FARMACOLOGIA 09 - Fármacos que agem no SNC e SNP - MED RESUMOS (DEZ-2011)
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FARMACOLOGIA 09 - Fármacos que agem no SNC e SNP - MED RESUMOS (DEZ-2011)


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arritmia.
\uf0fc Asma: aumenta a reatividade das vias a€reas.
\uf0fc InsuficiŽncia coronariana: aumenta queda da resistŽncia perif€rica devido a estimulaƒ‰o da produƒ‰o de NO
(FRED), relaxando a musculatura dos vasos.
\uf0fc ’lcera p€ptica: aumenta a atividade TGI (via M1) e secreƒ‰o de ˆcidos clor‡dricos.
\uf0fc Obstruƒ‰o mec†nica da bexiga ou TGI: pois forƒa o esvaziamento.
Toxidade dos ésteres da colina.
Os principais sinais de toxicidade por €steres de colina s‰o: 
\uf0fc Rash cut†neo; 
\uf0fc Sudorese (diaforese), pois a inervaƒ‰o das 
gl†ndulas sudor‡paras € uma exceƒ‰o do sistema 
simpˆtico, por ser estimulada por neur…nios 
colin€rgicos; 
\uf0fc C‚licas abdominais (aumento do peristaltismo); 
\uf0fc Contraƒ„es da bexiga; 
\uf0fc Espasmos na acomodaƒ‰o visual; 
\uf0fc Miose; 
\uf0fc Cefal€ia; 
\uf0fc Salivaƒ‰o; 
\uf0fc Broncoespasmo; 
\uf0fc Lacrimejamento; 
\uf0fc Hipotens‰o (queda da resistŽncia perif€rica pela 
liberaƒ‰o de FRED); 
\uf0fc Bradicardia.
COLINOMIMÉTICOS DE AÇÃO DIRETA (SINTÉTICOS) - ALCALÓIDES COLINÉRGICOS
\uf0b7 Muscarina: € um alcal‚ide extra‡do de alguns fungos capaz de promover miose.
\uf0b7 Nicotina: € uma subst†ncia alcal‚ide bˆsica, l‡quida e de cor amarela, que constitui o princ‡pio ativo do tabaco. 
A nicotina age sobre os receptores nicot‡nicos de acetilcolina. Em pequenas quantidades, estimula-os, o que 
causa uma liberaƒ‰o de adrenalina e prazer. Em grandes quantidades, bloqueia-os, sendo esta a causa da sua 
toxicidade e eficˆcia como insecticida. A nicoticina € metabolizada e convertida em nitrosaminos, subst†ncias 
que podem alterar a estruturas de bases nitrogenadas do DNA, causando uma falha de transcriƒ‰o, levando  
possibilidade de desenvolvimento do c†ncer.
\uf0b7 Pilocarpina (Isopto Carpine‘; Pilocan‘): € um alcal‚ide extra‡do das folhas 
da planta jaborandi (Pilocarpus microphyllus), uma esp€cie vegetal dispon‡vel 
somente no Brasil.  um potente agonista muscar‡nico hidrolisado lentamente, 
sem efeitos nicot‡nicos. Serve como ant‡doto contra envenenamentos por 
Atropina (derivado da Belladonna) a ser administrada via intravenosa sob 
aux‡lio m€dico especializado \u2013 lembrando que a atropina € um bloqueador 
muscar‡nico, tendo, portanto, uma aƒ‰o contrˆria  da pilocarpina.
\uf0fc O principal uso da Pilocarpina € como col‡rio para glaucoma. Por isso, em se 
tratando de uma subst†ncia agonista muscar‡nica, deve-se ter cuidados 
redobrados para pacientes com hipersensibilidade br…nquica (asmˆticos) que 
fazem uso desse tipo de col‡rio, uma vez que, estimulando receptores 
muscar‡nicos, pode-se desencadear um efeito broncoespasmogŽnico.
\uf0fc A Pilocarpina € uma droga sialogoga (por funcionar como um agonista 
muscar‡nico), combatendo a xerostomia (\u201cboca seca\u201d). Deve ser administrada
5 mg, 3 vezes/dia imediatamente ap‚s as refeiƒ„es (indicaƒ‰o radioterapia em 
pacientes vitimas de tumores malignos de cabeƒa e pescoƒo).
\uf0fc Efeitos colaterais: Contraƒ‰o da ‡ris, diminuindo vis‰o perif€rica e percepƒ‰o de claridade; Bradicardia e 
vasodilataƒ‰o, queda da press‰o arterial; Aumento da sudorese; Aumento na freq”Žncia urinˆria.
\uf0fc Contra-indicaƒ„es: Asma de dif‡cil controle; Hipersensibilidade  pilocarpina; Portadores de doenƒas oftˆlmicas nas 
quais a miose seja indesejˆvel.
OBS3: Beladona (Atropa belladonna) € um vegetal com pequenas sementes cujas bagas s‰o extremamente t‚xicas, de 
onde se extraem a Atropina, importante bloqueador muscarínico (parassimpatol‡tico). Os sinais de intoxicaƒ‰o por 
atropina s‰o: pupilas dilatadas, sede, dificuldades de deglutiƒ‰o, ardor na garganta, alucinaƒ„es, convuls„es. Usa-se
tamb€m Atropina como coadjuvante quando se faz anestesias gerais para evitar paradas cardiorrespirat‚rias. Isso 
porque as anestesias gerais tŽm forte tendŽncia de estimular efeitos muscar‡nicos (parassimpˆticos), realizando
broncoespasmo, bradicardia e aumento de secreƒ„es. Com isso, o bloqueio muscar‡nico feito pela atropina vem como 
um efeito protetor a ação bradicárdica das anestesias.
OBS4: Em casos de intoxicaƒ‰o por atropina (em que ocorre bloqueio generalizado dos receptores muscar‡nicos), faz-se 
uso de Pilocarpina, cujo efeito € contrˆrio, no intuito de mimetizar os receptores previamente bloqueados pela Atropina.
Por€m, a afinidade de ligaƒ‰o do receptor M com a pilocarpina ou com a atropina se dˆ a partir da diferenƒa de 
concentraƒ‰o entre ambos, sendo a preferŽncia desviada para quem estiver em maior concentraƒ‰o.
Arlindo Ugulino Netto \u2013 FARMACOLOGIA \u2013 MEDICINA P3 \u2013 2008.2
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COLINOMIM‹TICOS DE AŒO INDIRETA \u2013 CARBAMATOS
\uf0b7 Neostigmina (Normastig‘): € um parassimpaticomim€tico de aƒ‰o indireta 
inibindo reversivelmente a enzima Acetilcolinesterase. Foi sintetizada pela 
primeia vez em 1931 por Aeschlimann e Reinert.
o Mecanismo de aƒ‰o: a Neostigmina se liga ao s‡tio ani…nico da 
acetilcolinesterase. A droga se liga ao s‡tio da enzima impedindo a 
quebra de acetilcolina e consequentemente aumentando a concentraƒ‰o 
desta.
o Farmacologia: por interferir na degradaƒ‰o de acetilcolina, a neostigmina estimula indiretamente os 
receptores nicot‡nicos e muscar‡nicos. Diferente da Fisostigmina, a neostigmina possui um nitrogŽnio 
quartenˆrio e, portanto, € mais polar, e n‰o consegue chegar ao Sistema Nervoso Central, e o efeito nos 
msculos esquel€ticos € maior que o da Fisostigmina. A Neostigmina possui curta duraƒ‰o de aƒ‰o 
(normalmente de 30 minutos a 2 horas). 
o Usos cl‡nicos: € usada para aumentar o t…nus muscular em pacientes portadores de miastenia gravis e 
rotineiramente, na recuperaƒ‰o p‚s-anest€sica para reverter o efeito dos bloqueadores musculares n‰o-
despolarizantes, como Rocur…nio e Vecur…nio. Seu uso na p‚s-anestesia € acompanhado com a 
administraƒ‰o conjunta de Atropina, para reverter os efeitos da estimulaƒ‰o do sistema nervoso 
parassimpˆtico causado pelo agonismo dos receptores muscar‡nicos. Pode ser usada para a retenƒ‰o 
urinˆria, causada pela anestesia geral. Outras indicaƒ„es para o uso incluem a S‡ndrome de Olgivie, na 
qual hˆ uma pseudo-obstruƒ‰o cr‡tica do c‚lon. A neostigmina pode causar bradicardia que pode ser 
revertida com o uso de atropina ou glicopirrolato.
\uf0b7 Fisostigmina: tamb€m conhecida como Eserina, € um 
parassimpaticomim€tico de aƒ‰o indireta pela aƒ‰o da inibiƒ‰o da 
acetilcolinesterase. Foi sintetizado em 1935 pelos qu‡micos Percy Lavon Julian 
e Josef Pikl.
o Mecanismo de aƒ‰o: age inibindo o metabolismo de acetilcolina, 
inibindo a acetilcolinesterase estimulando os receptores nicot‡nicos e 
muscar‡nicos.
o Usos cl‡nicos: € indicada para o tratamento de miastenia gravis, glaucoma, esvaziamento gˆstrico lento, 
etc. Por ser uma amina terciˆria, ela pode atravessar a barreira hemato-encefˆlica e pode ser usada 
para o tratamento de sobredoses de medicamentos como atropina, escopolamina e outras drogas 
anticolin€rgicas.
o Efeitos colaterais: incluem a depress‰o e uma overdose pode acarretar na s‡ndrome colin€rgica.
COLINOMIM‹TICOS DE AŒO INDIRETA \u2013 ORGANOFOSFATOS OU ORGANOFOSFORADOS
Os Organofosforados s‰o compostos org†nicos que cont€m f‚sforo como parte da mol€cula. Eles s‰o 
amplamente utilizados em agropecuˆria como insecticidas, herbicidas e reguladores do crescimento das plantas, na 
guerra qu‡mica e como agentes terapŽuticos.
Os pesticidas organofosforados reagem com as enzimas que possuem res‡duos do aminoˆcido serina (enzimas 
de serina) no s‡tio ativo, entre elas a acetilcolinesterase, que decomp„e a acetilcolina ap‚s a transmiss‰o do impulso 
nervoso de um neur…nio a outro. 
Ao ser decomposta, a acetilcolinesterase n‰o pode mais decompor a acetilcolina, que se acumula nos 
receptores sinˆpticos, impedindo as transmiss„es nervosas. Em mam‡feros, estes efeitos caracterizam-se principalmente 
por lacrimejamento, salivaƒ‰o, sudorese, diarreia, tremores e distrbios cardiorrespirat‚rios. Estes ltimos s‰o 
decorrentes de broncoconstriƒ‰o, aumento das secreƒ„es br…nquicas e bradicardia, bem como de depress‰o do sistema 
nervoso