Anestésicos Locais/ Farmacologia Veterinária/ UFPEL/ 2021

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27/06/2018
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Anestésicos Locais
Adriana Lourenço
ANESTÉSICOS 
ANESTESIA LOCAL: bloqueio reversível da 
condução nervosa, determinando perda de sensações 
sem alteração de nível de consciência. 
ANALGESIA - Ausência de dor em resposta a 
estímulos que normalmente são dolorosos.
ANESTESIA - Ausência de todas as modalidades 
sensoriais.
ANESTÉSICO - Agente que produz anestesia regional 
(em uma parte do organismo) ou geral (com perda de 
consciência).
ANESTÉSICOS LOCAIS:
•Bases orgânicas fracas que atuam bloqueando a 
geração e a propagação do estímulo elétrico nos 
nervos, de forma reversível, , por meio do 
bloqueio de canais de sódio.
•Este tipo de bloqueio é desejado em inervações 
sensitivas em medidas acompanhados de dor 
como procedimentos cirúrgicos e dentários. 
•Sem perda de consciência. 
Qualidades desejáveis de um AL
�Solúvel em água, 
�pH próximo ao da neutralidade
�estável
�permitir esterilização
�latência curta para início
�duração suficiente
�inativação rápida
�não deixar resíduos
�ser compatível com adrenalina
�não irritante
�ser eficaz independente do tecido
�não produzir hiperalgesia
�baixa toxicidade sistêmica
�preço acessível
Geral
Farmacocinética
Química
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Histórico
• Inicialmente - índios da América 
do Sul mascavam folhas de coca
• 1860 – isolada a cocaína: mas não 
utilizada
• 1884 – Carl Köller utilizou a 
cocaína para anestesia na córnea 
ocular; depois dentário, cirúrgico, 
infiltração.
• 1905 - Síntese da procaína
• 20 anos + - síntese da tetracaína.
• 1948 – derivados da nirvanina: 
xilocaína (lidocaína), 
mepivacaína, bupivacaína
Local de ação
• Nervo Periférico
• Medula Espinhal
ocorre interrupção dos estímulos 
para o encéfalo
AL= 1º distribuídos,
aonde há > perfusão
sangüínea (cérebro,
fígado, rins, pulmões)
músculos
Tecido adiposo
Estabilidade química, local de inativação, reações alérgicas.
Pq classificação?
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• ÉSTERES
• Exemplos:
– Cocaína
– Procaína
– Tetracaína
• Características:
– Instáveis em solução
– Hidrolisados por 
esterases plasmáticas e 
hepáticas
– O metabólito PABA está 
associado a reações 
alérgicas
• AMIDAS
• Exemplos:
– Lidocaína
– Mepivacaína
– Bupivacaína
• Características:
– Estáveis em solução aquosa
– Metabolizados por enzimas 
hepáticas
– Não associados a reações alérgicas
– Têm preferência no uso clínico
– Maior duração
Classificação
Propriedades Físico-químicas
• pH tecido
– Mais alcalino maior penetração e duração
• Peso molecular
– Aumento do PM aumenta potencia (tem limite)
• Concentração
– Maior concentração=mais rápido
E
E
Lipossoluvel=duração
Pka < +rápido
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Mecanismo de Ação
• Impedem a transmissão nervosa de maneira reversível.
• Bloqueiam os canais de sódio
• Fazem o bloqueio de maneira “uso dependente”.
ionizada
Não
ionizada
Tecidos inflamados ou com infecção
pH ácido
menor penetração do AL
Mecanismo de Ação=Atenção
�Quando o pH do meio não favorece a ação anestésica 
não se processa (processos inflamatórios e infecciosos, pH 
extremamente baixo promove ionização da molécula 
impedindo sua absorção.
Uso
�Procedimentos cirúrgicos
�Alívio de dor intensa
�antiarritmico (lidocaína)
Tipos de Bloqueio
Administração próximo ao da ação:
Anestesia superficial ou tópica: pele (difícil absorção), mucosa 
(olho, nariz, boca)
Pomadas, spray.
Adormecimento, alívio de prurido
Tipos de Bloqueio
Anestesia por infiltração: intradérmica, subcutânea, áreas 
musculares
difusão até as terminações nervosas
Anestesia nervo periférico: colocado prox ao nervo e se 
difunde nervo sensitivo 
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Tipos de Bloqueio
Anestesia SNC: medula espinhal (paralisia dos regiões inervadas)
subaracnoídea
epidural
raquianestesia
Seqüência do Bloqueio
Alívio da dor perda da sensação ao calor e frio
perda da propriocepção perda do tato e 
pressão perda da função motora
ASSOCIAÇÃO COM VASOCONSTRITORES: 
Em qualquer das técnicas o uso de vasoconstritor é opcional. 
Não usar em sítios de irrigação terminal (dedos, orelhas, nariz e 
pênis) ou por via intradérmica em que a vasoconstrição pode 
determinar isquemia e necrose tecidual.
ASSOCIAÇÃO COM VASOCONSTRITORES: 
Adrenalina 5ug/ml
� Maior duração de efeito de anestésicos de duração 
curta e intermediária – procaína e lidocaína.
�Redução do risco de efeitos adversos sistêmicos
� Contra-indicações: sítios de irrigação terminal, via 
intradérmica.
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ASSOCIAÇÃO 
Bicarbonato
� alcalinização aumenta a potência (maior quantidade na 
forma não ionizada)=ação + rápida
�CUIDADO: muito bicarbonato, precipita a solução
Usos
• Tópico: 
– Lidocaína, prilocaina
– benzocaína (ester, somente tópico)
– Proparacaína: ocular =menos irritativa 
Usos
• Infiltrativa: (Qualquer pode ser usado)
• Mais utilizados:
– Lidocaína, prilocaina, 
– Mepivacaina
Nervos periféricos: 
Usos
• Peridural (epidural ou extradural)
• Mais utilizados:
– Lidocaína, bupivacaina, ropivacaina
– Gestantes não usar na concentração de 0,75% 
de bupivacaina (analgesia obstétrica)
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Usos
• Subaracnoideana ou raquianestesia
• Mais utilizados:
– Lidocaína, bupivacaina
Usos
• Intravenosa regional
• Administração intravenosa membro ocluído 
por torniquete
• Mais utilizados:
– Lidocaína
• Edema de pele, boca ou garganta
• convulsões
• Tontura, sonolência
• Calafrio ou tremor
• Ansiedade, excitação, nervosismo 
• Aumento anormal da sudorese
• Freqüência cardíaca anormalmente lenta ou irregular
• Palidez incomum
• Erupção na pele, rubor, prurido ou urticária
• temperatura ambiental elevada pode contribuir para 
intoxicação
Efeitos Adversos
O tratamento sintoma SNC:
barbitúricos de ação ultracurta 
(↓ excitação)
usar miorrelaxantes- Cuidar AL 
aumenta ação BNM
Diazepam- cuidar aumenta efeito 
cardiodepressor