AINES e opioides

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Profa.	Melina	Pazzim
Inflamação
• Inflamação é uma	resposta
natural	de	proteção às lesões
teciduais causadas por:	
– Agentes físicos;
– Agentes químicos;
– Microbiológicos nocivos
Inflamação
• Sinais clássicos do	processo
inflamatório:
– Dor;
– Rubor;
– Calor;
– Edema;
– Perda de	função.
Prostaglandinas
• Derivadas dos	ácidos graxos
oxigenados;
• Presentes em	quase todos os
tecidos do	organismo;
• Importante função no	
processo inflamatório
Prostaglandinas
• Aumentam a	permeabilidade
celular;
• Fazem quimiotaxia para	
macrófagos;
Produção das	
prostaglandinas
Fosfolipase – A2
Ac.	graxos
precursores
Ciclocoxigenase
COX	- 1 COX	- 2
Anti-inflamatórios não
esterioidais (AINES)
• Não é seletivo COX	1	e	2;
• São	antagonistas
competitivos;
• Bloqueiam a	entrada do	ácido
graxo na enzima
Anti-inflamatórios não
esterioidais (AINES)
• Diminui:	vasodilatação e	o	
edema;
• Pouca atividade	sobre	a	
doença crônica,	pois atuam
apenas na inibição de	
prostaglandinas;
Anti-inflamatórios não
esterioidais (AINES)
• Dor leve e	moderada;
• Três condições para	ser AINES
• Efeito antipirético – inibem a	
produção de	prostaglandinas
no	hipotálamo.
Anti-inflamatórios não
esterioidais (AINES)
• Ácido acetilsalicílico;
• Diclofenaco;
• Aspirina;
• Ibuprofeno;
• Naproxeno;
• Paracetamol.
Alergias
• No	Brasil revela-se	uma	média	
de	12	%,	39	%	e	8	%	→ Asma,	
rinite alérgica e	eczema	atópico;
• Curitiba	a	prevalência de	rinite
alérgica:
• Crianças	→ 12,2	%	
• Adultos	→ 25,4	%
Alergias
• Alergia =	resposta imune
exacerbada;
• Consideradas
hipersensibilidades;
• I,	II,	III,	IV.
Cliva	ocludina
Destruição	da	
barreira	do	
tecido
Capturadas	
pelos	
macrófagos
Processar
Der	p1
Migram	para
os	linfonodos
Induzindo	
produção	
de	IgE	
específicas
Que	se	ligam	
aos	
macrofagos
locais
Hipersensibilidade do	tipo II
Degradação	
da	Der	p1
Alergias
• O	macrófago ativado	
desencadeia reações	
inflamatórias	→ Histamina	e	
bradicinina;
Tratamento da	Alergia
• Anti-histamínicos;
• Agonistas adrenérgicos;
• Estabilizadores de	mastócitos;
Tratamento da	Alergia
• Agentes imunossupressores;
• Corgcosteróides;	
• Vacinas para	dessensibilização.
Anti-histamínicos
• Antagonistas competitivos do	
receptor	de	Histamina;
• Alguns também são
estabilizadores de	mastócito;
• H1,	H2	e	H3.
Anti-histamínicos
• Agem normalmente bloqueando
o	H1;
• Diminuem a	sensação de	
coceira,	vermelhidão e	coriza;
• Primeira,	segunda e	terceira
geração.
Anti-histamínicos
Primeira geração
• Ultrapassam a	barreira
hematoencefálica,	apresentam
ações sedativas;
• Muitos efeitos colaterais.
Anti-histamínicos
Segunda geração
• Apresentam toxicidade cardíaca;
• Aumenta o	risco quando
administrado juntamente com	suco
de	laranja
• Inibe uma	enzima do	fígado que	é
responsável pela biotransformação.
Anti-histamínicos
Terceira	geração
• Utilizados atualmente;
• Seguros para	o	coração e	para	
o	cérebro.
Anti-histamínicos
• Histamine
• Allegra
• Hixisine
• Histadin
• Loratadina
• Fenergan
Dor
• Sensação	desagradável,	criada	
por	um	estímulo	nocivo,	e	que	
atinge	o	sistema	nervoso	
central	por	meio	de	vias	
específicas;
Dor
• Como	reconhecemos	a	dor?
– Transformação	dos	estímulos	
agressivos	em	potenciais	de	
ação	que,	das	fibras	nervosas	
periféricas,	são	transferidos	para	
o	sistema	nervoso	central.
Dor
• Receptores	da	dor	encontram-
se	nas	terminações	nervosas;
• Rosto,	mãos	e	pés	→	mais	
sensíveis;
• Dor	é	subjetiva	– se	basear	na	
percepção	e	na	descrição	do	
paciente
Dor
• O	alívio	da	dor	depende	do	seu	
tipo;
• Cefaléia e	dor	artrítica	– AINEs
• Dor	neurogênica	- anti-
depressivos tricíclicos;
• Dor	intensa,	crônica,	ou	de	
câncer	– Opióides.
Opióides
• Compostos	naturais	ou	
sintéticos;
• Efeitos	semelhantes	ao	da	
morfina;
• Morfina	e	codeína	→	
Derivados	da	papoula
Papoula
• Papaver somniferum
• Planta	produtora	do	ópio;
• Heroína
Opióides
• Ligam-se	a	receptores	opióides
específicos	no	SNC;
• Receptor	μ;
• Imitando	a	função	da	
endorfina.
Opióides
• O	receptor	μ tem	com	função:
• Cortar	a	ligação	entre	dois	
neurônios;
• Congela	os	neurônios;
Receptor	μ
• Bloqueia	a	entrada	do	Ca+ no	
neurônio	pré-sináptico;
• Bloqueando	a	saída	dos	
neurotransmissores;
• No	pós-sináptico	deixa	os	
canais	de	K- aberto;
Receptor	μ
• Gerando	um	efluxo de	
potássio	muito	grande;
• Célula	hiperpolarizada;
• Pouco	íon,	por	isso	não	
consegue	despolarizar.
Opióides
• Morfina
• Codeína
• Butorfanol
• Nalbufina
Naturais
Sintéticos