Questionario OPIOIDE
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Questionario OPIOIDE


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Beatriz de Souza Cardoso 1612020004 
Questionário- Opióides 
1) O que é um fármaco opióide? 
É um grupo de fármacos que atua nos receptores opióides. Esses Fármacos produzem analgesia 
e são usados principalmente na terapia da dor crônica e da dor aguda de alta intensidade. Essas 
substâncias, interagindo com o receptor especifico, agem prevalentemente como moduladores 
das sensações dolorosas. 
2) Quais os principais receptores opióides? 
Existem três principais tipos de receptores opióides: \u3bc mi, \u3ba kappa e \u3b4 delta. Os receptores mi 
são os mais significativos na ação analgésica. O receptor kappa pode dar algum grau de 
analgesia, principalmente se for feita de forma espinhal. Os receptores delta também dão 
analgesia de forma espinhal. Os receptores opióides são ligados às proteínas G inibitórias. A 
ativação dessa proteína desencadeia uma cascata de eventos: fechamento de canais de cálcio 
voltagem dependentes, redução na produção de monofosfato de adenosina cíclico (AMPs) e 
estímulo ao efluxo de potássio, resultando em hiperpolarização celular. Assim, o efeito final é a 
redução da excitabilidade neuronal, resultando em redução da neurotransmissão de impulsos 
nociceptivos. 
3) Qual a diferença entre um agonista total, parcial e um antagonista opióide? 
Agonistas totais apresentam maior afinidade com os receptores opióides e elevada atividade 
intrínseca a nível celular Ex.: morfina, diamorfina, fentanil. Agonistas parciais ao se ligarem nos 
receptores opióides produzem efeitos menos proeminentes quando comparados aos agonistas 
totais Ex.: buprenorfina, pentazocina. Antagonistas opióides possuem afinidade com os 
receptores, porém nenhuma atividade intrínseca. Ou seja, por competição eles se ligam ao 
receptor e deslocam o opioide que estava ligado, sem produzir o mesmo efeito Ex.: naloxone, 
naltrexone. 
4) Qual(is) o(s) mecanismo(s) de depressão respiratória mediada a opióide? 
A depressão respiratória é mediada pelo receptor \u3bc (mi), que altera a resposta ventilatória ao 
dióxido de carbono arterial no centro de controle ventilatório presente no SNC. A depressão 
respiratória induzida pelos opióides é causada pela inibição direta dos neurônios geradores do 
ritmo respiratório no complexo presente no tronco cerebral, os quais comandam atividade 
expiratória. A Depressão respiratória induzida por opióide está diretamente relacionada à 
ativação de receptores opióides expressos em neurônios respiratórios no SNC. Há muitos 
receptores opióides nos centros respiratórios do tronco encefálico e por isso com o uso ocorre 
depressão da ventilação, respiração irregular. 
5) O Que diferencia o Tramadol dos outros opióides em termos de receptor? por que algumas 
pessoas respondem melhor ao fármaco do que outras? 
 O tramadol produz efeito analgésico duplo, atua como agonista opióide e como inibidor de 
recaptação de serotonina e norepinefrina (ISRSN). Atua no receptor \u3bc como agonista fraco e 
atua na nocicepção serotoninérgica e noradrenérgica. Ao aumentar independentemente a 
atividade noradrenérgica e serotonérgica, essas características juntas produzem efeitos de 
analgesia no sistema nervoso central. O tramadol é bioativado para M1, o principal metabólito 
opióide, reação catalisada pela CYP2D6, e há uma variabilidade significativa na eficiência e 
quantidade de enzimas CYP2D6 entre os indivíduos. Classificam-se as pessoas de acordo com a 
variação de atividade da enzima CYP2D6 isso afeta na velocidade do metabolismo e a taxa de 
acúmulo ou eliminação desse metabólito: 
\uf0b7 Metabolizadores fracos (MF) com pouca ou nenhuma função CYP2D6; 
\uf0b7 Metabolizadores intermediários (MI) entre atividade enzimática pobre e extensa; 
\uf0b7 Metabolizadores extensivos (EM) definidos como o nível mais comum de atividade; 
\uf0b7 Ultra-metabolizadores (UM) que expressam múltiplas cópias funcionais do gene 
CYP2D6. 
As taxas de resposta analgésica opióide ao tramadol são significativamente menores nos 
metabolizadores fracos em comparação com os outros 3 grupos (EM, MI e UM). Então, os 
pacientes que são metabolizadores fracos podem relatar o tramadol como ineficaz para o alívio 
da dor e solicitar um opióide mais forte, enquanto os ultra-metabolizadores podem apresentar 
respostas muito mais eficazes com o uso do tramadol.