Anestésicos locais

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ANESTÉSICOS LOCAIS 
 
INTRODUÇÃO 
 Os anestésicos locais compreendem uma série de substâncias químicas localmente 
aplicadas que são capazes de inibir a percepção das sensações e prevenir o movimento. O 
primeiro anestésico local a ser utilizado foi a cocaína, mas devido a toxicidade os cientistas 
procuraram um substituto, que é a procaína. Ela ainda continua sendo utilizada, com menos 
frequência, devido ao desenvolvimento de novos anestésicos locais. 
 O efeito se dá através do bloqueio de canais de sódio regulados por voltagem, 
inibindo a propagação dos potenciais de ação ao longo dos neurônios; desse modo, 
impedem a transmissão da informação para o SNC e através dele. Os anestésicos locais não 
são seletivos para as fibras de dor, além de poderem bloquear fibras sensoriais, motoras e 
autonômicas, tanto no músculo esquelético quando no músculo cardíaco. 
 A transmissão da sensação de dor é feita pelas fibras A, B e C, sendo A e B 
mielinizadas, e C não mielinizada; a mielina forma uma bainha de isolamento elétrico ao 
redor das fibras e aumenta a velocidade de transmissão dos impulsos. As fibras A 
conduzem rapidamente as informações da primeira dor, que é aguda, pois o estímulo para 
excitação das fibras é menor. Já as fibras C transmitem lentamente as informações da 
segunda dor, que é crônica, ardente, latejante e que permanece até a cessação do estímulo. 
 Frequentemente há uma confusão na compreensão de anestesia e analgesia. Os 
analgésicos são inibidores específicos das vias de dor, enquanto os anestésicos são 
inibidores inespecíficos das vias sensoriais periféricas, motoras e autônomas. 
 
CLASSES E MECANISMO DE AÇÃO 
 Os anestésicos locais podem ser classificados como tendo ligação éster ou ligação 
amida; essas ligações influenciam na duração do efeito e efeitos colaterais do fármaco. Um 
anestésico local efetivo deve distribuir-se e difundir-se na membrana, e por fim, dissociar-se 
dela; as substâncias que tem mais tendência a sofrer esses processos possuem 
hidrofobicidade moderada. 
 As moléculas dos anestésicos locais levam ao bloqueio reversível da condução 
nervosa quando aplicados a uma região circunscrita ao impedir a entrada de sódio. As fibras 
sem mielina são mais sensíveis ao bloqueio. Eles são injetados fora da bainha para evitar a 
lesão mecânica do nervo causada pela agulha. A concentração do anestésico local necessária 
para bloquear impulsos sensoriais sem induzir grande bloqueio motor varia para os 
diferentes agentes. 
 
FARMACOCINÉTICA 
 Após a administração por injeção ou aplicação tópica, os anestésicos locais difundem-
se para os seus locais de ação; a quantidade que penetra na circulação sistêmica e sua 
potência determinam a toxicidade sistêmica do agente. A vascularidade do local, a 
concentração do fármaco, a adição de um vasoconstritor e as propriedades da solução 
injetada influenciam a velocidade e a extensão da absorção sistêmica dos anestésicos locais. 
Frequentemente são administrados vasoconstritores (como a adrenalina) junto com 
anestésicos locais de curta ou média duração, com o objetivo de aumentar a concentração 
do anestésico ao longo do nervo e diminuir a concentração máxima alcançada na circulação 
sistêmica. Desse modo, aumenta-se o efeito do agente e diminui a toxicidade sistêmica. 
 Quando estão na circulação, os anestésicos locais se ligam reversivelmente a duas 
proteínas principais, que é a albumina e proteína de fase aguda, e também podem se ligar 
aos eritrócitos. Ele se liga no tecido alvo onde foi aplicado, e quanto mais hidrofóbico, maior 
a ligação tecidual. 
 Os anestésicos locais com ligação éster são metabolizados rapidamente pelas 
esterases teciduais e plasmáticas, e os produtos resultantes são excretados pelos rins. Os 
anestésicos com ligação amida são metabolizados no fígado pelo citocromo P450; os 
metabólitos retornam a circulação e são excretados pelos rins. O metabolismo é prejudicado 
em paciente com cirrose ou outras doenças hepáticas, e a dose precisa ser regulada para 
que não haja toxicidade. 
 
TÉCNICAS DE ADMINISTRAÇÃO 
 Nos procedimentos dentários são utilizados um anestésico tópico e outro injetado; o 
agente tópico permite a penetração indolor da agulha quando se administra o agente 
injetado, enquanto o agente injetado bloqueia a sensação de dor durante o procedimento. 
 Os anestésicos tópicos são aplicados à mucosa e penetram até uma profundidade de 
2 a 3 milímetros. Como os anestésicos tópicos precisam difundir-se através dessa distância, 
são utilizadas concentrações relativamente altas, e é preciso ter cuidado para evitar a sua 
toxicidade local e sistêmica. A benzocaína e a lidocaína — dois anestésicos tópicos de uso 
comum — são insolúveis em água e pouco absorvidos na circulação, diminuindo a 
probabilidade de toxicidade sistêmica. 
 Os anestésicos injetados são administrados na forma de anestesia infiltrativa local ou 
bloqueio de campo ou nervoso. Na infiltração local, a solução anestésica é depositada no 
local onde será efetuado o procedimento dentário; a solução banha as terminações nervosas 
livres nesse local, bloqueando a percepção da dor. Nos bloqueios de campo e nervoso, a 
solução anestésica é depositada mais proximalmente ao longo do nervo, distante do local de 
incisão. Essas técnicas são utilizadas quando há necessidade de anestesiar regiões maiores 
da boca. 
 
TOXICIDADE 
 Quando presentes, os efeitos tóxicos potenciais podem ser observados nos tecidos 
locais, na vasculatura periférica, no coração e no SNC; também pode existir reações de 
hipersensibilidade. Os anestésicos locais podem atuar como agentes antiarrítmicos, pois 
previnem a taquicardia ventricular e a fibrilação ventricular. No SNC, produzem sinais de 
excitação (tremores, zumbido, calafrios e espasmos musculares) seguidos de depressão. A 
hipersensibilidade é rara, e quando ocorre é pela utilização de anestésicos locais de ligação 
éster. 
 
AGENTES FARMACOLÓGICOS 
 
LIGAÇÃO ÉSTER 
Procaína: anestésico local de curta duração, que é rapidamente removido do local de 
administração pela circulação. É degradada por pseudocolinesterases plasmáticas e os 
metabolitos são excretados na urina; um dos metabólitos é o PABA, que interage com as 
sulfonamidas, reduzindo a eficiência do antibiótico e exacerbando as infecções bacterianas. 
Tetracaína: anestésico local de ação longa e altamente potente devido a elevada 
hidrofobicidade que permite a permanência maior do fármaco no tecido que circunda o 
nervo. É mais potente que a lidocaína e a procaína; o metabolismo efetivo é lento, e é 
liberado gradualmente dos tecidos para a circulação. 
 
LIGAÇÃO AMIDA 
Lidocaína: anestésico local de hidrofobicidade moderada que tem ação de início rápido, de 
duração média (cerca de 1–2 horas) e potência moderada; ela se difunde rapidamente 
através das membranas e bloqueia rapidamente as fibras. É utilizada nas anestesias 
infiltrativas, também pode ser administrada como antiarrítmico de classe I. A lidocaína é 
metabolizada pelo fígado pelo citocromo P450 e os metabólitos possuem atividade 
anestésica fraca. Os efeitos adversos incluem sonolência, zumbido, espasmo muscular, 
convulsões, depressão do SNC e cardiotoxicidade com níveis plasmáticos altos. Geralmente 
está associada com a adrenalina para ter efeito vasoconstritor. 
Prilocaína: semelhante à lidocaína, porém, apresenta atividade vasoconstritora e não 
necessita da associação a adrenalina; é uma boa indicação para pacientes em que a 
adrenalina é contraindicada. 
Bupivacaína: anestésico local de longa duração, útil no bloqueio espinal, epidural e nervos 
periféricos, bem como na anestesia infiltrativa. É metabolizada no fígado pelo citocromoP450 e pode ser cardiotóxica em concentrações altas. 
Articaína: anestésico local singular pela presença de um grupo éster ligado que permite que 
ela seja metabolizada parcialmente pelas esterases no plasma e também pelo fígado. O 
rápido metabolismo no plasma pode minimizar a toxicidade potencial do anestésico. 
 
INDICAÇÕES 
Paciente cardiopata: mepivacaína, prilocaína, lidocaína com adrenalina (1:100.000). 
Paciente hipertenso: felipressina com prilocaína 3%, mepivacaína 3%. 
Paciente gestante: lidocaína 2% com adrenalina 1:100.000. 
Paciente diabético: prilocaína com felipressina. 
Paciente idoso: articaína. 
 
REFERÊNCIAS 
David E. Golan; Armen H. Tashjian, Jr.; Ehrin J. Armstrong; April W. Armstrong. Princípios de 
Farmacologia – A Base Fisiopatológica da Farmacoterapia, cp 10, páginas 133-145, 2ª 
edição, Guanabara Koogan. 
Artigo: Como escolher um adequado anestésico local para as diferentes situações na clínica 
odontológica diária? RSBO v.3, n. 1, 2005, páginas 35-40.