Antimicrobianos: Uso e Segurança

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ANTIMICROBIANOS 
Atacam as diferenças entre celulas humanas e bacterias - toxicidade seletiva. Causam 
irritações no TGI devido a alteração da flora do mesmo. 
1- organismo e suceptibilidade:​ coloracao de gram, cultura, PCR 
2- caracteristicas do seu paciente 
-local da infeccao 
-BHE: alta solubilidade lipidica, pequenas e sem binding to blood proteins. Em 
processos inflamatorios intensos, as fenestracoes aumentam de tamanho, facilitando 
passagem de substancias. 
-regioes com ma perfusao 
-Imunidade baixa: necessidade de maiores doses ou tratamento prolongado. 
-Funcao renal: <10% - ajustar a dose (menor/menos frequente) - Cr 
-Funcao Hepatica: tetraciclina e eritromicina - evitar 
-ABCX para gestantes - complica ainda mais com combinacoes, entao sempre consultar 
-lactacao 
3- seguranca e custo da droga 
➔ Vias de administracao: VO ou EV? EV ​sempre ​vancomicina, aminoglicosideos e 
amfotericina B 
Bacterecida (kill) - ​inibe a sintese da parede celular ou DNA girases (exceção 
aminoglicosideos - inibe a tradução). Muito utilizadas para pacientes com infeccoes severas, 
doencas graves ou debilitantes e imunodeprimidos. 
● Beta-lactamicos - parede 
● Vancomicina - parede 
● Quinolonas - dna 
● Aminoglicosideos - translacao 
Bacteriostatico (parar replicação) - ​reduz a sintese proteica ou intefere no metabolismo do 
ac. Folico. ​Corpo responsavel pela eliminacao do patogeno​. 
● Tetraciclinas - inibe a tradução 
● Eritromicina - inibe a tradução 
● Cloramfenicol - inibe a tradução 
● Clindamicina - inibe a tradução 
● Sulfonamida - ac folico 
● Trimetoprim - ac folico 
MIC - Minimun Inhibitory Concentration:​ [] on the blood necessary to stop the growth 
and replication of the bacteria. It needs to be higher on the blood. 
Minimum Bactericidal Concentration: that which kills 99.9% of bacteria 
Preferivel uso de apenas 1 agente. 
Concentracao dependente​ - aumenta a kill quanto mais alta a concentracao acima da 
MIC - doses maiores e menor frequencia - fluoroquinolonas 
Tempo dependente​ - aumenta o kill com o maior tempo acima da MIC, porem a 
concentração acima desta não provoca melhores resultados - doses menores e mais 
frequentes 
Efeito pos-antibiotico: tempo entre a concentracao menor q o MIC no sangue e o retorno 
do crescimento logaritimico das bacterias. Longo efeito: menores doses - aminoglicosideos e 
fluoroquinolonas. 
Resistencia bacteriana: ​natural (bacteria nao sofre com o antibiotico) e adquirida (raramente 
por mutações - TB - geralmente por fatores R presentes nos plasmideos). 
● Alterar o alvo do atb 
● Diminuicao da acumulacao da sub intracelular 
○ Redução da permeabilidade 
○ Aumento do efluxo 
● Inativação enzimatica dos atb 
01- Beta-lactâmicos - INIBIDORES DE PAREDE CELULAR 
● Penicilinas:​ ​inibição da formação das paredes celulares, o que leva ao rompimento da 
membrana e ativa enzimas autolíticas. Bactericida. Resistência bacteriana: 
betalactamases ou alteração da proteína ligadora de penicilina (MRSA). ​Ação sinérgica 
com aminoglicosídeos: alteração da permeabilidade da membrana permite melhor 
penetração dos aminoglicosídeos nas bactérias​. Boa penetração tecidual, com melhora 
em tecidos inflamados (ex: meningite - atravessar BHE). Excreção Renal (cuidado 
naqueles com DRC/IRA). Probenecida diminui a excreção de penicilina (mais tempo no 
corpo). Eliminação pelo leite materno. 
○ Mata: organismos em crescimento ou divisão celular; ​Gram + (TODAS as 
penicilinas) ​sem envoltório capsular, penicilina consegue atravessar 
membrana/parede celular; Gram Negativos​ ​através de porinas, anaeróbios 
(altera a flora intestinal devido a penicilina residual após a absorção) 
○ Vias de ADM: TGI com absorção parcial e imprevisível - VO não é bom para 
infecções graves, não ingerir junto com alimentos 
■ IV: penicilina G, ticarcilina, carbenicilina e piperacilina; 
ampicilina+sulbactam; ticarcilina+clavulanato; piperacilina+tazobactam 
■ VO: penicilina V, amoxicilina e amoxicilina + clavulanato 
■ IV/VO: dicloxacilina, oxacilina, nafcilina e ampicilina 
■ IM: penicilina G procaína/benzatina 
○ Efeitos colaterais: boa tolerância 
■ Hipersensitividade: cruzada muito comum, podendo ser realizado teste 
na pele 
● Exantema maculopapular - ampicilina + mononucleose 
● Angioedema 
● Anafilaxia 
■ Diarreia 
■ Nefrite - meticilina - nefrite intersticial aguda (disfuncao renal apos uso de 
drogas, com sintomas inespecíficos) 
■ Neurotoxicidade - convulsão (LCR ou níveis altos no sangue) - cuidado 
com função renal e pacientes com epilepsia 
■ Coagulopatias - trombocitopenia 
■ Disfunção eletrolítica: hipernatremia ou hipercalemia 
■ Superinfecção - infecção que surge ao tratar uma primeira, geralmente 
causada pelas penicilinas de amplo expectro ao destruir a flora TGI 
(colite pseudomembanosa), vagina (candidiase) 
 
Penicilinas Naturais - cristalina 
○ Penicilina G: ​injetável (IM ou IV) 
■ Cocos gram positivos (​Streptococcus meningitis e pyogenes) ​e negativos 
(​Neisseria spp.)​, bacilos gram positivos e espiroquetas 
■ Usado em profilaxia de estreptococo do grupo B no intraparto 
■ Faringite por estreptococo do grupo A 
 ​Penicilina V: ​VO - cobertura similar a G, porém com menor concentração sérica 
(não utilizar para bacteremia) 
Penicilina semi-cintética 
○ Penicilinas anti-estafilocócicas/resistentes à penicilinase: ​usada para 
combater infecções causadas por estafilococos produtores de penicilinase. 
MRSA tem resistência mesmo com essas aqui. 
■ Meticilina - utilização laboratorial 
■ Nafcilina - excreção biliar (colelitíase), alternativa para DRC/IRA 
■ Oxacilina 
■ Dicloxacilina 
○ ​Penicilinas de expectro amplo/aminopenicilinas: ​melhor penicilina para gram 
negativos, porém ainda sofre com a resistência (penicilinase, nao MRSA) 
■ Ampicilina (EV) /amoxacilina (VO): ​Enterococcus faecalis; Proteus 
mirabilis; Listeria monocytogenes ​(gram +), IVAS e profilaxia de 
endocardite (cirurgia odontológica - ​Viridans streptococci ​- boca). ​E. coli e 
H. influenzae ​geralmente tem resistência, então geralmente formulam 
junto a um inibidor de betalactamase ​(clavulanato+amoxa, ou 
sulbactam+ampi) 
Gram positive bacteria and some Gram negative rods. “​HEELPS​” 
Haemophilus influenza / E.coli / Enterococos / Listeria / Proteus mirabilis / Salmonella 
 
○ Penicilinas anti-pseudomonas - carboxipenicilinas: ​Klebsiella spp. 
Resistente, necessario usar um inibidor de beta-lactamase. 
■ Carbenicilina 
■ Ticarcilina + clavulanato 
■ Piperacilina: mais potente do grupo. + tazobactam 
 
● Cefalosporinas​: ​inibição das transpeptidases impede a síntese da parede celular. 
Eliminado através do rim. Também não atravessa a BHE (a não ser em situações 
inflamatórias). ​Não administrar empiricamente em suspeita de anaeróbio, MRSA, 
C.difficile, Listeria e Enterococci 
○ Efeitos Colaterais: 
■ Hipersensibilidade: pode ter reação cruzada com penicilinas 
■ Superinfecções 
■ Reação parecida com a do dissulfiram se usada junto com álcool 
■ Nefrotoxicidade ​(piora com a associação de aminoglicosídeos) 
○ Diferenças Importantes com as Penicilinas 
■ maior expectro antimicrobiano 
■ mais resistente às betalactamases 
■ Maioria ineficiente via oral devido ao contato com a mucosa gástrica 
○ Há quatro gerações de cefalosporinas, aumentando o expectro de alcance a 
cada geração (saindo de gram + chegando ate gram -) e resistência a 
betalactamases. 
1. Primeira-geração:​ similar a penicilina G em questão de cobertura. Grande reação 
contra Gram+ (infeccao de pele) e Gram negativo PEK (proteus, e.coli, klebsiella). 
Podem ter administração VO. 
a. Cefadroxil 
b. Cefazolina: profilaxia cirúrgico (estafilococo produtor de penicilinase), boa 
penetração óssea 
c. Cefalexina: ITU em gestantes e profilaxia endocardite, faringite2. ​Segunda-geração: ​PEK + ​H.influenzae, Neisseria spp 
a. Cefaclor - VO 
b. Cefprozil 
c. Cefuroxime - VO 
d. Cefoxitina 
3. ​Terceira-geração: ​maior abrangência; ​maior ​ação contra ​Gram - (​organismos 
entéricos)​; ​menor​ ação contra ​Gram +; ​maior resistência a beta-lactamases; maior 
solubilidade lipídica – melhor penetração no BHE/ SNC -> MENINGITE EMPÍRICA 
● Cefdinir - VO, otite média resistente 
● Cefixima - VO 
● Cefotaxima- ​tratamento empírico para meningite 
● Ceftazidima - ação contra ​P.aeruginosa 
● Ceftibuteno - VO 
● Ceftizoxime 
● Ceftriaxona (Rocefin)- ​tratamento empírico para meningite. Possui a maior 
meia-vida (8h) de todas as cefalosporinas. Excreção biliar - DRC/IRA ok 
○ Uso para gonorreia e clamídia: IM 1 dose + doxaciclina por 10 dias 
● Cefoperazone: eliminação principalmente pela bile, sendo uma boa ​alternativa 
para pacientes com problemas ​renais 
 ​4. Quarta-geração: ​PEK + ​H.influenzae + Neisseria spp + P. aeruginosa + ​estreptococos + 
estafilococos MSSA 
● Cefepime (unico exemplo da categoria) maior expectro entre as cefalosporinas - 
primeira escolha para neutropenia febril e em pessoas com infecções por 
pseudomonas q sao imunodeprimidas ou em contato com patogenos ou em uso 
de varios atb (associar com azitro esse ultimo se suspeitar de bacterias atipicas). 
No HU n da mais para usar em infeccoes nosocomiais (resistencia). Varios 
efeitos: SNC, alteração neurologica 
 
● Carbapenemicos:​ amplo expectro, geralmente pra infecção hospitalar - gram positivos 
e negativos, leisseria, neisseria, pseudomonas e anaerobios. Resistência contra 
betalactamases. EV. Excreção renal. ​Não ​MRSA (necessita usar vanco) nem 
Pseudomonas (cria resistência rápido) 
○ imipenem - impede transpeptidação da parede celular, sendo então um 
bacterecida de amplo expectro. Resistente a betalactamases, atinge os vários 
tecidos do corpo e atravessa a BHE em vigência de inflamação. ​Nefrotóxica​, 
precisando ser sempre administrada em conjunto com a cilastatina (que inibe a 
enzima responsável pela metabolização do imipenem ser tóxica). Diminui limiar 
convulsivo 
■ Usada contra: Enterobacterias resistentes - apendicite 
■ EfC: nausea, vomito, diarreia, eosinofilia e neutropenia, convulsões 
● meropenem –​ ​melhor acao no gram - (pouquinho), apendicite, diminui o limiar 
de convulsão (ainda menor q o anterior) ​nao é nefrotóxico 
● ertapenem – não possui atividade contra pseudomonas ou enterococo. 1X/d 
-homecare. EV e IM. Mais seguro em relacao a convulsao dos carbapenemicos. 
 
● Monobactam: 
○ Aztreonam: ​apenas para bacterias aeróbicas ​gram negativas(ex: 
Pseudomonas)​, sendo resistente a betalactamases, sem reação cruzada com a 
penicilina, sendo de administração EV ou IMl. Não usar em anaeróbios ou gram 
positivos (aminoglicosídeo-like). EfC: rash cutâneo, flebite e alterações nas 
provas de função renal. Usado para aqueles alérgicos a penicilina ou com 
insuficiencia renal e necessita de aminoglicosideo. 
 
Drogas anti-betalactamase 
● Clavulanato - ​amoxicilina e ticarcilina 
● Sulbactam - ​ampicilina 
● Tazobactam - ​piperacilina 
 
02- INIBIDORES DE PAREDE CELULAR NÃO BETA-LACTAMICOS 
● Vancomicina:​ previne a união dos precursores do peptidoglicano, sendo sua ação 
bactericida. Uso EV na maioria dos casos/VO em colite pseudomembranosa. Eliminado 
pelos rins sem sofrer metabolização. Tem ação sinérgica com os aminoglicosideos 
(inclusive efeitos colaterais!!). Excreção renal. 
○ ​Gram +​: bom para Staphylo aureus e MRSA, MRSE e enterococo 
○ Ototoxicidade dose dependente – piora quando adm junto a aminoglicosideos 
○ Uso principalmente em tratamento empírico 
○ febre/calafrios, nefrotoxicidade, ototoxicidade, reação infusional (flebite) e 
síndrome do homem vermelho (histamina, podendo chegar a choque - infundir 
lentamente + adm anti-histaminicos 1-2h antes de dar vanco) 
● ​Bacitracin​: diminui os precursores dos transportadores da parede. Apenas em forma 
tópica devido a nefrotoxicidade. GRAM + 
● Daptomicina: ​MRSA e VRE (gram positivos resistentes), não tem expectro amplo. 
Também para endocardite direita, infecções complicadas de pele ou bacteremia 
causada por S.aureus. Não utilizar por pneumonia, por ser inativado pelo surfactante. 
Excretado renal. 
○ EfC: constipação, nausea, cefaleia, insonia, aumento de enzimas hepáticas, 
aumento da CPK (toxicidade muscular) 
 
03- INIBIDORES DE SÍNTESE PROTEICA 
Vao nas bacterias, pq os ribossomos delas sao do tipo 70s enquanto dos humanos é 80s. 
70s ---- duas subunidades (50S e 30S) 
Buy AT 30 (ATT) and SELL at 50 (CCEL) 
Tetraciclinas -​ ​bacteriostáticos, 30s, previne ligação amino acyl-tRNA, 
● Tetraciclina 
● Doxaciclina - droga de escolha para nefropatas (excreção biliar) e para tratamento de 
gonorreia e clamidia por 10 dias associado a dose unica IM de ceftriaxona. 
● Minociclina - alterações vestibulares 
● Demeclociclina 
Usa pra que? VACuuM THe Bed 
● Vibrio cholerae 
● Acne 
● Clamidia 
● Mycoplasma pneumoniae 
● Tularemia 
● H. pylori - associar outras drogas no tto 
● Borrelia burgdorferi 
Resistência: inabilidade do organismo de acumular a droga, mecanismo de efluxo 
dependente de Mg++ 
Farmacocinética/dinâmica: absorção pelo TGI (pode ser inibida por cátions bivalentes, 
como Ca e Fe - laticínios, ferro, antiácidos), distribuição com concentracao nos rins, fígado, 
baço, pele, ​ossos e dentes ​ou outros tecidos ricos em cálcio). Metabolização hepática - 
excreção biliar - reabsorção intestinal - excreção renal. 
Efeitos Colaterais: TGI (cuidado com o uso de antiácidos), acúmulo em tecidos em 
processo de calcificação (atrapalha crescimento e descoloração permanente dos dentes), 
hepatotoxicidade fatal (gestantes com pielonefrite), fototossensibilidade (se proteger do Sol), 
alterações vestibulares, hipertensão craniana, superinfecção (candida ou​ C.dificille​ - colite 
pseudomembranosa) 
CI: pacientes renais, <8anos, gestante e aleitamento. 
Glicilciclinas - tigeciclina: ​30s - bacteriostático - desenvolvido para combater as resistências 
das tetraciclinas 
● Estafilo e estreptos resistentes 
● Enterococos resistentes a vancomicina 
● Gram-negativos 
● Anaerobios 
● Ruim contra ​Proteus e Pseudomonas 
-farmacocinetica: EV, excreção biliar e fecal (sem dosagem renal) 
-EfC: similar a tetraciclinas (TGI, tecidos com calcio, fotossensibilidade, alter. vestibular) 
-Pequena interacao medicamentosa, pois não é metabolizado pelo citocromo p450, 
porém ainda interage com ​contraceptivos orais e Warfarin 
 
Aminoglicosideos -​ ​bacterecidas, 30S, entra na célula por difusão, interfere na união das 
subunidades do ribossomo. Necessário ambiente com Oxigênio para a difusão, logo, ​não ​age 
em locais com pouca oxigenação (ex: interior de abcessos) nem atinge bactérias anaeróbias 
Uso? Empirico para suspeita de bacilos gram-negativos (pseudomonas incluso); 
sinérgico com beta-lactâmicos​ (ex: sepse neonatal - ampicilina e gentamicina) 
- Neomicina pode ser usada VO para descolonização do TGI (ex: cirurgia e no tratamento de 
encefalopatia hepática ao eliminar as bactérias produtoras de amônia, junto com lactulose para 
retirar amônia) e via tópica (neosporin - neomicina + bactrin + polimixina B) 
Resistência: diminuição da entrada da droga e enzimática 
Farmacocinética: tempo e concentração dependente, tendo ação pós-atb. Maioria das 
apresentações são EV. Concentração alta em orelha interna e córtex renal. . 
A Mean GNATS​ Can​NOT​ kill anaerobes: 
Amin​oglicosideos -​ g​entamicina/​n​eomicina/​a​micacina​/t​obramicina/e​s​treptomicina - 
N​efrotoxicidade/ ​o​totoxicidade (irreversível)/ ​t​eratogenicidade 
Pode ter reação alérgica​ e paralisia muscular 
Reduzir droga em sinais de insuficiência renal 
Gentamicina - segunda linha para pseudomonas (principalmenteem pacientes graves) e bom 
contra enterococo 
 
Macrolídeos -​ ​50S, bacteriostático, porém pode ser bacterecida em doses altas. Bastante 
usadas em IVAS, pneumonia, ISTs,... ​Não usar para estafilo nem meningites 
● Eritromicina - ototoxicidade em doses altas ​reversível, ​usada como substituto da 
penicilina - uso também para promover motilidade intestinal em pacientes da UTI 
○ Eritromicina estolato - hepatite colestática aguda - principalmente em gestantes, 
não administrar 
○ ½ vida de 70horas 
● Claritromicina - maior expectro 
○ H. influenzae 
○ Moraxella 
○ Ureoplasma 
● Azitromicina - menor eficácia contra estrepto e estafilo, bom contra ​H. influenzae e 
Moraxella spp. ​- pode ser usada para tratar clamídia em dose unica 2g 
● Telitromicina - similar a azitromicina, podendo ser usada tbm para MAC, ​não usar em 
hepatopatas 
Farmacocinética: tem proteção entérica para não ser destruído com o HCl. Alimentos 
inferem na absorção da eritromicina e azitromicina negativamente e positivamente na 
claritromicina. Não atravessa a BHE, porém possui a maior distribuição nos outros tecidos e 
maior ½ vida. Acumula no fígado e em macrófagos. 
Eritromicina e Telitromicina - p450 
Eritromicina e Azitromicina - excreção biliar - sem dosagem renal 
Claritromicina - dosagem renal 
EfC: prolongamento do QT, dor epigástrica, icterícea colestática, ototoxidade transitória 
CI: falência hepática, trofilina (anti-asmático), anticoagulantes orais 
Resistência: metilação do ribossomo 50S 
 
4 que nao se encaixam 
1. Cloramfenicol:​ pouco usado devido a grande toxicidade, bacteriostático, bloqueia 
síntese proteica, amplo expectro, usado tópico como colírio. Anemia aplastica, síndrome 
do bebe cinza (prematuros não produzem UDP-glucuronil transferase - conjuga 
bilirrubina), bloqueia a ação de warfain, fenitonina, tolbutamida e clorpropamida. 
2. Clindamicina: ​bacteristático, inibe síntese proteica no 50S, contra ​anaerobios​ (trauma 
abdominal), acne (junto com benzoila), infeccao de pele com MRSA), secreção biliar e 
renal. EfC: colite pseudomembranosa - ​C. difficile​ (tto com vancomicina oral), 
3. Quinupristina/Dalfopristina: ​50S, bactericida, efeito pós-antibiótico longo, droga para 
organismos multirresistentes (coco gram +, VRE). IV, excreção biliar. EfC: irritação 
venosa, hiperbilirribunemia, artrite 
4. Linezolida: ​cocos gram +, VRE, MRSA… bacterecida ou bacteriostático. IV ou VO. 
Bem tolerado - pode causar trombocitopenia e aumento da PA no tto de MRSA. 
 
04- QUINOLONAS, ANTAGONISTAS DO ÁCIDO FÓLICO E ANTISSÉPTICOS TU 
Fluoroquinolonas 
-mecanismo de ação: difusão passiva pelas porinas das bactérias. Inibe replicação do 
DNA bacteriano e inibe crescimento das bactérias. Bactericida, dose-dependente. 
- Maioria é VO 
-Não utilizar junto com sucralfato, antiacidos que contenham aluminio ou Mgm, 
suplementos com zinco ou ferro 
-Distribuição: ​ossos, próstata​, urina, rim e pulmão 
-resistência cruzada com outros Atb não é comum, porém comum entre aqueles da 
mesma classe 
-Resistência: ​MRSA​, pseudomonas, estafilococo coagulase negativo e enterococo 
-Resistencia: alteracao dos alvos do atb, reducao das porinas, efluxo 
-EfC: TGI, cefaleia, tontura, diminuição do limiar convulsivo, fotossensibilidade, 
problemas em tecido conjuntivo (erosão da cartilagem articular - não usar em gestantes, mães 
aleitando e crianças <18a), e ​ruptura de tendão 
-​Interação Medicamentosa: 
-1 e 2 geracao: aumento sérico de teofilina 
-3 e 4: aumento serico de warfarin, cafeina e ciclosporinas 
-Gram negativas: ​Enterobacteriaceae, Moraxella catarhalis, Legionellaceae ​(bom 
contra bactéria intracelular)​, Mycobacteria, Chlamydia ​- pense em diarreia, ITU (E.coli) 
1. Primeira Geracao: ​bacilos gram negativos e ITU não complicada, TGI 
2. Segunda Geracao: ​bacilos gram negativos, ​Mycoplasma pneumoniae, ​Chlamydia e 
Antrax - ITU e TGI 
a. Ciprofloxacino: ​também pode ser usada contra ​Pseudomonas aeruginosa 
(fibrose cística). Diminui limiar convulsivo. 
i. Inefetivo contra: MRSA, enterococo e pneumococo 
b. Norfloxacino: ​Pseudomonas aeruginosa, ​prostatites, cobre gram + 
i. Ineficaz: infecções sistêmicas e VO 
3. Terceira Geracao: ​bacilos gram negativos, ​Mycoplasma pneumoniae, ​Chlamydia e 
cocos gram positivo​- ​trato respiratorio 
a. Levofluoxacino: ​gram + e -, pneumonia atípica, pneumococo, prostatites, ISTs 
e IVAS. ½ vida prolongada (1X/d) 
4. Quarta Geração: ​bacilos gram + e - , cocos gram + ​Mycoplasma pneumoniae, 
Chlamydia ​e​ ​anaeróbios​ - ​trato respiratorio 
a. Mo​xifloxacino: ​ ½ vida prolongada (1X/d) 
i. Ineficaz: Pseudomonas 
Antagonistas do Ác Fólico - 
Bacterias nao tem membrana permeavel a folato, sendo obrigatoria a sua producao intracelular. 
Esses Atb atuam atraves da inibicao da cadeia de producao de tal susbtancia dentro da 
bacteria, nao tendo efeito em humanos se estes consumirem Ac. Folinico em conjunto 
1. Sulfonamidas: ​bacteriostático, age competindo com o PABA para a cadeia de reação 
do antagonista do ác. Fólico, 
a. Uso: ​enterobacterias em ITU; nocardia 
b. Resistencia: ​alterar enzimas da cadeia de reacao, aumentar a [PABA] e 
diminuir a permeabilidade a droga 
c. Farmacocinética: ​bem absorvido no TGI (exceção - sulfasalazina), pode ser 
usado tópico em queimados (Sulfadiazina de prata) para descolonização da 
pele/profilático, maior afinidade a albumina quanto mais ácido. Metabolizado no 
fígado, podendo precipitar em locais ácidos ou neutros - aparecimento de cristais 
no rim - nefrite. 
d. EfC: cristaluria​, hipersensitividade (síndromes graves sulfa/enxofre/se alergico 
a drogas com enxofre como tiazidicos, nao adm sulfa), alterações 
hematopoieticas (anemia hemolítica, trombocitopenia...),​ kernicterus​ (faz a 
bilirrubina se soltar de proteínas transportadoras séricas - aumento da bilirrubina 
livre) , interações medicamentosas - 
e. CI: ​RN, lactentes <2 meses, gestantes no 3TRI e com o uso de metinamina 
2. Trimetoprina: ​inibe a enzima diidrofolato desidrogenase, 20-30X mais potente que as 
sulfas, utilizada para ITUs resistentes, prostatite e vaginite. Resistencia de gram 
negativos. Boa penetração em ambientes ácidos (vagina-prostata) e LCR, secretado no 
rim quase sem metabolização. 
i. EfC: ​deficiencia de ac folico, anemia megablastica, leucopenia e 
granulocitopenia (utilizar suplementação de ácido folínico) - ​MEDULA 
ÓSSEA 
b. Pirimetamina: ​anti-parasitário 
c. Metotrexato: ​inibe o crescimento celular (CA, artrite reumatoide, psoriase, lupus 
e gravidez ectópica) 
3. Bactrim = trimetoprina + sulfametoxazol = ​pneumocistose e neurotoxoplasmose - 
profilático <200 CD4+ 
a. EfC (dermatológico, TGI, hematológico - reversível com adm de Ac Folínico) 
b. Interação medicamentosa: ​warfarim, fenitoina e metotrexato 
Antissépticos do TU - cistite e pielonefrite 
E. coli, Staphylococcus saprophyticus, Klebsiella pneumonia, Proteus mirabilis 
Não atingem níveis séricos terapêuticos, tendo sua concentração focada na urina - poucos EfC 
● Metenamina: ​decomposicao em ambientes ácidos, com producao de formaldeido 
(tóxico para as bactérias) - não utilizar em pacientes com cateter, sem formação de 
resistência. Utilizado em terapia supressiva crônica (profilaxia). ​Proteus ​pode alcalinizar 
a utina, não sendo então atingido por esta droga. Não efetivo para ITU superior. VO. 
○ CI: hepatopatas (nao consegue converter amonia para ureia, podendo causar 
toxicidade) e IRC/IRA (cristaluria) 
○ EfC: TGI, albuminuria, hematuria, rashes 
● Nitrofurantoina: ​lesão de DNA celular, bacteriostático. ​E.coli. 
○ EfC: TGI, pneumonite aguda e alterações neurológicas 
○ Pode ser usada em gestantes 
 
8. Nitroimidazólicos 
O ​metronidazol​ é um bactericida potente, com excelente atividade contra bactérias 
anaeróbicas estritas(cocos gram-positivos, bacilos gram-negativos, bacilos 
gram-positivos) e certos protozoários como amebíase, tricomoníase e giardíase 
Após a entrada na célula, por difusão passiva, o antimicrobiano é ativado por um processo de redução. O 
grupo nitro da droga atua como receptor de elétrons, levando à liberação de compostos tóxicos e radicais 
livres que atuam no DNA, inativando-o e impedindo a síntese enzimática das bactérias. 
As bactérias aeróbicas não possuem enzimas que reduzam a droga, e não formam portanto, os compostos 
tóxicos intermediários com atividade antibacteriana. 
● Disponível nas formas oral, tópica e intravenosa, é quase totalmente absorvido no tubo digestivo. 
● A meia-vida plasmática é de 8 horas. 
● Apenas 10% se liga a proteínas plasmáticas, distribuindo-se amplamente, atingindo níveis 
terapêuticos em diversos fluidos orgânicos como secreção vaginal, líquidos seminais, saliva, bile e 
líquor. 
● Atravessa a placenta atingindo no feto as mesmas concentrações que na mãe, devendo ser evitado 
na gravidez. 
● É excretado no leite materno. 
● Tem a característica de penetrar e agir no conteúdo de coleções como empiema, abscesso hepático 
e ouvido médio. 
● É metabolizado principalmente pelo fígado. 
● A maior parte é excretada pelos rins (60 a 80%) e o restante nas fezes. O ajuste de dose na 
insuficiência renal só é feito se houver insuficiência hepática concomitante, pois os metabólitos têm 
baixa toxicidade. 
● cefaléia, náuseas, secura e gosto metálico na boca. Eventualmente TGI 
● zumbidos, vertigem, convulsões, ataxia cerebelar, neuropatia periférica são raros, ocorrendo com 
uso prolongado e em doses altas, levando à suspensão das drogas; 
● raramente ocorrem urticária, exantema maculopapular, queimação uretral à micção, cistite e 
ginecomastia. 
 
 
ITUs: ​Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis e Staphylococcus 
saprophyticus - ​PEKS 
Pneumonia: 
Comunidade: ​tratamento empírico com ceftriaxona/cefotaxime/ampicilina + sulbactam + 
macrolídeo (ex: azitromicina, claritromicina) ou monoterapia com levofloxacino ou moxifloxacino 
Típicos: ​lobo inferior, ​Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, 
Moraxella catarrhalis - ​cefalosporinas 3 geracao 
Atípicos: ​Apresentações mais difusas no RaioX, ​Mycoplasma 
pneumoniae(jovem), 
Legionella pneumophila(idoso), Chlamydia pneumoniae - ​macrolídeo 
Hospitalar 
Meningite bacteriana: ​Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Neisseria 
meningitidis ​- Ceftriaxona empírica 
Infecções Neonatais graves: ​Estreptococos do grupo B, ​E. coli, Listeria monocytogenes - 
ampicilina e gentamicina 
Anaeróbios Obrigatórios: ​Bacteroides spp (​gram negativas - bacilo)​, Clostridium spp. 
- ATB: metronidazol e clindamicina 
- Enterococcus spp ​são anaeróbios FACULTATIVOS (coco gram positivo) 
Pseudomonas: ​cefepime, piperacilina, aztreonam, gentamicina, 
fluorquinolonas, penicilinas de amplo expectro (carboxipenicilina), aminoglicosideos 
(gentamicina), polimixinas 
MRSA: ​vancomicina, bactrim, linezolida e rifampicina 
Cocos gram + em cacho = ​Staphylococcus aureus 
Colite Pseudomembranosa: ​metronidazol, vanco, 
Otite infantil: ​amoxicilina -> amoxicilina + clavulanato ou cefalosporina de 3 geração 
Aumento do intervalo QT: ​macrolideos, moxifloxacino, antipsicóticos, antiarrítimicos, cisaprida 
Ototoxicidade e nefrotoxicidade: ​aminoglicosideo, vancomicina, diuréticos de alça e cisplatin 
Fotossensibilidade: ​quinolonas, tetraciclinas e glicilcilinas 
Locais sem bacterias:​ ouvido médio e interno, sangue, seios nasais, líquor, globo ocular, 
urina ( na bexiga ), ossos, líquido sinovial, músculos, glândulas, vísceras, aparelho circulatório, 
trato respiratório inferior, bexiga, ureteres, rins, ovários, testículos, cérebro, medula espinhal 
Sulfadrugs: ​sulfonamidas, sulfassalazina, sulfonilureia, tiazidicos, acetazolamida, furosemida 
-faz a bilirrubina se soltar de proteínas transportadoras séricas - aumento da BT livre 
What drugs are most commonly associated with acute​ interstitial nephritis​? 
• NSAIDs (including selective COX-2 inhibitors), Cephalosporins, , Rifampin, Penicilins, 
Ciprofloxacin and other quinolones, Cimetidine, Sulfa drugs, Alopurinos, Proton pump inhibitors, 
Indinavir