Antipsicóticos (A5) 2017

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Antipsicóticos
Faculdade da Cidade do Salvador
Curso: Psicologia
Disciplina: Psicofarmacologia
Prof.ª Angelita Peixoto

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ANTIPSICÓTICOS: Conceito
São medicamentos utilizados para tratamento das psicoses.

O que são psicoses?

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Psicoses

As psicoses englobam um conjunto de transtornos que possuem características comuns, como perda do raciocínio lógico, incapacidade de julgamento, alucinações, ilusões e agressividade. (GUIMARÃES e ALMEIDA, 2010)

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Psicoses

A esquizofrenia é a mais importante das psicoses e a principal indicação terapêutica dos medicamentos antipsicóticos. (GRAEFF e GUIMARÃES; 2012)

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Revisando
Sintomas negativos da esquizofrenia
Os sintomas negativos da esquizofrenia caracterizam-se pela perda de certas funções psíquicas (na esfera da vontade, do pensamento, da linguagem, etc.) e pelo empobrecimento global da vida afetiva, cognitiva e social do indivíduo. (DALGALARRONDO, 2008)

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Revisando
Sintomas negativos da esquizofrenia

Ex. Retração social, empobrecimento da linguagem e do pensamento, diminuição da fluência verbal, hipopragmatismo, negligência quanto a si mesmo, lentificação e empobrecimento psicomotor, distanciamento afetivo em graus variáveis até o completo embotamento afetivo.
(DALGALARRONDO, 2008)

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Revisando
Sintomas positivos da esquizofrenia

Os sintomas positivos são manifestações novas, floridas e produtivas do processo esquizofrênico. (DALGALARRONDO, 2008)

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Revisando
Sintomas positivos da esquizofrenia

Ex. Alucinações, ideias delirantes, comportamento bizarro, agitação psicomotora, ideias bizarras, produções linguísticas novas como neologismos e parafasias.
(DALGALARRONDO, 2008)

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Revisando

As causas da esquizofrenia são ainda desconhecidas. (GRAEFF e GUIMARÃES; 2012)

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Revisando
Hipótese dopaminérgica
	As doses excessivas de anfetaminas aos usuários com dependência pode levar a um episódio psicótico com sintomas positivos que são indistinguíveis daqueles da esquizofrenia. (BEAR, CONNORS, PARADISO, 2002)

Promove a liberação de dopamina

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Revisando
Fonte:http://oneurotransmissor.blogspot.com.br/2013_05_01_archive.html

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Revisando
http://pt.slideshare.net/marcelozanottidasilva/instituto-interage-curso-de-psicofarmacologia-aula-2

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Hipótese dopaminérgica

Via mesolímbica hiperativa → Sintomas positivos

Via mesocortical hipoativa → Sintomas negativos

Revisando

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Revisando
Isso sugere que a psicose está, de alguma maneira, relacionada com o excesso de catecolaminas no encéfalo. (BEAR, CONNORS, PARADISO, 2002)

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Revisando
	Hipótese Glutamatérgica
A intoxicação da PCP (fenciclidina) conhecida como pó dos anjos, é acompanhada de muitos sintomas da esquizofrenia (negativos e positivos). A PCP afeta as sinapses que utilizam o glutamato como neurotransmissores. E age inibindo os receptores NMDA. (BEAR, CONNORS, PARADISO, 2002)

Este transtorno reflete na ativação diminuída dos receptores NMDA no encéfalo.

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Revisando
Os receptores glutamatérgicos (NMDA) desempenham função decisiva no desenvolvimento do cérebro, no aprendizado e na memória. Esse receptor também participa na regulação da liberação de dopamina. O bloqueio (inibição) dos receptores (NMDA) produz os mesmos distúrbios da função dopaminérgica observados na esquizofrenia. (BEAR, CONNORS, PARADISO, 2002)

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Revisando
Portanto, uma disfunção no receptor NMDA, pode si só, explicar tanto os sintomas negativos da esquizofrenia como irregularidades dopaminérgicas presentes na raiz dos sintomas positivos (BEAR, CONNORS, PARADISO, 2002)

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Revisando
Hipótese serotoninérgica
	Um possível envolvimento da 5-HT com a esquizofrenia foi reforçado pela observação de que a clozapina apresenta alta afinidade por receptores 5-HT2. (GRAEFF e GUIMARÃES; 2012)
	

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Revisando
A ritanserina, um antagonista de receptores 5-HT2A e 5-HT2C, diminuiu a incidência de efeitos extrapiramidais adversos e melhorava sintomas negativos quando combinada com o haloperidol. (GRAEFF e GUIMARÃES; 2012)

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Revisando
Hipótese serotoninérgica
 “	O bloqueio de receptores 5-HT2, melhora sintomas negativos e atenua os efeitos extrapiramidais, enquanto o bloqueio de receptores dopaminérgicos aliviaria os sintomas positivos da esquizofrenia”.
(GRAEFF e GUIMARÃES; 2012)

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Antipsicóticos: indicação
 	Segundo Lieberman e Tasman (2008) os antipsicóticos são empregados de forma rotineira no controle da psicose e/ou agitação associadas a:
Esquizofrenia e transtorno esquizoafetivo
Mania aguda e episódios mistos do transtorno bipolar
Depressão maior com psicose
Transtorno delirante
Demência
Delirium

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Antipsicóticos: farmacocinética
Os antipsicóticos são bem absorvidos tanto por via oral quanto parenteral. A administração oral se associa a uma absorção menos previsível que o uso parenteral. A aplicação por via intramuscular promove um início de ação mais rápido em comparação com a administração oral da mesma substância.*
A flufenazina e haloperidol de ação prolongada demora mais para atingir o estado de equilíbrio e a eliminação é mais lenta.*
* (TENG e DEMETRIO, 2011)

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Antipsicóticos: divisão
São divididos em duas classes:

 Os neurolépticos ou antipsicóticos típicos
 Os antipsicóticos atípicos

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ANTIPSICÓTICOS TÍPICOS
São fármacos representados por antagonistas do receptor de dopamina.

Exemplos: haloperidol, clorpromazina, levomepromazina (neozine), flufenazina, tioridazina (melleril).

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ANTIPSICÓTICOS TÍPICOS
http://slideplayer.com.br/slide/387822/

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ANTIPSICÓTICOS TÍPICOS
http://pt.slideshare.net/aqpmoises87/farmacologia-antipsicoticos

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ANTIPSICÓTICOS TÍPICOS
São eficientes no combate de sintomas positivos (delírios e alucinações) (GORENSTEIN e ZILBERMAN, 2008)

Apresentam efeitos colaterais que potencialmente comprometem a adesão aos clientes ao tratamento. (GORENSTEIN e ZILBERMAN, 2008)

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ANTIPSICÓTICOS TÍPICOS
Os principais efeitos colaterais são:
Tremores; rigidez muscular, inquietação psicomotora e parkinsonismo. (GORENSTEIN e ZILBERMAN, 2008)

Para minimizar esses efeitos, recomenda-se o uso concomitante de anticolinérgicos (biperideno). (GORENSTEIN e ZILBERMAN, 2008)

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Antipsicóticos Atípicos

Também conhecidos como antipsicóticos de segunda geração, exercem a sua ação antipsicótica por meio do bloqueio dos receptores da serotonina e da dopamina. (GUIMARÃES e ALMEIDA, 2010)

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Antipsicóticos Atípicos
http://www.musicoterapiaclinica.com.br/v4.0/?p=849

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Antipsicóticos Atípicos
O termo atípico descreve alguns fármacos antipsicóticos adotados de características específicas, como efeitos extrapiramidais mínimo, pouca sedação ou rápida dissociação de receptores D2. Postula-se que essas propriedades decorram do bloqueio de receptores serotoninérgicos e dopaminérgicos. (TENG e DEMETRIO, 2011)

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Antipsicóticos Atípicos

Possuem eficácia superior, particularmente para os sintomas negativos da esquizofrenia (apatia e falta de motivação).( MARANGELL et al, 2004)

Exemplos: clozapina, risperidona, olanzapina, quetiapina.

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Mecanismo de Ação
Todos os antipsicóticos são antagonistas de receptores D2. Os antipsicóticos atípicos, além de bloquearem o receptor dopaminérgico, bloqueiam também o receptor serotonérgico (5-HT2). Atribui-se o efeito terapêutico dos antipsicóticos ao bloqueio de receptores da via mesolímbica e mesocortical.
(GORENSTEIN e ZILBERMAN, 2008)

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Mecanismo de Ação
Os sintomas positivos da esquizofrenia (p. ex. delírios, alucinações, incoerência do pensamento) respondem melhor ao tratamento com antipsicóticos típicos que os sintomas negativos (embotamento afetivo, pobreza do discurso, isolamento social).
(GORENSTEIN e ZILBERMAN, 2008)

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ANTIPSICÓTICOS EFEITOS ADVERSOS
Distonia aguda: é uma contratura muscular aguda, em geral da musculatura