FARMACOLOGIA 10 - Antidepressivos - MED RESUMOS (DEZ-2011)
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FARMACOLOGIA 10 - Antidepressivos - MED RESUMOS (DEZ-2011)


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no 
tratamento da depressão, dor crônica, enxaqueca e da neuropatia diabética dolorosa.
\uf0b7 Nortriptilina: antidepressivo tricíclico de efeito sedativo suave, podendo ser utilizado tanto na depressão quanto 
na profilaxia da enxaqueca. É importante frisar que este fármaco apresenta menos ação colinérgica e, portanto, 
é mais indicado para os idosos.
Efeitos-Adversos.
\uf0fc Disfunção sexual;
\uf0fc Sedação;
\uf0fc Efeitos anticolinérgicos (constipação, boca seca, retenção urinária);
\uf0fc Mania (ilusões de grandiosidade e otimismo irrealista devido a uma excessiva elevação dos 
neurotransmissores), principalmente quando utilizados para tratar depressão bipolar;
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\uf0fc Possibilidade de suic†dio no in†cio da terapia (desespero devido Ž continua„€o dos sintomas);
\uf0fc Dependncia e s†ndrome de priva„€o.
\uf0fc Super-dosagem: arritmias ventriculares (devido ao excesso de catecolaminas que podem desencadear um tnus 
simp‚tico) e alto risco com depressores do SNC.
INIBIDORES SELETIVOS DA RECAPTAÇÃO DA SEROTONINA (ISRS)
Ao invs de atuar como os ADT, bloqueando toda a recepta„€o de neurotransmissores em n†vel sin‚ptico, os 
ISRS atuam bloqueando especificamente a prote†na receptadora de serotonina (5-HT). Por esta raz€o, eles s€o menos 
perigosos que os tric†clicos e n€o causam efeitos secund‚rios autonmicos, mas s€o possivelmente menos eficazes em 
casos de depress€o profunda.
Representantes.
Os principais representantes desta classe s€o:
\uf0b7 Fluoxetina: antidepressivo de terceira gera„€o, inibidor seletivo da recapta„€o da serotonina, ƒtil no tratamento 
da depress€o associada a distƒrbios compulsivos, hiperfagia (compuls€o alimentar) e da bulimia nervosa. Muitos 
endocrinologistas utilizam esta droga para aproveitar-se de seu efeito anorex†geno. Š classicamente conhecida 
pelo seu nome comercial Prozac, tambm conhecido como \u201cp†lula da felicidade\u201d. 
\uf0b7 Paroxetina: inibidor da recepta„€o da serotonina que tambm apresenta vida mdia longa, e que tambm pode 
cursar com intera„‡es medicamentosas. Š ƒtil na depress€o, no distƒrbio obsessivo-compulsivo, fobias e no
transtorno do p‰nico. A Paroxetina pode ser associada com o Alprazolam em casos de depress€o com idea„€o 
suicida.
\uf0b7 Sertralina: inibidor da recepta„€o da serotonina ƒtil no tratamento da depress€o, distƒrbio obsessivo compulsivo 
e p‰nico. Š considerado o iMAO mais seguro, podendo ser utilizado para idosos e pacientes cardiopatas, por 
apresentar menos intera„‡es medicamentosas e por possuir vida mdia curta. 
\uf0b7 Citalopram: inibidor da recepta„€o da serotonina mais moderno, inclusive, que a Sertralina. O Escitalopram
(Lexapro 10mg)  um derivado do Citalopram de efic‚cia ainda melhor.
Efeitos adversos.
\uf0fc N‚useas;
\uf0fc Diarreia;
\uf0fc Anorgasmia;
\uf0fc Perda de apetite;
\uf0fc Agita„€o;
\uf0fc Insnia;
\uf0fc Aumento no tempo de sangramento do paciente
\uf0fc Aumento na secre„€o de prolactina
\uf0fc Dependncia e s†ndrome de priva„€o.
\uf0fc Super-dosagem: baixo risco. Pode ocorrer síndrome serotoninérgica (excesso de serotonina na fenda 
sin‚ptica) quando em associa„€o com inibidores da MAO. A tr†ade cl‚ssica das manifesta„‡es cl†nicas inclui 
altera„‡es do estado mental, motor e autonmico. 
OBS1: Efeito adaptativo ao ISRS: 
\uf0b7 Tratamento inicial: autorreceptores inibit…rios 5-HT1A expostos a altas concentra„‡es de 5-HT; Diminui„€o do 
disparo neuronal e na libera„€o de 5-HT.
\uf0b7 Tratamento prolongado: dessensibiliza„€o dos autorreceptores inibit…rios 5-HT1A; aumento de libera„€o de 5-HT.
INIBIDORES DA MONOAMINO-OXIDASE
Os f‚rmacos inibidores da MAO inibem a enzima monoamina oxidase (MAO), respons‚vel por metabolizar 
monoaminas como a noradrenalina, dopamina e serotonina, aumentando assim a concentra„€o sin‚ptica destas e 
condicionando maior excita„€o dos neurnios que possuem receptores para estes mediadores. Existe dois subtipos 
espec†ficos de MAO:
\uf0b7 MAO-A: possui como substrato essencial a noradrenalina (NA) e serotonina (5-HT). Seu bloqueio  desejado 
para o tratamento espec†fico da depress€o.
\uf0b7 MAO-B: possui como substrato essencial a dopamina. Seu bloqueio  desejado para o tratamento espec†fico da 
Doen„a de Parkinson.
Os IMAO nunca s€o a droga de primeira escolha para o tratamento da depress€o, sendo aconselh‚vel o seu uso 
em ƒltima inst‰ncia, uma vez que apresentam efeitos t…xicos e adversos bastante eminentes. Os iMAOs causam uma 
inibi„€o que  irrevers†vel e n€o-seletiva, pelo que bloqueiam a a„€o dos dois subtipos da enzima (MAO-A e MAO-B). 
Esta caracter†stica confere-lhes uma longa dura„€o de a„€o, mas est‚ tambm relacionada com os seus efeitos 
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adversos, uma vez que a inibi„€o n€o-seletiva (e irrevers†vel), levando ao acƒmulo e consequente toxicidade de v‚rios 
dos subtratos da MAO, sobretudo a serotonina. Por este motivo,  muitas vezes necess‚ria a institui„€o de uma dieta 
alimentar espec†fica para reduzir o consumo de substratos da enzima, para evitar, por exemplo, a chamada reação do 
Queijo, caracterizada por sinais e sintomas simp‚ticos (como hipertens€o arterial) depois da ingest€o de derivados da 
tirosina.
Representantes.
\uf0b7 Fenelzina, Iproniazida,Tranilcipromina: s€o bloqueadores tanto da MAO-A como da MAO-B, ligando-se a 
estas enzimas de maneira irrevers†vel. Est€o em desuso por apresentar efeitos colaterais mais intensos.
\uf0b7 Clorgilina: inibidor irrevers†vel da MAO-A utilizado para o tratamento da depress€o, uma vez que MAO-A tem 
como substrato a NA e 5-HT.
\uf0b7 Moclobemida: inibidor revers†vel da MAO-A. Š um antidepressivo muito seguro, mas pouco efetivo.
\uf0b7 Seleginina: inibidor irrevers†vel da MAO-B, sendo assim, um antidepressivo que tambm pode ser utilizado para 
o tratamento da doen„a de Parkinson (uma vez que esta doen„a est‚ relacionada com a deple„€o da dopamina 
na via nigro-estriatal).
Efeitos colaterais.
Aumentam consideravelmente os n†veis de 5-HT e NA, cujo efeito central gera euforia e excita„€o, e como efeito 
perifrico, uma exacerba„€o da a„€o do SN simp‚tico.
De um modo geral, seus principais efeitos colaterais s€o:
\uf0fc Aumento do peso corporal 
\uf0fc Estimula„€o do SNC
\uf0fc Inquieta„€o, insnia
\uf0fc Convuls‡es com superdosagem
\uf0fc Resposta hipertensiva grave a alimentos contendo tiramina (\u201crea„€o do queijo\u201d), como o queijo, a soja, ervilhas, 
etc., que promovem o aumento de precursores de adrenalina em n†vel do SN.
ANTIDEPRESSIVOS ATÍPICOS
Š um grupo representado por f‚rmacos que n€o se enquadram nas propriedades dos ADT, dos iMAO ou dos 
ISRS. Na realidade, eles n€o tm nenhum mecanismo de a„€o comum (alguns s€o bloqueadores fracos da capta„€o de 
monoamina). De um modo geral, apresentam resposta teraputica demorada como ADT e IMAO, mas com a„€o curta. 
Apresentam efeitos colaterais indesej‚veis e toxicidade aguda vari‚veis, porm mais fracas que dos ADT.
Os principais representantes a serem citados s€o:
\uf0b7 Mianserina: promove o bloqueio dos receptores \uf0612, 5-HT2 e H1, embora n€o tenha nenhum efeito sobre a 
capta„€o de monoamina. Seus principais efeitos adversos s€o seda„€o, convuls‡es, rea„‡es de 
hipersensibilidade; n€o apresenta efeitos da atropina ou cardiovasculares.
\uf0b7 Bupropiona:  um antidepressivo inibidor da recapta„€o de dopamina que pode ser utilizado como adjuvante no 
tratamento do tabagismo, sendo mais seguro em superdosagens. Seus principais efeitos adversos s€o vertigem, 
ansiedade e convuls‡es. Š utilizado principalmente quando o indiv†duo n€o responde bem ao uso de ISRS, uma 
vez que seu mecanismo de a„€o est‚ relacionado com um receptor diferente. Tem uma vantagem por n€o 
interferir na libido do paciente, evitando disfun„‡es sexuais. Em contrapartida, est‚ mais associada com 
aumento dos riscos de crises convulsivas.
\uf0b7 Venlafaxina:  um inibidor fraco da capta„€o de 5-HT. Promove n‚usea, ansiedade