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* * DROGAS DO SISTEMA NERVOSO AUTONOMO COLINERGICOS Prof Dr. Carlos Sampaio * * DROGAS COLINERGICAS As drogas colinérgicas promovem a ação do neurotransmissor acetilcolina. Essas drogas também são designadas como drogas parassimpatomimeticas, porque produzem efeitos que imitam a estimulação nervosa parassimpática. Há duas classes principais de drogas colinergicas - Os agonistas colinérgicos imitam a ação do neurotransmissor acetilcolina; - As drogas anticolinesterásicas agem inibindo a destruição da acetilcolina nos locais receptores colinérgicos. Agonistas colinérgicos – Agem estimulando diretamente os receptores colinérgicos, os agonistas colinérgicos imitam a ação do neurotransmissor acetilcolina. Eles incluem drogas como - Acetilcolina, betanecol, carbacol, pilocarpina * * DROGAS COLINERGICAS Farmacocinética (como as drogas circulam) A ação depende da afinidade aos receptores muscarinicos e nicotínicos. A acetilcolina penetra mal no sistema nervoso central (SNC) e seus efeitos são basicamente periféricos, com uma acao parassimpática generalizada. A droga e destruída rapidamente no corpo. Os agonistas colinérgicos são geralmente administrados: - Topicamente, por gotas oculares, oralmente, por injeção subcutânea (SC) - As drogas colinérgicas raramente são administrados por injeção IM ou IV, porque são imediatamente decompostos pela colinesterase nos tecidos e vasos sanguíneos. Alem dos riscos de intoxicações. Os agonistas colinergicos são absorvidos rapidamente e atingem níveis máximos em 2 horas. Menos de 20% de um agonistas colinérgico se encontra ligado a proteinas. - Os agonistas colinérgicos são metabolizados pela colinesterase nos locais dos receptores, no plasma e no fígado. * * DROGAS COLINERGICAS Farmacodinâmica (Como agem as drogas) As agonistas colinérgicos agem imitando a ação da acetilcolina nos tecidos e órgãos alvos. Produzem os efeitos de salivação, bradicardia, dilatacao dos vasos, constricção dos bronquíolos pulmonares, aumento da atividade do TGI, aumento do tonus e da contração do músculo da bexiga, constricção da pupila. Farmacoterapeutica (como as drogas são usadas) Tratar condições de atonia (fraqueza) da bexiga e a retenção urinaria pos-operatória e pos-parto Tratar transtornos GI, como distensão abdominal e a atonia GI pos-operatório Reduzir pressão intraocular Reacoes adversas Nauseas e vômitos, cólicas e diarréia, vista turva, bradicardia e hipotensão, falta de ar, salivação aumetada. Cuidados de enfermagem Observar sinais de retenção urinária, e dificuldades respiratórias Betanecol deve ser administrado antes das refeições. * * DROGAS ANTICOLINESTERASICAS As drogas anticolinesterasicas bloqueiam a ação da enzima acetilcolinesterase em locais receptores colinérgicos, impedindo a decomposição do neurotransmissor acetilcolina. Estas drogas são divididas em duas categorias – reversíveis e irreversíveis De ação curta – Fisostigmina, neostigmina, edrofônio. De ação prolongadas irreversíveis tem efeitos de longa duração e são usadas principalmente como inseticidas e pesticidas tóxicas. Apenas ecotiopato tem utilidade terapêutica, tratamento do glaucoma. Farmacocinética - Muitas das drogas anticolinesterásicas são prontamente absorvidas pelo trato gastrointestinal, tecido subcutâneo e pelas mucosas. Quando for necessária ação mais rápida pode ser feito por via IM ou IV. - Neostigmina e mal absorvida pelo trato GI. São metabolizadas pelo fígado e excretadas na urina. Farmacodinâmica – Atuam bloqueando a decomposição da acetilcolina potencializando os efeitos colinérgicos. * * DROGAS ANTICOLINERTERASICAS Farmacoterapêutica Estas drogas são indicadas para uso terapêutico diversos, entre eles: - Para reduzir a pressão ocular, em pacientes com glaucoma - Para aumentar o tonus vesical - Para acelerar a peristalse em pacientes com íleo paralítico. - Promover a contração muscular em pacientes com Miastenia grave. - Para tratar a demência em clientes com Alzheimer. Reações Adversas. - Naúseas, vômitos, diarréia, dispnéia, cefaléia, sibilos. * * DROGAS ANTICOLINERGICAS As drogas anticolinérgicas interrompem os impulsos nervosos parassimpáticos no SNC e no sistema nervoso autônomo. Elas também impendem que a acetilcolina estimule os receptores colinérgicos. Apenas os receptores muscarínicos são bloqueados. ALCALÓIDES DA BELADONA E OUTROS DERIVADOS - Atropina, beladona, escopolamina, hiosciamina, Brometo de Ipratrópio (ATROVENT) Farmacocinética Os alcaloides da beladona são absorvidos por olhos, trato GI, membranas mucosas e pele. ATROPINA Ações – Antagoniza de maneira competitiva as ações da acetilcolina e outros agonistas nos receptores muscarínicos. Indicações – Bradicardia, redução de secreções pre-operatórias, transtornos gastrointestinais * * DROGAS ANTICOLINERGICAS Considerações de Enfermagem Monitorizar as Reações adversas da Atropina – cefaléia, taquicardia, inquietação, tonteiras, visão turva, boca seca, constipação intestinal Monitorizar sinais vitais, ritmo cardíaco, debito urinário Aliviar constipação com emolientes. As drogas anticolinergicas tem efeitos paradoxais, no cérebro em níveis baixos estimulam e níveis altos deprimem. Farmacoterapêutica - Estas drogas são utilizadas em varias situações GI, para procedimentos diagnósticos, sigmoidoscopia, endoscopia. - São usadas no tratamento de condições espasticas ou hiperatividades dos tratos GI e urinarios. A atropina e indicada em cirurgias para reduzir secreções orais, gástricas e respiratórias, e impedir bradicardia pela estimulação do nervo vago durante anestesia. São indicadas para tratar cinetose, porem escopolamina pode causar sonolência. * * DROGAS ANTICOLINERGICAS A atropina também é indicada para bradicardias e arritmias. São utilizadas para dilatação de pupilas midríase, em situações de cirurgias oculares. Atropina e hioscina são eficazes as drogas colinérgicas e anticolinesterásicas. A atropina é drogas de escolha para tratamento de intoxicações por pesticidas organofosforados. Também combatem as drogas bloqueadoras musculares. Reações adversas. - Boca seca, taquicardia, visão turva, diminuição da sudorese e de secreções pulmonares. Orientações de enfermagem - Orientar dieta rica em fibras - Observar efeitos adversos e sinais de intoxicações. - Verificar sinais vitais * * DROGAS BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES Fármacos bloqueadores neuromusculares relaxam o músculo esquelético através da interrupção da transmissão dos impulsos nervosos da placa motora terminal. São elas: atracúrio, pancurônio, vecurônio, tubocurarina. INDICAÇÕES - Relaxar a musculatura esquelética durante cirurgica; - Reduzir a intensidade dos espasmos musculares droga-induzidos ou convulsões; - Controlar pacientes que estão “brigando” com o ventilador; Farmacocinética Por serem mal absorvidos pelo trato GI, os bloqueadores são administrados parenteralmente. Farmacodinâmica - Competem com a acetilcolina nos locais receptores colinérgicos da membrana dos músculos esqueléticos. Isso bloqueia a ação neurotransmissora da acetilcolina, impedindo que o músculo se contraia. * * DROGAS BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES Interações medicamentosas - Antibióticos aminoglicosídeos e anestésicos potencializam o bloqueio neuromuscular; - Hidantoínas, ranitidina e teofilina diminuem o efeito dos bloqueadores neuromusculares; Reações Adversas. - Apnéia, hipotensão, reações cutâneas, broncoespasmo, secreções brônquicas e salivares excessivas. * * * * * * * * * * *
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