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Vias de administração Absorção Administração Biotransformação Excreção Vias de administração: Via Oral: É a mais conveniente; Pode ser utilizada para um efeito local (trato gastrointestinal) ou sistêmico (após ser absorvida pela mucosa gastrointestinal e atingir o sangue); As drogas ingeridas por esta via são absorvidas na boca, no intestino delgado, no reto, e em menor proporção no estômago e no intestino grosso. Via Retal: É uma via alternativa para a via oral para crianças, doentes mentais, comatosos e pacientes com vômitos ou náuseas; Certas drogas que provocam excessiva irritação gastrointestinal e drogas que sofrem elevado metabolismo hepático de primeira passagem podem ser administradas por essa via; Pode ter efeito local ou sistêmico; Em geral a absorção por esta via é mais lenta, menos completa e mais imprevisível. Via parenteral: Significa a injeção de drogas diretamente em um compartimento ou cavidade do corpo a fim de evitar os obstáculos da pele e das mucosas; Podem ser produzidos efeitos locais ou sistêmicos dependendo da via de administração usada e da formulação da droga; Pode ser administrada em pacientes que não cooperam ou que apresentam náuseas e vômitos; Utilizada para drogas que se apresentam ineficazes, fracamente absorvidas ou inativas por via oral; Intravenosa: proporciona início imediato da ação da droga e é geralmente usada com drogas que possuem meias-vidas curtas de eliminação (100% de biodisponibilidade) Intramuscular: forma um depósito no músculo e, geralmente, provocam início de ação mais lento e de maior duração de ação do que a intravenosa e mais rápida que a subcutânea. Subcutânea: injeta-se um pequeno volume de solução ou suspensão aquosa no tecido abaixo da pele. Proporciona efeito mais sustentado para as drogas hidrossolúveis. Intraperitoneal: membrana que reveste o intestino. É pouco utilizada, pois é imprecisa. Absorção: É a passagem da droga do locam em que foi administrada para os fluidos circulantes, em especial o sangue. 1 - Fatores que alteram a absorção relativos ao medicamento: Lipossolubilidade: drogas lipossolúveis possuem afinidade com a bicamada lipídica da membrana, tornando-se solúveis a ela o que contribui a absorção, através da difusão passiva. Hidrossolubilidade: drogas hidrossolúveis não possuem afinidade com a bicamada lipídica e, portanto, só serão absorvidas se houverem mecanismos de transporte especiais. Peso molecular. Estabilidade química: garante resistência ao ácido presente no estômago, impedindo que o mesmo desative a droga. Polaridade: moléculas apolares atravessam a membrana com facilidade ocorrendo o contrário com as polares. Ionização: moléculas ionizadas (ou dissociadas) não conseguem atravessar a membrana com facilidade. Portanto, moléculas na sua forma molecular ou apolar são absorvidas com mais facilidade. pH do meio: quando o pH é ácido e a droga é um ácido fraco ela permanece em sua forma molecular, não se dissociando, o que contribui para a absorção. Quando o meio é básico e a droga é um ácido fraco ela se dissocia, formando a polaridade que dificulta a absorção. Forma farmacêutica: interfere na velocidade de absorção; Velocidade de dissolução: é a velocidade de dissolução do medicamento nos líquidos orgânicos para ser absorvido. 2 - Fatores que alteram a absorção relativos ao indivíduo: Vascularização: vasoconstrição (frio) e vasodilatação (quente). Prostraglandinas (processo inflamatório – vasodilatação) Ph do meio: no estômago o pH é ácido, portanto favorece a absorção de medicamentos ácidos. Já no intestino delgado o pH tanto é ácido quanto básico, favorecendo todo tipo de absorção. Superfície de contato: quanto maior a área de contato mais fácil e rápida a absorção, por isso o intestino delgado é o mais adequado. Motilidade do trato gastrointestinal Patologias Ansiedade/estresse Flora bacteriana do trato gastrointestinal: proporciona um meio que a digoxina é absorvida mais fácil. Metabolisno na parede intestinal Ingestão de água e alimentos: o medicamento deve ser tomado com água e evitar tomar com outro tipo de bebida ou alimentos, pois estes também podem conter substâncias químicas e interferir na absorção. 3 - Locais de absorção: Trato gastrointestinal: Mucosa bucal - Drogas absorvidas neste local evitam o contato com o fígado e com o suco gástrico, que podem inativá-las; - A absorção é mais rápida, especialmente na zona sublingual, na base da língua e parede interna das bochechas. - Ex: isossorbida, nifedipino, nicotina, esteróides Mucosa gástrica - Não é o local apropriado para absorção devido à sua acidez característica, no entanto pode absorver várias drogas, especialmente se a velocidade do seu esvaziamento for diminuída. A velocidade de esvaziamento gástrico depende do alimento, do volume, da viscosidade, da atividade física e dos fármacos. - Água, pequenas moléculas, não-eletrólitos lipossolúveis e drogas de natureza ácida fraca são absorvidas pela mucosa gástrica por difusão facilitada. Mucosa do intestino delgado - Devido à sua estrutura e grande extensão constitui a principal superfície de absorção do trato gastrointestinal. - O Ph varia de acordo com a região e a maioria das drogas tem sua absorção realizada por difusão passiva. Mucosa Retal - É extremamente vascularizada. - A droga absorvida pela mucosa retal foge à ação metabólica do fígado. Trato respiratório Mucosa nasal - Apesar de não ser usada habitualmente, é possível e fácil a absorção. - Ex: descongestionantes, cocaína, heroína. Mucosa taqueal e brônquica - Essas superfícies são potencialmente capazes de absorver drogas. - Ex: adrenérgicos, iprotrópio. Mucosa pulmonar - A grande superfície de absorção, a risca vascularização sanguínea e as membranas biológicas de fácil travessia fazem da região alveolar um local de absorção comparável à administração intravenosa. Pele - Não é superfície habitual de absorção de drogas. - Quando são aplicados medicamentos à pele procura-se um efeito local. - A partir da vascularização da derme pode absorver certos tóxicos como inseticidas organofosfarados, nicotina, hormônios, gás mostarda, CCl4 e outros compostos. Região subcutânea e intramuscular - A absorção é efetuada pelos capilares e, em menor escala, pelos linfáticos. - A absorção se faz principalmente por difusão simples e filtração. - Devido à enorme superfície de absorção dos capilares suporta um maior volume de medicamento. Distribuição Passagem da droga do vaso para os tecidos do corpo. Fatores que alteram a distribuição relativos ao medicamento - Tamanho da molécula - Forma farmacêutica (ex: comprimidos de distribuição lenta) - Ligação das drogas às proteínas: o grau de ligação protéica influi da distribuição da droga. Se a porcentagem da droga ligada à proteína for alta a distribuição é dificultada. A porção da droga livre é a farmacologicamente ativa. - Ionização: quanto mais ionizado mais difícil a distribuição. - Relação lipossolubilidade – hidrossolubilidade Fatores que alteram a distribuição relativos ao indivíduo - Fluxo de sangue - Condições hemodinâmicas – ICC (insuficiência cardíaca congestiva) - Idade - Peso/tamanho corporal/gordura - Sexo - Permeabilidade capilar: os capilares levam diversas substâncias a todas as células do corpo e também captam produtos que devem ser excretados e esse intercâmbio ocorre garças à sua permeabilidade seletiva. É essa permeabilidade que permite a distribuição da droga da corrente sanguínea para as diversas partes do corpo. - Estado hormonal - Estado nutricional Fatores que alteram a distribuição relativos ao meio - Ph – Relação ácido/base - Gradiente de concentração - Volume de distribuição: real(correlaciona a distribuição do medicamento somente nos líquidos corpóreos) e aparente (correlaciona água e massa e expressa melhor o medicamento no organismo) - Barreias: hematoencefálica (pode ser ultrapassada de acordo com as propriedades físico-químicas da droga) e placentária (representa um conjunto de tecidos que se localizam entre a circulação materna e a fetal, facilitando ou restringindo a passagem de drogas). Eliminação O corpo elimina drogas e outros compostos químicos através do metabolismo e da excreção. - O metabolismo pode inativar ou transformar as drogas em produtos menos ativos (metabólitos) ou ativar uma droga inativa, como no caso das pró-drogas. Principais vias de eliminação ou excreção - Os produtos resultantes do metabolismo são excretados mais rapidamente do que a droga original. - Uma droga básica é mais rapidamente excretada em urina ácida porque o baixo pH no túbulo favorece a ionização e isso inibe a reabsorção. Renal Processos de excreção renal: - Filtração glomerular: filtram moléculas de drogas com peso molecular baixo e as lipossolúveis - Secreção ou reabsorção tubular ativas: utilizam transporte ativo - Difusão passiva Pulmonar - Álcool, éter Vias secundárias - Suor, lágrimas, fezes, saliva, secreção nasal etc.
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