Ansiolíticos e Benzodiazepínicos

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ANSIOLÍTICOS 
ANSIOLÍTICOS 
ANSIEDADE 
 
A mais importante generalização clínica é que a ansiedade 
não é frequentemente classificada como um doença. 
Embora tipicamente associada com desordens 
psiconeuróticas não é completamente explicada em termos 
biológicos ou psicológicos. Hipóteses contemporâneas 
explicam a ansiedade como hiperatividade do sistema 
nervoso simpático e/ou distúrbios centrais no sistema 
serotonérgico. 
 A ansiedade é comumente associada com: 
 Depressão 
 Medo 
 Pânico 
 Algumas desordens obsessivo-compulsivas 
 
BENZODIAZEPÍNICOS 
Propriedades Farmacológicas 
 
Sistema Nervoso Central: 
 Efeitos Neurofisiológicos e Comportamentais: O 
efeito ansiolítico dos benzodiazepínicos pode ser muito 
bem demonstrado em animais de experimentação. Os 
benzodiazepínicos reduzem os efeitos da punição sobre o 
comportamento do animal. (Já estes efeitos não podem ser 
observados no mesmo modelo experimental com 
antidepressivos e antipsicóticos). 
 Existem dificuldades para se estudar nos seres 
humanos drogas psicotrópicas, como os 
benzodiazepínicos, por causa de fatores não 
farmacológicos envolvidos no tratamento da ansiedade. 
 
 
BENZODIAZEPÍNICOS 
Propriedades Farmacológicas 
 
Sistema Nervoso Central: 
 A popularidade clínica dessas drogas aparentemente 
resulta da combinação de suas ações farmacológicas, boa 
margem de segurança e grande aplicabilidade. 
•Bloqueiam o estímulo de despertar proveniente da 
 formação reticular do tronco cerebral. 
•Deprimem os reflexos espinhais mediados, em parte, pelo 
 sistema reticular do tronco cerebral. 
•Deprimem a duração da pós-discarga elétrica no sistema 
 límbico, incluindo região septal, amigdala, hipocampo e 
 hipotálamo. 
•São anticonvulsivantes (clonazepam, diazepam e 
 clorazepato são usados clinicamente para esse efeito). 
 
BENZODIAZEPÍNIICOS 
Propriedades Farmacológicas 
 
Sistema Nervoso Central: 
•Podem efetivamente ser usados como hipnótico em 
 conjugação com seu uso como ansiolítico (suprimem 
 parcialmente a fase REM do sono, mas têm a tendência 
 em suprimir mais as fases de sono profundo, não REM, 
 principalmente as fases 3 e 4, fase delta ou o sono de 
 ondas-curtas). 
•Como relaxantes musculares (Exercem efeitos inibitórios 
 sobre os reflexos polissinápticos. Em altas doses pode 
 deprimir a transmissão na junção mioneural 
 esquelética). 
•Amnésia anterógrada. 
BENZODIAZEPÍNIICOS 
Propriedades Farmacológicas 
 
Sistema cardiovascular e respiratório 
Em doses terapêuticas, exercem efeitos pouco 
 significativos sobre esses dois sistemas. 
•Deprimem ligeiramente a respiração, pressão arterial, 
 contratilidade e débito cardíaco. A frequência 
 cardíaca é ligeiramente aumentada. 
BENZODIAZEPÍNICOS 
MECANISMO DE AÇÃO 
 
 Evidências neuroquímicas indicam que os 
benzodiazepínicos acentuam as ações do GABA em nível 
pós-sináptico, aumentando a afinidade dos receptores de 
GABA pelo neurotransmissor. Efeito semelhante, porem 
não idêntico é determinado pelos barbitúricos e pelo 
etanol, favorecendo o conceito geral de que os ansiolíticos 
convencionais parecem exercer suas ações 
farmacológicas (ansiolítica, anticonvulsivante, relaxante 
muscular, hipnótica e amnésica), intensificando a 
neurotransmissão mediada pelo GABA. O efeito final 
consiste na abertura dos canais de cloreto. 
 Sítios de alta afinidade pelos benzodiazepínicos 
foram demonstrados em diversas regiões do cérebro, tais 
como: córtex, hipocampo, amígdala e formação reticular. 
 
BENZODIAZEPÍNICOS 
PRINCIPAIS EFEITOS FARMACOLÓGICOS E SUAS 
 IMPLICAÇÕES CLÍNICAS 
 
Efeito Implicação Clínica 
Atenuação do comportamento .................... Alívio da ansiedade 
 defensivo 
Anticonflito .................................................... Alívio da ansiedade 
Desinibição comportamental ..................... Alívio da ansiedade 
 Efeitos colaterais de descontrole 
 (hostilidade, excitação paradoxal) 
Sedativo-hipnótico.......................................... Tratamento da insônia 
 Efeito colateral de sonolência 
Potencialização de depressores do.......... Uso como pré-anestésico 
 sistema nervoso central Risco de uso combinado com 
 álcool e barbitúricos 
Déficit psicomotor .......................... Efeitos colaterais de incoordenação 
Relaxamento m. esquelético ..... Tratamento dos espasmos musculares 
Anticonvulsiventes ................... Tratamento de alguns tipos de epilepsia 
Amnésia anterógrada .................. Efeito colateral de perda de memória 
BENZODIAZEPÍNICOS 
 EFEITOS COLATERAIS 
 
 
Sonolência (desenvolvimento de tolerância é mais 
 comum) 
Ataxia 
Alteração da libido 
Excitação paradoxal 
Após breves períodos de uso (uma semana), 
 podem aparecer insônia e ansiedade de rebote 
Amnésia anterógrada 
Dependência 
 
 
 
BENZODIAZEPÍNICOS 
 SÍNDROME DE ABSTINÊNCIA 
 
 A abrupta descontinuidade de tratamentos 
 prolongados leva à síndrome de abstinência que se 
 caracteriza por: 
Distúrbios gastrintestinais 
Distúrbios do sono 
Ansiedade 
Tremor 
Sudorese 
Cefaléia 
Hipersensibilidade de diversos estímulos 
 sensitivos 
 
 
BENZODIAZEPÍNICOS 
DROGAS 
 
•Midazolam (Dormonid) 15 mg, 1/2 comp. 
 1h antes da consulta 
•Triazolam (Halcion) 0,125 mg, 1 comp. 
 1h antes da consulta 
•Cloxazolam (Olcadil) 1 mg, 1 comp. 
 1h antes da consulta 
•Diazepam (Valium) 5 ou 10 mg, 1 comp. 
 1h antes da consulta 
 
BENZODIAZEPÍNICOS 
DROGAS