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ANTIPSICÓTICOS

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• A psicose é um sintoma de doença mental caracterizado por um senso distorcido ou 
inexistente da realidade. 
• Os transtornos psicóticos têm diversas etiologias, e cada uma delas exige um 
tratamento diferente. 
• Os transtornos psicóticos comuns incluem os transtornos de humor (depressão maior 
ou mania) com características psicóticas, psicose induzida por substâncias, demência 
com características psicóticas, delírio, esquizofrenia, dentre outros. 
• A esquizofrenia é considerada o transtorno protótipo para a compreensão da psicose 
mas os pacientes esquizofrênicos apresentam características que se estendem além 
das observadas em outros casos de psicose, como: alucinações, delírios, discurso e 
comportamento desorganizado ou agitado, e são responsivos à farmacoterapia. Além 
disso, apresentam sintomas negativos (apatia, avolição, alogia) e déficits cognitivos. 
• A hipótese da hiperatividade da dopamina (DA) levou ao desenvolvimento da primeira 
classe terapêutica de agentes antipsicóticos/neurolépticos (típicos ou de primeira 
geração). Estes medicamentos diferem em potencia, mas partilham o mecanismo 
comum de bloquear o receptor D2 da dopamina, com risco de efeitos neurológicos 
adversos e maior liberação de prolactina. 
ANTIPSICÓTICOS TÍPICOS 
MECANISMO DE AÇÃO 
• Antagoniza D2, um receptor da dopamina, nas vias mesolímbica (melhora os sintomas 
positivos) e mesocortical (agrava os sintomas negativos). D2 é responsável por inibir o 
neurônio GABA, com isso, não há liberação de GABA para realizar a inibição do 
tálamo. Diante do bloqueio de D2, a inibição talâmica ocorre. Os antipsicóticos típicos 
atual sobre os sintomas positivos (delírios, alucinações) visando sua regressão. 
Gabriela Reis Viol
Antipsicóticos
FÁRMACOS 
• CLORPROMAZINA. 
• HALOPERIDOL (Aldol ®): agente de alta potência com efeitos muito longos. Facilita o 
manejo da doença, adesão ao tratamento e permite a desospitalização. 
• FLUFENAZINA. 
• PENFLURIDOL. 
• TIORIDAZINA. 
USOS TERAPÊUTICOS 
• Além de serem utilizados para tratamento de transtornos do espectro da esquizofrenia, 
da mania e como adjuvante para depressão maior resistente, também são utilizados 
em diversos transtornos neurológicos não psicóticos. 
• Transtorno de ansiedade. 
• Transtorno de Tourette: medicamentos antipsicóticos possuem capacidade de suprimir 
os tiques. 
• Doença de Huntington: é uma doença associada aos gânglios basais. O bloqueio de 
dopamina pode suprimir a gravidade dos movimentos, mas possui riscos associados 
que superam os benefícios. 
• Autismo: pacientes autistas que apresentam surtos comportamentais explosivos e 
comportamentos agressivos são tratados com antipsicóticos. 
• Antieméticos: a maioria dos fármacos antipsicóticos protege contra os efeitos que 
induzem náuseas e vômitos dos agonistas de dopamina. Os medicamentos 
antipsicóticos são antieméticos eficazes já em baixas doses. 
EFEITOS ADVERSOS 
• Distonia aguda: espasmos dos músculos da língua, da face, do pescoço e do dorso. 
• Acatisia: inquietação subjetiva e objetiva. 
• Parkinsonismo: bradicinesia, rigidez muscular, tremor variável, fácies inexpressiva, 
marcha alterada. 
• Síndrome neuroléptica maligna: rigidez extrema, febre, instabilidade da PA. 
• Tremor perioral: variante tardia do parkinsonismo. 
• Discinesia tardia: discinesia orofacial, distonia raramente generalizada. 
Gabriela Reis Viol
• A alta afinidade pelo receptor H1 pode desencadear ganho de peso através da 
estimularão do apetite. 
• Arritmias ventriculares e morte súbita cardíaca: os antipsicóticos mais antigos inibem os 
canais de potássio cardíaco. 
• Outros efeitos tóxicos incluem: diminuição do GH e da liberação de corticotrofina, 
aumento da pressão ocular, diminuição do limiar convulsivo. 
TOLERÂNCIA/DEPENDÊNCIA 
• Os fármacos antipsicóticos não provocam drogadição. No entanto, a tolerância aos 
efeitos anti-histamínico e anticolinérgico dos agentes antipsicóticos pode se 
desenvolver 
• É desconhecida a perda de eficácia com o tratamento prolongando, porém a tolerância 
e a tolerância cruzada é devido ao desenvolvimento de hipersensibilidade ao receptor. 
Isto pode explicar parcialmente a capacidade de determinados pacientes crônicos com 
esquizofrenia para tolerarem altas doses de antagonistas de dopamina potentes. 
Gabriela Reis Viol
ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS 
• Desenvolvidos em busca de evitar os efeitos adversos observados nos antipsicóticos 
típicos. 
MECANISMO DE AÇÃO 
• Bloqueio maior de D1, D3 e D4 e menor bloqueio de alpha-adrenérgico. Atua 
principalmente sobre os sintomas negativos (apatia), evitando-os. 
FÁRMACOS 
• RISPERIDONA. 
• CLOZAPINA. 
• SULPIRIDA: muito utilizada na reinclusão após períodos de internação. 
• OLANZAPINA. 
• FLUOERLAPINA. 
EFEITOS ADVERSOS 
• Incluem alterações hematológicas. 
• Alterações hepáticas. 
Gabriela Reis Viol

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