: elevação do débito cardíaco 
 
• Função vascular: desequilíbrio entre os fatores 
vasodilatadores (óxido nítrico) e vasoconstrictores 
(endotelina) 
 
• Função renal: retenção excessiva de Na+ e H2O / 
secreção excessiva de renina 
 
Tratamento Farmacológico 
Tratamento Clínico 
 
□ Fisiopatologia da pressão arterial: 
 
• Função cardíaca: Simpaticolíticos 
 
• Função vascular: Bloqueadores do sistema renina-
angiotensina, bloqueadores dos canais de Ca2+ 
 
• Função renal: Diuréticos 
 
□ Drogas anti-adrenérgicas: impedem a ação dos 
neurotransmissores adrenérgicos (catecolaminas) nos 
órgãos efetores 
Sistema Nervoso 
Central 
Periférico 
Somático 
Autônomo 
Simpático 
Parassimpático 
Simpaticolíticos 
Receptores adrenérgicos 
Receptor Efeito 
α1 Vasoconstrição; relaxamentos da 
musculatura lisa TGI; secreção salivar. 
α2 Agregação plaquetária; contração do 
músculo liso vascular; inibição da liberação 
de insulina. 
β1 Aumento da frequência e força de 
contração cardíaca. 
β2 Broncodilação; relaxamento da musculatura 
lisa visceral; tremores musculares. 
β3 Lipólise. 
Simpaticolíticos 
□ Vasodilatadores: 
 
□ Inibição da vasoconstrição simpática 
 
 
 
 
 
 
Inibidores adrenérgicos 
Simpaticolíticos 
□ Vasodilatadores: 
 
□ Inibição da vasoconstrição simpática 
 
 
 
 
 
 
Ação Central 
Alfabloqueadores 
Betabloqueadores 
Inibidores adrenérgicos 
□ Vasodilatadores: 
 
□ Inibição da vasoconstrição simpática 
 
 
 
 
 
 
Ação central 
• Ex.: Metildopa 
Simpaticolíticos 
Inibidores adrenérgicos 
Simpaticolíticos 
□ Vasodilatadores: 
 
□ Inibição da vasoconstrição simpática 
 
 
 
 
 
 
Alfabloqueador 
• Ex.: Prazosin 
Receptores 
Alfa 
Musculatura lisa 
vascular 
Contração 
Inibidores adrenérgicos 
Simpaticolíticos 
□ Vasodilatadores: 
 
□ Inibição da vasoconstrição simpática 
 
 
 
Betabloqueador 
• Ex.: Propranolol 
Receptores 
Beta 
Coração Aumenta a força e 
frequência da contração 
Rim Secreção de renina 
Inibidores adrenérgicos 
Tratamento Clínico 
 
□ Fisiopatologia da pressão arterial: 
 
• Função cardíaca: Simpaticolíticos 
 
• Função vascular: Bloqueadores do sistema renina-
angiotensina, bloqueadores dos canais de Ca2+ 
 
• Função renal: Diuréticos 
 
Sistema renina-angiotensina 
□ Renina: enzima secretada pelo rins a partir de um 
estímulo (queda de PA) 
 
 
ECA 
Angiotensina II: potente vasoconstritor 
Sistema renina-angiotensina 
□ Receptores da angiotensina II: AT1 
 
□ Metabotrópicos 
□ Vasoconstrição 
 
 
Sistema renina-angiotensina 
Vasoconstrição 
Angiotensina II + AT-1 
Angiotensina II 
Angiotensina I + ECA 
Angiotensina I 
Renina + Angiotensinogênio 
Liberação de renina 
Sistema renina-angiotensina 
□ Bloqueadores: 
 
□ Sistema renina-angiotensina 
 
 
 
 
 
 
 Inibidores da ECA 
(IECAs) 
 
 Antagonistas de 
receptores AT-1 
Sistema renina-angiotensina 
□ Bloqueadores: 
 
□ Sistema renina-angiotensina 
 
 
 
□ Captopril 
□ Enalapril 
 
 
Inibidores da ECA (IECAs) 
Sistema renina-angiotensina 
Não há conversão: angiotensina I 
 
 angiotensina II 
Inibidores da ECA (IECAs) 
Sistema renina-angiotensina 
□ Bloqueadores: 
 
□ Sistema renina-angiotensina 
 
 
□ Mecanismo de ação diferente dos IECA 
□ Comportamento similar na prática clínica 
 
 
 
□ Ex.: Losartana, saralasina 
 
 
 
 
 
 
Antagonistas de receptores AT-1 
Hipertensão 
Sistema renina-angiotensina 
□ Bloqueadores: 
 
□ Sistema renina-angiotensina 
 
 
 
 
 
 
 
 
Antagonistas de receptores AT-1 
Sistema renina-angiotensina 
Vasoconstrição 
Angiotensina II + AT-1 
Angiotensina II 
Angiotensina I + ECA 
Angiotensina I 
Renina + Angiotensinogênio 
Liberação de renina 
Bloqueadores dos canais de Ca2+ 
□ Vasodilatadores: 
 
 
 
 
 
 
 
Ex.: Anlodipina 
 
Canais de Ca2+ na 
membrana 
plasmática 
Canais de Ca2+ no 
retículo 
sarcoplasmático 
Musculatura lisa vascular 
Tratamento Clínico 
 
□ Fisiopatologia da pressão arterial: 
 
• Função cardíaca: Simpaticolíticos 
 
• Função vascular: Bloqueadores do sistema renina-
angiotensina, bloqueadores dos canais de Ca2+ 
 
• Função renal: Diuréticos 
 
Diuréticos 
□ Mecanismo de ação: 
 
 
 
 
 
□ São fármacos que promovem a excreção renal de 
água e eletrólitos causando um balanço negativo de 
sódio; 
 
□ Ação direta – células do néfron 
 
□ Ação indireta – modificação do conteúdo do infiltrado 
 
 
Aumentam a eliminação de Na+ e H20 
 
 
Diminuem a reabsorção de Na+ 
Prática Clínica 
Tratamento Clínico 
 
□ Hipertensão arterial: 
 
• Função cardíaca: Simpaticolíticos 
 
• Função vascular: Bloqueadores do sistema renina-
angiotensina, bloqueadores dos canais de Ca2+ 
 
• Função renal: Diuréticos 
 
Esquema Terapêutico 
□ Monoterapia: 
 
• Os anti-hipertensivos preferenciais são: diuréticos, 
betabloqueadores, bloqueadores dos canais de cálcio, 
inibidores da ECA, bloqueadores do receptor AT1 
 
• O tratamento deve ser individualizado e a escolha 
inicial deve basear-se em: capacidade do agente a ser 
escolhido de reduzir a morbidade e a mortalidade 
cardiovasculares; perfil de segurança do medicamento; 
mecanismo fisiopatogênico predominante; características 
individuais; doenças associadas 
Esquema Terapêutico 
□ Terapia Combinada: 
 
□ Por falha do esquema de monoterapia e necessidade 
de controle mais rigoroso da PA, há a introdução de 
terapêutica combinada de anti-hipertensivos 
 
□ O esquema anti-hipertensivo instituído deve manter a 
qualidade de vida do paciente, de modo a estimular a 
adesão às recomendações prescritas