FARMACOLOGIA 11 - Antipsicóticos - MED RESUMOS (DEZ-2011)
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FARMACOLOGIA 11 - Antipsicóticos - MED RESUMOS (DEZ-2011)


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Arlindo Ugulino Netto \u2013 FARMACOLOGIA \u2013 MEDICINA P3 \u2013 2008.2
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MED RESUMOS 2012
NETTO, Arlindo Ugulino.
FARMACOLOGIA
ANTIPSICÓTICOS
(Professora Edilene Bega)
Os antipsicóticos ou neurolépticos s€o frmacos que se caracterizam por sua a‚€o psicotrƒpica, com efeitos 
sedativos e psicomotores. Por isso, al„m de se constitu…rem como os frmacos preferencialmente usados no tratamento 
sintomtico das psicoses, principalmente a esquizofrenia, tamb„m s€o utilizados como \u201ccalmantes\u201d e em outros 
distˆrbios ps…quicos. O uso dos antipsicƒticos „, hoje, conduta padr€o na terapia de psicoses agudas. 
DEFINI‚O DE ESQUIZOFRENIA E FISIOPATOLOGIA
Durante muito tempo, transtornos que caracterizam as esquizofrenias eram considerados como apenas uma 
doen‚a de diagnƒstico isolado: esquizofrenia ou psicose. O termo esquizofrenia foi criado por Eugen Bleuler, em 1911, 
que determinou que a desorganiza‚€o de pensamento era o principal sintoma da patologia, e o termo usado para 
designar tal doen‚a significa: mente fendida ou dividida.
A esquizofrenia „ uma das formas mais importantes de doen‚as psiquitricas, afetando pessoas de todas as 
idades, inclusive as jovens, se mostrando como uma condi‚€o cr‰nica e incapacitante de etiopatogenia obscura. Assim 
como ocorre com a doen‚a de Parkinson, n€o h tratamento curativo, apenas efetivo, buscando diminuir a sua 
sintomatologia e evolu‚€o.
No que diz respeito Š sua fisiopatologia, vrias teorias foram lan‚adas no intuito de explicar as bases da doen‚a. 
A teoria neuroquímica, por exemplo, defende que a esquizofrenia seja causada por um aumento da dopamina em uma 
das vias dopamin„rgicas do c„rebro (a via mesolímbica), causando, em suma, uma hiperatividade desse sistema. A 
hipƒtese glutamin„rgica, embora ainda n€o elucidada, defende que h uma reduzida express€o do receptor NMDA (n-
metil, d-cido asprtico). 
A hipótese dopaminérgica para a psicose determina, portanto, que a hiperatividade dos neur‰nios 
dopamin„rgicos na via mesol…mbica pode mediar os sintomas positivos da psicose. O objetivo terap‹utico tem como 
base a hipótese do antagonista do receptor dopaminérgico na ação dos antipsicóticos, de modo que, com a via 
mesol…mbica bloqueada, os sintomas positivos ser€o combatidos.
OBS1: Al„m da via mesol…mbica, existem outras vias dopamin„rgicas enceflicas importantes que tamb„m podem sofrer 
influ‹ncias medicamentosas indesejadas durante o tratamento farmacolƒgico da esquizofrenia. As vias dopamin„rgicas 
do enc„falo e os efeitos que sofrem sob a‚€o de bloqueadores dos receptores dopamin„rgicos s€o:
1. Via nigro-estriada: a utiliza‚€o de bloqueadores de 
receptores dopamin„rgicos para evitar a psicose, pode 
alcan‚ar esta via e gerar efeitos indesejados extra-piramidais, 
como o parkinsonismo farmacolƒgico. As rea‚Œes extra-
piramidais ocorrem quando h defici‹ncia de dopamina e 
excesso de acetilcolina na via dopamin„rgica nigrostriada: 
normalmente, a dopamina suprime a atividade da acetilcolina. 
Uma vez bloqueada, n€o haver inibi‚€o da libera‚€o de 
ACh, gerando os efeitos extra-piramidais.
2. Via mesolímbica: a a‚€o de bloqueadores dos receptores 
dopamin„rgicos deve ocorrer nesta via, quando se quer 
reduzir os efeitos dos sintomas positivos da psicose.
3. Via mesocortical: o uso de bloqueadores de receptores 
dopamin„rgicos, ao afetar esta via, cria o aparecimento de 
sintomas negativos da psicose como efeitos adversos.
4. Via túbero-infundibular: bloquear a dopamina desta via 
significa inibir a inibi‚€o da secre‚€o da prolactina, o que faz 
com que haja a libera‚€o deste horm‰nio (desenvolve na 
mulher as glndulas mamrias e, no homem, ginecomastia).
OBS2: O Haloperidol e a Tioridazina s€o frmacos utilizados como neurol„pticos que bloqueiam os receptores 
dopamin„rgicos. Por„m, devido ao fato da tioridazina ter tamb„m uma maior efeito de bloqueio muscar…nico, faz com que 
ele seja mais comumente utilizado, pois, ao bloquear os receptores dopamin„rgicos (atuando sobre os efeitos da 
psicose) e muscar…nicos (atuando sobre a capta‚€o da ACh, que, neste caso, desencadearia os efeitos do 
parkinsonismo farmacolƒgico), inibe tamb„m os efeitos adversos como a rea‚€o extra-piramidal, sendo, portanto, uma 
boa droga escolha. Em contrapartida, a Tioridazina apresenta uma vastid€o de efeitos adversos simpatomim„ticos 
perif„ricos (constipa‚€o, reten‚€o urinria, midr…ase, etc).
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SINTOMAS DA PSICOSE
Psicose „ um termo psiquitrico gen„rico que se refere a um 
estado mental no qual existe uma "perda de contacto com a realidade" ou a 
prƒpria esquizofrenia. Embora nenhum sintoma estritamente 
patognom‰nico possa ser identificado, para fins prticos, „ ˆtil dividir os 
sintomas de acordo com as fases da doen‚a, tais como:
\uf0b7 Características pré-morbidas: introvers€o, isolamento social,
timidez, indiferen‚a emocional, funcionamento social e escolar 
insatisfatƒrio.
\uf0b7 Início dos sintomas (fase prodrômica): em geral ocorre na 
adolesc‹ncia e adulto jovem, com sintomas prodr‰micos 
inespec…ficos (perda de energia, iniciativa e interesses, 
comportamento estranho, neglig‹ncia com apar‹ncia e higiene 
pessoal).
\uf0b7 Sintoma da fase aguda: surge o processo psicƒtico, com a perda 
do contato com a realidade. Ocorrem del…rios, alucina‚Œes (60-70% 
destas na forma auditivas), incoer‹ncia e desagrega‚€o do 
pensamento, inadequa‚€o afetiva, estereotipias e maneirismos.
\uf0b7 Sintomas da fase crônica: embotamento afetivo, discurso 
empobrecido, aboli‚€o da vontade, distraibilidade, 
ensimesmamento.
OBS1: Costuma-se tamb„m agrupar os sintomas da esquizofrenia em 
positivos e negativos, a depender do padr€o de \u201catividade\u201d destes 
sintomas:
\uf0b7 Sintomas positivos: s€o sintomas mais \u201cativos\u201d, e est€o presentes com maior visibilidade na fase aguda da 
doen‚a e s€o as perturba‚Œes mentais "muito fora" do normal, como que \u201cacrescentadas\u201d Šs fun‚Œes 
psicolƒgicas do indiv…duo. Entende-se como sintomas positivos:
\uf0fc Del…rios; 
\uf0fc Alucina‚Œes; 
\uf0fc Distor‚Œes ou exageros da linguagem e da comunica‚€o; 
\uf0fc Discurso desorganizado; 
\uf0fc Comportamento catat‰nico; 
\uf0fc Agita‚€o.
\uf0b7 Sintomas negativos: s€o sintomas menos \u201cativos\u201d, mas que afetam suas rela‚Œes sociais, pois s€o resultado 
da perda ou diminui‚€o das capacidades mentais, acompanhando a evolu‚€o da doen‚a. Entende-se por 
sintomas negativos: 
\uf0fc Afeto embotado; 
\uf0fc Dificuldade de relacionamento; 
\uf0fc Passividade; 
\uf0fc Retraimento social aptico; 
\uf0fc Dificuldade de pensamento abstrato; 
\uf0fc Falta de espontaneidade; 
\uf0fc Pensamento estereotipado; 
\uf0fc Pobreza afetiva \u2013 express€o.
TRATAMENTO DA ESQUIZOFRENIA
De uma forma geral, o tratamento das esquizofrenias pode ser socioterpico e farmacolƒgico, com base no uso 
de neurol„pticos.
\uf0b7 Tratamento socioterápico: psicoterapia, terapia familiar e ocupacional.
\uf0b7 Tratamento farmacológico:
o Neurol„pticos t…picos (afinidade por receptores D2)
\uf0a7 Diminuem sintomas positivos e previnem reca…das (80% recaem no 1 ano sem medica‚€o, 
apenas 20% usando antipsicƒticos).
\uf0a7 Efeitos adversos: acatisia, parkinsonismo, hiperprolactinemia, discinesia tardia.
o Neurol„pticos at…picos (afinidade por receptores 5HT2a, H1, D4)
\uf0a7 S€o mais efetivos nos sintomas negativos em compara‚€o aos t…picos, mas tamb„m s€o efetivos 
nos sintomas positivos.
\uf0a7 A Clozapina est relacionada com agranulocitose
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Os neurol€pticos, uma sub-divis€o dentro dos antipsicƒticos, foram os primeiros frmacos desenvolvidos para o 
tratamento de sintomas positivos da psicoses (alucina‚Œes e del…rios). Seus efeitos adversos s€o caracterizados por um 
conjunto de sintomas conhecido vulgarmente como impregan‚€o neurol„ptica ou efeitos extrapiramidais.
Como se sabe, a superatividade das vias neuronais de dopamina (e a diminui‚€o dos n…veis de acetilcolina)