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Resumo da aula 9 anestesicos

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Resumo aula 
Anestésicos gerais
Induzem a depressão generalizada e reversível do Sistema Nervoso Central
ANESTÉSICOS GERAIS
Perda da Consciência; Amnésia; Ausência a estímulos nocivos (não necessariamente
Analgesia completa); Relaxamento Muscular; Perda de Reflexos Autonômicos; Analgesia
LOCAIS ANATÔMICOS DA AÇÃO
DOS ANESTÉSICOS GERAIS
Neurônios Sensoriais Periféricos; Medula Espinhal; Tronco Cerebral; Córtex Cerebral
MECANISMO DE AÇÃO DOS
ANESTÉSICOS GERAIS
Solubilidade lipídica
Anestésico dissolvido perturba as propriedades físicas da dupla camada lipídica, por sua vez, modifica a função de uma proteína da membrana excitável.
Efeitos nos canais iônicos
Atuam em menores concentrações nos canais iônicos controlados por ligantes do que nos canais iônicos controlados por voltagem.
Inibindo esses canais excitatórios (especialmente receptores do glutamato).
Facilitando os canais inibitórios (particularmente o GABA, porém também da glicina e certos canais de potássio).
Anestesicos gerais- inalatórios ou intravenosos
Inalatório
1-Ser depressor reversível do SNC
2-Ser inerte, ser eliminado totalmente através da expiração
3-Não apresentar toxidade nas concentrações clínicas.
4-Possuir odor agradável e não ser irritante para as vias aéreas.
5-Possuir coeficiente de partição óleo/gás alto.
Agentes farmacológicos administrados como gases
Coeficiente
HALOTANO
Possui alto coeficiente óleo/gás propiciando alta potência.
Usado para manutenção da cirurgia.
Seus metabólitos tóxicos podem causar hepatotoxicidade fatal.
Apresenta efeito relaxante pronunciado sobre o útero, o que pode causar sangramento pós-parto e limita sua utilização para propósitos obstétricos.
ISOFLURANO
Anestésico volátil mais comumente utilizado
Pouco menos potentes que o halotano porque possuem menor coeficiente óleo/gás
Não produz qualquer hepatotoxidade
Pode causar hipotensão-ação vasodilatadora
DESFLURANO
Menor coeficiente sangue/gás.
Odor penetrante, irrita as vias respiratórias e pode ocasionar tosse em pacientes acordados.
É utilizado para a manutenção
SEVOFLURANO
Odor adocicado
Pode ser usado na indução anestésica por não apresentar características irritantes.
Causam nefrotoxidade.
Óxido nitroso
Coeficiente (sangue/gás) muito baixo.
Costuma ser usado como adjuvante.
Usado como mistura 50:50 com O2
Para, dessa forma, reduzir a dor durante o parto.
Aumento da frequência cardíaca.
ANESTÉSICOS GERAIS
INTRAVENOSOS
Atuam de maneira mais rápida.
São normalmente utilizados para indução da anestesia.
Não podem ser removidos do corpo por ventilação.
Barbitúricos
Tiopental, meto-hexital, pentobarbital
Tiopental é o único barbitúrico remanescente em uso frequente.
É altamente lipossolúvel.
Sedação discreta a inconsciência e apneia.
Redução no débito cardíaco.
Depressores centrais da respiração.
PROPOFOL
Utilizado para manutenção ou indução anestésica.
Meia-vida de eliminação curta (1-3 horas)
Diminui o fluxo sanguíneo, o consumo metabólico de oxigênio, e aumenta a resistência vascular cerebral.
Diminui a pressão arterial sistólica e diastólica, o débito cardíaco e a resistência vascular sistêmica.
Pode causar apneia.
Etomidato
Mais rapidamente metabolizado que o tiopental.
Causa menos hipotensão que o propofol ou o tiopental.
É preferível ao tiopental no caso de pacientes com risco de insuficiência circulatória.
Suprime a produção dos esteroides da hipófise.
Cetamina
Produz um estado descrito como "anestesia dissociativa”, caracterizado por profunda analgesia, desconexão do meio ambiente, sedação superficial.
A depressão respiratória é mínima e transitória.
Potencializa os efeitos dos relaxantes musculares despolarizantes e a despolarizantes.
Farmacos adjuvantes
Midazolan, Diazepan-ansiolítico-15 a 20 minutos antes
Morfina, fentanil-Analgesia
Pancurônio, tubocurare-relaxantes musculares
Anestésicos locais
São substâncias capazes bloquear reversívelmente a condução nervosa, determinando perda das sensações sem alteração do nível de consciência.
Derivados de ésteres
Benzocaína*; Procaína; Tetracaína
Derivados de amidas
Lidocaína; Prilocaína; Bupivacaína; Mepivacaína; Articaína; Ropivacaína.
PROCAINA
A procaína (Novocain) com ligação éster de ação curta.
Em virtude de sua baixa hidrofobicidade, a procaína é rapidamente removida do local de administração.
É restrito à anestesia infiltrativa (terminações periféricas sensitivas) e procedimentos dentários. Potência, início lento e curta duração de ação.
Tetracaína
Ligação éster, de ação longa e altamente potente.
Elevada hidrofobicidade
A tetracaína é utilizada principalmente na anestesia espinhal e tópica.
Cocaína
Ocorrência natural, possui uma ligação éster
Potência média (metade daquela da lidocaína) e duração média de ação.
Anestesia oftálmica
Potencial cardiotóxico pronunciado da cocaína e da “excitação” associada a seu uso. A cardiotoxicidade e a euforia limitam o valor da cocaína como anestésico local.
Lidocaína
Sua ação possui início rápido e duração média (cerca de 1-2 horas), com potência
Moderada.
Bloqueia a propagação de potenciais de ação nas fibras A e C nociceptivas.
É utilizada na anestesia infiltrativa, no bloqueio de nervos periféricos e na anestesia epidural, espinhal e tópica.
Os efeitos tóxicos da lidocaína manisfestam-se principalmente no SNC e no coração.
Bupivacaína
Ligação amida de longa duração de ação.
É altamente hidrofóbica.
Útil no bloqueio espinhal, epidural e de nervos periféricos, bem como na anestesia infiltrativa. 
Tem sido amplamente utilizada em baixas concentrações para anestesia no trabalho de parto e no pós-operatório, visto que proporciona 2-3 horas de alívio da dor sem o bloqueio motor imobilizante.
Farmacocinética dos anestésicos locais
Absorção- Vascularidade do local; Concentração da droga; Adição do Vasoconstrictor; Viscosidade.
Distribuição- Ligam-se reversivelmente a glicoproteína ácida α-1(proteína de fase aguda), albumina e aos eritrócitos; O volume de distribuição será diretamente proporcional a sua hidrofobicidade.
Metabolismo e Excreção
Ligação éster-são metabolizados por esterases
Ligação amida- São primariamente metabolizados no fígado pelas enzimas do citocromo P450.
Principais toxicidades dos anestésicos locais
Efeitos locais
-Os anestésicos locais podem causar irritação local.
Efeitos vasculares
-A lidocaína provoca inicialmente vasoconstrição; todavia, mais tarde, produz vasodilatação.
Efeitos cardíacos
-Consistem primariamente em reduzir a velocidade de condução do potencial de ação cardíaco.
Efeitos sobre o SNC
-Inicialmente, produzem sinais de excitação do SNC, incluindo tremores, zumbido, calafrios, espasmos musculares e, algumas vezes, convulsões generalizadas.

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