FARMACOLOGIA 07 - Drogas que agem no TGI - MED RESUMOS (DEZ-2011)
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FARMACOLOGIA 07 - Drogas que agem no TGI - MED RESUMOS (DEZ-2011)


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é liberado, e isso causa eructação. A água produzida na reação pode causar diarréia. O dióxido de 
carbono estimula ainda a secreção de gastrina e pode resultar em 
elevação secundária da secreção do ácido. Como uma parte do 
bicarbonato de sódio é absorvida no intestino, grande doses ou 
administração frequente deste antiácido podem causar alcalose, cujo 
início pode ser insidioso (ou seja, assintomático). Para evitar esta 
possibilidade, não deve ser prescrito bicarbonato de sódio para 
tratamento a longo prazo, nem deve ser dado a pacientes que 
estejam numa dieta hipossódica.
OBS8: Os antiácidos mais utilizados são aqueles sais de magnésio e de alumínio. Deve-se ter cuidado antes de 
administrar antiácidos com base de sais de cálcio, íon este responsável por estimular as células produtoras de gastrina.
Arlindo Ugulino Netto \u2013 FARMACOLOGIA \u2013 MEDICINA P4 \u2013 2009.1
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A maioria dos anti…cidos em uso comum s‚o os sais de magn„sio e alum†nio. O hidróxido de magnésio „ um 
p€ insolvel que forma cloreto de magn„sio do estƒmago e n‚o produz alcalose sist‡mica, uma vez que o Mg2+ „ pouco 
absorvido no intestino. Outro sal, o trissilicato de magnésio, „ um p€ insolvel que reage lentamente com o suco 
g…strico, formando cloreto de magn„sio e s†lica coloidal. Outros anti…cidos bastante utilizados s‚o o hidróxido de 
alumínio e o leite de magnésia.
Alginatos ou simeticona algumas vezes s‚o combinados aos anti…cidos. Acredita-se que os primeiros 
aumentam a viscosidade e a ader‡ncia do muco ˆ mucosa esof…gica, formando um barreira protetora; enquanto que a 
segunda „ um composto ativo sobre a tens‚o superficial que, impedindo a \u201cforma‚o de espuma\u201d, pode aliviar a 
distens‚o abdominal e a flatul‡ncia.
FÁRMACOS QUE PROTEGEM A MUCOSA GÁSTRICA
Afirma-se que alguns agentes, denominados citoprotetores, aumentam os mecanismos end€genos de prote‚o 
de mucosa ou proporcionam uma barreira f†sica sobre a superf†cie da lcera. Os principais s‚o:
\uf0b7 Misoprostol (CytotecŽ): por ser um an…logo est…vel da prostaglandina E1, exerce uma a‚o protetora g…strica 
no TGI. Pode ser adminsitrado por via oral e utilizado para promover a cicatriza‚o de lceras ou para prevenir 
les‚o g…strica que pode ocorrer com o uso crƒnico de AINEs. Exerce uma a‚o direta sobre a c„lula parietal, 
inibindo a secre‚o basal de …cido g…strico em resposta a alimentos, histamina e cafe†na. Os efeitos 
indesej…veis incluem diarr„ia, c€licas abdominais, contra‰es uterinas (por este motivo, n‚o deve ser 
administrado durante a gravidez).
\uf0b7 Quelato de bismuto: „ usado em esquemas combinados para tratar H. Pylori. Os efeitos indesej…veis incluem 
n…useas e vƒmitos, escurecimento da l†ngua e das fezes.
\uf0b7 Sucralfato: „ um complexo de hidr€xido de alum†nio e sacarose sulfatada que libera alum†nio em presena de 
…cido. Ele reduz a absor‚o de uma s„rie de outros f…rmacos, incluindo antibi€ticos como fluoroquinolonas, 
tetraciclina e digoxina. Os efeitos indesej…veis s‚o poucos, sendo o mais comum a constipa‚o.
FÁRMACOS ANTIEMÉTICOS
Existem v…rios agentes antiem„ticos, e estes, em geral, s‚o usados para condi‰es espec†ficas, embora possa 
haver uma certa sobreposi‚o. Ao usar f…rmacos para as n…useas matinais durante a gravidez, por exemplo, o problema 
„ a potencial les‚o ao feto que deve se ter em mente (boa parte dos f…rmacos deve ser evitada durante os tr‡s primeiros 
meses de gesta‚o). Os principais s†tios de a‚o para estes f…rmacos s‚o os pr€prios receptores dos 
neurotransmissores envolvidos com o mecanismo do vƒmito (M1, H1, 5-HT3 e D2).
Muitos antagonistas dos receptores H1, muscar†nicos (M1) e 5-HT3 exibem atividade antiem„tica clinicamente til. 
Os efeitos indesej…veis como cefal„ia e desconforto gastrointestinal s‚o relativamente incomuns. 
\uf0b7 Antagonistas H1: Prometazina (PhenerganŽ), Cinarizina (AntigeronŽ; CinarixŽ), Ciclizina, Meclizina (MeclinŽ) 
e Dimenidrinato (DraminŽ). Seu uso apresenta efeitos colaterais como: sonol‡ncia (grande a‚o sedativa), 
diminui‚o da coodena‚o, disartria.
\uf0b7 Antagonistas muscar†nicos: Escopolamina/Hioscina (BuscopanŽ). Efeitos colaterais: boca seca, sonol‡ncia e 
vis‚o embaada s‚o os efeitos indesej…veis mais comuns.
\uf0b7 Antagonistas seletivos dos receptores 5-HT3: Ondansetron (NausedronŽ), Granistron, Tropisetron e 
Dolasetron (AnzemetŽ). Os f…rmacos utilizados na quimioterapia do tratamento do cncer s‚o capazes de 
ativar os receptores 5-HT3 do centro do vƒmito, desencadeando o reflexo do vƒmito. Da† a importncia do uso de 
Ondasetrona neste tipo de tratamento.
\uf0b7 Antagonistas D2 (antipsic€ticos): Metoclopramida (PlasilŽ), Clorpromazina (AmplictilŽ), Perfenazina, 
Haloperidol (HaldolŽ; LoperidolŽ), Levomepromazina, Domperidona (PeridalŽ). A Metoclopramida apresenta 
ainda a capacidade de se ligar ao receptores H1 e M1, provocando um bloqueio mais intenso da ‡mese
PURGATIVOS
O trnsito de alimentos atrav„s do intestino pode ser agilizado por diferentes tipos de f…rmacos, inclusive os 
laxativos, emolientes fecais e purgativos estimulantes, agindo diretamente sobre a fun‚o de motilidade do TGI. Estes 
agentes podem ser utilizados para aliviar a constipa‚o ou evacuar o intestino antes de cirurgia ou exame.
\uf0b7 Laxativos formadores de bolo fecal (aumentam o bolo fecal em volume, o que provoca uma distens‚o da parede 
do TGI, estimulando a peristalse): Metilcelulose
\uf0b7 Laxativos osm€ticos (aumentam a reten‚o de …gua): Sulfato de magnésio e Hidróxido de alumínio
\uf0b7 Emolientes Fecais (atuam como detergentes amolecendo o bolo fecal): Docusato de sódio, Supositório de 
glicerina, etc.
\uf0b7 Laxativos estimulantes (ativam o plexo mioent„rico): Bisacodil (LactopurgaŽ) 
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ANTIESPASMÓDICOS
A diarr„ia „ conceituada como sendo uma altera‚o do h…bito intestinal que inclui: aumento da frequ‡ncia e do 
volume das evacua‰es e, ainda, a diminui‚o da consist‡ncia das fezes. Geralmente, „ acompanhada de n…useas e 
vƒmitos. 
H… tr‡s abordagens ao tratamento da diarr„ia grave: manuten‚o do equil†brio h†drico e eletrol†tico (hidrata‚o 
vigorosa); uso de antiinfecciosos (medicamentos espec†ficos para a eventual infec‚o); uso de espasmol†ticos ou outros 
antidiarr„icos. Estes f…rmacos, al„m de evitar a diarr„ia, s‚o eficazes no tratamento de c€licas intestinais.
Os agentes dispon†veis incluem a Atropina, Sulfato de atropina (AtroveranŽ e Elixir pareg€ricoŽ), 
Escopolamina/Hioscina, Propantelina e Dicloverina. Estes f…rmacos antagonizam os receptores M3, reduzindo 
espasmos intestinais por inibir a atividade parassimp…tica.
OBS9: Como sabemos, a c€lica uterina „ mediada pela PGF2\u3b1. O BuscopanŽ, por si s€, n‚o „ capaz de deter a c€lica 
completamente, uma vez que bloquearia apenas os receptores muscar†nicos uterinos, mas n‚o debeleria a produ‚o da
PGF2\u3b1.  necess…rio ent‚o utilizar o Buscopan® Composto (associa‚o da escopolamina + dipirona s€dica) ou 
Buscopan® Plus (associa‚o da escopolamina + paracetamol). Enquanto que a escopolamina bloqueia os receptores 
muscar†nicos do tero, o paracetamol associado a ele inativaria a COX que produz a PGF2\u3b1, prostan€ide que tamb„m 
est… envolvido no processo de contra‚o uterina. O BuscopanŽ „, portanto, o melhor medicamento a ser utilizado em 
casos de dor abdominal tipo c€lica, seja uterina ou intestinal. Apontamos, desta forma, as seguintes apresenta‰es:
\uf0b7 BuscopanŽ Simples: apenas Escopolamina/Hioscina, e deve ser utilizada para pacientes al„rgicos ˆ dipirona e 
que apresentam c€licas intestinais.
\uf0b7 BuscopanŽ Composto: escopolamina/hioscina + dipirona s€dica.
\uf0b7 BuscopanŽ Plus: escopolamina/hioscina + paracetamol (administrado, exclusivamente, por via oral).
PATOLOGIAS GƒSTRICAS
Gastrite: „ uma inflama‚o do epit„lio estomacal. Nas endoscopias, o epit„lio inflamado torna-se bem 
caracter†stico por apresentar uma colora‚o esbranquiada com rela‚o ˆ mucosa circunjacente.