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Formas farmacêuticas : Produtos tecnicamente obtidos que podem ser usados com a finalidade paliativa, curativa, sintomática, de complementação, suplementação. Os medicamentos são apresentados pra gente de diferentes formas farmacêuticas, e as formas farmacêuticas são usadas pra nos garantir segurança na dose, precisão, facilidade, praticidade, controle de liberação, controle do tempo de absorção, palatabilidade, ou seja, a forma farmacêutica é um instrumento pra nos garantir adesão ao tratamento por parte do nosso paciente. Toda forma farmacêutica tem um princípio ativo, que é a substância responsável pelo efeito farmacológico do medicamento, que tem os recipiente que são as substâncias que ajudam a compor a forma farmacêutica, mas que por definição não tem efeito farmacológico. Esses recipientes ajudam a gente a dividir as formas farmacêuticas em sólidas, líquidas, gasosas e semi-sólidas. Formas farmacêuticas sólidas mais comuns: comprimidos, drágeas, comprimidos revestidos, cápsulas, supositórios e outros. Formas farmacêuticas líquidas: gotas, xaropes, solução, suspensão e os medicamentos usados de maneira injetável. Formas farmacêuticas semi-sólidas: creme, pomada, gel Formas farmacêuticas gasosas: aquelas que têm um gás propelente com recipiente. São usadas por via inalatória. Vias de administração : Essas formas farmacêuticas precisam de um caminho pra chegar no corpo que são chamadas de Via de Administração. Vias de Administração dividem-se em dois grandes grupos: Vias Enterais e Parenterais. Vias Enterais são aquelas que passam pelo trato gastrintestinal: Via oral – mais segura, mais barata, mais econômica, mais fisiológica e mais flexível pois permite ação local, sistêmica, indolor e com certeza é a via mais utilizada em todas as esferas na medicina. Desvantagens: tempo de latência médio efeito de primeira passagem interferência do suco gástrico na presença de alimentos Via bucal e via sublingual: Vantagens: Propicia absorção rápida de pequenas doses de alguns fármacos, devido ao suprimento sanguíneo e a pouca espessura da mucosa absortiva. Fácil acesso e aplicação Circulação sistêmica Latência curta = Emergência Formas farmacêuticas: comprimidos, pastilhas, soluções, aerossois, etc... Desvantagens : Pacientes inconscientes Irritação da mucosa Dificuldade em pediatria Via retal: Vantagens: Circulação sistêmica Pacientes não colaboradores (semi-conscientes, vômitos) Impossibilidade da via oral Impossibilidade da via parenteral Ocorre redução da eliminação de primeira passagem (50%). Formas farmacêuticas: supositórios e enemas Desvantagens: Lesão da mucosa Incômodo Expulsão Absorção irregular e incompleta Vias Parenterais são aquelas que não passam pelo trato gastrintestinal. Dividem-se em dois grandes grupos: Parenterais Diretas e Indiretas. Diretas são aquelas injetáveis. Ação sistêmica do medicamento: Administração endovenosa, intravenosa ou intravascular – o medicamento é colocado direto na veia e é a única via de administração onde não existe absorção. Principal vangatem: efeito imediato, embora a gente não possa deixar de lado o fato de a gente ter um medicamento 100% biodisponível e com precisão de dose. Na via intravenosa pode usar qualquer volume embora tenha a restrição de só poder usar soluções aquosas. Desvantagens: Efeito imediato, considerando que esse efeito faz dela a via menos segura de administração de fármacos. Além disso, requer medicamento especial, técnica especial, pessoas especializadas para fazerem a aplicação desse medicamento. Intravenosa – O medicamento é aplicado profundamente no musculo. Rápida absorção do medicamento. Praticamente 100% de biodisponibilidade do medicamento. Pode ser tanto pra uso imediato quanto fazer depósito de medicamento garantindo uma ação prolongada desse medicamento. Desvantagens: Efeito imediato necessita pessoal treinado necessita assepsia adequada Incômodo para o paciente menor segurança (efeitos tóxicos e adversos) maior custo a menos segura de todas as vias injeção rápida (em bolo) causa aumento da concentração e portanto maior toxicidade Formas Farmacêuticas: soluções aquosas puras Métodos de Administração: forma intermitente ou infusão contínua Intramuscular – mais segura do que a administração intravenosa. Permite aplicações de soluções aquosas, oleosas ou suspensão, mas tem a restrição do volume a ser aplicado. Vantagens: Efeito rápido com segurança Via de depósito ou efeitos sustentados Fácil aplicação Desvantagens: dor desconforto dano tecidual (lesão de nervos) Hematoma Subcutânea Utilização: formas farmacêuticas que liberam pequenas e constantes quantidades de droga Limitações inadequada para grandes volumes (entre 0,5 a 2 mL, máx.) inadequada para substâncias irritantes Inconvenientes dor e fibrose local Formas Farmacêuticas soluções, suspensões e “pellets” Intratercal Outras... Indiretas que não passam pelo trato gastrintestinal, mas não são medicamentos injetáveis: -Administrações intrapenal, intraocular, intranasal, intravaginal e a aplicação tópica ou dérmica. Cutânea: Pele integra = barreira (efeito tópico) Pele ferida, queimaduras = via de acesso para a circulação sistêmica. Efeitos terapêuticos ou possíveis efeitos tóxicos Absorção depende:área de exposição, difusão do fármaco (lipossolubilidade), estado de hidratação da pele. Formas Farmacêuticas : soluções, cremes, pomadas, óleos, loções, geléias e adesivos sólidos (para absorção sistêmica) Métodos de Administração: aplicação, fricção e banhos Formas Farmacêuticas: cremes, pomadas, géis, soluções, suspensões Inalatória: -Compreende a mucosa nasal até os alvéolos pulmonares -efeitos locais e sistêmicos -inalação de gases ou pequenas partículas líquidas ou sólidas geradas por nebulização ou aerossóis Vantagens: permite a aplicação de pequenas doses com diminuição dos efeitos adversos administração local para efeito sistêmico pela mucosa nasal Limitações: obstrução brônquica excreção brônquica aumentada Fatores que determinam a escolha da via: Efeito local ou sistêmico da droga Propriedades da droga e da forma farmacêutica administrada Idade do paciente Conveniência Tempo necessário para início do tratamento Duração do tratamento Obediência do paciente ao regime terapêutico. Curva de concentração plasmática: Todas as vias de administração se traduzem no nosso corpo do que a gente chama de curva de concentração plasmática em função do tempo, que é uma tradução de quanto o medicamento vai ficar disponível no corpo. Para a construção da curva de concentração plasmática em função do tempo a gente usa como parâmetros a CME (concentração mínima efetiva), ou seja, quantidade de fármaco a partir do qual ele é capaz de desencadear efeito. CMT (concentração máxima tolerável ou tóxica) – é a concentração a partir da qual o fármaco começa a desencadear efeito tóxico. Faixa terapêutica – é a distância entre a CME e CMT que é um parâmetro de segurança de um fármaco. Quanto mais larga for a faixa terapêutica mais seguro o fármaco é. Tempo de latência – é o intervalo necessário entre a tomada do medicamento e inicio do efeito. É um parâmetro que serve para calcular o momento da administração da segunda dose do medicamento pro paciente. Usa-se T2 – Tempo de latência para determinar o tempo exato da aplicação da segunda dose do medicamento. Essa curva de concentração plasmática em função do tempo é na verdade a tradução dos três processos pelos quais o fármaco passa a partir do momento que ele entre no corpo. Fase biofarmacotécnica – Fase farmacocinética – Fase farmacodinâmica Fase Biofarmacotécnica – liberação do fármaco a partir da forma farmacêutica e a sua completa dissolução, porque só medicamentos completamente dissolvidos podem atravessar as membranas biológicas e chegar ao sangue e se tornarem disponíveis para interagir com os seus receptores. Quando a gente olhapra fase biofarmacotécnica a gente entende porque medicamentos líquidos fazem efeitos mais rápidos. Nos medicamentos líquidos a fase biofarmacotécnica é mais curta, simples e quanto mais curta e mais simples for a fase biofarmacotécnica mais rápido o medicamento faz efeito, explicando por exemplo porque um comprimido efervescente que tem sua fase biofarmacotécnica do lado de fora do nosso organismo vai fazer efeito mais rápido. Depois que o medicamento fica completamente biodissolvido ele pode ser absorvido. Biofarmacotécnica: Liberação: Ao ser administrado o fármaco encontra-se em uma forma farmacêutica(F.F.) a partir da qual deve ser liberado; Dependendo da F.F. empregada (comprimido, cápsula, suspensão, xarope, supositório, etc.) e da via de administração utilizada, esta etapa pode ser mais ou menos complexa, rápida ou completa. Efeito farmacológico: Desempenho dessas 3 fases é que vai determinar o efeito farmacológico. Comprometimento em qualquer uma das fases vai significar comprometimento do efeito farmacológico. Análise global. Para conseguir o efeito farmacológico eu preciso disponibilizar uma certa quantidade de pa, para alcançar nível plasmático efetivo e obter o efeito farmacológico. Se absorvido significa transporta-se através de membranas biológicas chegando até a corrente sanguínea. São três características pra o medicamento ser bem absorvido: pequeno, lipossolúvel e apolar. Todo fármaco é apolar quando esta na sua forma molecular, ou seja, os fármacos ácidos são melhor absorvidos em meio ácido porque estão na sua forma molecular; fármacos básicos são melhor absorvidos em meio básico porque estão na sua forma molecular. Dentro dos fatores que atrapalham ou interferem na absorção, a gente pode falar da forma farmacêutica, da via de administração, do efeito de primeira passagem que é a passagem do fármaco pela circulação porta antes de alcançar a circulação sistêmica. Esse efeito de primeira passagem diminui significativamente e alguns casos a quantidade de fármaco que vai conseguir chegar na corrente sanguínea, além da presença de alimentos, da motilidade do trato gastrintestinal. Quando a motilidade esta exageradamente acelerada a gente pode ter falha terapêutica em função da dificuldade de absorver o medicamento. Em contra partida, quando a motilidade é muito lenta a gente corre o risco de ter uma toxicação em função da absorção de uma quantidade maior do que aquela que estava prevista. Todos os medicamentos aproveitam-se de mecanismos naturais de absorção do nosso corpo, não existe absorção específica para medicamentos, e eles seguem a regra de ouro das substâncias químicas do nosso corpo. Enquanto nós temos um gradiente de concentração favorável, o transporte é passivo, depois a gente começa a ter transporte ativo com gasto de energia. Absorção: difusão simples: substâncias lipossolúveis -- bicamada lipídica substâncias hidrossolúveis -- aquaporinas (até 150Da) difusão facilitada: proteína carreadora – a favor do gradiente transporte ativo: proteína carreadora – contra o gradiente endocitose e transcitose; espaços intercelulares; Genéricos: Especialidades Farmacêuticas: aquelas que se apresentam já preparadas e embaladas para o uso, tendo uma composição padronizada, constante e previamente testada . São preparadas por laboratórios farmacêuticos. Medicamentos com marca / nome comercial: Inovador / Referência Similar Medicamentos Genéricos Identificados na embalagem apenas pelo nome genérico do fármaco, "Medicamento genérico de acordo com a Lei nº 9.787/99” e tarja amarela com uma letra G, em azul escuro. A absorção hoje é considerada como parâmetro para a determinação da biodisponibilidade, que é o maior fator de qualidade para um medicamento. A biodisponibilidade indica a quantidade, a velocidade de absorção de um fármaco a partir de uma forma farmacêutica. Pode ser absoluta, quando a gente fala de administração intravenosa (100%) ou relativa, quando a gente esta comparando a administração oral com a administração por via intravenosa. Quando dois equivalentes farmacêuticos tem a mesma biodisponibilidade a gente diz que esses dois medicamentos são bioequivalentes. Dois medicamentos bioequivalentes são intercambiáveis, ou seja, eu posso usar um no lugar do outro sem prejuízo do nosso paciente. Esse é o critério do registro do medicamento genérico do nosso país, que é um medicamento com cópia autorizada de um medicamento original que prova com ele a sua intercambialidade a partir do momento que se torna bioequivalente a esse medicamento. Os medicamentos genéricos no Brasil não tem marca e obrigatoriamente chegam ao mercado mais barato que os medicamentos de referência. Na embalagem dos medicamentos genéricos a gente não encontra a marca, encontra somente a designação do principio ativo seguida do número da lei, tarja amarela e um G de medicamentos genérico. Os medicamentos genéricos custam mais baratos porque não fizeram pesquisa e não tem propaganda e tem sua qualidade garantida pelo Ministério da Saúde através da agencia nacional de vigilância sanitária, não só pela execução e controle dos testes de bioequivalência mas também pelas boas práticas de fabricação e fiscalização desses medicamentos.
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