Antidepressivos (A4) 2018

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Antidepressivos
FACULDADE DA CIDADE DO SALVADOR
CURSO: PSICOLOGIA
DISCIPLINA: PSICOFARMACOLOGIA
PROF.ª ANGELITA PEIXOTO
� O transtorno depressivo afeta de 3 a 11% da
população ao ano, acomete duas a três vezes mais
sexo feminino, exerce considerável impacto
econômico devido ao prejuízo funcional associado e
Considerações Iniciais 
econômico devido ao prejuízo funcional associado e
custos com o tratamento. (TENG e DEMETRIO,
2011)
� O humor deprimido e perda de interesse são
manifestações clínicas imprescindíveis ao
diagnóstico segundo os sistemas de classificação
– DSM-IV e CID-10.*
Outros sintomas, não essenciais são incluídos
Considerações Iniciais 
� Outros sintomas, não essenciais são incluídos
nesses sistemas de classificação: alteração de
apetite, mudança no padrão de sono, redução da
capacidade em se concentrar, fatigabilidade,
planejamento suicida, ideias de culpa e
inutilidade.*
*(TENG e DEMETRIO, 2011)
Considerações Iniciais 
O DSM-IV adiciona agitação ou retardo psicomotor,
enquanto a CID- 10 inclui autoestima e autoconfiança
reduzidas como complementos aos critérios
mencionados.*mencionados.*
A etiologia dos transtornos depressivos ainda não está
bem estabelecida. Teorias mais aceitas associam
fatores biológicos, hereditários e ambientais.*
*(TENG e DEMETRIO, 2011)
Antidepressivos: Introdução 
� Nas últimas cinco décadas, a psicofarmacologia da
depressão evoluiu muito e rapidamente. Os
primeiros antidepressivos – os antidepressivos
tricíclicos (ADTs) e os inibidores da
monaminoxidase (IMAOs) – foram descobertos
através da observação clínica. (MORENO,
MORENO e SOARES, 1999)
� A nova geração de antidepressivos é constituída
por medicamentos que agem em um único
neurotransmissor (como os inibidores seletivos de
recaptação de serotonina ou de noradrenalina) ourecaptação de serotonina ou de noradrenalina) ou
em múltiplos neurotransmissores/ receptores.
(MORENO, MORENO e SOARES, 1999)
Usos de antidepressivos
� Anorexia Nervosa
� Ansiedade/pânico
� Bulimia
� Cataplexia/narcolepsia
� Déficit de atenção/hiperatividade
� Distúrbio obsessivo compulsivo
� Distúrbio do pânico� Distúrbio do pânico
� Distúrbio do estresse pós- traumático
� Enurese
� Enxaqueca (profilaxia)
� Parar de Fumar
� Náusea com quimioterapia
� Dor crônica
� Urticária
*(MORENO, MORENO e SOARES, 1999)
Antidepressivos: Classificação
Os antidepressivos podem ser classificados de acordo
com a estrutura química ou as propriedades
farmacológicas. (MORENO, 1999)
Todos os antidepressivos conhecidos afetam aTodos os antidepressivos conhecidos afetam a
neurotransmissão de monoaminas. (LIBERMAN e
TASMAN, 2008)
MONOAMINAS
Fonte:http://proavirtualg15.pbworks.com/w/page/18665830/fatores%20
neuroqu%C3%ADmicos%20(neurotransmissores%20cerebrais)
Fonte: http://www.psiqweb.med.br/site/?area=NO/LerNoticia&idNoticia=153
Classificação dos principais antidepressivos:
� Inibidores da monoamina oxidase (IMAO)
� Antidepressivo Tricíclico (ADT)� Antidepressivo Tricíclico (ADT)
� Inibidores seletivos da recaptura de serotonina (ISRS)
� Inibidores seletivos da recaptura de noradrenalina 
(ISRN)
� Inibidor seletivo da recaptura de 5-HT/NE
� Inibidores da recaptura de dopamina 
Inibidores de monoaminoxidase -IMAO
� Mecanismo de ação
Os IMAOs inibem a atividade da
monoaminoxidase, resultando na redução da
degradação da dopamina, serotonina,degradação da dopamina, serotonina,
noradrenalina na sinapse, aumentando a
quantidade desses neurotransmissores
disponíveis para liberação e neurotransmissão
sináptica.
� Os primeiros compostos utilizados clinicamente
atuavam como inibidores irreversíveis. (GRAEFF,
GUIMARÃES, 2012)
� Exemplos: Tranilcipromina e a fenelzina
O uso dos IMAOs ficava comprometido em função do
Inibidores de monoaminoxidase -IMAO
� O uso dos IMAOs ficava comprometido em função do
risco da interação com tiramina e o risco de crises
hipertensivas potencialmente fatais. (MORENO,
MORENO e SOARES, 1999)
Alimentos ricos em tiramina
http://saude.terra.com.br/doencas-e-tratamentos/confira-11-itens-comuns-que-podem-causar-
dor-de-cabeca,dd38649804e27310VgnCLD100000bbcceb0aRCRD.html
Inibidores de monoaminoxidase -IMAO
� Em geral, a tiramina ingerida é degradada pela MAO,
presente de forma abundante nas paredes intestinais
e no fígado. No entanto, a inibição da enzima impede
essa degradação, e a grande quantidade de tiramina
que atinge a circulação sistêmica pode causar aque atinge a circulação sistêmica pode causar a
reação de “queijo e vinho”, com a ativação do sistema
simpático, e o aparecimento de crises hipertensivas.
(GRAEFF, GUIMARÃES, 2012)
Fonte: http://neuromed92.blogspot.com.br/2011/01/inibidores-das-enzimas-mao.html
� A moclobemida é o principal medicamento
disponível com a ação seletiva de inibição reversível
de MAO-A, com eficácia comparável a todos os tipos
de antidepressivos convencionais.
(TENG e DEMETRIO, 2011)
Inibidores de monoaminoxidase -IMAO
(TENG e DEMETRIO, 2011)
Inibidores de monoaminoxidase -IMAO
Farmacocinética, segundo (MORENO, MORENO e 
SOARES, 1999):
� Os IMAOs são bem absorvidos pelo trato� Os IMAOs são bem absorvidos pelo trato
gastrointestinal
� Inicio da ação: entre 7 a 10 dias
� Efeito terapêutico pleno: pode levar de 4 a 8
semanas
Inibidores de monoaminoxidase -IMAO
Nome Químico Nome Comercial
Tranilcipromina Parnate, StelaparTranilcipromina Parnate, Stelapar
Moclobemida Aurorix
Selegilina Elepril, Jumexil
http://www.psiqweb.med.br/site/?area=NO/LerNoticia&idNoticia=209
Antidepressivos Tricíclicos (ADTs)
O mecanismo de ação
� Os ADT bloqueiam a recaptura de serotonina,
noradrenalina e, em menor grau, dopamina. Além
disso, bloqueiam receptores colinérgicos
muscarínicos, histaminérgicos H1 e alfa 1muscarínicos, histaminérgicos H1 e alfa 1
adrenérgicos.
� A ação antidepressiva parece estar relacionada ao
bloqueio da recaptura de serotonina e noradrenalina.
(TENG e DEMETRIO, 2011)
Antidepressivos Tricíclicos (ADTs)
http://neuromed87.blogspot.com.br/2008/05/antidepressivos-e-seus-mecanismos-de-ao.html
Antidepressivos Tricíclicos (ADTs)
� Mecanismo de ação
Embora eficazes, suas ações não-seletivas nos
receptores colinérgicos, histaminérgicos e
adrenérgicos pré-sináptico resultam em umaadrenérgicos pré-sináptico resultam em uma
série de efeitos colaterais. (LIBERMAN e
TASMAN, 2008)
Antidepressivos Tricíclicos (ADTs)
Mecanismo de ação
Bloqueio alfa 1 adrenérgicos (hipotensão
ortostática, tontura)ortostática, tontura)
Ações anticolinérgicas (boca seca, visão borrada,
retenção urinária e constipação)
Bloqueio histaminérgico (sedação e ganho de
peso).
(TENG e DEMETRIO, 2011)
Antidepressivos Tricíclicos (ADTs)
Farmacocinética
� Meia-vida de 10 a 40 horas
� São absorvidos pelo intestino delgado, alcançando o� São absorvidos pelo intestino delgado, alcançando o
pico de nível plasmático entre 2 a 6 horas após a
administração oral.
� Possuem um índice terapêutico relativamente
estreito existe um risco significativo de toxicidade
com níveis sanguíneos de apenas 2 a 6 vezes o nível
terapêutico.
(LIBERMAN e TASMAN, 2008)
Antidepressivos Tricíclicos (ADTs)
Alguns exemplos desses antidepressivos são:
imipramina, clomipramina e nortriptilina,
amitriptilina.
Antidepressivos Tricíclicos (ADTs)
� Devido sua ação em vários receptores não
envolvidos diretamente com a sintomatologia
depressiva: a imipramina, amitriptilina,
nortriptilina são consideradas drogas nãonortriptilina são consideradas drogas não
seletivas. (AGUIAR, et al. 2011)
Inibidores seletivos de recaptura de 
serotonina
Desenvolvidos a partir dos ADTs, os ISRS foramassim classificados devidos a sua baixa afinidade
conhecida por receptores adrenérgicos,
colinérgicos e histaminérgicos e maior afinidade
pelo bloqueio das proteínas de recaptação dapelo bloqueio das proteínas de recaptação da
serotonina. (BALDESSARINI, 2006 apud
AGUIAR et al 2011)
Inibidores seletivos de recaptura de 
serotonina
� São medicamentos de primeira escolha e têm a seu
favor um perfil de boa tolerância e doses iniciais já
terapêuticas, o que favorece a adesão ao tratamento.
De maneira geral, são fármacos preferidos para
pacientes sem tratamento prévio pela boa relaçãopacientes sem tratamento prévio pela boa relação
custo-benefício. (CORDIOLI, 2011)
Inibidores seletivos da recaptura de 
serotonina
As superdosagens são mais seguras que as dos ADT, 
contudo pode ocasionar a síndrome 
serotoninérgica.*
� Síndrome serotoninérgica – uma urgência médica
caracterizada por uma elevação exacerbada decaracterizada por uma elevação exacerbada de
serotonina na fenda sináptica ocasionando:
agitação, nervosismo, náuseas, vômitos, tremor,
convulsões e em caso mais grave levar a morte do
doente.*
*(AGUIAR, et al. 2011)
� Farmacocinética 
� Os ISRSs são rapidamente absorvidos, sofrem menos
efeito do metabolismo de primeira passagem se ligam
Inibidores seletivos da recaptura de 
serotonina
fortemente a proteínas plasmáticas. (MORENO,
MORENO e SOARES, 1999)
Inibidores seletivos da recaptura de 
serotonina
ANTIDEPRESSIVOS ISRS
Nome Químico Nome Comercial
Fluoxetina Prozac, Daforim, Deprax, Fluxene, 
Nortec, VerotinaNortec, Verotina
Nefazodona Serzone
Paroxetina Aropax, Cebrilim, Pondera, Benepax
Sertralina Zoloft, Tolrest, Novativ, Assert
Citalopram Cipramil, Procimax, Cittá
http://www.psiqweb.med.br/site/?area=NO/LerNoticia&idNoticia=209
Inibidor seletivo da recaptura de 5-
HT/NE
� Inibe o mecanismo da bomba da recaptura da
noradrenalina, dopamina (fracamente) e serotonina.
� A venlafaxina é considerada um inibidor duplo de
recaptação da serotonina e noradrenalinarecaptação da serotonina e noradrenalina
Inibidor seletivo da recaptura de 5-
HT/NE
� A venlafaxina é rapidamente absorvida, sua
biodisponibilidade é de 45%, e a ingestão com
alimentos retarda porém não compromete a sua
absorção. A venlafaxina sofre metabolização hepáticaabsorção. A venlafaxina sofre metabolização hepática
com importante efeito de primeira passagem.
(MORENO, MORENO e SOARES, 1999)
� Reações adversas mais comuns:
� Náusea, insônia, tremor, disfunção sexual, sudorese e boca 
seca.
Inibidores seletivos da recaptura de 
noradrenalina (ISRN)
� Reboxetina 
� Tem fraca afinidade por sítios de captação de serotonina e
dopamina e pequena afinidade, não significativa, com
receptores muscarínicos e adrenérgicos.
� A reboxetina apresenta boa margem de segurança e é tolerada� A reboxetina apresenta boa margem de segurança e é tolerada
em doses superiores às terapêuticas, sendo pouco tóxica em
superdose. A intoxicação (...) pode produzir vômitos, confusão
e taquicardia.
� Reações adversas mais comuns: boca seca, cefaléia,
constipação, hipotensão, insônia, sudorese, tremor , visão
turva.
� Mostrou eficácia no transtorno de pânico e depressão maior.
(CORDIOLI, 2011)
Inibidores da recaptura de dopamina 
� BUPROPIONA
� Age como uma inibidora não seletiva dos transportadores da
dopamina e da noradrenalina, inibindo a recaptação desses
neurotransmissores .
� Tem ação antagonista nos receptores nACh, pode colaborar� Tem ação antagonista nos receptores nACh, pode colaborar
para sua ação no tratamento do tabagismo.
� Não possui efeitos sobre os receptores serotonérgicos,
muscarínicos, histaminérgicos e alfa-adrenérgicos.
(CORDIOLI, 2011)
Inibidores da recaptura de dopamina 
� BUPROPIONA
� É normalmente bem-tolerada devido a seu perfil de efeitos
colaterais. Raramente produz sedação, e costuma causar pouca
ou nenhuma disfunção sexual.
� Reações adversas mais comuns: boca seca, cefaleia, fadiga,� Reações adversas mais comuns: boca seca, cefaleia, fadiga,
perda de peso, taquicardia, vertigens, inquietude, náuseas
entre outras.
� Eficácia: depressão maior, TDAH, e cessação do tabagismo.
(CORDIOLI, 2011)
Qual o antidepressivo que se pode escolher?
�A escolha do antidepressivo vai depender de
inúmeros fatores: tipo de sintomatologia, idade, uso
concomitantes de outras medicações, história anteriorconcomitantes de outras medicações, história anterior
de tratamento farmacológicos entre outros. (AGUIAR, et
al. 2011)
Fases do tratamento farmacológico
� O modelo predominante na literatura de
planejamento da farmacoterapia da depressão separa
3 fases distintas: o tratamento farmacológico da fase
aguda, a continuação do tratamento e a manutenção.
� FASE AGUDA� FASE AGUDA
� Inclui os 2 a 3 primeiros meses de tratamento e tem como objetivo
a diminuição dos sintomas depressivos (resposta) ou idealmente
sua eliminação completa (remissão). (CORDIOLI, 2011)
� Diante de uma resposta insatisfatória ou ausente, as opções de
manejo incluem: aumento da dose, troca para outro
antidepressivo, potencialização com o lítio, associação de
antidepressivos, entre outros.
Fases do tratamento farmacológico
� FASE DE CONTINUAÇÃO
� O objetivo é a prevenção de recaídas. Por esse motivo, recomenda-
se manter a medicação antidepressiva durante 16 a 20 semanas
após a remissão. A dose utilizada na fase aguda geralmente é
mantida durante a estabilização, embora existam variações na
prática clínica corrente. (TENG e DEMETRIO, 2011)prática clínica corrente. (TENG e DEMETRIO, 2011)
� Ao final dessa fase, se o paciente permanece com a melhora obtida
após o tratamento da fase, é considerado recuperado do atual
episódio. (CORDIOLI, 2011)
Fases do tratamento farmacológico
� FASE DE MANUTENÇÃO
� Tem por objetivo evitar que novos episódios ocorram (recorrência)
e, em geral, sua duração é longa. A terapia nessa fase, portanto, é
recomendada para aqueles pacientes com probabilidade de
recorrência. (CORDIOLI, 2011)
� Geralmente, a dose que foi eficaz nas fases aguda e de continuação� Geralmente, a dose que foi eficaz nas fases aguda e de continuação
é mantida durante esta fase. A redução da dose ainda não está bem
estabelecida. (TENG e DEMETRIO, 2011)
Referências
� AGUIAR et al. Drogas Antidepressivas. Artigo de revisão. Acta Med Port 2011. 
Disponível em: 
http://actamedicaportuguesa.com/revista/index.php/amp/article/viewFile/33
9/109
� CORDIOLI, Aristides Volpato. Psicofármacos consulta rápida. 4ª ed. Porto 
Alegre: Artmed, 2011.
� LIEBERMAN, Jeffrey A. e TASMAN, Allan. Manual de Medicamentos 
Psiquiátricos. Porto Alegre: Artmed, 2008Psiquiátricos. Porto Alegre: Artmed, 2008
� MORENO, Ricardo Alberto; MORENO, Doris Hupfeld and SOARES, Márcia 
Britto de Macedo.Psicofarmacologia de antidepressivos.Rev. Bras. 
Psiquiatr. [online]. 1999, vol.21, suppl.1, pp. 24-40. ISSN 1516-
4446. http://dx.doi.org/10.1590/S1516-44461999000500006.
� TENG, Chei-Tung e DEMETRIO, Frederico Navas. Psicofarmacologia 
Aplicada – Manejo Prático dos Transtornos Mentais. 2ª Ed. São Paulo: 
Atheneu.