Anestesia local

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Anestesia local
Profª Vanessa Guedes
Introdução
• “Estado de insensibilidade localizada, sem alteração do nível de
consciência, produzido por substâncias específicas que colocadas em
contato com o tecido nervoso, promovem o bloqueio reversível da
condução do impulso.”
Mecanismo de ação
• Impedem a geração e a condução de impulsos nervosos, elevando o
limiar para sua excitabilidade elétrica.
Mecanismo de ação
Meio Intracelular
Meio Extracelular
Mais negativo
Menos negativo
Na
Na
Na Na
Na
K
K
K
K K
Na
Na
K
Mecanismo de ação
Propagação do impulso nervoso
Mecanismo de ação
Interação com canais de 
Na+, impedindo o 
influxo de Na+, quando 
a célula é estimulada
Bloqueio da condução 
nervosa
Estrutura química
Absorção.
Adição de cadeias laterais 
à estrutura química 
básica, aumenta a 
lipossolubilidade e a 
potência
Radical aromático Cadeia Intermediária
Grupo amina 
secundária ou terciária
Porção lipofílica Porção hidrofílica
Ligação éster ou amida
Classificação do AL
Metabolismo
Sofre influência do pH
Período de latência
Cadeia 
intermediáriaRadical aromático
Grupo amina
Éster
Amida
PABA
Xilidina
Procaína
Lidocaína
Grau de ionização
• Todos os anestésicos locais são bases fracas
B + H+ BH+
R-NH2 + H RNH3
Forma não protonada Forma protonada
Grau de ionização
• Período de latência
Forma não ionizada Forma ionizada
Grau de ionização
• Período de latência
• O que é pKa?
• é o pH onde um determinado fármaco encontra-se 50% em sua forma
ionizada e 50% em sua forma não ionizada.
• em valores de pH abaixo de um determinado pKa, predominam as formas
ionizadas (polares, hidrofílicas) e em pH acima destes valores predominam as
formas não ionizadas (apolares, lipofílicas).
• pH fisiológico (7,4) todos os anestésicos locais apresentam sua forma ionizada
em maior proporção.
Grau de ionização
• pH do meio e pKa do fármaco definem a absorção
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 
Formas não ionizadas 
(apolares, lipofílicas)
Formas ionizadas 
(polares, hidrofílicas)
pH do meio
ALH+ AL + H+
Grau de ionização
• pH do meio e pKa do fármaco definem a absorção
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 
pH do meio
7,4
pKa 7,7
pKa 8,1
Grau de ionização
• Período de latência
Porque nas áreas inflamadas os anestésicos locais não apresentam um bom efeito?
Farmacocinética
• Duração de ação: relacionado à lipossolubilidade e com o grau de
ligação proteica.
Área de administração
Presença de vasoconstritor
Concentração
Farmacocinética
• Duração de ação:
• Área de administração:
 Vascularização;
Mucosa traqueobrônquica;
Vários pontos de bloqueio.
Farmacocinética
• Duração de ação:
• Presença de vasoconstritor
Contra-indicação
Menor intoxicação
Adrenalina
Farmacocinética
• Duração de ação:
• Concentração
Farmacocinética
• Distribuição:
Quanto mais vascularizada a área de administração, menor o período
hábil e maior o risco de intoxicação.
 Metabolização;
Ligação às proteínas plasmáticas  hipoproteinemia.
Farmacocinética
• Biotransformação:
Ligação éster (-CO-) ou amida (-NHC-)
Farmacocinética
• Biotransformação
Ester X Amida
AL do tipo ester: são rapidamente biotransformados em ácido para-
aminobenzoico (PABA), por hidrólise, através da esterases plasmática.
AL do tipo amida: apresentam biotransformação hepática e meia vida mais
prolongada
Principais anestésicos locais
Associação com vasoconstritor
• Redução da absorção e distribuição do fármaco;
• Aumento do período hábil;
• Redução do risco de intoxicação;
• AL que promovem pouco efeito vasomotor ou de curta duração;
• Uso em extremidades!
• O vasoconstritor influencia o período de latência?
• A dose de associação recomendada é de 5 µg/ml
• Quanto devo acrescentar de adrenalina em um frasco de 20ml de
lidocaína?
Associação com vasoconstritor
• Redução da absorção e distribuição do fármaco;
• Aumento do período hábil;
• Redução do risco de intoxicação;
• AL que promovem pouco efeito vasomotor ou de curta duração;
• Uso em extremidades!
• O vasoconstritor influencia o período de latência?
• A dose de associação recomendada é de 5 µg/ml
• Quanto devo acrescentar de adrenalina em um frasco de 20ml de
lidocaína?
Intoxicação por Anestésicos Locais
• É causada pela ação dos anestésicos locais em outras membranas 
excitáveis 
Sistema nervoso central e Miocárdio
Maior a potência, maior a toxicidade
• Pode ocorrer por: 
sobredose, absorção exagerada ou injeção intravascular
Intoxicação por Anestésicos Locais
• Os sintomas aparecem na seguinte ordem:
• Apreensão, comportamento irracional;
• Calafrios, náuseas, vômito, olhar fixo;
• Arritmias cardíacas, hipotensão;
• Perda de consciência; tremores, opistótono, contraturas
• Parada respiratória e morte.
Vantagens e Desvantagens
• Vantagens:
• Diminuição da dose dos anestésicos gerais;
• A analgesia pode ser mantida no pós-operatório imediato;
• São uma boa alternativa para animais que apresentam algum fator de risco.
• Desvantagens:
• Risco de toxicidade
• Ser insuficiente para determinados procedimentos
• Necessitar de treinamento.
Associações
• Os AL podem ser combinados ou associados a outros fármacos:
• Ex: opioides, α2 agonistas, cetamina.
• Objetivos:
• Diminuir período de latência e aumentar período hábil
• Potencializam e prolongam o efeito analgésico.
Principais técnicas de anestesia local
• Anestesia Superficial ou Tópica
• Anestesia por Infiltração
• Anestesia Perineural
• Anestesia Espinhal
• Anestesia Intravenosa
• Anestesia Intra-Articular
Principais técnicas de anestesia local
• Anestesia tópica:
Sobre a superfície da pele e mucosa
Pomadas, cremes, soluções.
Utilizado na mucosa nasal, boca, esôfago, laringe, aparelho urogenital.
Pouco utilizadas em intervenções cirúrgicas, utilizadas em procedimentos 
clínicos e diagnósticos.
Principais técnicas de anestesia local
• Anestesia tópica:
Principais técnicas de anestesia local
• Anestesia infiltrativa:
 Injeções intradérmicas, subcutâneas, profunda ou circular.
A agulha deve ser adequada à área, ao procedimento e à espécie animal.
A difusão do anestésico é menor em áreas fibrosas, gordurosas ou
inflamadas.
Em grandes áreas, diluir os AL.
Principais técnicas de anestesia local
• Anestesia infiltrativa:
Principais técnicas de anestesia local
• Anestesia perineural:
Bloqueio da condução do nervo sensitivo (ou motor) que inerva a região 
da cirurgia;
Proximidade do nervo;
Cabeça;
Tronco;
Membros.
Principais técnicas de anestesia local
• Anestesia espinhal:
Regional, segmentar, temporária;
Anestésico local depositado no canal espinhal.
Anestesia extradural;
Anestesia subaracnoidea
Principais técnicas de anestesia local
• Anestesia intravenosa (Bier)
Aplicação intravascular que por via retrógrada atinge o tecido;
Membros torácicos e pélvicos
Principais técnicas de anestesia local
• Anestesia intra-articular
Diagnósticos em equinos
Dúvidas???