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BETA LACTÂMICOS (PENICILINAS) – Podem estar associadas a INIBIDORES DE BETA-LACTAMASE, que aumentam a sensibilidade bacteriana quando o mecanismo de resistência é por ação de betalactamases sensíveis aos inibidores. Qualquer penicilina associado a inibidor da Betalactamase faz com que o espectro aumente e ela pegue microorganismos anaeróbicos. - Clavulanato – Usa com Amoxicilina e Ticarcilina - Sulbactam – Usa com Amoxicilina e Ampicilina - Tazobactam – Usa com Piperacilina ANTIBIÓTICO MEC. DE AÇÃO ESPECTRO VIA DE ADMIN. EFEITOS ADVER. DOENÇAS OBSERVAÇÕES PENICILINA G (Naturais) -Inibe a síntese da parede celular (Bactericida) -Estreptococos (pyogenes, pneumonae, agalactiae); -Cocos gram negativos; -Staphylococcus (aureus e epidermidis) (45% resistência) -IV – Cristalina -IM – Benzatina (mantém nível sérico por até 30 dias) -IM – Procaína (mantém nível sérico por 24-36 horas) -Alergias; -Dor no local de injeção (IM); -Flebites (IV); -Tóxico para SNC (doses altas de IV); -Faringoamigdalite estreptocócica, profilaxia de doença reumática e todas as formas de sífilis (Penicilina Benzatina) / -Pneumonia, meningite meningocócica, endocardite, pericardite, abscessos e sífilis congênita também (Penicilina Cristalina) / -Pneumonia, faringite, Piodermite, sífilis congênita (Penicilina Procaína) -Pode usar em gestantes e lactentes; -Possui hipersensibilidade cruzada as demais penicilinas; -Excreção renal (não usar em insuficiência renal) PENICILINA V (Naturais) -Inibe a síntese da parede celular (Bactericida) -Estreptococos (pyogenes, pneumonae, agalactiae); -Cocos gram negativos; -Staphylococcus (aureus e epidermidis) (45% resistência) -VO (absorção lenta e irregular) -Alergias (menor intensidade); -Náuseas, Vômitos e Diarréias -Infecções leves por estreptococos como amigdalites e impetigo (alternativo a Penicilina procaína) -Útil em infecções pequenas por estreptococos; -Uso de 6-6h (baixa adesão ao tratamento) OXACILINA (1ª geração) -Inibe a síntese da parede celular (Bactericida) -Cocos gram positivos e Bacilos gram positivos (anaeróbicos e aeróbicos) -NÃO age em Enterococos -IV – Infecções graves; -VO – Infecções leves; -IM -Alergias; -Dor no local de injeção (IM); -Flebites (IV); -Náuseas, Vômitos e Diarréias (VO) -Impetigo; Celulite; Síndrome da pele escaldada; Foliculose; Broncopneumonia; Osteomielite; Meningite; Sepse; Abcesso; Artrite séptica; Endocardite -Excreção renal (principalmente) e biliar (menor parte) -Não causa problemas em pacientes com insuficiência renal AMPICILINA e AMOXICILINA (2ª geração) -Inibe a síntese da parede celular (Bactericida) -Cocos gram positivos; -Bastonetes gram negativos (H. Influenzae; Enterobacterias); -Estreptococos e estafilococos sensíveis (5%) -NÃO age em Enterococos -Age em gonococo -Ampicilina – VO e IV – tem baixa absorção oral por ser instável ao pH ácido; -Amoxicilina – VO possui boa absorção -Alergias; -Náuseas, Vômitos e Diarréias; -Ampicilina é tóxica para o SNC (altas doses) -Meningite (Ampicilina); -Infecções brônquicas e das vias superiores (Amoxicilina); -Gonorréia uretral -Amoxicilina atinge alta concentrações em secreções brônquicas, seios nasais e paranasais, bile e ouvido -Ampicilina IV atravessa a BHE, útil para meningites CARBENICILINA e TICARCILINA (3ª geração) -Inibe a síntese da parede celular (Bactericida) -Cocos e bastonetes gram positivos; -Bastonetes gram negativos; -Enterococos; -Pseudomonas (baixa potência, pega somente algumas cepas) -Carbenicilina – VO e IV – tem baixa absorção oral por ser instável ao pH ácido -Ticarcilina – VO e IV -Alergias; -Ambas tóxicas para o SNC (altas doses); -Causam distúrbio de coagulação (pacientes com insuf. renal) -Pneumonias, Sepse, Peritonite (Ticarcilina com Clavulanato); -Infecções urinárias e prostatites (Carbenicilina) -Ambos possui excreção renal; -Inúteis contra MRSA e Klebsiella PIPERACILINA (4ª geração) -Inibe a síntese da parede celular (Bactericida) -Bastonetes gram negativos; -Qualquer anaeróbios; -Pseudomonas (potente) -IV -IM -Alergias; Flebite (IV); -Tóxica para o SNC (alta dose); -Possui a menor toxicidade de todos -Pneumonia, infecção urinária complicada, e infecções intra-abdominais pós-cirúrgicas (Piperacilina com Tazobactam) -Excreção renal (principalmente) e também pela bile BETA LACTÂMICOS (CEFALOSPORINAS) – Nenhuma cefalosporina pega: Bacteríoides fragillis; Clostridium dificille ou Prevotella sp ANTIBIÓTICO MEC. DE AÇÃO ESPECTRO VIA DE ADMIN. EFEITOS ADVER. DOENÇAS OBSERVAÇÕES CEFALOTINA e CEFAZOLINA (1ª geração) -Inibe a síntese da parede celular (Bactericida) -Cocos gram positivos (estreptococos e estafilococos); -Bacilos gram negativos -IM -IV -Hipersensibilidade; Dor no local da injeção (IM); Flebite (IV); Raramente causa necrose tubular aguda -Infecções por estafilococos NÃO MRSA! -Ambos possuem excreção renal (maior parte); -Usadas com segurança na gravidez; -Mais nefrotóxicas associadas aminoglicosídeos CEFALEXINA e CEFADROXIL (1ª geração) -Inibe a síntese da parede celular (Bactericida) -Cocos gram positivos (estafilococos e estreptococos); -NÃO pega hemófilos, pseudômonas e enterococos (atualmente não pega alguns bacilos gram negativos resistentes) -VO (melhor absorvida – sem interferência de alimentos) -Hipersensibilidade; Náuseas, vômitos e diarréia; Dor abdominal -Infecções do trato urinário (devido a boa concentrações e ao combater bem E. coli comunitária); -Faringoamigdalite; -Ferimentos infetados por estafilococos de pequena ou média gravidade (furúnculo, hordéolo, celulite) -Ferimentos infectados -Excreção renal; -Pode ser usado em gestantes (não é tóxico para o feto) CEFUROXIMA (2ª geração) -Inibe a síntese da parede celular (Bactericida) -Cocos gram positivos; -Algumas cepas de bacilos gram negativo, e cepas de Cocos gram negativos; -Hemófilos, Pneumococo e Enterobactérias -VO (Acetil cefuroxima é melhor absorvida com alimento/leit) -IV -IM -Hipersensibilidade; Náuseas, vômitos e diarréia; Flebite (IV); Dor no local da injeção (IM) Infecção do trato urinário; Gonorréia; Sinusite; Pneumonia; Osteomielite; Faringite; Otite; Infecções de pele; Meningite -Única segunda geração que penetra bem o SNC; -Sabor ruim; -Excreção renal CEFOXITINA (2ª geração) -Inibe a síntese da parede celular (Bactericida) -Cocos gram positivos; -Bacilos gram negativos; -Anaeróbios (apresenta atividade contra Bacterióides fragillis); -NÃO pega Enterococo, MRSA e pseudômonas -IV -IM -Hipersensibilidade; Flebite (IV); Dor no local de injeção (IM); -Infecções abdominais graves cirúrgicas, para profilaxia (associado a aminoglicosídeos, pois ele induz resistência muito rápido) -Excreção totalmente renal (de sua forma ativa) CEFTRIAXONA e CEFOTAXIMA (3ª geração) -Inibe a síntese da parede celular (Bactericida) -Bactérias gram positivas; -Bactérias gram negativas; -Muito potente contra Enterobacterias; -Ceftriaxona age em Treponema pallidum e Gonococos -NÃO age em Pseudomonas -IV (principalmente a Cefotaxima) -IM -Hipersensibilidade; Flebites (IV); Dor no local de injeção (IM); -Ceftriaxona causa Kernicteros (desloca o transporte de bilirrubina pela albumina); -Ceftriaxona causa lama biliar por atingir altas concentrações na bile e se quelar com sal biliar -Meningite (<1mes – Cefotaxima+Ampicilina [devido a Listeria] / Adultos – Ceftriaxona/ >50anos – Ceftriaxona + Ampicilina [devido a Listeria]); -Gonorréa (Ceftriaxona); -Sepse por bacilos gram negativos hospitalares; -Pneumonia (H. Influenzae); -Doença de Lyme; -Sífilis (pega treponema); -Abscesso cerebral e Empiema subdural – Ceftriaxona+Metronidazol -Menos potentes contra S. aureus e estafilococoscoagulase negativa; -Excreção totalmente renal (altas concentrações nas vias urinárias) CEFTAZIDIMA (3ª geração) -Inibe a síntese da parede celular (Bactericida) -Muito potente para bacilos gram negativos (Potente para Pseudomonas); -Pega Streptococos e Hemófilos; -Fraco contra Estafilococos; -NÃO pega enterococo -IV -IM -Hipersensibilidade; Flebites (IV); Dor no local de injeção (IM) -Infecções por Pseudomonas (incluindo infecção urinaria alta) -Excreção renal; -Passa BHE (penetra no abscessos cerebrais – usada somente com Metronidazol) CEFEPIMA e CEFPIROMA (4ª geração) -Inibe a síntese da parede celular (Bactericida) -Muito bom para Enterobactérias, Pseudomonas e bactérias gram positivas; -Pega neisserias; -NÃO pega enterococos, nem MRSA -IV (principalmente) -IM -Raros efeitos colaterais: Alergias, dor no local (IM); Flebite (IV); Náuseas; mudança no paladar -Infecções por Pseudomonas e Enterobactérias (principalmente em pacientes internados) -Infecções do trato urinário, respiratório e de pele; -Meningite -Excreção renal; -Passa pela BHE e se concentra bem no líquor CEPTOBIPROLE (anti-MRSA) -Inibe a síntese da parede celular (Bactericida) -Semelhante a 4ª geração; -Atinge MRSA; -Cocos sensíveis ou não a Vancomicina -IV -Náuseas, vômitos e digelsia -Infecções por MRSA ou por Enterococos (Incluindo pé diabético) -Excreção renal BETA LACTÂMICOS (CARBAPENEMAS) ANTIBIÓTICO MEC. DE AÇÃO ESPECTRO VIA DE ADMIN. EFEITOS ADVER. DOENÇAS OBSERVAÇÕES IMIPENEM e MEROPENEM -Inibe a síntese da parede celular (Bactericida) -Cocos e Bacilos Gram Negativos e Gram Positivos -Pega Pseudomonas -NÃO PEGA MRSA) -IV -IM -Hipersensibilidade, Náuseas, vômitos, Febre, Hipotensão, tonteira, convulsões (Meropenem tem menor potencial para causar convulsões que o Imipeném) -Meningite (Meropeném causa menos convulsões e pega a Listeria); -Infecções graves: Pós-operatórios, sepse, na diabetes, nonatos -Excreção renal (o Imipeném é nefrotóxico, e deve ser associado a Cilastatina para inibir a produção de metabólicos tóxicos) -Meropeném tem mais ação sobre a Listeria que o Imipenem ERTAPENEM -Inibe a síntese da parede celular (Bactericida) -Cocos e Bacilos Gram Negativo e Gram Posititivo -Não pega Pseudomonas, MRSA e é ruim contra Enterococos -IV (tem T1/2 vida mais longa – usa se dose diária) - Hipersensibilidade, náuseas e vômitos, hipotensão, tonteira, convulsões, febre -Infecções intra-abdominais graves; Tratamento do pé diabético; Infecções urinárias comunitárias; e infecções respiratórias por Haemophylus ou Gram negativo -Eliminação renal (maior parte) e biliar (não é nefrotóxico) -Eliminado no leite materno (não aconselhado no período de amamentação) BETA LACTÂMICOS (MONOBACTAMICOS) ANTIBIÓTICO MEC. DE AÇÃO ESPECTRO VIA DE ADMIN. EFEITOS ADVER. DOENÇAS OBSERVAÇÕES AZTREONAN -Inibe a síntese da parede celular (Bactericida) -Cocos e Bacilos Gram negativos (pequena ação contra Enterobacter, pode pegar Pseudomonas somente com maiores concentrações) -Não pega Gram positivo nem Anaeróbio -IV (preferencial) -IM -Flebite (IV); Dor e edema (IM); Hipersensibilidade; Febre; Prurido; Eosinofilia; Púrpura; Diarréia; Náuseas; Vômitos -Infecções gram negativas (trato urinário, pulmonar, ginecológico, osteoarticular, sepse, meningite, e intrabdominais cirúrgicas) -Eliminação renal (em maior parte como droga ativa) GLICOPEPTÍDEOS ANTIBIÓTICO MEC. DE AÇÃO ESPECTRO VIA DE ADMIN. EFEITOS ADVER. DOENÇAS OBSERVAÇÕES VANCOMICINA e TEICOPLANINA -Inibe a síntese da parede celular; e Fixam-se a membrana citoplasmática de bactérias sensíveis, alterando a sua permeabilidade (Bactericida) -Cocos e Bacilos gram positivos e alguns gonococos sensíveis -Usado principalmente para estafilococo, enterococo e pneumococo -Pega MRSA -VO (pouco absorvido - usado somente nas infecções intestinais por Clostridium difficile); -IV (recomendado) -IM (Vancomicina não é recomendado devido a ação irritativa) -Flebite e dor (IV); Síndrome do homem vermelho (prurido, eritema, congestão e edema de pescoço e tórax, pode dar choque); -Nefrotoxicidade e Ototoxicidade (Teicoplanina tem menor toxicidade renal e auditiva) -Infecções estafilocócicas graves em pacientes alérgicos a penicilinas e cefalosporinas (Pneumonias, osteomielites, sepses, celulites, abscessos, meningoencefalites, endocardites); -Infecções por MRSA -Tóxico para células humanas; -Excreção renal; -A Vancomicina é 30 vezes mais nefrotóxico associados a aminoglicosídeos (usado para tratamento de endocardite estreptocócica); -A Teicoplanina apresenta meia-vida sérica mais longa OXAZOLIDINONAS ANTIBIÓTICO MEC. DE AÇÃO ESPECTRO VIA DE ADMIN. EFEITOS ADVER. DOENÇAS OBSERVAÇÕES LINEZOLIDA -Inibe a síntese protéica (Bacteriostático) -Bactérias gram positivas (estafilococos, estreptococos, enterococos, incluindo os MRSA, e resistentes à Vancomicina) -Pega Listeria -Pega Clostrídios (inclusive o C. difficile) -Pode pegar Micobacterias (incluindo o M. tuberculosis) -VO (biodisponibilidade de 100%) -IV (uso raro, somente para emergências) -Baixa gravidade: Náuseas, dor abdominal, vômito, diarréia, descoloração da língua, cefaléia e alterações do paladar. -Maior gravidade: elevação das enzimas hepáticas, trombocitopenia, anemia, leucopenia, fibrilação atrial, agravamento de insuficiência renal, pancreatite, Cegueira, Plegias (neuropatias causados por tratamentos prolongados [>90dias]) -Infecções graves em alérgicos a betalactâmicos e/ou por bactérias resistentes (Pneumonias, infecções de pele por MRSA, infecção do trato urinário, infecções intra-abdominais) -Metabolizado no fígado parcialmente é excreção renal, -Interação com aminas simpaticomiméticas (inibe monoaminoxidases) – taquicardia, agitação, tremor (síndrome da Serotonina) -Não usa em osteomielites, endocardite e tuberculose (Tratamentos prolongados), devido a toxicidade neurológica LIPOPETÍDEOS ANTIBIÓTICO MEC. DE AÇÃO ESPECTRO VIA DE ADMIN. EFEITOS ADVER. DOENÇAS OBSERVAÇÕES DAPTOMICINA -Inibe a síntese da membrana citoplasmática (principalmente), e também inibe a síntese da parede celular (Bactericida) -Cocos e Bacilos gram positivos (muito potente para S. aureus e S. epidermides) -Ação contra enterococos e estafilococos Vancomicina resistentes -IV (não é absorvida VO) -Miosite (principalmente) que se manifesta por fraqueza muscular e mialgia (mãos e braços) -Endocardites e sepses estafilocócicas (e em outras infecções que se usa Vancomicina) -Excreção renal -Não atravessa a BHE (não usada para meningites) -Alternativa para bactérias resistentes à Vancomicina POLIMIXINAS ANTIBIÓTICO MEC. DE AÇÃO ESPECTRO VIA DE ADMIN. EFEITOS ADVER. DOENÇAS OBSERVAÇÕES POLIMIXINA B e COLISTINA (Polimixina E) -Interfere na permeabilidade seletiva da membrana celular (destrói a barreira osmótica como age um detergente) (Bactericida) -Bactérias Gram negativas (incluindo Pseudomonas) -Não pega Neisserias -TÓPICO -VO (não é absorvido, mas fica no tubo digestório e mata as bactérias) -IM -IV -Hipersensibilidade, dor (IM), desequilíbrio hidroelétrico; -Nefrotoxicidade e Neurotoxicidade (principalmente em obesos) -Usado em ambiente hospitalar, no tratamento de pneumonias, sepses, pielonefrites, e outras infecções causadas por gram negativos resistentes a outros antibióticos; -Sepse por Gram negativo (usado como adjuvante porque inibe o choque – neutralizam endotoxinas, e se ligam aos seus receptores nas células humanas) -Uso Tópico: Otite externa, infecções oculares e profilaxia de infecções de trato urinário, para a realização de procedimentos (Ex: cateterização uretral) -Quanto maior o conteúdo de fosfolipídios maior a açãodo fármaco, pois este antibiótico se liga a eles -Excreção extrarrenal -Se fixam em membranas das células humanas e ficam depositados nos tecidos -Não atravessam a BHE -Polimixinas + Aminoglicosídeos aumenta muito a nefrotoxicidade AMINOGLICOSÍDEOS – Bactericida: Os aminoglicosídeos se ligam ao ribossomo e estimulam a síntese de proteínas defeituosas para a membrana celular e para a parede celular, abalando as estruturas das mesmas e destruindo-as (provoca saída de íons como o sódio da bactérias) / Bacteriostático: Os aminoglicosídeos se ligam em locais do ribossomo e inibem a ligação dele com o RNAm, inibindo a síntese de proteínas para o crescimento bacteriano. ANTIBIÓTICO MEC. DE AÇÃO ESPECTRO VIA DE ADMIN EFEITOS ADVER. DOENÇAS OBSERVAÇÕES AMICACINA -Bactericida: síntese de proteínas de membrana defeituosas -Bacteriostático: Diminui a síntese de proteínas -Cocos e Bacilos gram negativos aeróbicos (Enterobactérias e Pseudomonas) -Não pega Anaeróbios -IV -IM (bem tolerada) (Não é absorvida por VO) -Hipersensibilidade; Dor no local (IM); Nefrotoxicidade (não usar em idosos e insuf. renal); Ototoxicidade (auditiva); Bloqueio neuromuscular -Infecções por enterobacterias e Pseudomonas: Pneumonias, Infecção do trato urinário, Colecistite, abscessos e sepses; -Infecções estafilocócicas e outros Gram positivos aeróbios (neste caso associado a outro antibiótico como os beta-lactâmicos – ex.: S. aureus –> associado a Oxacilina e Cefalotina) -Excreção renal; -Excretada no leite materno; -Não atinge níveis adequados no líquor e no Âminio (não é bom para meningite e infecções fetais); GENTAMICINA -Bactericida: síntese de proteínas de membrana defeituosas -Bacteriostático: Diminui a síntese de proteínas -Cocos e Bacilos gram negativos aeróbicos (Enterobactérias e Pseudomonas) -Não pega Anaeróbios -Caracterizada por pegar enterobactérias, e pseudomonas (> potência que a Amicacina) -IV -TÓPICO -IM (não é absorvível por VO) -Hipersensibilidade; Dor no local (IM); Nefrotoxicidade (não usar em idosos e insuf. renal); Ototoxicidade (perda vestibular – equilíbrio); Bloqueio neuromuscular -Infecções por Enterobactérias (infecção do trato urinário principalmente); Profilaxia em queimados (uso tópico); Preparação para cirurgia intestinais (VO) e Ginecológicas (Tópico); Endocardites por estreptococos (associado com penicilina G) e por estafilococos (associado a Ampicilina) -Excreção renal; -Excretada no leite materno; -Não atinge níveis adequados no líquor (não é bom para meningite); -Atinge altas concentrações no trato genito-úrinario ESTREPTOMICINA -Bactericida: síntese de proteínas de membrana defeituosas -Bacteriostático: Diminui a síntese de proteínas -Cocos e Bacilos gram negativos aeróbicos (Enterobactérias e Pseudomonas) -Não pega Anaeróbios -Pega Gram positivo aeróbicos e M. tuberculosis (principalmente) -IV -IM (bem tolerado)(principal para a tuberculose) (não é absorvível por VO) -Hipersensibilidade; -Pouco nefrotóxico (não usar em idosos e insuf. renal); Ototoxicidade (perda vestibular – equilíbrio); Muita neurotoxicidade periférica; Bloqueio neuromuscular -Tuberculose (qualquer tipo – principalmente as resistente a Isoniazida e a Rifampicina); -Peste Bubônica (Estreptomicina é a mais indicada); -Pode ser usada nos mesmos casos citados acima (dos outros aminoglicosídeos)... -É a segunda indicação para Brucelose (Tetraciclina + Estreptomicina) -Excreção renal; -Excretada no leite materno; -Não atinge níveis adequados no líquor (não é bom para meningite); -Causa surdez no feto, não usar em gravidez QUINOLONAS – Todas não são recomendadas para pacientes menores de 18 anos e grávidas e nutrizes, visto que estes antibióticos causam lesões articulares e interferem no crescimento ósseo! Não administrar juntamente com antiácidos contendo magnésio, cálcio e alumínio, pois abaixa a sua absorção! ANTIBIÓTICO MEC. DE AÇÃO ESPECTRO VIA DE ADMIN. EFEITOS ADVER. DOENÇAS OBSERVAÇÕES ÁC. NALIDÍXICO e ÁC. PIPEMÍDICO (1ª geração) -Inibição da DNA-girase nas bactérias gram negativas; e inibição da topoisomerase IV nos estafilococos e Pneumococos (Bactericida) -Bacilos gram-negativos entéricos (especialmente E. coli e P. mirabilis) (Ác. Nalidíxico); -Ác. Pipemídico pega todos os do Nalidíxico (com maior potência), além do P. aeruginosa (inclusive quando este patógeno está localizado nas vias urinárias baixas) -VO -Náuseas, vômitos, tonteira, dificuldade de acomodação visual, insônia, excitabilidade, prurido, erupções cutâneas e dor abdominal, cefaléia, vertigens, convulsões psicose (OBS: no Ác. Pipemídico os efeitos adversos são de baixa freqüência) -Infecções urinárias por enterobacterias e profilaxia da infecção urinária recidivante (não é de escolha devido ao esquema de 6/6h) (Ác. Nalidíxico) / -Cistite comunitária por bactérias gram negativas, Prostatites aguda por E. coli (Ác. Pipemídico) -Ác. Nalidíxico metabolismo hepático, porém excreção renal e biliar (exerce ação nas vias urinárias baixas); -Ác. Pipemídico (12/12h após alimentação) sofre pouca metabolização, excreção renal sob forma inalterada NORFLOXACINA, LOMEFLOXACINA (2ª geração) -Inibição da DNA-girase nas bactérias gram negativas; e inibição da topoisomerase IV nos estafilococos e Pneumococos (Bactericida) -Bacilos e cocos gram negativos (pega estafilococos não MRSA), -Baixa ação contra pseudômonas e bactérias gram positivas -Não pega anaeróbios (Norfloxacino não pega gram positivo e é fraco contra Pseudomonas) -VO (Norfloxacino tem baixa absorção) -Náuseas, vômitos, tonteira, dificuldade de acomodação visual, insônia, excitabilidade, prurido, erupções cutâneas e dor abdominal, cefaléia, vertigens, convulsões -Infecções trato urinário, e do trato gastrointestinal, somente por gram negativo -Metabolismo hepático, excreção renal e biliar; -Não se concentram bem no líquor; -A norfloxacino interfere no metabolismo de Teofilina e da Varfarina, podendo dar intoxicação; -Ambas atingem boa concentração no trato genitourinário e no trato gastrointestinal OFLOXACINA, CIPROFLOXACINA (2ª geração) -Inibição da DNA-girase nas bactérias gram negativas; e inibição da topoisomerase IV nos estafilococos e Pneumococos (Bactericida) -Bacilos e cocos gram negativos (pega estafilococos não MRSA), -Baixa ação contra pseudômonas e bactérias gram positivas, -Não pega anaeróbios (Ofloxacino pega bem gram negativos aeróbicos e estafilococos não MRSA, e tem melhor atividade contra tuberculose e Lepra) (Ciprofloxacino é a mais potente de todas contra gram negativo e pseudomonas, porém não pega clamídia, mycoplasma legionella e é fraco contra micobateria) -VO (boa absorção de ambas) -IV -Náuseas, vômitos, tonteira, dificuldade de acomodação visual, insônia, excitabilidade, prurido, erupções cutâneas e dor abdominal, cefaléia, vertigens, convulsões (Ciprofloxacino é mais neurotóxico pois, tem maior efeito antagonista GABA) -Infecções por gram negativo em geral, tipo as do trato urinário e do gastrointestinal; -Meningite (Hansen e tuberculose somente Ofloxacina) -Atingem boa concentração sistêmica e atravessam a BHE, se concentrando muito bem no líquor; -A Ciprofloxacino interfere no metabolismo de Teofilina e da Varfarina, podendo dar intoxicação; -Metabolismo hepático e excreção renal LEVOFLOXACINA (3ª geração) -Inibição da DNA-girase nas bactérias gram negativas; e inibição da topoisomerase IV nos estafilococos e Pneumococos (Bactericida) -Bactérias gram positivas e gram negativas aeróbias (não pega enterococo e pseudômonas); -Pega clamídia, legionella, micoplasma; H. pylori, e todas as micobactérias -VO (excelente absorção) -IV -Náuseas, vômitos, tonteira, dificuldade de acomodação visual, insônia, excitabilidade, prurido, erupções cutâneas e dor abdominal, cefaléia, vertigens, convulsões -Monoterapiapara tratamento de infecções intra-abominais e também para infecções respiratórias comunitárias e suas complicações (otite média, sinusite...) -“Quinolona respiratória” -Excreção renal; -Se concentra bem no trato gastrointestinal; -Não se concentra bem no líquor MOXIFLOXACINA (3ª geração, considerado 4ª geração, devido a ação sobre o B. fragilis) -Inibição da DNA-girase nas bactérias gram negativas; e inibição da topoisomerase IV nos estafilococos e Pneumococos (Bactericida) -Bactérias gram negativas e gram positivas (ativo contra enterobactérias, hemófilos, neissérias, moraxella, estafilococos, estreptococos, pneumococos, M. tuberculosis, M. avium e anaeróbios, inclusive o B. fragilis) -Ação inferior a da Ciprofloxacino contra Pseudomonas -VO -IV -TÓPICO (oftalmológico) -Náuseas, vômitos, tonteira, dificuldade de acomodação visual, insônia, excitabilidade, prurido, erupções cutâneas e dor abdominal, cefaléia, vertigens, convulsões -Infecções: De pele e tecido subcutâneo; Urinárias (uretrite e cervicite gonocócica); Respiratórias (sinusite, otite média, exarcebação aguda de bronquite crônica, e pneumonia adquirida na comunidade (principalmente por pneumococo resistente a penicilina)) -“Quinolona respiratória”; -Atinge boa concentração liquórica; -Metabolização hepática e excreção renal e biliar; -Na insuf. hepática grave usar somente 50% da dose; - Melhor concentracao pulmonar que a Levofloxacina MACROLÍDEOS – Bloqueia a síntese protéica, pois ele se liga ao ribossomo e impede a sua interação com o RNAt ANTIBIÓTICO MEC. DE AÇÃO ESPECTRO VIA DE ADMIN EFEITOS ADVER. DOENÇAS OBSERVAÇÕES AZITROMICINA -Bloqueia a síntese protéica bacteriana (Bacteriostático) -Cocos gram positivos exceto estafilococos; -Muito bom contra gram negativos (os de via aérea alta, como Hemófilo, moraxella - principalmente); -Não pega anaeróbio -Pega Clamidia, Mycoplasma e legionella também (atinge o interior de células humanas) -VO -IV -Náuseas, vômitos, dor abdominal, diarréia, pirose, tonteira, cefaléia, cansaço e raramente erupções cutâneas (hipersensibilidade) -Infecções respiratórias (por estreptococos, hemófilos) e suas complicações, pneumonias atípicas também pega! -Infecções de pele (por estreptococos principalmente) -Infecções do trato urinário (muito eficaz) e doenças sexualmente transmissíveis (inclusive gonorréia, clamídia) -Infecções por H. pylori -Excreção por mucosa do trato gastro intestinal (principalmente) e pequena parte renal -Pode ser usado em gestantes -Não tem muitos efeitos em infecções do trato gastro intestinal, porque tais bactérias tem resistência CLARITROMICINA -Bloqueia a síntese protéica bacteriana (Bacteriostático) -Pega bactérias gram positivas e gram negativas (inclusive o H. influenzae e moraxela); - Pega muito bem bactérias atípicas: Clamídia, Mycoplasma, Legionella -Pode pegar o M. leprae, mas não pega o M. tuberculosis e nem a Ricketsia ricketsii (febre maculosa) -VO -IV -Náuseas, vômitos, tonteiras, cefaléia, dor abdominal, hipoacusia, dor e desconforto (irritante para o endotélio vascular) -Infecções respiratórias superiores (sinusite, amigdalites) e inferiores. - infecções por bactérias atípicas. - Infecções de pele e do trato urinário - Usado no tratamento da toxoplasmose e no tratamento do H pylori (claritromicina + amoxicilina) - Metabolismo hepático e excreção renal - Interage com metatabolismo hepático das cyp 450, não devendo ser administrado em pacientes que utilizam benzodiazepínicos ERITROMICINA (Estolato ou Estearato) -Bloqueia a síntese protéica bacteriana (Bacteriostático) -Pega bactérias gram positivas e cocos gram negativos; -Pega Espiroquetas (Treponema, leptospira) -Não pega anaeróbios; -Pega clamídia e legionellas (mas não tão bem) -VO (há 2 formas pró droga: estolato e estearato, porque a eritromicina pura é inativado com o pH gástrico) -IV (exceção) -IM (exceção) -TÓPICO (lesão dérmica. Ex.: Queimados) -Hipersensibilidade; Dor no local da injeção (IM); Flebite e dor no trajeto venoso (IV); Náusea, vômito, dor abdominal, anorexia, pirose, distensão abdominal, flatulência e diarréia; -Pancreatite aguda (superdosagem); -Icterícia colestática (hepatotoxicidade do Estolato de eritromicina) -Coqueluche, difteria, infecções respiratórias, infecções do trato urinário, doenças sexualmente transmissíveis; -Micobacterioses atípicas, -Infecções por H. Pylori -Excreção biliar (principalmente); -Não usar com betalactâmicos (eritromicina inibe seu efeito); -A forma de estolato pode causar hepatite colestática (principalmente em grávidas); -Substituto da penicilina G em pacientes alérgicos; -Não tem muitos efeitos no Trato gastrointestinal LINCOSAMIDAS ANTIBIÓTICO MEC. DE AÇÃO ESPECTRO VIA DE ADMIN. EFEITOS ADVER. DOENÇAS OBSERVAÇÕES CLINDAMICINA -Inibe a síntese de proteínas (Bacteriostático) -Pega bactérias gram positivas aeróbicas (exceto enterococo) -Pega anaeróbios (exceto o C. difficile) -Não pega gram negativos aeróbios -VO (Boa absorção) -IM -IV (deve ser feito por infusão lenta – gota a gota, para não ocorrer hipotensão, arritmia, parada cardíaca ou apnéia) -Náuseas, vômitos, diarréia, dor abdominal, flatulência, anorexia e gosto amargo (VO, IV ou IM) Hipersensibilidade, dor no local (IM), Flebite (IV) -Infecções por anaeróbios (principalmente por B. fragilis) -Infecções mistas por gram positivo e anaeróbios (abscesso pulmonar, pé diabético) -Osteomielite: Tem boa ação contra os estafilococos e se concentra bem nos ossos, e em articulações -Malária por P. falciparum e na neurotoxoplasmose (concentra bem no parênquima cerebral) -Metabolizado no fígado e excretado por via renal e biliar -Não concentra bem no líquor, embora se concentra bem no parênquima cerebral -Risco de causar superinfecção por C. difficile -Bloqueio neuromuscular (cuidado em anestesias) -Pode usar em gestantes IMIDAZÓIS ANTIBIÓTICO MEC. DE AÇÃO ESPECTRO VIA DE ADMIN. EFEITOS ADVER. DOENÇAS OBSERVAÇÕES METRONIDAZOL -Inibe a replicação do DNA e o inativam (se ligam ao DNA e o inativam) (Bactericida) -Pega a grande maioria das bactérias anaeróbias (inclusive o C. difficile e o B. fragilis) -VO (ótima absorção – rápida e com alta biodisponibilidade) -Retal (supositórios) -IV -Náuseas, dor abdominal, cefaléia, anorexia, gosto metálico, urina de cor vermelha-escura; - Neurotoxicidade central (com o uso muito prolongado) - Metronidazol+álcool (vômitos intensos, congestão, cefaléia, confusão mental, psicose e/ou morte) -Infecções complicadas por anaeróbios (pelviperitonites, abscessos) -Tratamento da colite pseudomembranosa (causada por C. difficile) -Alternativa para o tratamento de infecção por H. pylori -Tratamento de parasitoses: Tricomoníase, Giardiose, Amebíase -Metabolismo hepático, excreção renal e biliar (cuidado com insuficiência hepática) -Pode usar em gestantes, mas não nas que estão amamentando -Interage com Varfarina e com Álcool SULFONAMIDAS ANTIBIÓTICO MEC. DE AÇÃO ESPECTRO VIA DE ADMIN EFEITOS ADVER. DOENÇAS OBSERVAÇÕES SULFAMETXAZOL COM TRIMETOPRIM (Bactrim) -Compete com o PABA por um sítio na enzima e inibe a produção de de Ác. Fólico (Bactericida) -Pega alguns gram positivos (pneumococo é muito resistente) - Pega muito bem o MRSA - Pega também gram negativo: 50% dos H. influenzae, e as enterobactérias são muito resistentes (embora peque E. coli, assim como alguns meningococos) -VO -IV -IM -Hipersensibilidade/alergias (não é raro) -Náuseas, vômitos, dor abdominal, anorexia, gosto amargo na boca (VO), e dor local (IM) -Nefrotóxico: Precipita no pH ácido da urina e provoca necrose tubular -Icterícia: Desloca bilirrubina da abulmina (transporte) -Impede reabsorção de Na+ e excreção de K+ (hipercalemia)(efeito do trimetoprim) -Infecções do trato urinário (após pedir antibiograma) -Infecções respiratórias (principalmente por Haemophylos) -Meningites e infecções por MRSA ou por estreptococos (na meningites, trata inclusive as por meningococo) -Excreção renal -Concentra muito bem no líquor (por isso usa para meningite) -Tem que beber muita água (ajuda a evitar lesão renal) -Não usar durante último trimestre de gravidez (risco de Kernicterus) -Usado contra fungos e protozoários também TETRACICLINAS – Devido a maior resistência às Tetraciclinas pelos gram positivos e gram negativos extracelulares, elas atualmente são mais usadas contra bactérias intracelulares (Clamidia, Ricketsia...) e bactérias sem parede celular (Micoplasma...) ANTIBIÓTICO MEC. DE AÇÃO ESPECTRO VIA DE ADMIN. EFEITOS ADVER. DOENÇAS OBSERVAÇÕES CLORTETRACICLINA (ou Aureomicina) OXITETRACICLINA (ou Terramicina) TETRACICLINA (1ª geração) -Inibe a síntese de proteínas (impede a ligação do ribossomo ao RNAt) (Bacteriostático) -Pega bactérias gram positivas e as gram negativas (incluindo espiroquetas)[porém as gram negativas, inclusive as espiroquetas ficaram muito resistentes] -Pegam as intracelulares e as sem parede celular! -VO (boa absorção, que é menor quando ingerida com alimentos) -IV (não usa mais) -IM (não usa mais) -Náuseas, diarréias e hipersensibilidade -Hepatotóxicos -Grande afinidade por íons (Ca++, Al+++, Fe++, Mg++) -Principal droga para: febre maculosa (Ricketsia ricketsii), cólera, malária por P. falciparum e clamídia -Parcialmente metabolizadas pelo fígado e excreção renal -Nunca usar em gestantes ou em crianças (malformações ósseas e dentárias) -Nenhuma delas, atravessa bem a BHE -Não tomar nenhuma delas com leite ou com sais de Al+++ ou Fe++! MINOCICLINA e DOXICICLINA (2ª geração) -Inibe a síntese de proteínas (impede a ligação do ribossomo ao RNAt) (Bacteriostático) -Pega bactérias gram positivas e as gram negativas (incluindo espiroquetas)[porém as gram negativas, inclusive as espiroquetas ficaram muito resistentes] -Pegam as intracelulares e as sem parede celular! -VO (ótima absorção que não é afetada quando ingerida com alimentos) -Náuseas, diarréias e hipersensibilidade -Hepatotóxicos -Grande afinidade por íons (Ca++, Al+++, Fe++, Mg++) -Principal droga para: febre maculosa (Ricketsia ricketsii), cólera, malária por P. falciparum e clamídia -Pega meningococo nas vias aéreas superiores! -Parcialmente metabolizadas pelo fígado e excreção renal -Nunca usar em gestantes ou em crianças (malformações ósseas e dentárias) -Nenhuma delas, atravessa bem a BHE -Não tomar nenhuma delas com leite ou com sais de Al+++ ou Fe++! -Minociclina é eliminada pela Bile e a Doxiciclina pela mucosa do trato gastrointestinal -Minociclina e Doxiciclina se difundem melhor pelos tecidos (+lipossolúveis) CLORANFENICOL ANTIBIÓTICO MEC. DE AÇÃO ESPECTRO VIA DE ADMIN EFEITOS ADVER. DOENÇAS OBSERVAÇÕES CLORANFENICOL -Bacteriostático: Inibe a síntese de proteínas (impede a ligação do RNAm com ribossomo) -Bactericida: Impede síntese de proteínas para formar parede celular (ocorre em bactérias sensíveis ou em altas concentrações) -Bactérias gram positivas (inclusive os enterococos); -Bactérias gram negativas (espiroquetas, cocos e bacilos) -Pega muito bem os anaeróbios (inclusive o B. fragilis) -Pega bactérias intracelulares (Ricketsia, clamídia) -VO (excelente absorção, mas tem gosto amargo) -IV (pouco solúvel na água) -IM (raro uso) -Síndrome cinzenta (Vômitos, distensão abdominal, taquipnéia, pele acinzentada, fezes verdes, hipotonia, letargia e hipotermia, progride para choque e morte): Intoxicação nos recém-natos, que não tem enzimas hepáticas maduras para metabolizar -Principal: Ação hematopoiética (anemia, trombocitopenia e/ou aplasia medular (altas doses) -Neurotoxicidade periférica -Náuseas, vômito, delírios -Tratamento de meningites (principalmente por hemófilos) e de abscesso cerebral -Infecções intra-abdominais por anaeróbios - Outras infecções por gram negativo ou gram positivo -Pedir antibiograma em casos de enterobacterias, hemófilos, estreptococos, estafilococos e B. fragilis (vêm apresentando resistência) -Antibiótico de maior concentração no líquor e no cérebro -Penetra bem em abscessos -Não usar em gestantes!!! -Metabolismo hepático e excreção renal -Muito Barato!!! GLICILCICLINAS ANTIBIÓTICO MEC. DE AÇÃO ESPECTRO VIA DE ADMIN EFEITOS ADVER. DOENÇAS OBSERVAÇÕES TIGECICLINA -Inibe síntese de proteínas (altera efluxo ribossomal) (Bacteriostático) -Bactérias gram positivas: Principalmente estafilococos (MRSA ou não), enterococos e pneumococos. -Bactérias gram negativas: Pega muito bem as enterobactérias, hemófilos e gonococo (não pega pseudômonas) -Anaeróbios (inclusive o B. fragilis) -Bactérias atípicas como clamídia, micoplasma -IV (não é absorvida por VO) -Náuseas e vômitos (não são tão raros -Diarréia, insônia, cefaléia, tosse -Infecções de pele e do tecido subcutâneo (pé diabético, pele escaldada...) -Monoterapia: Infecções intra-abdominais -Excreção biliar e renal -Acumula bem em: Pulmões, trato gastrointestinal e tecido celular subcutâneo, mas não tem boa concentração em ossos ou articulações RIFAMICINAS ANTIBIÓTICO MEC. DE AÇÃO ESPECTRO VIA DE ADMIN EFEITOS ADVER. DOENÇAS OBSERVAÇÕES RIFAMPICINA -Inibe a síntese de proteínas (se liga irreversivelmente à RNApolimerase) (Bacteriostático) -Bacterias gram positivas (incluindo o MRSA) -Cocos gram negativo (gonococo e meningococo) -Bacilos gram negativo (hemófilos e enterobacterias) -M. tuberculosis e o M. leprae (pega muitíssimo bem esses dois) -Bacterias intracelulares (Legionella e clamídia) -VO (excelente absorção em jejum, caso contrario não absorve bem: é muito lipossolúvel, e a comida atrapalha) -Hipersibilidade, náuseas, vômitos e dor abdominal (são raros) -Neurotóxico brando: Ataxia, cefaléia, fraqueza muscular, torpor -Síndrome do Homem vermelho (altas doses prolongadas) -Hepatotóxico -Principais: Tuberculose, hanseníase e brucelose -Profilaxia de meningite por meningococo ou hemófilos -Doença do legionário, clamidíase, micobacterioses diversas -Doenças fúngicas diversas -Outras infecções por gram negativos ou por gram positivo (menos usada) -É muito usada na osteomielite (S. aureus – gram positivo) -Metabolismo hepático e excreção biliar (induz produção de suas enzimas metabolizadoras) -Evitar em grávidas (exceto em casos de tuberculose ou Hansen na grávida) -Acumula bem em: Ossos (osteomielite), Saliva (profilaxia para meningite) e em locais inflamados (incluindo “caseums” pulmonares) e no líquor também, mas não concentra no cérebro
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