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INTERAÇÃO DROGA-RECEPTOR -Curva dose resposta/Curva concentração efeito (CCE) ATIVIDADE INTRÍNSECA Droga agonista: Tem afinidade pelo receptor, se liga a ele e este ativa. Induz a ativação do receptor. Droga antagonista: Tem afinidade pelo receptor e se liga a ela, mas não acontece a ativação deste receptor. *Tipos de antagonismo: Fisiológico, químico, farmacológico (farmacocinético e farmacodinâmico) Agonista total: Ativação total do receptor (100% de resposta) Agonista parcial: Ativação não é 100% Agonista inverso: AFINIDADE: Capacidade de ligação entre droga e receptor, que gera atividade intrínseca. (Lig. Aos receptores) EFICÁCIA: Capacidade de resposta após a ligação D-R. (Intensidade do efeito farmacológico) POTÊNCIA: Quanto menos droga mais potência. (Dose ou concentração) Antagonismo farmacodinâmico: Uma droga interfere com a dinâmica da outra. * Competitivo reversível: -2 drogas competem pelo mesmo receptor (1 agonista e 1 antagonista). -É possível reverter. Colocando mais agonista, chega ao mesmo efeito. -É reversível porque atinge a mesma resposta, mas precisa de mais agonista. * Competitivo irreversível: -Quando antagonista está presente o agonista não é 100% -Não superável * Não competitivo: -Antagonista bloqueia em algum ponto a cadeia de eventos, que leva a resposta do agonista. Alterações nos receptores: -Hipersensibilização (Up-regulation): Quando tem muito receptor expresso -Dessensibilização/taquifilaxia (Down-regulation): Receptores não são fixos a membrana. Efeitos de fármacos: -Fármacos podem apresentar efeitos terapêuticos mas também efeitos adversos. -Dependem da dose EX.: Morfina na dose certa age como analgésico e em superdose causa depressão respiratória -Dependem também da sensibilização dos receptores Ex.: Mesmo com dose normal o paciente apresenta cianose. Receptores e doenças: -Auto anticorpos contra receptores: Reconhecem proteína do receptor como proteína estranha. -Mutações em genes que codificam receptores: Especialmente receptores acoplados a proteína G *Receptores acoplados a proteína G tem resposta um pouco diferente: -A proteína G é regulatória, e ativa proteínas efetoras próximas da membrana. -Ativam segundos mensageiros que atuam como amplificadores. 1os mensageiros: Agonistas, que se ligam aos receptores 2os mensageiros: Os que são formados dentro da célula depois da ação dos primeiros mensageiros. Amplificadores da resposta celular. Receptor -> ativação da proteína G -> Ação sobre enzima alvo -> Alvo produz 2os mensageiros -> ação proteína quinase que atuam sobre efetores. Efetores são: E, canais iônicos, proteínas contráteis, etc. PARÂMETROS FARMACOCINÁRICOS IMPORTANTES: 1.TEMPO DE MEIA VIDA: Tempo gasto para que a concentração plasmática, ou a quantidade original de um fármaco no organismo se reduz a metade. Frequência de administração: Em uma terapia não se espera zerar a concentração plasmática para das outra dose. Quando a concentração estão em determinado ponto, da mais remédio e a concentração será maior que a primeira. Entre a terceira ou a quarta atinge-se a estabilidade. -Quanto maior a meia vida, maior é o espaçamento entre as administrações do fármaco. 2.BIODISPONIBILIDADE: Proporção da droga administrada que atinge a circulação sistêmica e que está disponível para chegar ao local de ação. -Refere-se a VO geralmente mas pode ser obtida por IV(biodisponibilidade teórica é 100%). 3.VOLUME DE DISTRIBUIÇÃO: Volume de líquido extracelular que deve conter o conteúdo corporal da droga na mesma concentração do plasma. -Avalia a extensão da distribuição da substância ativa, além do plasma. Lipossolúveis > VD > distribuição > tempo de meia vida. -Quando VD é mais baixo, a captação pelos tecidos é limitada. -VD alto indica ampla distribuição para os tecidos. 4.CLEARENCE: Indica volume do líquido biológico, como sangue ou plasma, do qual o fármaco está sendo removido por unidade de tempo. -Proporcional a concentração da droga no sangue. -Expresso em volume por unidade de tempo. -A depuração por vários órgãos é aditiva, rins, fígado e outros órgãos
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