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Aula 05 QF Anticonvulsivante

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*
ANTICONVULSINATES
QUÍMICA FARMACÊUTICA 
AULA 5
Profa Fernanda M. P. G. Ernandes
*
 Uso: Supressão de crises, acessos ou ataques epiléticos
 sem causar dano ao SNC e nem depressão da respiração, SENDO EFICAZES EM 75-80% DOS PACIENTES.
Efeitos adversos: Danos à medula óssea, fígado e rins, discrasias, tonturas, alopécia, distúrbios gastrintestinais 
 Potenciação com fármacos como barbitúricos, inibidores MAO 
 Epilepsia é uma disritmia cerebral que se caracteriza por uma descarga eletroencefalográfica (EEG) anormal e excessiva gerando a perda de consciência. 
Acessos são provocados  Descarga elétrica ocasionais, súbitas, excessivas, rápidas e localizadas da matéria cinzenta.”
Epilético – tratamento
por toda
vida
 Deprimem seletivamente o SNC
*
TIPOS DE EPILEPSIA 
*
CONCEITO
São fármacos que deprimem seletivamente o SNC, com principal utilização na supressão de crises, acessos ou ataques epilépticos sem causar dano ao SNC e nem depressão da respiração, sendo eficazes em 75-80% dos pacientes. 
2. CLASSIFICAÇÃO
Brometos, 
barbitúricos, 
hidantoínas, 
oxazolidinodionas, 
succinimidas, 
acilureídas, 
benzodiazepinas (benzodiazepínicos)
*
3. Estrutura geral dos anticonvulsivantes
*
 CLASSIFICAÇÃO
 – Fármacos tradicionais 
*
1. BROMETOS 
 brometo de sódio, brometo de potássio 
 Podem causar BROMISMO – intoxicação por brometo 
 tratamento: NaCl + NH4Cl + salurético tiazídico 
 
Uso de brometos que eram tidos como anafrodisíacos 
Hoje de valor essencialmente histórico (NaBr e HBr). 
- distúrbios de memória, enfraquecimen­to, tremores (especialmente nas mãos, rosto e língua), ataxia, falta de coordenação, dermatite acneforrne, hálito fétido e língua saburrosa; - delírio, com desorientação. - alucinose com acentuadas reações de medo. - psicose esquizofreniforme. 
*
5. BARBITÚRICOS. 
- Embora muitos barbitúricos apresentam atividade sedativa-hipnótica, poucos têm atividade anticonvulsivante. 
- Provocam dependência (física e psíquica) e tolerância (metabolismo mais rápido devido à ativação enzimática no fígado, por estimular a síntese de citocromo P-450 e das enzimas de conjugação). 
- Podem ocasionar a morte por depressão respiratótiae cardiovascular – seu uso atualmente foi sendo substituído pelos benzodiazepínicos. 
- O primeiro barbitúrico com funções sedativas e hipnóticas foi o ácido 5,5-dietilbarbitúrico, empregado em 1903. 
- Eram, até surgirem os benzodiazepínicos, as substâncias mais utilizadas para esses fins.
-Fenobarbital é o principal barbitúrico anticonvulsivante. 
geral
barbitúricos
*
Relação estrutura química-atividade biológica (REA) 
5. BARBITÚRICOS. 
LIPOSSOLUBILIDADE
número de carbonos no C5 
Ideal – 6-10 carbonos no C5
 tempo de ação atividade 
*
5. BARBITÚRICOS. 
-CH3 – GRUPO METILO
- C2H5 – GRUPO ETILO
GRUPOS ALQUILOS
1
3
5
geral
*
*
 ■ MEFOBARBITAL 
• Metabolizado a fenobarbital-Atividade
• Menos sedação que fenobarbital em crianças 
■ PRIMIDONA 
• Uso em associação com outros anticonvulsivantes 
• Menos efetivo que fenitoína e carbamazepina 
 Melhor absorção
Menor interação com receptor
5. BARBITÚRICOS. 
*
6. HIDANTOÍNAS 
- Fenitoína: 1937 (o mais ativo membro desta classe; primeiro fármaco onde foi possível separar a atividade antiepiléptica da ansiolítica).
*
 
 ■ Menos tóxico, menos efetivo, mais sedação 
 ■ “add-on” drug (uso combinado) 
6. HIDANTOÍNAS 
■ ↓hidrossoulbilidade↓índice terapêutico 
 
■ ↑eficácia e ↓incidência de efeitos colaterais 
 
uso I.M. e I.V. devido aos problemas de solubilidade e pH da fenitoína 
*
7. OXAZOLIDINODIONAS
pode causar:
 nefrose, anemia aplástica e depressão da medula óssea, 
fotofobia, sonolência, má-formação fetal.
*
8. SUCCINIMIDAS
busca por fármacos menos tóxicos que as oxazolidinodionas 
• Pode causar sonolência, ataxia, rashes, disfunção renal ou hepática 
 Potência 
Afinidade pelo 
 Receptor 
*
9. ACILUREÍDAS
Análogo
Acíclico 
*
10. BENZODIAZEPÍNICOS 
Possuem efeitos tranqüilizantes, miorrelaxantes, anticonvulsivantes e sedativos.
*
*
*
*
*
*

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