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4 INTERAÇÃO DROGA RECEPTOR

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INTERAÇÃO DROGA-RECEPTOR
-Curva dose resposta/Curva concentração efeito (CCE)
ATIVIDADE INTRÍNSECA
Droga agonista: Tem afinidade pelo receptor, se liga a ele e este ativa. Induz a ativação do receptor.
Droga antagonista: Tem afinidade pelo receptor e se liga a ela, mas não acontece a ativação deste receptor.
*Tipos de antagonismo: Fisiológico, químico, farmacológico (farmacocinético e farmacodinâmico)
Agonista total: Ativação total do receptor (100% de resposta)
Agonista parcial: Ativação não é 100%
Agonista inverso:
AFINIDADE: Capacidade de ligação entre droga e receptor, que gera atividade intrínseca. (Lig. Aos receptores)
EFICÁCIA: Capacidade de resposta após a ligação D-R. (Intensidade do efeito farmacológico)
POTÊNCIA: Quanto menos droga mais potência. (Dose ou concentração)
Antagonismo farmacodinâmico: Uma droga interfere com a dinâmica da outra.
 * Competitivo reversível: 
-2 drogas competem pelo mesmo receptor (1 agonista e 1 antagonista).
-É possível reverter. Colocando mais agonista, chega ao mesmo efeito.
-É reversível porque atinge a mesma resposta, mas precisa de mais agonista.
 * Competitivo irreversível:
-Quando antagonista está presente o agonista não é 100%
-Não superável
 * Não competitivo:
-Antagonista bloqueia em algum ponto a cadeia de eventos, que leva a resposta do agonista.
Alterações nos receptores:
-Hipersensibilização (Up-regulation): Quando tem muito receptor expresso
-Dessensibilização/taquifilaxia (Down-regulation): Receptores não são fixos a membrana.
Efeitos de fármacos:
-Fármacos podem apresentar efeitos terapêuticos mas também efeitos adversos.
-Dependem da dose
EX.: Morfina na dose certa age como analgésico e em superdose causa depressão respiratória
-Dependem também da sensibilização dos receptores
Ex.: Mesmo com dose normal o paciente apresenta cianose.
Receptores e doenças:
-Auto anticorpos contra receptores: Reconhecem proteína do receptor como proteína estranha.
-Mutações em genes que codificam receptores: Especialmente receptores acoplados a proteína G
*Receptores acoplados a proteína G tem resposta um pouco diferente:
-A proteína G é regulatória, e ativa proteínas efetoras próximas da membrana.
-Ativam segundos mensageiros que atuam como amplificadores.
1os mensageiros: Agonistas, que se ligam aos receptores
2os mensageiros: Os que são formados dentro da célula depois da ação dos primeiros mensageiros. Amplificadores da resposta celular.
Receptor -> ativação da proteína G -> Ação sobre enzima alvo -> Alvo produz 2os mensageiros -> ação proteína quinase que atuam sobre efetores.
Efetores são: E, canais iônicos, proteínas contráteis, etc.
PARÂMETROS FARMACOCINÁRICOS IMPORTANTES:
1.TEMPO DE MEIA VIDA: Tempo gasto para que a concentração plasmática, ou a quantidade original de um fármaco no organismo se reduz a metade.
Frequência de administração: Em uma terapia não se espera zerar a concentração plasmática para das outra dose. Quando a concentração estão em determinado ponto, da mais remédio e a concentração será maior que a primeira. Entre a terceira ou a quarta atinge-se a estabilidade.
-Quanto maior a meia vida, maior é o espaçamento entre as administrações do fármaco.
2.BIODISPONIBILIDADE: Proporção da droga administrada que atinge a circulação sistêmica e que está disponível para chegar ao local de ação.
-Refere-se a VO geralmente mas pode ser obtida por IV(biodisponibilidade teórica é 100%).
3.VOLUME DE DISTRIBUIÇÃO: Volume de líquido extracelular que deve conter o conteúdo corporal da droga na mesma concentração do plasma.
-Avalia a extensão da distribuição da substância ativa, além do plasma.
Lipossolúveis > VD > distribuição > tempo de meia vida.
-Quando VD é mais baixo, a captação pelos tecidos é limitada.
-VD alto indica ampla distribuição para os tecidos.
4.CLEARENCE: Indica volume do líquido biológico, como sangue ou plasma, do qual o fármaco está sendo removido por unidade de tempo.
-Proporcional a concentração da droga no sangue.
-Expresso em volume por unidade de tempo.
-A depuração por vários órgãos é aditiva, rins, fígado e outros órgãos

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