FARMACOLOGIA 16 - Antibióticos 2- ABORDAGEM CLÍNICA - AGOSTO-2011
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FARMACOLOGIA 16 - Antibióticos 2- ABORDAGEM CLÍNICA - AGOSTO-2011


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um antibiótico
bactericida para os principais agentes causadores de meningite bacteriana (S. pneumoniae, H. influenzae e N. 
meningitidis), porém foi suplantado pela Ceftriaxone, em vista de sua toxicidade potencialmente grave. É uma droga
bastante eficaz contra Salmonella tiphi (agente da febre tifóide), Rickettsia rickettsi (agente da febre maculosa) e contra 
Bacteroidesfragilis.
Atualmente, está indicado no tratamento da meningite bacteriana em indivíduos alérgicos à penicilina e
cefalosporina, na terapia da febre tifóide em populações de baixa renda e na dúvida diagnostica entre meningococcemia e
febre maculosa (ricketsiose).
CONSIDERA‡ES IMPORTANTES
\uf0fc O cloranfenicol é contraindicado na gestaˆ†o, pela possibilidade de teratogênese.
\uf0fc Não pode ser feito na lactação, pelo risco da \u201csƒndrome do bebŠ cinzento\u201d em neonatos (distensão abdominal,
flacidez, cianose, colapso respiratório e morte).
\uf0fc A toxicidade mais temida do cloranfenicol é a aplasia de medula. Existem duas formas de mielotoxicidade pelo
cloranfenicol: (1) a mais comum é dose-dependente e transitória, manifestando-se por uma citopenia leve a
moderada, com graus variáveis de anemia, neutropenia, trombocitopenia; (2) a segunda é mais rara e 
idiossincrásica, ocorrendo 1 caso a cada 25.000-40.000 tomadas, porém é irreversível e quase sempre fatal.
\uf0fc Como qualquer outro medicamente, deve-se evitar fazer uso deste antibiótico associado a:
\uf0a7 Fenobarbital - Pode reduzir a concentração plasmática do antibiótico, diminui seu efeito.
\uf0a7 Antibióticos - Produz efeito antagônico "in vitro" com penicilina e aminoglicosídeos.
\uf0a7 Outras drogas como clorpropamida, varfarina e fenitoína - Interferem na biotransformação.
Posologia do Cloranfenicol
\uf0fc Cloranfenicol (Quemicetina®) 50mg/Kg/dia, dividido em 4 tomadas.
TETRACICLINAS
As Tetraciclinas são um grupo de antibióticos usados no tratamento das infecções bacterianas, tais como: 
infecções por Rickettsias, Mycoplasmas e Chlamydias; Brucelose; Cólera; Peste negra (causada por Yersinia pestis); 
Doença de Lyme; Infecções respiratórias; Acne.
MECANISMO DE A‚O
As tetraciclinas são antibióticos bacteriostáticos que agem inibindo a síntese protéica bacteriana, por se ligar na 
subunidade ribossomal 30S (tal como os aminoglicosideos), bloqueando a ligação do aminoacil-RNA transportador no
complexo ribossoma-RNA mensageiro.
Arlindo Ugulino Netto \u2013 FARMACOLOGIA \u2013 MEDICINA P4 \u2013 2009.1
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ESPECTRO ANTIBACTERIANO
As principais tetraciclinas do mercado s‚o: Tetraciclina e Oxitetraciclina
(derivados hidrof†licos) e Doxiciclina e Minociclina (derivados lipof†licos). 
As tetraciclinas s‚o ativas contra S. pneumoniae e H. influenzae, podendo ser
utilizadas como drogas alternativas (no caso, a Doxiciclina) no tratamento da sinusite e
exacerbaƒŽes da bronquite cr’nica ou bronquiectasias. Contudo, diversas cepas de S. 
pneumoniae s‚o resistentes ˆs tetraciclinas. Aquelas resistentes ˆ penicilina s‚o ainda
mais resistentes ˆs tetraciclinas.
Esses antibi€ticos s‚o eficazes contra N. meningitidis, N. gonorrhoeae e Bacteroidesfragilis (aƒ‚o anaerobicida),
por…m, s‚o consideradas drogas de segunda linha nessas infecƒŽes (no caso da meningite, n‚o devem ser usadas por
serem bacteriost‡ticas).
A doxiciclina … o antibi€tico de escolha para o tratamento das ricketsioses (ex.: febre maculosa), infecƒŽes por
Chlamydia trachomatis (uretrite ou cervicite inespec†ficas e o tracoma), e uma excelente alternativa aos macrol†deos para 
infecƒŽes por Mycoplasma pneumoniae e Chlamydia pneumoniae (germes causadores de pneumonia 'at†pica').
CONSIDERAÇÕES IMPORTANTES
\uf0fc As tetraciclinas não devem ser utilizadas na gestação pelo risco de toxicidade fetal.
\uf0fc A absorƒ‚o GI da tetraciclina e da oxitetraciclina … reduzida em mais de 50% na presenƒa de alimento, e podem 
causar n‡usea, v€mitos, diarr…ia.
\uf0fc Pode ocorrer tamb…m infecƒŽes gastrointestinais devido ˆ aniquilaƒ‚o da flora intestinal normal (cujas bact…rias 
inofensivas competem contra patog…nios normalmente, inibindo o seu crescimento) e defici„ncia de vitamina B 
devido ˆ destruiƒ‚o da flora que a produz.
\uf0fc Nas crianças até 8 anos, as tetraciclinas são contraindicadas, pois podem causar uma descoloraƒ‚o marrom-
amarelada nos dentes, com hipoplasia do esmalte (enegrecimento de dentes e ossos, devido ˆ associaƒ‚o 
com o †on Ca2+ ) \u2013 esta alteraƒ‚o … irrevers†vel 
Posologia das Tetraciclinas
\uf0fc Tetraciclina 250-500mg VO 6/6h.
\uf0fc Tetraciclina + Anfotericina B (Talsutin creme vaginal), usar um aplicador cheio ao dia, durante 7 a 10 dias, 
para casos de vulvovaginites e colpites por Candida albicans, Trichomonas vaginalis, etc.
\uf0fc Doxiciclina (Vibramicina) 100mg VO/IV 12/12h
AMINOGLICOS‚DEOS
Os aminoglicosídeos caracterizam f‡rmacos antimicrobianos 
compostos de um grupo amino e um grupo glicos†deo. Os medicamentos 
desta classe s‚o bactericidas, inibidores de s†ntese proteica das bact…rias 
sens†veis e indicados, basicamente, para as seguintes infecƒŽes: septicemia 
com Gram-negativos; infecƒŽes com bact…rias Gram-negativas a…robias, 
como Pseudomonas, Acinetobacter e Enterobacter, particularmente, mas 
n‚o s€, em infecƒŽes do intestino; contra Streptococcus e Listeria
concomitantemente com penicilina; usadas secundariamente em infecƒŽes 
por Mycobacterium, como na Tuberculose; pouco eficazes e raramente 
usados contra bact…rias Gram-positivas, devido ˆ menor toxicidade de 
outros antibi€ticos igualmente eficazes.
MECANISMO DE AÇÃO
Os aminoglicosideos s‚o antibi€ticos bactericidas que agem inibindo a s†ntese de prote†nas do microorganismo, por 
se ligar irreversivelmente ˆ subunidade 30S do ribossoma bacteriano, impedindo a inicializaƒ‚o da s†ntese pept†dica. 
Incapaz de sintetizar suas pr€prias prote†nas estruturais e enzim‡ticas, a bact…ria morre.
O antibi€tico, para atingir o seu s†tio de aƒ‚o, passa pela membrana plasm‡tica atrav…s de um processo
dependente de energia e oxigênio, inibido pela presenƒa de c‡tions divalentes, anaerobiose e pH baixo. Por este
motivo, os aminoglicosideos perdem a sua atividade nas secreções pulmonares e coleções purulentas, ambientes
de pH ácido e carentes de oxigênio. A necessidade de O2 para a sua atividade anti-bacteriana explica a total inefic‡cia 
contra bact…rias anaer€bias.
Ao contr‡rio dos beta-lactmicos e outros antibi€ticos, os aminoglicosideos s‚o antibi€ticos que demonstraram
uma relativa estabilidade contra o desenvolvimento de resist„ncia bacteriana, apesar de muitos anos de uso.
ESPECTRO ANTIBACTERIANO
Os aminoglicosideos do mercado s‚o Gentamicina, Tobramicina, Amicacina, Estreptumicina, Neomicina,
Canamicina, Espectinomicina e Paramomicina.
Arlindo Ugulino Netto \u2013 FARMACOLOGIA \u2013 MEDICINA P4 \u2013 2009.1
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Os aminoglicosideos são drogas bastante eficazes contra a maioria dos aeróbios Gram-negativos:
Enterobacteriaceae (E. coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus sp., Enterobacter sp., Serratia sp. e Citrobacter sp.), Pseudomonas 
aeruginosa e H. influenza. São ineficazes contra Stenotrophomonas maltophilia, Burkholderia cepacia, aneróbios e a maioria 
dos germes Gram-positivos (o único Gram-positivo moderadamente sensível aos aminoglicosideos é o S. aureus oxacilina-
sensível).
O uso clínico dos aminoglicosideos abrange o tratamento empírico de infecções graves por aeróbios Gram
negativos, geralmente em combinação com outros antibióticos. Os principais exemplos são a sepse, infecções intra-
abdominais e algumas infecções do trato respiratório e urinário complicadas. Com o isolamento do germe e seu
antibiograma, os aminoglicosídeos eventualmente são suspensos, deixando o tratamento baseado num outro antibiótico 
menos tóxico.
São também muito usados visando o sinergismo bacteriano com os beta-lactâmicos, contra o E.fecalis 
(endocardite bacteriana subaguda, sepse biliar) e Gram-negativos entéricos (pneumonia nosocomial).
CONSIDERAÇÕES IMPORTANTES
\uf0fc São contra-indicadas
Fabíola
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