FARMACOLOGIA 03 - Eliminação metabólica
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FARMACOLOGIA 03 - Eliminação metabólica


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da competição de fármacos por esses transportadores 
influenciam significativamente na quantidade de fármacos que serão ou não eliminados.
Dependendo do tipo de eliminação, podemos dizer que, normalmente, o fármaco é eliminado obedecendo a uma 
cin‚tica de primeira ordem, que consiste em uma eliminação não limitada (insaturada) a favor do gradiente 
eletroquímico. Diz-se, então, que o transporte passivo cessa quando as concentrações em ambos os lados do 
compartimento se igualam (50% permanece no primeiro compartimento e 50% passou para o outro). 
Com isso, para continuar a excreção, esses 50% do fármaco que passaram para o outro compartimento devem
ser excretados, gerando, assim, um novo gradiente de concentração que faz com que, gradativamente, o restante do 
fármaco no primeiro compartimento seja eliminado. Esse tipo de fármaco, por exemplo, não traz preocupações quanto 
ao seu índice toxicológico, uma vez que será excretado em poucas horas. Diferentemente de fármacos que são 
eliminados obedecendo a uma cin‚tica de ordem zero, que consiste em uma eliminação saturada (que depende da 
disponibilidade dos transportadores na membrana para carrear o fármaco para a luz tubular), ou seja, secreção tubular 
ativa por um sistema catiônico ou aniônico. Esse tipo de fármaco traz uma preocupação toxicológica, pois ao se 
aumentar a sua administração, tem-se apenas a certeza que haverá interação medicamentosa em nível de excreção 
renal, tendendo a acumular-se no organismo. Resta saber apenas se o fármaco é bastante tóxico para outros tecidos ou 
não. Desta forma, em resumo, temos:
\uf0b7 Elimina€o por cin‚tica de primeira ordem: é proporcional à quantidade da droga a ser eliminada. É uma 
eliminação não saturada, ou seja, não necessita de transportadores. O tempo de meia vida do fármaco é, 
portanto, constante, sendo, para a maioria dos fármacos deste tipo de aproximadamente 4,5h.
\uf0b7 Elimina€o por cin‚tica de ordem zero: é uma eliminação saturada pois depende do número de 
transportadores disponíveis. Estes transportadores farão, então, a excreção de quantidades iguais da droga, 
mas em tempos diferentes. O tempo de meia vida dos fármacos, neste caso, é maior. 
OBS5: Existem fármacos eliminados obedecendo a uma cinética de primeira ordem que, dependendo da concentração 
que este é administrado, passar a ser eliminado obedecendo a uma cinética de ordem zero. O ácido acetilsalicílico 
(AAS) é um exemplo prático desse efeito: o AAS, quando é administrado com 500mg em intervalos de 4/4h, ele 
apresenta um efeito analgésico e antitérmico. Mas para se obter um efeito antiinflamatório, eleva-se essa concentração 
para 1000mg em intervalos de 6/6h. O aumento do intervalo de administração quando se aumenta a taxa posológica 
desse fármaco é obrigatória pois, quando é administrado em 1000mg, o AAS deixa de ser eliminado por uma cinética de 
primeira ordem para adotar a cinética de ordem zero, passando a competir por proteínas transportadoras dependente de 
energia nos néfrons, o que é um fato bastante significativo devido a possibilidade de toxicidade.
REABSOR‚O
A reabsorção significa o retorno de substâncias da luz dos túbulos renais para a corrente sanguínea. Os fatores 
que influenciam nessa reabsorção são: pH urinário e pK do fármaco. Quando os ácidos e bases estão na sua forma 
apolar, serão reabsorvidos em nível renal. Isso significa que: acidificando a urina, favorece a excreção de fármacos 
básicos; alcalinizando a urina, favorece a excreção de fármacos ácidos.