Questionario OPIOIDE
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Questionario OPIOIDE

Disciplina:Questionário de Anestesiologia10 materiais40 seguidores
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Beatriz de Souza Cardoso 1612020004

Questionário- Opióides

1) O que é um fármaco opióide?

É um grupo de fármacos que atua nos receptores opióides. Esses Fármacos produzem analgesia

e são usados principalmente na terapia da dor crônica e da dor aguda de alta intensidade. Essas

substâncias, interagindo com o receptor especifico, agem prevalentemente como moduladores

das sensações dolorosas.

2) Quais os principais receptores opióides?

Existem três principais tipos de receptores opióides: μ mi, κ kappa e δ delta. Os receptores mi

são os mais significativos na ação analgésica. O receptor kappa pode dar algum grau de

analgesia, principalmente se for feita de forma espinhal. Os receptores delta também dão

analgesia de forma espinhal. Os receptores opióides são ligados às proteínas G inibitórias. A

ativação dessa proteína desencadeia uma cascata de eventos: fechamento de canais de cálcio

voltagem dependentes, redução na produção de monofosfato de adenosina cíclico (AMPs) e

estímulo ao efluxo de potássio, resultando em hiperpolarização celular. Assim, o efeito final é a

redução da excitabilidade neuronal, resultando em redução da neurotransmissão de impulsos

nociceptivos.

3) Qual a diferença entre um agonista total, parcial e um antagonista opióide?

Agonistas totais apresentam maior afinidade com os receptores opióides e elevada atividade

intrínseca a nível celular Ex.: morfina, diamorfina, fentanil. Agonistas parciais ao se ligarem nos

receptores opióides produzem efeitos menos proeminentes quando comparados aos agonistas

totais Ex.: buprenorfina, pentazocina. Antagonistas opióides possuem afinidade com os

receptores, porém nenhuma atividade intrínseca. Ou seja, por competição eles se ligam ao

receptor e deslocam o opioide que estava ligado, sem produzir o mesmo efeito Ex.: naloxone,

naltrexone.

4) Qual(is) o(s) mecanismo(s) de depressão respiratória mediada a opióide?

A depressão respiratória é mediada pelo receptor μ (mi), que altera a resposta ventilatória ao

dióxido de carbono arterial no centro de controle ventilatório presente no SNC. A depressão

respiratória induzida pelos opióides é causada pela inibição direta dos neurônios geradores do

ritmo respiratório no complexo presente no tronco cerebral, os quais comandam atividade

expiratória. A Depressão respiratória induzida por opióide está diretamente relacionada à

ativação de receptores opióides expressos em neurônios respiratórios no SNC. Há muitos

receptores opióides nos centros respiratórios do tronco encefálico e por isso com o uso ocorre

depressão da ventilação, respiração irregular.

5) O Que diferencia o Tramadol dos outros opióides em termos de receptor? por que algumas

pessoas respondem melhor ao fármaco do que outras?

 O tramadol produz efeito analgésico duplo, atua como agonista opióide e como inibidor de

recaptação de serotonina e norepinefrina (ISRSN). Atua no receptor μ como agonista fraco e

atua na nocicepção serotoninérgica e noradrenérgica. Ao aumentar independentemente a

atividade noradrenérgica e serotonérgica, essas características juntas produzem efeitos de

analgesia no sistema nervoso central. O tramadol é bioativado para M1, o principal metabólito

opióide, reação catalisada pela CYP2D6, e há uma variabilidade significativa na eficiência e

quantidade de enzimas CYP2D6 entre os indivíduos. Classificam-se as pessoas de acordo com a

variação de atividade da enzima CYP2D6 isso afeta na velocidade do metabolismo e a taxa de

acúmulo ou eliminação desse metabólito:

 Metabolizadores fracos (MF) com pouca ou nenhuma função CYP2D6;

 Metabolizadores intermediários (MI) entre atividade enzimática pobre e extensa;

 Metabolizadores extensivos (EM) definidos como o nível mais comum de atividade;

 Ultra-metabolizadores (UM) que expressam múltiplas cópias funcionais do gene

CYP2D6.

As taxas de resposta analgésica opióide ao tramadol são significativamente menores nos

metabolizadores fracos em comparação com os outros 3 grupos (EM, MI e UM). Então, os

pacientes que são metabolizadores fracos podem relatar o tramadol como ineficaz para o alívio

da dor e solicitar um opióide mais forte, enquanto os ultra-metabolizadores podem apresentar

respostas muito mais eficazes com o uso do tramadol.