ANALGÉSICOS DE AÇÃO PERIFÉRICA E AÇÃO CENTRAL Prof José Leozir pdf

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PRINCÍPIOS DO PRINCÍPIOS DO 
CORRETO CORRETO 
TRATAMENTOTRATAMENTO 
 DA DORDA DOR 
Prof. José Leozir Pedroso Júnior 
DOR 
“experiência sensorial e emocional 
desagradável, relacionada com lesão 
tecidual real ou potencial..” 
Sensibilização dos Nociceptores 
• Polimodais e de alto limiar de excitabilidade; 
• Alodínia; 
• Hiperalgesia: mediadores químicos: ác. 
Aracdônico; 
 
 
Dor na Odontologia 
 
• Origem dental e anexos= Inflamatória Aguda; 
Fármacos que previnem ou controlam a dor na 
Odontologia: 
 
 
 
 
Requer remoção de Requer remoção de 
causa + Terapêutica causa + Terapêutica 
MedicamentosaMedicamentosa 
BENZODIAZEPÍNICOS 
ANESTÉSICOS LOCAIS 
ANALGÉSICOS 
ANTIINFLAMATÓRIOS 
ETIOPATOGENIAETIOPATOGENIA 
DA DORDA DOR 
 
PREVENÇÃO OU PREVENÇÃO OU 
TRATAMENTO DA DORTRATAMENTO DA DOR 
ANALGÉSICOS 
Analgésicos Opióides 
• Papoula 
• Derivados do ópio; 
• MORFINA; 
Analgésicos Opióides 
• MORFINA; 
• Dor aguda de grande intensidade; 
• Dor crônica (neoplasias); 
• Tolerância e Dependência física; 
• Mimetizam a ação de substâncias - peptídios 
opióides endógenos; 
 
SNC 
Endorfinas, 
Dinorfinas 
e 
Encefalinas; 
Analgésicos Opióides 
• ANALGESIA; 
• HIPNOSE ou SEDAÇÃO; 
• EUFORIA*. 
NATURAIS 
Morfina 
Heroína 
Codeína 
SINTÉTICOS 
Meperidina 
Metadona 
Tramadol 
Fentanil 
Sítio de ação 
 
Sistema Opióide 
• Sensorial; 
– Inibindo resposta a estímulos dolorosos; 
• Cognitivo: 
– Modulando aprendizagem e memória; 
• Emocional: 
– Propriedades de recompensa e adição; 
 
Funções Gastrintestinais, endócrinas e autonômicas; 
 
Efeitos Farmacológicos 
• SNC: 
– Analgesia; 
– Bem-estar; 
– Euforia; 
– Aumenta capacidade de suportar dor; 
• Indução de Náuseas e Vômitos; 
 
• Depressão Respiratória e diminuição 
de sensibilidade ao CO2; 
 
Efeitos Farmacológicos 
• Diminuição no reflexo da Tosse; 
 
 
 
• Diminui Motilidade 
 Gastrintestinal; 
 
 
 
• Miose; 
 
 
 
• Prolonga trabalho de parto; 
 
 
• Aumenta mortalidade neonatal; 
 
Efeitos Farmacológicos 
Efeitos Farmacológicos 
• Periféricos: 
 
– Constipação; 
 
– Vias biliares; 
 
– Liberação de histamina pelos mastócitos: 
• Afetando pele: rubor, prurido e sudorese; 
• Afetando sistema cardiovascular: vasodilatação venosa e 
periférica: 1. Hipotensão Postural; 
 2. Redução da pré-carga cardíaca; 
Indicações 
• Clínica Médica: Morfina, Meperidina e 
Fentanila; 
– Nível Hospitalar; 
 
•• Odontologia: Codeína, Odontologia: Codeína, TramadolTramadol, , 
Antidepressivos Tricíclicos e Antidepressivos Tricíclicos e GabapentinaGabapentina;; 
–– Nível Ambulatorial;Nível Ambulatorial; 
 
ANALGÉSICOS DE 
AÇÃO CENTRAL: 
OPIÓIDES FRACOS 
• CODEÍNA (associada ao Paracetamol); 
• TRAMADOL; 
DORES MODERADAS A INTENSAS QUE NÃO RESPONDEM AOS OUTROS ANALGÉSICOS 
ATUAM NOS RECEPTORES OPIÓIDES 
RECEITUÁRIO CONTROLADO 
2-3 DIAS DE USO 
• Tylex® 
7,5mg Paracetamol + 30mg de Codeína 
• Contra-indicado para menores de 16 anos. 
• 100mg a cada 6 horas. 
OPIÓIDES FRACOS 
• Efeitos indesejáveis: 
– Sonolência; 
– Náuseas e vômitos; 
– Depressão respiratória; 
– Refluxo e constipação; 
 
- Metabolização no fígado; 
- Reações Alérgicas – intravenosa ou subcutânea; 
 
 
 
Efeitos Colaterais dos Analgésicos de Efeitos Colaterais dos Analgésicos de 
Ação CentralAção Central 
• Tolerância; 
 
• Dependência Física; 
 
• Dependência Psíquica; 
ANALGÉSICOS NÃO-OPIÓIDES 
 
ANALGÉSICOS NÃO-OPIÓIDES 
 
• Paracetamol, AAS, Dipirona e Ibuprofeno 
• Dor leve a moderada 
 
 
 
 
• Vantagens: Não apresentam efeitos 
indesejáveis dos analgésicos opióides no SNC. 
 
Cefaléia, Dor pós-operatória, osteoartrite, 
artrite reumatóide, dores músculo-esqueléticas, 
dor dentária, cólica nefrética, etc. 
PARACETAMOL 
• Acetaminofeno ; 
• Agente de 1° escolha para tratamento de dor 
leve a moderada (aguda e crônica); 
• Eficácia e Perfil de Segurança satisfatórios; 
 
PARACETAMOL 
 
• Atua por inibição da cascata do 
ácido araquidônico , impedindo a 
síntese das prostaglandinas, 
mediadores celulares pró-
inflamatórios, responsáveis pelas 
várias manifestações da 
inflamação, como o aparecimento 
da dor. 
 
Atua 
pouquíssimo 
sobre COX 1 e 
2 
Inibe PG no SNC e 
bloqueia impulso 
em nível periférico 
Antipirético Analgésico 
PARACETAMOLPARACETAMOL 
Ou AcetaminofenoOu Acetaminofeno 
VIA ORAL 
Não irritante da 
mucosa gástrica 
Não afeta 
atividade 
plaquetária 
SEGUROSEGURO 
Gestantes 
Lactantes 
HEPATOTÓXICO 
+ de 3,25g/dia 
Não associar com 
estolato de 
eritromicina e 
álcool etílico; 
Não usar “GOTAS “ em 
alérgicos e alérgicos aos 
sulfitos= metabissulfito 
de sódio 
Não associar com 
VARFARINA SÓDICA= 
↑ EFEITO E 
HEMORRAGIA 
PÓS-OPERATÓRIO 
NÃO-NARCÓTICOS: 
Não causam tolerância 
nem dependência física. 
500 a 750mg de 6/6hs 
DIPIRONA SÓDICA 
• Metamizol sódico 
• Grupo da pirazolona 
• Analgésico e antipirético 
• Agente de 1° escolha para tratamento de dor 
leve a moderada (aguda e crônica); 
• Eficácia e Perfil de Segurança satisfatórios; 
• Meia-vida de eliminação: 2 a 5 h 
 
DIPIRONA 
 
• Mecanismo de Ação Central: 
• Previne a sensibilização dos nociceptores; 
• Deprime a atividade nociceptora após estar 
sensibilizado ( dor já instalada). 
 
 
• Indicação Terapêutica: 
• Febre 
• Dor leve a moderada 
• Cefaléia, dor pós-operatória, dor dental; 
 
• Contra-indicações: 
• Discrasias sangüíneas (agranulocitose). 
• Supressão da medula óssea. 
• Insuficiência cardíaca. 
• Hipersensibilidade a dipirona sódica. 
• Crianças com menos de 3 meses de idade ou 
com peso inferior a 5 kg. 
 
 
Posologia 
• Crianças menores de 3 meses de idade ou pesando 
menos de 5 kg não devem ser tratadas; 
• Comprimido 500 mg: adultos e adolescentes 
acima de 15 anos: 1 a 2 comprimidos até 4 vezes 
ao dia. 
• Dipirona sódica 500 mg/ml - Gotas 
• Adultos e adolescentes acima de 15 anos: 20 a 40 
gotas em administração única, 4 vezes ao dia. 
• As crianças devem tomar as gotas de acordo com o 
peso. 
 
Reduz fluxo de 
cálcio no nociceptor 
Antipirético Analgésico 
DIPIRONADIPIRONA VIA ORAL 
Não afeta 
atividade 
plaquetária 
“Baixa a pressão “Baixa a pressão 
arterial”arterial” 
Não usar em 
alérgicos à 
pirazolona. 
Não usar em 
deficiência congênita 
da glicose-6-fosfato-
desidrogenase. 
Não usar em 
portadores de 
porfiria hepática 
PÓS-OPERATÓRIO 
500 a 1g de 4/4hs 
Não Usar IV ou IM se 
P.A. Sistólica 
<100mmHg 
Não usar no 1º trimestre 
de gestação e nas últimas 
6 semanas de gestação 
Não usar em 
portadores de anemia 
ou leucopenia. 
20 gotas – 500mg 
35 gotas – 800mg 
Ácido acetilsalicílico - AAS 
• Dose 500 mg, o AAS exerce seus efeitos anti-
inflamatório, antipirético (contra febre) e 
analgésicos (contra a dor); 
• Doses mais baixas, 100 mg ou 200 mg, o AAS 
apesenta apenas um efeito de inibir a ação 
das plaquetas do sangue. 
• O uso contínuo de AAS dificulta a formação 
de coágulos, o que acaba também por 
dificultar a formação de trombos. 
 
Inibe COX 
1 e COX 2; 
Antipirética e 
Analgésica: 
 500 a 650mg; 
Anti-Inflamatória: 
 4 a 5 g por dia 
Anti-agregante 
plaquetário: 
40 a 100mg; 
ÁCIDO SALICÍLICOÁCIDO SALICÍLICODesconforto gástrico 
Inibe Tromboxana das 
plaquetas 
Recuperação da 
hemostasia normal 
(7 dias) 
Não usar nas 
desordens 
plaquetárias. 
Mínima↓ 
Com 
alimento 
Não usar nas 
desordens em 
caso de dengue. 
VIA ORAL 
USO BREVE 
POTENCIAL 
ALERGÊNICO 
ACIMA DE 2 
ANOS 
NÃO USAR EM 
CRIANÇAS COM 
DOENÇAS VIRAIS 
 
 
Não utilizar em 
procedimentos 
cirúrgicos.? 
 
 
Uso por pacientes com 
problemas cardiovasculares: 
Angina de peito e Infarto do 
miocárdio 
6/6HS 
 
 
 
 
 
 
DOR INFLAMATÓRIA AGUDA 
POTÁSSIO E ATP, 
HISTAMINA, 
BRADICININA, 
SEROTONINA 
PROCESSO INFLAMATÓRIO 
•• Processo fisiopatológico de defesa e Processo fisiopatológico de defesa e 
reparação.reparação. 
 
• “Cascata do ácido araquidônico”; 
– Síntese de Prostaglandinas; 
– Via de cicloxigenases; 
 
 Substâncias anti-inflamatórias aliviam a intensidade das 
manifestações clínicas, proporcionando maior conforto ao 
paciente. 
PROCESSO INFLAMATÓRIO 
Substâncias anti-inflamatórias proporcionam alívio na intensidade 
das manifestações clínicas, proporcionando maior conforto ao 
paciente. 
 
HISTAMINA 
SEROTONINA 
BRADICININA 
PROSTAGLANDINA 
LEUCOTRIENOS 
FATORES 
QUIMIOTÁTICOS 
 
Formas de Inflamação 
 
• Traumática; 
• Reação imunitária; 
• Patológica; 
 
 
Uso das Medicações: 
• Analgesia preemptiva: 45 a 60 minutos antes do procedimento. 
• Inflamações Patológicas e Traumáticas. 
 
A Via Cicloxigenase (COX) 
COX 1 COX 2 COX 3??? 
 CONSTITUTIVA 
PLAQUETAS 
MUCOSA GÁSTRICA 
REGULAÇÃO DA 
FUNÇÃO RENAL 
 ↑ 80X NO TECIDO 
INFLAMADO 
CICLOXIGENASECICLOXIGENASE 
 PRÓPRÓ--INFLAMATÓRIAINFLAMATÓRIA 
PRESENTE NO SNC 
VARIAÇÃO 
Dependendo da Célula e da COX. 
• Células injuriadas 
do local inflamado; 
 
• Células Endoteliais; 
 
• Plaquetas; 
HIPERALGESIA 
HIPERALGESIA 
AGREGAÇÃO 
PLAQUETÁRIA 
A Via 5-Lipoxigenase(LOX) 
• LEUCOTRIENOS: 
 
 Analgesia e quimiotaxia de neutrófilos; 
 
 Ação dos neutrófilos pode aumentar a lesão tecidual; 
 
 Formação de mais substâncias autacoides; 
 
 Soma dos Leucotrienos – Reação lenta de 
Anafilaxia(SRS-A) 
(BASEADA NOS MECANISMOS DE AÇÃO) 
Uso na Odontologia 
• Controle de dor e demais sinais inflamatórios. 
 
• Medidas coadjuvantes; 
 
 
 
Reduzem.... 
Ação 
• Antipirético; 
 
• Analgésico; 
 
• Anti-trombótica*; 
 
• Anti-inflamatório. 
(BASEADA NOS MECANISMOS DE AÇÃO) 
 
• FÁRMACOS QUE INIBEM A SÍNTESE DE 
CICLOXIGENASE(COX); 
 
• FÁRMACOS QUE INIBEM A AÇÃO DA 
FOSFOLIPASE A2; 
 
• FÁRMACOS QUE DEPRIMEM A ATIVIDADE DO 
NOCICEPTOR 
 
FÁRMACOS QUE INIBEM A SÍNTESE DE 
CICLOXIGENASE(COX) 
 
ANTI-
INFLAMATÓRIOS 
NÃO ESTEROIDES OU 
AINEs 
 
FÁRMACOS QUE INIBEM A SÍNTESE DE 
CICLOXIGENASE(COX) 
REGIMES ANALGÉSICOS 
Analgesia preemptiva; 
 
Analgesia preventiva; 
 
Analgesia perioperatória. 
 
IBUPROFENOIBUPROFENO Inibe COX 1 e COX2 
Antipirético Analgésico 
Anti-inflamatório 
em Doses Maiores 
200mg 6/6hs 
Agride a 
mucosa do 
estômago 
CONTRAINDICADO: HISTÓRIA DE GASTRITE OU 
ÚLCERA PÉPTICA. 
CONTRAINDICADO: HIPERTENSÃO ARTERIAL 
CONTRAINDICADO: DOENÇA RENAL 
Altera função 
plaquetária e tempo 
de sangramento 
CONTRAINDICADO: HIPERSENSIBILIDADE AO AAS 
Potência 
superior ao AAS, 
Dipirona e 
Paracetamol no 
pós-cirúrgico CONTRAINDICADO: NAS DESORDENS PLAQUETÁRIAS 
INIBIDORES SELETIVOS DE COX 
(COXIBES) 
MINIZAR COMPLICAÇÕES GASTRINTESTINAIS 
EVENTOS VASCULARES ADVERSOS 
INIBE PROSTACICLINA=DEFESA VASCULAR À HIPERTENSÃO, 
ATEROSCLEROSE E AGREGAÇÃO PLAQUETÁRIA 
USO CRÔNICO -↑ RISCO DE INFARTO DO M., 
A.V.ENCEFÁLICOS, HIPERTENSÃO E FALÊNCIA CARDÍACA 
USAR MENOR DOSE EFICAZ 
INIBIDORES SELETIVOS DE COX 
(COXIBES) 
 
Classificação dos AINEs Quanto a 
Inibição da COX 
 
DOSES E INTERVALOS DOS AINEs 
 
QUANDO EMPREGAR OS AINEs?? 
CONTROLE DE DOR AGUDA 
INTENSIDADE MODERADA A SEVERA 
PÓS-OPERATÓRIO 
(Exodontia de Inclusos, Cirurgias periodontais, Imlantes múltiplos, Enxertos ósseos) 
ANALGESIA PREVENTIVA IMEDIATAMENTE APÓS A LESÃO TECIDUAL 
Ao final do procedimento, com paciente sob 
anestesia. 
PREVENTIVO + DOSE DE MANUTENÇÃO POR POUCO TEMPO 
CONTROLE DA DOR JÁ INSTALADA 
PROC. INFL. AGUDOS: COMPLEMENTO DA REMOÇÃO DA CAUSA 
(Ex: Pericementites) 
DURAÇÃO DO TRATAMENTO 
 PROCED. CIRÚRGICOS ELETIVOS: DOR – 24H PICO DA DOR: 6-8HS. PICO DO EDEMA : 36H 
TRATAMENTO: 48 A 72 H. 
USO INDEVIDO ACIMA DE 4 DIAS 
PRECAUÇÕES E CONTRAINDICAÇÕES 
PROCED. CIRÚRGICOS ELETIVOS: DOR – 24H USO RESTRITO 
BAIXA INCIDÊNCIA DE EFEITOS ADVERSOS 
INIBIDORES DE COX E INIBIDORES SELETIVOS 
DE COX 2 POSSUEM EFICÁCIAS IGUAIS 
COXIBES (EXCLUSIVO PARA PACIENTES COM 
RISCO DE SANGRAMENTO INTESTINAL) 
MAS SEM RISCO SIMULTÂNEO DE DOENÇA 
CARDIOVASCULAR 
ESTUDOS NÃO DEMONSTRAM SEGURANÇA PARA O 
USO DOS COXIBES EM MENORES DE 18 ANOS 
PROCED. CIRÚRGICOS ELETIVOS: DOR – 24H 
USAR MENOR DOSE EFICAZ NO CASO DOS 
INIBIDORES SELETIVOS DE COX2 
PROIBIDO INIBIDORES SELETIVOS DE COX2 EM USUÁRIOS DE 
ANTIAGREGANTES PLAQUETÁRIOS(AAS E CLOPIDOGREL) 
AINEs + ANTICOOAGULANTE(VARFARINA)= 
POTENCIALIZA O EFEITO ANTICOAGULANTE – ↑ HEMORRAGIA) 
AINEs + ANTI-HIPERTENSIVOS= 
Elevação brusca de Pressão Arterial 
EVITAR INIB. SELET. COX2: História de Inf. Do Miocárdio, 
Angina ou stents nas coronarianas - ↑ risco de trombose - 
IDOSOS 
AINEs PODEM CAUSAR RETENÇÃO DE ÁGUA E SÓDIO= 
↓Taxa de filtração glomerular e ↑ da P. A. em idosos 
Atua 
pouquíssimo 
sobre COX 1 e 
2 
Inibe PG no SNC e 
bloqueia impulso 
em nível periférico 
Antipirético Analgésico 
PARACETAMOLPARACETAMOL 
Ou AcetaminofenoOu Acetaminofeno 
VIA ORAL 
Não irritante da 
mucosa gástrica 
Não afeta 
atividade 
plaquetária 
SEGUROSEGURO 
Gestantes 
Lactantes 
HEPATOTÓXICO 
+ de 3,25g/dia 
Não associar com 
estolato de 
eritromicina e 
álcool etílico; 
Não usar “GOTAS “ em 
alérgicos e alérgicos aos 
sulfitos= metabissulfito 
de sódio 
Não associar com 
VARFARINA SÓDICA= 
↑ EFEITO E 
HEMORRAGIA 
PÓS-OPERATÓRIO 
NÃO-NARCÓTICOS: 
Não causam tolerância 
nem dependência física. 
500 a 750mg de 6/6hs 
FÁRMACOS QUE DEPRIMEM A 
ATIVIDADE DO NOCICEPTOR 
 
DIPIRONA Diclofenaco 
(Inibe COX também) 
Reduz fluxo de 
cálcio no nociceptor 
Antipirético Analgésico 
DIPIRONADIPIRONA VIA ORAL 
Não afeta 
atividade 
plaquetária 
“Baixa a pressão “Baixa a pressão 
arterial”arterial” 
Não usar em 
alérgicos à 
pirazolona. 
Não usar em 
deficiência congênita 
da glicose-6-fosfato-
desidrogenase. 
Não usar em 
portadores de 
porfiria hepática 
PÓS-OPERATÓRIO 500 a 1g de 4/4hs 
Não Usar IV ou IM se 
P.A. Sistólica 
<100mmHg 
Não usar no 1º trimestre 
de gestação e nas últimas 
6 semanas de gestação 
Não usar em 
portadores de anemia 
ou leucopenia. 
20 gotas – 500mg 
35 gotas – 800mg 
ANALGÉSICOSANALGÉSICOS EMPREGADOS NA 
CLÍNICA ODONTOLÓGICA 
Nome Genérico Dose Usual Intervalo entre as doses 
DIPIRONA 500mg a 1g 4h 
PARACETAMOL 500-750mg 
 
6h 
IBUPROFENO 200mg 6h 
Antidepressivos TricíclicosAntidepressivos Tricíclicos 
– Inibe recaptação de serotonina na primeira 
sinapse da via aferente:”transporta informações 
conduzidas ao cérebro para decodificação; 
 
– Doses usadas são menores que para ação 
antidepressiva; 
 
– Dor crônica de ATM; 
 
– Ação inicia no terceiro dia de uso.GabapentinaGabapentina 
– Mecanismo desconhecido: 
• Indução de síntese de GABA; 
• Modulação de canais de íons; 
• Aumento da produção de serotonina. 
 
– Dor crônica em esclerose múltipla; 
 
– Bruxismo associado à ATM. 
 
 
 
ANALGÉSICOSANALGÉSICOS EMPREGADOS NA 
CLÍNICA ODONTOLÓGICA 
Nome Genérico Dose Usual Intervalo entre as doses 
DIPIRONA 500mg a 1g 4h 
PARACETAMOL 500-750mg 
 
6h 
IBUPROFENO 200mg 6h 
PARACETAMOL + CODEÍNA 500mg de paracetamol + 
30mg de codeína 
6h 
TRAMADOL 50mg 8h 
NÃO SÃO ANALGÉSICOS AINES. 
SÃO SÃO 
ANALGÉSICOS ANALGÉSICOS 
OPIÓIDESOPIÓIDES