2 Absorçao e distribuiçao

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Farmacocinética: 
Absorção e 
Distribuição 
Profa. Dra. Greicy Mara Mengue Feniman De Stefano 
Disciplina: Farmacologia 
• Absorção 
• Distribuição 
• Biotransformação 
• Eliminação 
ABSORÇÃO: descreve a 
taxa na qual um fármaco 
deixa seu local de 
administração e o grau em 
que isto ocorre. 
Fármaco livre 
CIRCULAÇÃO 
SISTÊMICA 
ABSORÇÃO EXCREÇÃO 
TRANSLOCAÇÃO DE MOLÉCULAS DE 
FÁRMACOS – depende: 
 Transferência a um volume em fluxo: 
 sistema cardiovascular: rápido, 
independente características 
 Transferência difusional: 
 distribui fármacos para as barreiras 
não-aquosas 
 taxa de difusão: tamanho molecular 
Membrana celular: 
Fonte: Fieldman et al. Principles of Neuropsychopharmacology, Sinauer Associates, Inc. 2000. 
Cabeças 
polares 
hidrofílicas 
Caudas 
lipídicas 
hidrofóbicas
(apolares) 
Cabeças 
polares 
hidrofílicas 
Água 
Água 
PROCESSOS DE TRANSPORTE 
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Fonte: Fieldman et al. Principles of Neuropsychopharmacology, Sinauer Associates, Inc. 2000. 
PROCESSOS DE TRANSPORTE 
Maneiras pelas quais moléculas 
atravessam membranas celulares: 
 Difusão através do lipídio 
Difusão Através do Lipídeo 
 
Substâncias não-polares: Solventes 
não-polares 
 
Gradiente de concentração, 
coeficiente de partição lipídio: água 
 
Lipossolubilidade: determinante das 
características farmacocinéticas de um 
fármaco 
 
Influência do pH: estado de ionização 
da molécula 
Fonte: Color Atlas of Pharmacology, 2000. 
Maneiras pelas quais moléculas 
atravessam membranas celulares: 
 Difusão através do lipídio 
 Transporte passivo 
Maneiras pelas quais moléculas 
atravessam membranas celulares: 
 Difusão através do lipídio 
 Transporte passivo 
 Transporte ativo 
 Contra um gradiente de 
concentração ou eletroquímico 
 Gasto de ENERGIA 
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Maneiras pelas quais moléculas atravessam 
membranas celulares: 
 Difusão através do lipídio 
 Transporte passivo 
 Transporte ativo 
 Difusão através dos poros aquosos 
Maneiras pelas quais moléculas atravessam 
membranas celulares: 
 Difusão através do lipídio 
 Transporte passivo 
 Transporte ativo 
 Difusão através dos poros aquosos 
 Pinocitose 
 Fluxo volumoso 
Difusão Através de Poros Aquosos 
Água e pequenas moléculas polares 
Peso molecular inferior 100 ou 200 Da 
Fluxo volumoso 
Ex: filtragem pelos glomérulos 
Pinocitose 
Transporte de algumas macromoléculas (insulina) 
Tamanho e formato da molécula 
 Barreiras orgânicas (membranas celulares) 
 Influência do pH 
 Solubilidade no local de absorção 
 Grau de ionização e lipossolubilidade 
relativa das formas ionizada e não-ionizada 
Características importantes de um fármaco: 
Solubilidade do fármaco (tipo de solução) 
Condições no local de absorção 
Concentração do fármaco 
Circulação no local 
Área da superfície absortiva 
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 Fluxo sanguíneo no local da absorção  Motilidade gástrica 
 Área absortiva 
 Alterações na flora do organismo 
Concentração Mínima Eficaz 
tempo 
co
n
ce
n
tr
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çã
o
 
Concentração Mínima Eficaz 
tempo 
co
n
ce
n
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Concentração Mínima Eficaz 
• Absorção 
• Distribuição 
• Biotransformação 
• Eliminação 
DISTRIBUIÇÃO: processo em que 
a droga passa do plasma para o 
líqüido intersticial nos tecidos onde 
exercerá seus efeitos. 
 
Dois fatores têm grande influência na distribuição de 
fármacos: 
 ligação a proteínas plasmáticas 
 
 distribuição no tecido adiposo e outros tecidos 
 Ligação às proteínas plasmáticas 
Fármaco que se 
liga fracamente 
às proteínas 
plasmáticas 
Fármaco que se 
liga fortemente às 
proteínas 
plasmáticas 
Célula efetora Célula efetora 
Efeito Efeito 
Biotransformação Biotransformação 
Eliminação renal Eliminação renal 
Concentração Plasmática Concentração Plasmática 
Fonte: Color Atlas of Pharmacology, 2000. 
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Quantidade de fármaco ligada depende: 
 Concentração do fármaco livre 
 Afinidade pelos locais de ligação 
 Concentração de proteínas plasmáticas 
 Fluxo sangüíneo 
 Difusão para o compartimento intersticial 
Fonte: Color Atlas of Pharmacology, 2000. 
Veias 
renais 
Artérias 
renais 
Rins 
 Velocidade de distribuição