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Interação Fármaco-Receptor 1 Profa Dra Bettina Monika Ruppelt 1 2 Plano de aula Título: Relação dose x efeito e interações entre fármacos. Conteúdo: 1. Introdução 2. Ligação das moléculas dos fármacos aos receptores 3. Curva concentração x resposta 4. Relação dose x resposta 5. Potência e eficácia 6. Regulação da atividade do receptor com fármacos seletivos 7. Dessensibilização e Taquifilaxia Bibliografia básica ADAMS. H.R. Farmacologia e Terapêutica em Veterinária. Ed. Guanabara Koogan. Rio de Janeiro, BR. RANG, H.P., DALE, M.M., RITTER, J.M. Farmacologia. Ed. Guanabara Koogan. Rio de Janeiro, BR. SPINOSA, H.S., GÓRNIAK,S.L., BERNARDI, M.M. Farmacologia Aplicada à Medicina Veterinária. Ed. Guanabara Koogan. Rio de Janeiro, BR. Bibliografia complementar MADDISON, J.E.; PAGE, S.W.; CHURCH. Farmacologia Clínica de Pequenos Animais. Ed. Elsevier. Rio de Janeiro. BR WEBSTER,C.R.L, Farmacologia Clínica em Medicina Veterinária. Ed. Roca. São Paulo, BR.: Roca, 2004. Interação Fármaco-Receptor 2 Introdução Ligação das moléculas dos fármacos às células Proteínas-alvo para ligação dos fármacos Enzimas Moléculas transportadoras Canais de íons Receptores Especificidade dos fármacos Classificação dos receptores 3 Ligação dos fármacos aos receptores 4 Interação Fármaco-Receptor 3 Curva concentração x resposta 5 Relação dose x efeito 6 Interação Fármaco-Receptor 4 Potência Eficácia 7 Regulação da atividade do receptor com fármacos seletivos Agonista Agonista inverso Antagonista L = fármaco Ri = receptor na forma inativa Ra Receptor na forma ativa 8 Interação Fármaco-Receptor 5 Agonistas parciais e conceito de eficácia Agonista Total Agonista Parcial 9 Interações entre fármacos 10 I = antagonista A = agonista P = potencialização Interação Fármaco-Receptor 6 Antagonismo entre Fármacos Antagonismo químico Antagonismo farmacológico Antagonismo por bloqueio de receptores Antagonismo não-competitivo Antagonismo fisiológico 11 Antagonismo 12 Interação Fármaco-Receptor 7 Dessensibilização e Taquifilaxia Tolerância Refratariedade Resistência a substâncias 13 Mecanismos Alteração dos receptores Perda de receptores Exaustão de mediadores Aumento da degradação metabólica Adaptação fisiológica Extrusão ativa da substância das células 14 Interação Fármaco-Receptor 8 O médico veterinário me prescreveu um ansiolítico, mas o efeito esperado não aconteceu. Por que será? 15 Quais são os fatores que podem interferir com a ação e o efeito dos fármaco ? 16 Interação Fármaco-Receptor 9 Fatores que interferem com a ação e o efeito dos fármaco ? 17
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