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Analgésicos Aula 1 - Quando usar analgésicos em Odontologia? Por que sentimos dor? A dor é definida como "uma experiência sensorial e emocional desagradável associada a dano tecidual real ou potencial, ou descrita em termos de tal dano" (IASP, 2011). A dor é o principal sintoma de inúmeras doenças e um resultado subjetivo da nocicepção, que é a codificação e o processamento do estímulo nervoso no sistema nervoso. O estímulo nervoso ativo nociceptores (fibras Aδ e C) no nervo periférico. A maioria dos nociceptores são polimodais, ou seja, respondem a estímulos nocivos mecânicos, térmicos e químicos. Moléculas sensoriais nas terminações sensoriais de nociceptores fazem a transdução de estímulos mecânicos, térmicos e químicos para um sensor potencial, e quando a amplitude do sensor é suficientemente alta, potenciais de ação são disparados e conduzidos pelo axônio à medula espinhal. Quando um estímulo nocivo é aplicado ao tecido normal, a dor fisiológica aguda é desencadeada. Esta dor protege o tecido de ser danificado porque os reflexos geralmente também são desencadeados. Já a dor fisiopatológica ocorre quando o tecido está inflamado ou danificado. Mediadores inflamatórios interagem com receptores específicos nas terminações nervosas. Os mediadores tanto ativam os neurônios diretamente quanto os sensibilizam para outros estímulos. Moléculas sensoriais, tais como glutamato e aspartato, liberadas em resposta a estímulo nocivo ou inflamação nas terminações sensoriais dos nociceptores, fazem transdução mecânica, térmica e química para um sensor potencial, e quando a amplitude deste sensor potencial é suficientemente alta, potenciais de ação são disparados e conduzidos pelo axônio ao corno dorsal da medula espinhal. Os nociceptores ativam as sinapses dos neurônios nociceptivos do corno dorsal. Estes podem ser tanto neurônios do trato ascendente ou interneurônios que são parte das vias segmentar motora ou vegetativa reflexa. Axônios ascendentes no trato espinotalâmico ativam o sistema talamocortical, que produz a sensação de dor consciente. A imagem abaixo ilustra como a dor chega ao cérebro. A dor de origem Odontológica Mesmo quando realizados com grande habilidade e cautela, a maioria dos procedimentos odontológicos produz trauma tecidual que resulta na liberação de mediadores inflamatórios e dor. Embora essa dor fosse anteriormente considerada inevitável e inofensiva, sabemos hoje que a dor não aliviada após cirurgia ou trauma possui consequências físicas e psicológicas negativas. Os dentes são ricamente inervados com fibras nervosas A-delta e C e esses nervos podem ser ativados por estímulos térmicos, osmóticos, elétricos e químicos. Muitos procedimentos odontológicos são invasivos, o que leva ao desenvolvimento de dor após o paciente deixar o consultório do dentista. A dor dentária aguda pode ser classificada como leve, moderada ou grave. Para avaliar o grau de dor que pode ser apresentado após um procedimento, os dentistas contam com o seu conhecimento sobre o procedimento a ser realizado, bem como com o relato de dor e desconforto do próprio paciente (a auto-avaliação da dor pelo paciente é considerada o indicador mais preciso e confiável da existência e intensidade da dor e do sofrimento). Um dos instrumentos mais utilizados para avaliar a intensidade de dor por parte do paciente é a escala analógica visual onde 0 se refere a nenhuma dor e 10 seria a pior dor possível. Os pacientes que apresentam dor dentária podem manifestar sinais de dor, tais como: ansiedade, angústia, diminuição da capacidade funcional, mas muitos não os manifestam. O nível de dor apresentado após procedimentos específicos pode variar consideravelmente de um paciente para outro, o que complica a seleção do tratamento analgésico. Então, de certa maneira, podemos lidar com dois tipos básicos de situação no consultório Odontológico: As medicações mais utilizadas para o tratamento da dor dentária aguda são os anestésicos locais, os AINEs convencionais, os analgésicos de ação local e os opióides. Os anestésicos locais são comumente utilizados para propiciar controle da dor durante procedimentos odontológicos. Os anestésicos locais de longa duração de ação, tais como a articaína e a bupivacaína, podem também ser utilizados para retardar o início da dor após cirurgia. É importante observar que as respostas dos pacientes aos AINEs específicos variam. A ausência de resposta a um determinado AINE não impede o uso bem-sucedido de outro. A dor dentária leve a moderada pode ser tratada com os AINEs convencionais, o acetaminofeno (paracetamol) ou a Dipirona. Os AINEs convencionais administrados isoladamente podem proporcionar alívio adequado da dor cuja intensidade seja leve a moderada, como aquela associada aos procedimentos odontológicos. A dor que não responde aos AINEs convencionais isoladamente deve ser tratada com uma combinação de um AINE convencional com um analgésico opióide, tal como a codeína. Aula 2 - Mecanismo de Ação dos Analgésicos Ao selecionar um esquema analgésico, os dentistas estimam o grau de dor esperado após um procedimento específico e consideram suas experiências clínicas anteriores; entretanto, é importante avaliar a eficácia do esquema prescrito, uma vez que as respostas dos pacientes variam. As experiências e as respostas prévias do paciente ao tratamento analgésico podem também constituir uma grande ajuda para a seleção de medicações específicas. AINES Em geral, os AINE são classificados como analgésicos suaves, porém essa classificação não é totalmente correta. Para avaliar a eficácia de um analgésico, é importante considerar o tipo de dor, bem como sua intensidade. Em alguns tipos de dor pós-operatória, por exemplo, os AINE podem ser superiores aos analgésicos opioides. Além disso, mostram-se eficazes em situações nas quais a inflamação induza sensibilização em nociceptores a estímulos mecânicos ou químicos anteriormente indolores. A dor que acompanha a inflamação e a lesão tecidual provavelmente resulta da estimulação local das fibras de dor e do aumento da sensibilidade à dor (hiperalgesia), devido em parte à maior excitabilidade dos neurônios centrais da medula espinhal A tabela abaixo lista os principais AINES disponíveis para uso em Odontologia. As posologias estão disponíveis no módulo de Anti-Inflamatórios. DIPIRONA A dipirona sódica é um derivado pirazolônico não-narcótico com efeitos analgésico e antipirético. O seu mecanismo de ação não se encontra completamente investigado. Alguns dados indicam que a dipirona sódica e seu principal metabólito (4-N- metilaminoantipirina) possuem mecanismo de ação central e periférico combinados. PARACETAMOL O mecanismo de ação analgésica não está totalmente determinado. O paracetamol pode atuar predominantemente inibindo a síntese de prostaglandinas no Sistema Nervoso Central (COX-3) e em menor grau bloqueando a geração do impulso doloroso perifericamente. A ação periférica pode ser decorrente também da inibição da síntese de prostaglandinas ou da inibição da síntese ou da ação de outras substâncias que sensibilizam os nociceptores ante os estímulos mecânicos ou químicos. ANALGÉSICOS OPIÓIDES Os opioides exercem efeitos profundos sobre as regiões corticocerebrais que controlam os aspectos somatossensoriais e discriminativos da dor, suprimindo a percepção da dor ao eliminar ou alterar os aspectos emocionais da dor e ao induzir euforia e sono em doses mais altas. Os pacientes perdem a atenção aos estímulos dolorosos, tornam-se menos ansiosos eficam mais relaxados. Nos pacientes com dor crônica, o efeito eufórico dos opioides está habitualmente atenuado. Alguns pacientes sofrem efeitos disfóricos com a administração de opioides. Não são indicados para o tratamento inicial de dores leves, mesmo sendo mais eficazes na produção de analgesia que os AINE. No entanto, podem causar tolerância e dependência física. Para o tratamento de dores moderadas ou que não respondam a analgésicos não opioides isolados, indica-se o uso oral de associação de opioides menos potentes,codeína, por exemplo, a analgésicos não opioides (paracetamol, AAS). A associação dos fármacos tem a vantagem de reduzir a quantidade de opioide necessária para o alívio da dor e sua diminuição por meio de dois mecanismos distintos: inibição da síntese de prostanoides e da transmissão nociceptiva pelos opioides. Dores intensas ou dores moderadas que não respondam à associação devem ser tratadas com o uso de analgésicos opioides fortes isoladamente. O tramadol é um analgésico sintético de ação central, que alivia a dor mediante a recaptação de norepinefrina e serotonina no sistema nervoso central, e de ação sobre receptores opiodes µ, como agonista fraco. Parece ser tão eficaz quanto os outros opioides fracos. No tratamento da dor branda a moderada, é tão eficaz quanto a morfina e a meperidina. Entretanto, no tratamento da dor grave ou crônica, é menos eficaz. O tramadol pode determinar efeitos colaterais típicos dos opioides – sedação, depressão respiratória, constipação e até dependência e comumente podem ser observadas náuseas, tonturas, sonolência e cansaço. ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS São fármacos eficazes no tratamento de dores neuropáticas. São amplamente utilizados para condições dolorosas crônicas. Seus efeitos resultam do bloqueio da recaptação da norepinefrina e serotonina, em vias centrais descendentes nociceptivas, onde esses neurotransmissores são liberados. Reduzem a excitabilidade neuronal, bloqueando canais de sódio e cálcio, além de receptores de adenosina e glutamatérgicos do tipo N-metil D- aspartado (NMDA). Agem direta e indiretamente em receptores opioides e bloqueiam a captação de adenosina, alterando a transmissão de impulsos pelas vias moduladoras da dor. Seu efeito analgésico independe do antidepressivo. A latência para efeito é menor e a dose analgésica é muito inferior àquela utilizada para o tratamento de depressão, diminuindo o risco de efeitos adversos ANTICONVULSIVANTES Vários fármacos anticonvulsivantes são utilizados no tratamento de dores neuropáticas, sendo úteis em dores lancinantes ou em choque. Seu mecanismo de ação consiste em limitar o disparo repetitivo de potenciais de ação evocados pela despolarização nos neurônios da medula espinhal, pela inativação dos canais de sódio. Um segundo mecanismo parece envolver a potencialização da inibição sináptica mediada pelo ácido γ-aminobutírico (GABA). RELAXANTES MUSCULARES Diversas alterações musculares resultam em espasmos que são contrações musculares involuntárias, dolorosas, que provocam mudança de função. Tais espasmos podem desencadear episódios dolorosos que são mais danosos aos pacientes que a própria limitação de funcionamento. Os relaxantes musculares são fármacos utilizados no tratamento de distúrbios musculoesqueléticos. Podem ser divididos por 2 tipos de atuação: ação sobre o sistema nervoso central ou ação direta na musculatura esquelética. Suas reações adversas incluem redução de reflexos, sedação e dependência física Estão geralmente associados ao Paracetamol e Dipirona. Aula 3 - Analgésicos Disponíveis para Uso em Odontologia DIPIRONA APRESENTAÇÃO: Comprimido – 500mg Solução Oral Gotas – 500mg/1ml (1 ml = 20 gotas) Solução Oral – 50mg/1ml Uso injetável – 1 g/2ml Supositório – 300mg e 1 g POSOLOGIA: Adultos: 500 a 750mg por dose, até 4 vezes ao dia Crianças: 10mg por kg de peso por dose, até 4 vezes ao dia. Menos de 5kg não devem receber o medicamento. Injetável: 500mg (1ml) até 4 vezes ao dia O uso da Dipirona deve ser feito cautela ou em casos de extrema necessidade nas seguintes condições: - Nos três primeiros meses e nas últimas seis semanas da gestação - Em pacientes com asma e infecções respiratórias crônicas - Pacientes com hipersensibilidade de qualquer tipo - Crianças menores de três meses de idade ou pesando menos de 5 Kg não devem ser tratadas com Dipirona (possibilidade de interferência com a função renal) - Pacientes com condições circulatórias instáveis (PA sistólica <100 mmHg) - Pacientes com distúrbios hematopoiéticos PARACETAMOL APRESENTAÇÃO: Disponível nas concentrações: 125, 250, 500, 650, 750mg Gotas: 100mg/1ml ; 160mg/5ml; 200mg/1ml Posologia Pediátrica Crianças: 5mg/kg (máx. 230mg por dose), 3 a 4 vezes ao dia. PRECAUÇÕES: Gravidez: Não se têm descrito problemas em humanos. É admitido seu uso durante a gravidez; entretanto, deve ser sempre considerado o risco potencial de qualquer medicamento causar dano ao feto. Uso restrito aos casos necessários e deve ser por curto período. Não se recomenda o uso prolongado e simultâneo do paracetamol com salicilatos, uma vez que estudos recentes demonstraram que a administração crônica de doses elevadas de ambos analgésicos aumenta significativamente o risco de aparecimento de nefropatia, necrose papilar renal, enfermidade renal terminal e câncer de rim ou de bexiga produzidos por analgésicos. O paracetamol pode provocar reações adversas nos diferentes sistemas orgânicos, porém a mais temida reação é a hepatotoxicidade. Embora de incidência extremamente rara, há relatos de êxito letal, devido a fenômenos hepatotóxicos provocados pelo paracetamol. Pode ocorrer reação de hipersensibilidade, sendo descritos casos de erupções cutâneas, urticária, eritema pigmentar fixo, bronco espasmo, angioedema e choque anafilático. INTOXICAÇÃO: Antídoto considerado eficaz à N-acetilcisteína a 20%, desde que não tenha decorrido mais de 16 horas da ingestão. Deve ser administrada após diluição a 5% em água, suco ou refrigerante, preparada no momento da administração. ASSOCIAÇÕES MEDICAMENTOSAS 1. DORFLEX DORFLEX possui ação analgésica e relaxante muscular. Composição de Dorflex Cada comprimido contém: Citrato de orfenadrina .................... 35 mg Dipirona .................... 300 mg Cafeína .................... 50 mg Posologia e Modo de Usar de Dorflex ADULTOS: 1 a 2 comprimidos ou 30 a 60 gotas, 3 a 4 vezes ao dia. Não ultrapassar estes limites. Superdosagem de Dorflex A orfenadrina é uma droga potencialmente tóxica e há relatos de mortes associadas à superdosagem (ingestão de 2 a 3 g de uma só vez). Efeitos tóxicos, tipicamente anticolinérgicos, podem ocorrer, rapidamente em 2 horas, em intoxicação aguda, com convulsões, arritmias cardíacas e morte. A dipirona, como antiinflamatório não-hormonal, em doses tóxicas pode também produzirsintomas centrais excitatórios, além de alterações do equilíbrio ácido-básico,náuseas, vômitos e fenômenos hemorrágicos. A cafeína tem ação estimulante central, podendo acentuar os sintomas excitatórios das duas drogas anteriores. Em caso de superdosagem aguda de DORFLEX, a absorção do medicamento deve ser reduzida por indução de emese, lavagem gástrica, administração de carvão ativado ou combinação das três medidas. Deve-se manter o paciente hidratado, sob rigoroso controle do equilíbrio ácido-básico e monitoração das condições respiratórias, cardíacas e neurológicas. 2. LISADOR Comprimidos - cada comprimido contém 500 mg de dipirona sódica, 10mg de cloridrato de adifenina e 5 mg de cloridrato de prometazina. Gotas - cada 1,5 mL contém 500 mg de dipirona sódica, 10 mg de cloridrato de adifenina e 5 mg de cloridrato de prometazina. Injetável - cada ampola contém 750 mg de dipirona sódica, 25 mg de cloridrato de adifenina e 25 mg de cloridrato de prometazina. Posologia de Lisador Injetável:Dose média: 1/2 a 1 ampola por via intramuscular, a intervalos mínimos de 6 horas. Comprimidos:Dose média: 1 a 2 comprimidos, a intervalos mínimos de 6 horas. Gotas: Dose média para adultos: 30 a 60 gotas, a intervalos mínimos de 6 horas. Dose média para crianças: Acima de 2 anos: 8 a 16 gotas, a intervalos mínimos de 6 horas. ANALGÉSICOS OPIÓIDES Classificação dos Opióides: Morfina - o mais usado dos opióides, particularmente na dor crônica. Codeína, Dextrometorfano - opióides fracos usados como supressores da tosse, ou em dores moderadas. Metadona - usada no tratamento de toxicodependentes porque a síndrome da privação é mais branda. Petidina(Dolantina) - usada na dor aguda. Buprenorfina - agonista parcial, maior meia-vida que a morfina. Fentanil - alta potência. Tramadol - não é opióide primariamente, mas sim facilitador da transmissão por serotonina. É agonista opióide fraco, usado em dores agudas e crônicas moderadas. Efeitos adversos dos opióides Prurido; Retenção urinária Depressão ventilatória Náuseas Vômitos; Sedação As medicações usadas habitualmente em odontologia são a Codeína e o Tramadol. 1. TRAMADOL É um agonista puro não-seletivo dos receptores opióides (mu, delta e kappa) com uma afinidade maior pelo receptor μ (mu). POSOLOGIA Adultos e jovens com mais de 16 anos de idade: Tramal®cápsulas 50 mg: 1 cápsula (50 mg) com um pouco de água, 2 vezes ao dia. Tramal® solução oral 100 mg/mL: cerca de 10 gotas (50 mg) com um pouco de água pura ou açucarada. Tramal® Retard comprimidos revestidos 100 mg: 1 comprimido de liberação lenta (100 mg) com um pouco de água, duas vezes ao dia, de preferência pela manhã e à noite. Dependendo da intensidade da dor, o efeito dura 4 – 8 horas. Normalmente não se deve exceder doses de 400 mg/dia (correspondente a 8 cápsulas de 50 mg, 20 gotas x 8 vezes, 8 ampolas de 50 mg, 4 ampolas de 100 mg ou 4 comprimidos de Tramal® Retard 100 mg) 2. CODEÍNA A codeína é frequentemente associada a outros analgésicos não opióides, como o paracetamol (Tylex) ou a AINES, como o diclofenaco (Codaten – 50mg+50mg). TYLEX® Composição: Os comprimidos de 7,5 mg e 30 mg contém: paracetamol 500 mg; fosfato de codeína 7,5 mg e 30 mg respectivamente. A dose deve ser ajustada de acordo com a intensidade da dor e a resposta do paciente. De modo geral, de acordo com o processo doloroso, recomenda-se: Tylex 7,5 mg: 1 comprimido a cada 6 horas. Tylex 30 mg: 1 comprimido a cada 6 horas. Nas dores de grau mais intenso (como por exemplo, as decorrentes de determinados pós-operatórios, traumatismos graves, neoplasias) recomenda-se 2 comprimidos a cada 6 horas (com cautela). ANTIDEPRESSIVOS TRIPCÍCLICOS A amitriptilina é um dos fármacos de primeiro uso para tratar dores neuropáticas. Já demonstrou ser eficaz para o tratamento de neuralgias pós-herpéticas. Apresenta-se em cápsulas de 12,5, 25 e 75 mg ou comprimidos de 10, 25 e 75 mg. Sua posologia é de 10 a 150 mg ao dia, com dose máxima de 300 mg ao dia, por via oral. A imipramina é também efetiva no tratamento de dores crônicas, principalmente a neuropatia diabética periférica.52,56 Apresenta-se em drágeas de 10 e 25 mg ou em cápsulas de 75 e 150 mg. Sua posologia é 25 a 150 mg ao dia, com dose máxima de 300 mg ao dia, por via oral. ANTICONVULSIVANTES Os anticonvulsivantes mais utilizados no tratamento de dores crônicas são fenitoína, ácido valproico, topiramato, lamotrigina, gabapentina e carbamazepina.
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