ANTIMICROBIANOS BASES TEÓRICAS E USO CLÍNICO

Prévia do material em texto

31/07/2018 ANTIMICROBIANOS - BASES TEÓRICAS E USO CLÍNICO
http://www.anvisa.gov.br/servicosaude/controle/rede_rm/cursos/rm_controle/opas_web/modulo1/conceitos.htm 1/1
I. Conceitos gerais
II. Propriedades
III. Antimicrobianos
 ß-Lactâmicos
 Penicilinas
 Cefalosporinas
 Carbapenens
 Monobactans
 Quinolonas
 Glicopeptídeos
 Oxazolidinonas
 Aminoglicosídeos
 Macrolídeos
 Lincosaminas
 Nitroimidazólicos
 Cloranfenicol
 Estreptograminas
 Sulfonamidas
 Tetraciclinas
 Novos antimicrobianos
 Glicilciclinas
 Polimixinas
 Daptomicina
 Gemifloxacina
IV. Mecanismos de ação
V. Bibliografia
I. Conceitos gerais: bases teóricas e uso clínico 
 
 
Por que é tão importante aprender sobre os antimicrobianos?
Os antimicrobianos correspondem a uma classe de fármacos que é consumida freqüentemente em
hospitais e na comunidade. Entretanto, são os únicos agentes farmacológicos que não afetam somente
aos pacientes que os utilizam, mas também interferem de forma significativa no ambiente hospitalar
por alteração da ecologia microbiana.
O conhecimento dos princípios gerais que norteiam o uso de antimicrobianos, assim como das
propriedades e características básicas dos antimicrobianos disponíveis, são essenciais para uma escolha
terapêutica adequada.
Quais são os principais problemas relacionados à qualidade do uso clínico dos
antimicrobianos?
Existem muitos problemas. Conheça alguns:
diversos estudos têm demonstrado que aproximadamente 50% das prescrições médicas de
antimicrobianos são feitas de forma inadequada;
o uso excessivo destes fármacos não apenas está associado à emergência e seleção de cepas de
bactérias resistentes, mas também a eventos adversos, elevação dos custos e da morbi-
mortalidade.
O uso racional de antimicrobianos é uma das metas definidas pela Organização Mundial da
Saúde (OMS) para o século XXI.
 1 | 2 » seguir
 
RMcontrole. 2007
01
31/07/2018 ANTIMICROBIANOS - BASES TEÓRICAS E USO CLÍNICO
http://www.anvisa.gov.br/servicosaude/controle/rede_rm/cursos/rm_controle/opas_web/modulo1/conceitos2.htm 1/1
I. Conceitos gerais
II. Propriedades
III. Antimicrobianos
 ß-Lactâmicos
 Penicilinas
 Cefalosporinas
 Carbapenens
 Monobactans
 Quinolonas
 Glicopeptídeos
 Oxazolidinonas
 Aminoglicosídeos
 Macrolídeos
 Lincosaminas
 Nitroimidazólicos
 Cloranfenicol
 Estreptograminas
 Sulfonamidas
 Tetraciclinas
 Novos antimicrobianos
 Glicilciclinas
 Polimixinas
 Daptomicina
 Gemifloxacina
IV. Mecanismos de ação
V. Bibliografia
I. Conceitos gerais: bases teóricas e uso clínico
Na prática clínica o uso de antimicrobianos tem duas finalidades:
profilática;
terapêutica.
Os fatores que influenciam a escolha dos antimicrobianos são:
1. As características do paciente como: idade, função renal e hepática, estado imunológico,
localização do processo infeccioso, terapia prévia com antimicrobianos, gravidez/lactação e
sensibilidade do paciente;
2. Os agentes etiológicos que envolvem a análise do antibiograma e os prováveis mecanismos de
resistência;
3. As propriedades dos antimicrobianos como a farmacocinética e a farmacodinâmica, mecanismo
de ação, sinergismo ou antagonismo, toxicidade, interação medicamentosa e custos.
Importante:
Todo profissional de saúde, particularmente os médicos, deve estar
consciente da importância da utilização adequada de antimicrobianos.
 
«
voltar
 1 | 2 
» seguir para
Propriedades
 
RMcontrole. 2007
02
31/07/2018 ANTIMICROBIANOS - BASES TEÓRICAS E USO CLÍNICO
http://www.anvisa.gov.br/servicosaude/controle/rede_rm/cursos/rm_controle/opas_web/modulo1/propriedades.htm 1/1
I. Conceitos gerais
II. Propriedades
III. Antimicrobianos
 ß-Lactâmicos
 Penicilinas
 Cefalosporinas
 Carbapenens
 Monobactans
 Quinolonas
 Glicopeptídeos
 Oxazolidinonas
 Aminoglicosídeos
 Macrolídeos
 Lincosaminas
 Nitroimidazólicos
 Cloranfenicol
 Estreptograminas
 Sulfonamidas
 Tetraciclinas
 Novos antimicrobianos
 Glicilciclinas
 Polimixinas
 Daptomicina
 Gemifloxacina
IV. Mecanismos de ação
V. Bibliografia
II. Propriedades farmacológicas dos antimicrobianos (farmacocinética e
farmacodinâmica)
 
 
Para que o antimicrobiano exerça sua atividade, primeiramente deverá atingir concentração ideal
no local da infecção, ser capaz de atravessar, de forma passiva ou ativa, a parede celular,
apresentar afinidade pelo sítio de ligação no interior da bactéria e permanecer tempo suficiente
para exercer seu efeito inibitório (Figura 1).
 
 
 
«
voltar
 1 | 2 | 3 | 4 | 5 » seguir
 
RMcontrole. 2007
03
31/07/2018 ANTIMICROBIANOS - BASES TEÓRICAS E USO CLÍNICO
http://www.anvisa.gov.br/servicosaude/controle/rede_rm/cursos/rm_controle/opas_web/modulo1/propriedades2.htm 1/1
I. Conceitos gerais
II. Propriedades
III. Antimicrobianos
 ß-Lactâmicos
 Penicilinas
 Cefalosporinas
 Carbapenens
 Monobactans
 Quinolonas
 Glicopeptídeos
 Oxazolidinonas
 Aminoglicosídeos
 Macrolídeos
 Lincosaminas
 Nitroimidazólicos
 Cloranfenicol
 Estreptograminas
 Sulfonamidas
 Tetraciclinas
 Novos antimicrobianos
 Glicilciclinas
 Polimixinas
 Daptomicina
 Gemifloxacina
IV. Mecanismos de ação
V. Bibliografia
II. Propriedades farmacológicas dos antimicrobianos (farmacocinética e
farmacodinâmica) 
 
 
Farmacocinética
 
 
O que é?
 
A farmacocinética estuda a atuação do antimicrobiano no interior do organismo a partir dos
parâmetros de velocidade de absorção, distribuição e eliminação da droga e de seus metabólitos.
 
Através dos conhecimentos de farmacocinética e das características do microrganismo frente ao
antimicrobiano, é possível adequar posologia, via de administração e intervalo entre cada dose,
visando melhorar o resultado terapêutico e, ao mesmo tempo, reduzir a probabilidade de
desenvolver efeitos tóxicos potenciais.
Concentração sérica
 
Após a administração de dose padronizada de um antimicrobiano, sua concentração plasmática
aumenta rapidamente, até atingir a concentração sérica máxima; depois disso, na medida em
que se distribui entre os tecidos e é eliminado ou metabolizado, sua concentração no sangue vai
diminuindo progressivamente até se tornar nula. A concentração do antimicrobiano detectada no
sangue antes da administração da dose seguinte (respeitando o intervalo padronizado)
corresponde à concentração sérica mínima.
Representação gráfica 
 
A representação gráfica da relação concentração sérica do fármaco com o tempo (horas) é dada
pela curva de concentração sérica-tempo de antimicrobiano (Figura 2).
 
«
voltar
 1 | 2 | 3 | 4 | 5 » seguir
 
RMcontrole. 2007
04
31/07/2018 ANTIMICROBIANOS - BASES TEÓRICAS E USO CLÍNICO
http://www.anvisa.gov.br/servicosaude/controle/rede_rm/cursos/rm_controle/opas_web/modulo1/propriedades3.htm 1/1
I. Conceitos gerais
II. Propriedades
III. Antimicrobianos
 ß-Lactâmicos
 Penicilinas
 Cefalosporinas
 Carbapenens
 Monobactans
 Quinolonas
 Glicopeptídeos
 Oxazolidinonas
 Aminoglicosídeos
 Macrolídeos
 Lincosaminas
 Nitroimidazólicos
 Cloranfenicol
 Estreptograminas
 Sulfonamidas
 Tetraciclinas
 Novos antimicrobianos
 Glicilciclinas
 Polimixinas
 Daptomicina
 Gemifloxacina
IV. Mecanismos de ação
V. Bibliografia
II. Propriedades farmacológicas dosantimicrobianos (farmacocinética e
farmacodinâmica) 
 
 
É importante saber que:
após alcançarem a corrente sanguínea, os antimicrobianos estabelecem ligações protéicas em
proporção variável (índice de ligação protéica), mas sabe-se que só a fração livre do
antimicrobiano é dotada de atividade anti-bacteriana;
 
 
a ligação dos antimicrobianos com as proteínas plasmáticas exerce influência sobre várias outras
características farmacocinéticas, como sua difusão nos tecidos e líquidos orgânicos, a rapidez
com que ultrapassa as membranas celulares, a intensidade de seu efeito antimicrobiano e sua
velocidade de eliminação.
Outro conceito importante é a meia-vida do antimicrobiano, que
corresponde ao tempo necessário para que a concentração sérica máxima,
alcançada com a administração de uma dose padrão, se reduza à metade. 
 
 
Este índice independe da intensidade ou pico da concentração sérica máxima e
é determinado pelo grau de excreção ou metabolização e pela rapidez de
difusão tecidual do antimicrobiano.
 
 
Excreção 
 
A eliminação (excreção) das drogas no organismo é realizada, principalmente, através dos rins e do
fígado, embora algumas possam ser eliminadas pelo pulmão, trato gastrintestinal ou pele.
As substâncias eliminadas nas fezes são geralmente aquelas ingeridas por via oral e não
absorvidas ou metabólitos eliminados pela bile e não reabsorvidos.
 
Pode haver eliminação pelo leite, pouco importante como via de eliminação, mas de interesse
pela possibilidade de causar efeitos no lactante. 
Pequenas quantidades do medicamento podem ser eliminadas pelo suor ou pela saliva.
 
«
voltar
 1 | 2 | 3 | 4 | 5 » seguir
 
RMcontrole. 2007
05
31/07/2018 ANTIMICROBIANOS - BASES TEÓRICAS E USO CLÍNICO
http://www.anvisa.gov.br/servicosaude/controle/rede_rm/cursos/rm_controle/opas_web/modulo1/propriedades4.htm 1/1
I. Conceitos gerais
II. Propriedades
III. Antimicrobianos
 ß-Lactâmicos
 Penicilinas
 Cefalosporinas
 Carbapenens
 Monobactans
 Quinolonas
 Glicopeptídeos
 Oxazolidinonas
 Aminoglicosídeos
 Macrolídeos
 Lincosaminas
 Nitroimidazólicos
 Cloranfenicol
 Estreptograminas
 Sulfonamidas
 Tetraciclinas
 Novos antimicrobianos
 Glicilciclinas
 Polimixinas
 Daptomicina
 Gemifloxacina
IV. Mecanismos de ação
V. Bibliografia
II. Propriedades farmacológicas dos antimicrobianos (farmacocinética e
farmacodinâmica) 
 
 
Farmacodinâmica
 
 
Conceito
 
A farmacodinâmica relaciona as concentrações do fármaco com sua atividade antimicrobiana.
 
A sensibilidade dos microrganismos aos antimicrobianos é representada pela concentração inibitória
mínima (CIM ou MIC) de cada microrganismo para cada antimicrobiano, que corresponde à menor
concentração do antimicrobiano capaz de inibir o desenvolvimento visível do microrganismo.
 
Classificação
 
A partir dos estudos farmacodinâmicos os antimicrobianos podem ser classificados em:
tempo-dependentes;
concentração-dependentes.
Antimicrobianos tempo-dependentes:
 
São aqueles que têm sua ação regida pelo tempo de exposição das bactérias às suas concentrações
séricas e teciduais. A ação destes antimicrobianos independe dos níveis séricos que atingem, mas
dependem do tempo que permanecem acima da concentração inibitória mínima para esse
microrganismo.
Importante:
 
Na prática, quando utilizamos um antimicrobiano tempo-dependente devemos procurar maximizar a
duração da exposição do patógeno ao fármaco.
Neste grupo encontram-se:
vancomicina;
antimicrobianos β-lactâmicos;
 
Atenção:
Os antimicrobianos β-lactâmicos apresentam melhor atividade
quando suas concentrações permanecem, constantemente, acima da
CIM dos microrganismos.
 
«
voltar
 1 | 2 | 3 | 4 | 5 » seguir
 
RMcontrole. 2007
06
07
31/07/2018 ANTIMICROBIANOS - BASES TEÓRICAS E USO CLÍNICO
http://www.anvisa.gov.br/servicosaude/controle/rede_rm/cursos/rm_controle/opas_web/modulo1/antimicrobianos.htm 1/1
I. Conceitos gerais
II. Propriedades
III. Antimicrobianos
 ß-Lactâmicos
 Penicilinas
 Cefalosporinas
 Carbapenens
 Monobactans
 Quinolonas
 Glicopeptídeos
 Oxazolidinonas
 Aminoglicosídeos
 Macrolídeos
 Lincosaminas
 Nitroimidazólicos
 Cloranfenicol
 Estreptograminas
 Sulfonamidas
 Tetraciclinas
 Novos antimicrobianos
 Glicilciclinas
 Polimixinas
 Daptomicina
 Gemifloxacina
IV. Mecanismos de ação
V. Bibliografia
III. Antimicrobianos - principais grupos disponíveis para uso clínico
 
Em relação aos agentes antimicrobianos, este tópico se propõe a
discutir: conceito e classificação, mecanismos de ação, mecanismos de
resistência, propriedades famacológicas, indicações clínicas e efeitos
colaterais.
Isso tudo para garantir o manuseio racional e efetivo!!
 
A qualquer momento durante este módulo, você pode trazer as reflexões sobre sua prática
profissional e discutí-las com seus tutores do curso, que certamente estarão bastante
dispostos a compartilhar!!
Aproveite esta oportunidade para trocar idéias com profissionais de outras cidades e estados!!!
 
 
 
 1 
» seguir para ß-
Lactâmicos
 
RMcontrole. 2007
08
31/07/2018 ANTIMICROBIANOS - BASES TEÓRICAS E USO CLÍNICO
http://www.anvisa.gov.br/servicosaude/controle/rede_rm/cursos/rm_controle/opas_web/modulo1/lactamicos.htm 1/1
I. Conceitos gerais
II. Propriedades
III. Antimicrobianos
 ß-Lactâmicos
 Penicilinas
 Cefalosporinas
 Carbapenens
 Monobactans
 Quinolonas
 Glicopeptídeos
 Oxazolidinonas
 Aminoglicosídeos
 Macrolídeos
 Lincosaminas
 Nitroimidazólicos
 Cloranfenicol
 Estreptograminas
 Sulfonamidas
 Tetraciclinas
 Novos antimicrobianos
 Glicilciclinas
 Polimixinas
 Daptomicina
 Gemifloxacina
IV. Mecanismos de ação
V. Bibliografia
III. Antimicrobianos - principais grupos disponíveis para uso clínico 
 
1. ß-Lactâmicos
 
Conceito e classificação | Mecanismo de ação | Mecanismos de resistência
Conceito e classificação
O grupo de antimicrobianos classificados como ß-lactâmicos
possui em comum no seu núcleo estrutural o anel ß-
lactâmico, o qual confere atividade bactericida. 
 
 
Conforme a característica da cadeia lateral definem-se seu
espectro de ação e suas propriedades farmacológicas.
 
Pertencem a este grupo:
penicilinas
cefalosporinas
carbapenens
monobactans
Os mecanismos de ação e de resistência são comuns a todos!
 
Algumas particularidades como farmacocinética, uso clínico e efeitos colaterais de cada
classe, serão descritas separadamente.
« voltar 1 | 2 | 3 » seguir
 
RMcontrole. 2007
09
31/07/2018 ANTIMICROBIANOS - BASES TEÓRICAS E USO CLÍNICO
http://www.anvisa.gov.br/servicosaude/controle/rede_rm/cursos/rm_controle/opas_web/modulo1/lactamicos2.htm 1/1
I. Conceitos gerais
II. Propriedades
III. Antimicrobianos
 ß-Lactâmicos
 Penicilinas
 Cefalosporinas
 Carbapenens
 Monobactans
 Quinolonas
 Glicopeptídeos
 Oxazolidinonas
 Aminoglicosídeos
 Macrolídeos
 Lincosaminas
 Nitroimidazólicos
 Cloranfenicol
 Estreptograminas
 Sulfonamidas
 Tetraciclinas
 Novos antimicrobianos
 Glicilciclinas
 Polimixinas
 Daptomicina
 Gemifloxacina
IV. Mecanismos de ação
V. Bibliografia
III. Antimicrobianos - principais grupos disponíveis para uso clínico 
 
1. ß-Lactâmicos
Conceito e classificação | Mecanismode ação | Mecanismos de resistência
Mecanismo de ação dos ß-lactâmicos
 
O mecanismo de ação dos antimicrobianos ß-
lactâmicos resulta em parte da sua habilidade de
interferir com a síntese do peptideoglicano
(responsável pela integridade da parede bacteriana).
 
Para que isto ocorra:
1. devem penetrar na bactéria através das porinas presentes na membrana externa da
parede celular bacteriana;
 
 
2. não devem ser destruídos pelas ß-lactamases produzidas pelas bactérias;
 
 
3. devem ligar-se e inibir as proteínas ligadoras de penicilina (PLP) responsáveis pelo passo
final da síntese da parede bacteriana.
Importante:
Veja no item IV - Mecanismos de ação
 
uma animação com a ação desse antimicrobiano.
 
 
« voltar 1 | 2 | 3 » seguir
 
RMcontrole. 2007
10
31/07/2018 ANTIMICROBIANOS - BASES TEÓRICAS E USO CLÍNICO
http://www.anvisa.gov.br/servicosaude/controle/rede_rm/cursos/rm_controle/opas_web/modulo1/lactamicos3.htm 1/1
I. Conceitos gerais
II. Propriedades
III. Antimicrobianos
 ß-Lactâmicos
 Penicilinas
 Cefalosporinas
 Carbapenens
 Monobactans
 Quinolonas
 Glicopeptídeos
 Oxazolidinonas
 Aminoglicosídeos
 Macrolídeos
 Lincosaminas
 Nitroimidazólicos
 Cloranfenicol
 Estreptograminas
 Sulfonamidas
 Tetraciclinas
 Novos antimicrobianos
 Glicilciclinas
 Polimixinas
 Daptomicina
 Gemifloxacina
IV. Mecanismos de ação
V. Bibliografia
III. Antimicrobianos - principais grupos disponíveis para uso clínico 
 
1. ß-Lactâmicos
Conceito e classificação | Mecanismo de ação | Mecanismos de resistência
Mecanismo de resistência aos ß-lactâmicos
São descritas três formas principas pelas quais as
bactérias apresentam resistência aos antimicrobianos
ß–lactâmicos:
A. Produção de ß–lactamases: é o meio mais eficiente
e comum das bactérias se tornarem resistentes aos
antimicrobianos ß–lactâmicos;
 
 
B. Modificações estruturais das proteínas ligadoras de penicilina (PLP) codificadas pelo gene
mecA;
 
 
C. Diminuição da permeabilidade bacteriana ao antimicrobiano através de mutações e
modificações nas porinas, proteínas que permitem a entrada de nutrientes e outros
elementos para o interior da célula.
 
« voltar 1 | 2 | 3 
» seguir para
Penicilinas
 
RMcontrole. 2007
11
31/07/2018 ANTIMICROBIANOS - BASES TEÓRICAS E USO CLÍNICO
http://www.anvisa.gov.br/servicosaude/controle/rede_rm/cursos/rm_controle/opas_web/modulo1/penicilinas.htm 1/1
I. Conceitos gerais
II. Propriedades
III. Antimicrobianos
 ß-Lactâmicos
 Penicilinas
 Cefalosporinas
 Carbapenens
 Monobactans
 Quinolonas
 Glicopeptídeos
 Oxazolidinonas
 Aminoglicosídeos
 Macrolídeos
 Lincosaminas
 Nitroimidazólicos
 Cloranfenicol
 Estreptograminas
 Sulfonamidas
 Tetraciclinas
 Novos antimicrobianos
 Glicilciclinas
 Polimixinas
 Daptomicina
 Gemifloxacina
IV. Mecanismos de ação
V. Bibliografia
III. Antimicrobianos - principais grupos disponíveis para uso clínico 
 
1. ß-Lactâmicos
 
1.1. Penicilinas
Conceito e classificação | Propriedades farmacológicas | Indicações clínicas | Efeitos colaterais
 
1.1.1. Conceito e classificação 
 
 Cultura de Fleming (foto original)
Fonte: B-Lactam Antibiotics. The background
to their use as therapeutic agents by Prof. M.
H. Richmond.Department of Bacteriology -
University of Bristol, University Walk. Bristol,
England.
 
Descobertas em 1928, por Fleming, permanecem até
hoje como uma excelente classe de antimicrobianos. São
divididas em:
penicilinas naturais ou benzilpenicilinas;
aminopenicilinas;
penicilinas resistentes às penicilinases;
penicilinas de amplo espectro, as quais foram
desenvolvidas na tentativa de evitar a aquisição de
resistência das bactérias.
« voltar 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 » seguir
 
RMcontrole. 2007
12
31/07/2018 ANTIMICROBIANOS - BASES TEÓRICAS E USO CLÍNICO
http://www.anvisa.gov.br/servicosaude/controle/rede_rm/cursos/rm_controle/opas_web/modulo1/penicilinas2.htm 1/1
I. Conceitos gerais
II. Propriedades
III. Antimicrobianos
 ß-Lactâmicos
 Penicilinas
 Cefalosporinas
 Carbapenens
 Monobactans
 Quinolonas
 Glicopeptídeos
 Oxazolidinonas
 Aminoglicosídeos
 Macrolídeos
 Lincosaminas
 Nitroimidazólicos
 Cloranfenicol
 Estreptograminas
 Sulfonamidas
 Tetraciclinas
 Novos antimicrobianos
 Glicilciclinas
 Polimixinas
 Daptomicina
 Gemifloxacina
IV. Mecanismos de ação
V. Bibliografia
III. Antimicrobianos - principais grupos disponíveis para uso clínico
1. ß-Lactâmicos
1.1. Penicilinas
Conceito e classificação | Propriedades farmacológicas | Indicações clínicas| Efeitos colaterais
1.1.2. Propriedades farmacológicas das penicilinas
Em relação à farmacocinética, as penicilinas apresentam várias diferenças, as quais definem seu uso
clínico:
A. Benzilpenicilinas ou penicilinas naturais;
 
B. Aminopenicilinas;
 
C. Penicilinas resistentes às penicilinases;
 
D. Penicilinas de amplo espectro, obtidas por associação com inibidores de ß-lactamase.
 
A. Benzilpenicilinas ou penicilinas naturais
 
Entre as benzilpenicilinas, a associação da penicilina com determinadas substâncias determina sua farmacocinética e
farmacodinâmica.
 
Penicilina cristalina ou aquosa: restrita ao uso endovenoso. Apresenta meia-vida curta (30 a 40 minutos), é eliminada do
organismo rapidamente (cerca de 4 horas). Distribuí-se amplamente pelo organismo, alcançando concentrações terapêuticas em
praticamente todos os tecidos. É a única benzilpenicilina que ultrapassa a barreira hemato-encefálica em concentrações
terapêuticas, e mesmo assim, somente quando há inflamação.
 
 
Penicilina G procaína: apenas para uso intramuscular. A associação com procaína retarda o pico máximo e aumenta os níveis
séricos e teciduais por um período de 12 horas. 
 
 
Penicilina G benzatina: é uma penicilina de depósito, pouco hidrossolúvel, e seu uso é exclusivamente intramuscular. Os níveis
séricos permanecem por 15 a 30 dias, dependentes da dose utilizada.
 
 
Penicilina V: apenas para uso oral. Os níveis séricos atingidos por esta preparação são 2 a 5 vezes maiores do que os obtidos
com as penicilinas G administradas por via intramuscular e com distribuição tecidual similar a esta. Pode ser utilizada como
terapêutica seqüencial oral na substituição das penicilinas parenterais, exceto contra Neisseria spp e Haemophilus spp..
 
« voltar 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 » seguir
 
RMcontrole. 2007
13
03/08/2018 ANTIMICROBIANOS - BASES TEÓRICAS E USO CLÍNICO
http://www.anvisa.gov.br/servicosaude/controle/rede_rm/cursos/rm_controle/opas_web/modulo1/penicilinas3.htm 1/2
I. Conceitos gerais
II. Propriedades
III. Antimicrobianos
 ß-Lactâmicos
 Penicilinas
 Cefalosporinas
 Carbapenens
 Monobactans
 Quinolonas
 Glicopeptídeos
 Oxazolidinonas
 Aminoglicosídeos
 Macrolídeos
 Lincosaminas
 Nitroimidazólicos
 Cloranfenicol
 Estreptograminas
 Sulfonamidas
 Tetraciclinas
 Novos antimicrobianos
 Glicilciclinas
 Polimixinas
 Daptomicina
 Gemifloxacina
IV. Mecanismos de ação
V. Bibliografia
III. Antimicrobianos - principais grupos disponíveis para uso clínico
1. ß-Lactâmicos
1.1. Penicilinas
Conceito e classificação | Propriedades farmacológicas | Indicaçõesclínicas | Efeitos colaterais
1.1.2. Propriedades farmacológicas das penicilinas
B. Aminopenicilinas
 
As aminopenicilinas são penicilinas semi-sintéticas, disponíveis desde 1960, após a adição de um
grupo amino na cadeia lateral, e de espectro de ação mais amplo, em relação às benzilpenicilinas.
Apresentam boa absorção, tanto oral como parenteral.
As aminopenicilinas disponíveis para uso clínico no Brasil são: Ampicilina e Amoxacilina.
Ampicilina: apresenta meia-vida de 1,2 horas, não devendo ser utilizada com intervalos maiores que
6 horas. Tem boa distribuição em todos os compartimentos orgânicos e atinge concentrações
terapêuticas no LCR, líquido pleural, articulações e fluidos peritoneais na presença de inflamação e
após administração parenteral.
 
 
Amoxacilina: difere da ampicilina pela presença do grupo hidroxil na cadeia benzênica. A absorção
por via oral é melhor do que a da ampicilina. Utilizada com intervalos de 8 horas. Alcança níveis no
LCR inferiores a ampicilina, não havendo vantagem do seu uso para terapêutica de pacientes com
meningoencefalites bacterianas.
 
 
« voltar 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 » seguir
 
RMcontrole. 2007
14
31/07/2018 ANTIMICROBIANOS - BASES TEÓRICAS E USO CLÍNICO
http://www.anvisa.gov.br/servicosaude/controle/rede_rm/cursos/rm_controle/opas_web/modulo1/penicilinas4.htm 1/1
I. Conceitos gerais
II. Propriedades
III. Antimicrobianos
 ß-Lactâmicos
 Penicilinas
 Cefalosporinas
 Carbapenens
 Monobactans
 Quinolonas
 Glicopeptídeos
 Oxazolidinonas
 Aminoglicosídeos
 Macrolídeos
 Lincosaminas
 Nitroimidazólicos
 Cloranfenicol
 Estreptograminas
 Sulfonamidas
 Tetraciclinas
 Novos antimicrobianos
 Glicilciclinas
 Polimixinas
 Daptomicina
 Gemifloxacina
IV. Mecanismos de ação
V. Bibliografia
III. Antimicrobianos - principais grupos disponíveis para uso clínico
1. ß-Lactâmicos
1.1. Penicilinas
Conceito e classificação | Propriedades farmacológicas | Indicações clínicas | Efeitos colaterais
1.1.2. Propriedades farmacológicas das penicilinas
C. Penicilinas resistentes às penicilinases 
 
Após o advento da penicilina G, houve uma rápida disseminação de resistência a esta droga, por
produção de ß-lactamases, pelos estafilococos. Assim, foram desenvolvidas as penicilinas resistentes às
penicilinases.
No Brasil, atualmente, o único representante disponível é a oxacilina.
Oxacilina: Disponível apenas para uso endovenoso. Apresenta metabolização hepática, excreção
renal. Atinge concentrações liquóricas satisfatórias quando na presença de processos inflamatórios.
 
Posteriormente, para ampliar a cobertura contra os bacilos gram-negativos, foram desenvolvidas as
penicilinas chamadas de penicilinas de amplo espectro. Dividem-se em dois grupos:
carboxipenicilinas (representadas por carbenicilina e ticarcilina) e
ureído-penicilinas (representadas por mezlocilina, piperacilina e azlocilina).
 
« voltar 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 » seguir
 
RMcontrole. 2007
15
31/07/2018 ANTIMICROBIANOS - BASES TEÓRICAS E USO CLÍNICO
http://www.anvisa.gov.br/servicosaude/controle/rede_rm/cursos/rm_controle/opas_web/modulo1/penicilinas5.htm 1/2
I. Conceitos gerais
II. Propriedades
III. Antimicrobianos
 ß-Lactâmicos
 Penicilinas
 Cefalosporinas
 Carbapenens
 Monobactans
 Quinolonas
 Glicopeptídeos
 Oxazolidinonas
 Aminoglicosídeos
 Macrolídeos
 Lincosaminas
 Nitroimidazólicos
 Cloranfenicol
 Estreptograminas
 Sulfonamidas
 Tetraciclinas
 Novos antimicrobianos
 Glicilciclinas
 Polimixinas
 Daptomicina
 Gemifloxacina
IV. Mecanismos de ação
V. Bibliografia
III. Antimicrobianos - principais grupos disponíveis para uso clínico
1. ß-Lactâmicos
1.1. Penicilinas
Conceito e classificação | Propriedades farmacológicas | Indicações clínicas | Efeitos colaterais
1.1.2. Propriedades farmacológicas das penicilinas
D. Penicilinas de amplo espectro, obtidas por associação com inibidores de ß-lactamase
 
Apesar do desenvolvimento de toda essa variedade de penicilinas, a produção das ß-lactamases continuou sendo o
meio mais eficiente e comum das bactérias se tornarem resistentes aos antimicrobianos ß–lactâmicos.
Novas estratégias foram desenvolvidas para recuperar o espectro destes antimicrobianos.
 
Os inibidores de ß–lactamases, quando em associação com antimicrobianos ß-lactâmicos, ligam-se às ß-
lactamases. Dessa forma, evitam a hidrólise do anel ß–lactâmico e potencializam sua atividade.
Identifique cada um deles:
Amoxacilina - ácido clavulânico:
 
Tanto a amoxacilina quanto o ácido clavulânico são absorvidos rapidamente pelo trato digestivo. Tem
meia-vida de aproximadamente uma hora. Ligação protéica baixa (18 e 25%), com rápida penetração
na maioria dos tecidos e líquidos extravasculares, incluindo líquidos pleural, peritoneal e secreções
pulmonares. Apresenta excelente atividade contra S. aureus e anaeróbios produtores da ß-
lactamases. Ativo contra H. influenzae e Moraxella catarrhalis produtoras de ß-lactamases.
 
Ticarcilina – ácido clavulânico:
 
Ambas apresentam meia-vida de uma hora. Atingem bom nível sérico em ossos, líquidos biliares e
articulares. Embora atravesse a barreira hematoliquórica na presença de inflamação, esta combinação
não deve ser utilizada para tratamento de infecções neste sítio. Esta associação está indicada em
infecções graves causadas por E. coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Pseudomonas
aeruginosa, Serratia spp., Providencia spp., S. aureus oxacilina sensível, e Bacteroides fragilis.
 
Ampicilina – sulbactam: 
 
A relação é de 2:1 e a dose total de sulbactam não deve ultrapassar a 4g por dia. Meia-vida de uma
hora para ambas as drogas. Mais de 75% desta associação é eliminada por via renal. Ambos
penetram bem tanto nos tecidos como nos líquidos extravasculares. No líquido peritoneal atinge 90%
da concentração sérica. Na presença de meninges inflamadas atinge bom nível liquórico, porém a
correlação clínica precisa ser melhor avaliada. A ampicilina quando em associação com sulbactam é
ativa contra cepas produtoras de ß-lactamases incluindo S. aureus, H. influenzae, M. catarrhalis, E.
coli, Proteus spp., Providencia spp., Klebsiella spp. e anaeróbios. Não tem atividade contra P.
aeruginosa ou cepas de enterobacteriaceas indutoras de ß-lactamases. Já existem relatos de cepas de
E. coli resistentes a esta associação.
 
Piperacilina – tazobactam:
 
A proporção da associação é de 8:1. Após 30 minutos da infusão a meia-vida é de 0,7 a 1,2 horas.
Apresentam boa distribuição tecidual e em líquidos orgânicos, incluíndo pulmões, pele, mucosa
intestinal, vesícula e líquidos biliares. Atinge baixos níveis no LCR na ausência de inflamação. Ativa
contra todas as cepas de S. aureus oxacilina sensível, estreptococos e enterococos. O tazobactam
aumenta a atividade da piperacilina contra enterobacteriaceas produtoras de ß-lactamases, H.
influenzae, N. gonorrhoeae, e M. catarrhalis. A maioria das P. aeruginosa é resistente a essa
associação. “In vitro” e “in vivo” todos os anaeróbios gram-positivos e negativos são suscetíveis à
16
31/07/2018 ANTIMICROBIANOS - BASES TEÓRICAS E USO CLÍNICO
http://www.anvisa.gov.br/servicosaude/controle/rede_rm/cursos/rm_controle/opas_web/modulo1/penicilinas5.htm 2/2
combinação de piperacilina e tazobactam, mas essa associação não apresenta vantagem em relação
às outras associações com inibidores de ß-lactamasespara os anaeróbios.
 
 
 
« voltar 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 » seguir
 
RMcontrole. 2007
17
31/07/2018 ANTIMICROBIANOS - BASES TEÓRICAS E USO CLÍNICO
http://www.anvisa.gov.br/servicosaude/controle/rede_rm/cursos/rm_controle/opas_web/modulo1/penicilinas6.htm 1/1
I. Conceitos gerais
II. Propriedades
III. Antimicrobianos
 ß-Lactâmicos
 Penicilinas
 Cefalosporinas
 Carbapenens
 Monobactans
 Quinolonas
 Glicopeptídeos
 Oxazolidinonas
 Aminoglicosídeos
 Macrolídeos
 Lincosaminas
 Nitroimidazólicos
 Cloranfenicol
 Estreptograminas
 Sulfonamidas
 Tetraciclinas
 Novos antimicrobianos
 Glicilciclinas
 Polimixinas
 Daptomicina
 Gemifloxacina
IV. Mecanismos de ação
V. Bibliografia
III. Antimicrobianos - principais grupos disponíveis para uso clínico
1. ß-Lactâmicos
1.1. Penicilinas
Conceito e classificação | Propriedades farmacológicas | Indicações clínicas | Efeitos colaterais
1.1.3. Indicações clínicas das penicilinas
A seguir serão descritas as principais indicações clínicas das penicilinas.
 
A. Pneumonias
 
B. Otites e sinusites
 
C. Faringites e epiglotites
 
D. Infecções cutâneas
 
E. Meningites bacterianas
 
F. Infecções do aparelho reprodutor 
G. Endocardites bacterianas
 
H. Profilaxia
A. Pneumonias
Agente mais freqüente: S. pneumoniae é o agente mais freqüente das pneumonias adquiridas
na comunidade. 
Droga de escolha: as penicilinas permanecem como opção para tratar estas infecções, porém as
penicilinas não têm atividade contra agentes intracelulares (atípicos) e devem ser avaliadas com
cuidado em regiões com alta resistência à penicilina.
Outros agentes freqüentes: Haemophilus influenzae é um dos agentes mais freqüentes de
pneumonia em idosos e crianças menores de 4 anos. A resistência deste microrganismo às
penicilinas varia entre 5 a 30%, conforme a localidade.
Atenção:
 
As penicilinas anti-pseudomonas (piperacilina/tazobactam), entre
outras, são opções para o tratamento: 
 
 
a. Pneumonias de repetição dos portadores de fibrose cística
(geralmente causado por Pseudomonas spp.);
 
b. Tratamento das pneumonias em pacientes internados em instituições
para idosos, alcoólatras ou desnutridos (geralmente causadas por
bacilos gram-negativos);
 
c. Pneumonia associada à assistência à saúde.
 
 
« voltar 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 » seguir
 
Copyright © 2007, RMcontrole. Todos os direitos reservados.
18
31/07/2018 ANTIMICROBIANOS - BASES TEÓRICAS E USO CLÍNICO
http://www.anvisa.gov.br/servicosaude/controle/rede_rm/cursos/rm_controle/opas_web/modulo1/penicilinas7.htm 1/1
I. Conceitos gerais
II. Propriedades
III. Antimicrobianos
 ß-Lactâmicos
 Penicilinas
 Cefalosporinas
 Carbapenens
 Monobactans
 Quinolonas
 Glicopeptídeos
 Oxazolidinonas
 Aminoglicosídeos
 Macrolídeos
 Lincosaminas
 Nitroimidazólicos
 Cloranfenicol
 Estreptograminas
 Sulfonamidas
 Tetraciclinas
 Novos antimicrobianos
 Glicilciclinas
 Polimixinas
 Daptomicina
 Gemifloxacina
IV. Mecanismos de ação
V. Bibliografia
III. Antimicrobianos - principais grupos disponíveis para uso clínico
1. ß-Lactâmicos
1.1. Penicilinas
Conceito e classificação | Propriedades farmacológicas | Indicações clínicas | Efeitos colaterais
1.1.3. Indicações clínicas das penicilinas
B. Otites e sinusites
Agentes usuais: Nas crianças menores de cinco anos, os agentes usuais são H. influenzae
e S. pneumoniae.
Opção: aminopenicilinas geralmente em combinação com ácido clavulânico.
Em processos crônicos: a cultura de secreções é importante, podendo estar presentes os
estafilococos, bacilos gram-negativos e anaeróbios. Neste caso, devem ser usadas
penicilinas com atividade anti-estafilocócica e anti-pseudomonas.
Em pacientes diabéticos: com a cronificação dos processos infecciosos, surge a
Pseudomonas spp., como agente freqüente, sendo necessário o uso de penicilinas anti-
pseudomonas.
 
 
C. Faringites e epiglotites
Agente mais freqüente: em pacientes não neutropênicos, o agente mais freqüente deste
tipo de infecção é o S. pyogenes (Streptococcus ß-hemolítico, do grupo A).
Drogas de escolha: as penicilinas G e V ou aminopenicilinas. O uso de ampicilina com
inibidor de beta-lactamase ou cefalosporina de terceira geração está indicado.
H. influenzae: nas epiglotites, em crianças e às vezes nos adultos jovens, o H. influenzae
é o microrganismo envolvido e pode desencadear bacteremia, sendo neste caso tratadas
como infecções potencialmente graves, com terapêutica parenteral.
« voltar 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 » seguir
 
Copyright © 2007, RMcontrole. Todos os direitos reservados.
19
31/07/2018 ANTIMICROBIANOS - BASES TEÓRICAS E USO CLÍNICO
http://www.anvisa.gov.br/servicosaude/controle/rede_rm/cursos/rm_controle/opas_web/modulo1/penicilinas8.htm 1/1
I. Conceitos gerais
II. Propriedades
III. Antimicrobianos
 ß-Lactâmicos
 Penicilinas
 Cefalosporinas
 Carbapenens
 Monobactans
 Quinolonas
 Glicopeptídeos
 Oxazolidinonas
 Aminoglicosídeos
 Macrolídeos
 Lincosaminas
 Nitroimidazólicos
 Cloranfenicol
 Estreptograminas
 Sulfonamidas
 Tetraciclinas
 Novos antimicrobianos
 Glicilciclinas
 Polimixinas
 Daptomicina
 Gemifloxacina
IV. Mecanismos de ação
V. Bibliografia
III. Antimicrobianos - principais grupos disponíveis para uso clínico
1. ß-Lactâmicos
1.1. Penicilinas
Conceito e classificação | Propriedades farmacológicas | Indicações clínicas | Efeitos colaterais
1.1.3. Indicações clínicas das penicilinas
D. Infecções cutâneas
Estreptococo: a maioria destas infecções é causada por estreptococos, em particular
as infecções superficiais.
Estafilococo: algumas infecções cutâneas, as mais profundas, que surgem em
pacientes diabéticos e as da região da face pós-trauma, são devidas ao estafilococo.
Neste caso, deve-se utilizar penicilinas resistentes às penicilinases: oxacilina é a
terapêutica mais recomendada.
E. Meningites bacterianas
Agentes causadores mais freqüentes: N. meningitides, S pneumoniae e H.
influenzae.
Drogas de escolha: penicilina cristalina em altas doses é uma boa opção
terapêutica de germes sensíveis.
« voltar 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 » seguir
 
Copyright © 2007, RMcontrole. Todos os direitos reservados.
20
31/07/2018 ANTIMICROBIANOS - BASES TEÓRICAS E USO CLÍNICO
http://www.anvisa.gov.br/servicosaude/controle/rede_rm/cursos/rm_controle/opas_web/modulo1/penicilinas9.htm 1/1
I. Conceitos gerais
II. Propriedades
III. Antimicrobianos
 ß-Lactâmicos
 Penicilinas
 Cefalosporinas
 Carbapenens
 Monobactans
 Quinolonas
 Glicopeptídeos
 Oxazolidinonas
 Aminoglicosídeos
 Macrolídeos
 Lincosaminas
 Nitroimidazólicos
 Cloranfenicol
 Estreptograminas
 Sulfonamidas
 Tetraciclinas
 Novos antimicrobianos
 Glicilciclinas
 Polimixinas
 Daptomicina
 Gemifloxacina
IV. Mecanismos de ação
V. Bibliografia
III. Antimicrobianos - principais grupos disponíveis para uso clínico
1. ß-Lactâmicos
1.1. Penicilinas
Conceito e classificação | Propriedades farmacológias | Indicações clínicas | Efeitos colaterais
1.1.3. Indicações clínicas das penicilinas
F. Infecções do aparelho reprodutor
N. gonorrhoeae: no Brasil, é altamente sensívelàs penicilinas naturais, portanto,
artrites gonocócicas e outras infecções gonocócicas podem ser tratadas com
penicilina.
Sífilis: a penicilina benzatina permanece sendo a primeira escolha; apenas a forma
terciária com comprometimento do sistema nervoso central deve ser tratada com
penicilina cristalina (endovenosa).
G. Endocardites bacterianas
Agentes: Os agentes mais envolvidos nas endocardites subagudas com lesão valvar
prévia são Streptococcos viridans e Enterococcos spp., que são sensíveis à penicilina
cristalina (enterococos necessitam da associação de um aminoglicosídeo para sua
erradicação). Em relação às endocardites agudas, adquiridas na comunidade, o
agente mais freqüente é o S. aureus e devem ser tratadas com oxacilina.
H. Profilaxia
 
São poucas as situações clínicas em que o uso profilático de antimicrobiano é recomendado.
Veja a seguir:
Febre reumática: a profilaxia da febre reumática já está consagrada com o uso de
penicilina benzatina mensalmente, embora possa ser utilizada a penicilina V.
Endocardite: a prevenção de endocardite em pacientes portadores de próteses
cardíacas, ortopédicas ou neurológicas, quando submetidos a procedimentos que
ocasionam bacteremia (tratamento odontológico, endoscopias, etc.) pode ser feita
com amoxacilina via oral.
H. influenzae e S. pneumoniae: O uso profilático de ampicilina ou amoxacilina em
pacientes esplenectomizados ou crianças com agamaglobulinemia parece prevenir
infecções causadas por H. influenzae e S. pneumoniae.
« voltar 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 » seguir
 
Copyright © 2007, RMcontrole. Todos os direitos reservados.
21
31/07/2018 ANTIMICROBIANOS - BASES TEÓRICAS E USO CLÍNICO
http://www.anvisa.gov.br/servicosaude/controle/rede_rm/cursos/rm_controle/opas_web/modulo1/penicilinas10.htm 1/1
I. Conceitos gerais
II. Propriedades
III. Antimicrobianos
 ß-Lactâmicos
 Penicilinas
 Cefalosporinas
 Carbapenens
 Monobactans
 Quinolonas
 Glicopeptídeos
 Oxazolidinonas
 Aminoglicosídeos
 Macrolídeos
 Lincosaminas
 Nitroimidazólicos
 Cloranfenicol
 Estreptograminas
 Sulfonamidas
 Tetraciclinas
 Novos antimicrobianos
 Glicilciclinas
 Polimixinas
 Daptomicina
 Gemifloxacina
IV. Mecanismos de ação
V. Bibliografia
III. Antimicrobianos - principais grupos disponíveis para uso clínico
1. ß-Lactâmicos
1.1. Penicilinas
Conceito e classificação | Propriedades farmacológias | Indicações clínicas | Efeitos colaterais
1.1.4. Efeitos Colaterais
A seguir serão descritos os principais efeitos colaterais relacionados as penicilinas.
A. Reações de hipersensibilidade; 
 
B. Manifestações cutâneas;
 
C. Toxicidade renal;
 
D. Toxicidade hematológica;
 
E. Neurotoxidade.
A. Reações de hipersensibilidade
Toxicidade: Geralmente as penicilinas apresentam pouca toxicidade, mas suas reações de
hipersensibilidade são freqüentes, ocorrendo em até 8% dos pacientes.
Variações: podem variar desde uma simples reação urticariforme até choque anafilático.
Agentes: É mais comum com as benzilpenicilinas, entretanto, pode ocorrer com qualquer
penicilina.
Importante lembrar!
O teste cutâneo não impede a ocorrência do choque anafilático,
 
 uma vez que este não é dose dependente. A penicilina deve ser administrada em
instituições de saúde pela possibilidade de reação grave. Não deve ser
administrada em farmácia.
 
« voltar 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 » seguir
 
Copyright © 2007, RMcontrole. Todos os direitos reservados.
22
31/07/2018 ANTIMICROBIANOS - BASES TEÓRICAS E USO CLÍNICO
http://www.anvisa.gov.br/servicosaude/controle/rede_rm/cursos/rm_controle/opas_web/modulo1/penicilinas11.htm 1/1
I. Conceitos gerais
II. Propriedades
III. Antimicrobianos
 ß-Lactâmicos
 Penicilinas
 Cefalosporinas
 Carbapenens
 Monobactans
 Quinolonas
 Glicopeptídeos
 Oxazolidinonas
 Aminoglicosídeos
 Macrolídeos
 Lincosaminas
 Nitroimidazólicos
 Cloranfenicol
 Estreptograminas
 Sulfonamidas
 Tetraciclinas
 Novos antimicrobianos
 Glicilciclinas
 Polimixinas
 Daptomicina
 Gemifloxacina
IV. Mecanismos de ação
V. Bibliografia
III. Antimicrobianos - principais grupos disponíveis para uso clínico
1. ß-Lactâmicos
1.1. Penicilinas
Conceito e classificação | Propriedades farmacológicas | Indicações clínicas | Efeitos colaterais
1.1.4. Efeitos Colaterais
B. Manifestações cutâneas: são bastante variáveis, desde eritema difuso, “rash” cutâneo, placas
urticariformes, até raramente a síndrome de Stevens-Johnson. Estas reações geralmente são tardias e
ocorrem em 1 a 10% dos pacientes. Podem ser acompanhadas por eosinofilia e febre. As
aminopenicilinas são as mais associadas com estas reações dermatológicas.
C. Toxicidade Renal: a nefrite intersticial alérgica pode ocorrer, sendo mais freqüente com a oxacilina.
Acompanha–se de febre, “rash”, eosinofilia e hematúria.
Importante:
A reversão do quadro renal ocorre com a rápida
suspensão do medicamento, mas o seu uso
mantido pode levar a insuficiência renal
irreversível.
 
D. Toxicidade hematológica: são incomuns, mas anemia hemolítica e trombocitopenia devem ser
lembradas. A leucopenia é dose e tempo-dependente. Desordens hemorrágicas podem surgir por efeito
similar às aspirinas, por alteração da agregação plaquetária.
E. Neurotoxicidade: convulsões e abalos musculares podem ocorrer com altas doses de penicilinas
quando na presença de insuficiência renal.
Atenção:
 
As convulsões são refratárias aos anticonvulsivantes e cessam apenas com a retirada do
antimicrobiano.
 
« voltar 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 
» seguir para
Cefalosporinas
 
Copyright © 2007, RMcontrole. Todos os direitos reservados.
23
21/08/2018 ANTIMICROBIANOS - BASES TEÓRICAS E USO CLÍNICO
http://www.anvisa.gov.br/servicosaude/controle/rede_rm/cursos/rm_controle/opas_web/modulo1/cefalosporinas.htm 1/2
I. Conceitos gerais
II. Propriedades
III. Antimicrobianos
 ß-Lactâmicos
 Penicilinas
 Cefalosporinas
 Carbapenens
 Monobactans
 Quinolonas
 Glicopeptídeos
 Oxazolidinonas
 Aminoglicosídeos
 Macrolídeos
 Lincosaminas
 Nitroimidazólicos
 Cloranfenicol
 Estreptograminas
 Sulfonamidas
 Tetraciclinas
 Novos antimicrobianos
 Glicilciclinas
 Polimixinas
 Daptomicina
 Gemifloxacina
IV. Mecanismos de ação
V. Bibliografia
III. Antimicrobianos - principais grupos disponíveis para uso clínico 
 
 
1. ß-Lactâmicos
 
 
1.2. Cefalosporinas
Conceito e classificação | Indicações clínicas | Efeitos colaterais
 
1.2.1. Conceito e classificação 
 
O que são?
 
São antimicrobianos ß-lactâmicos de amplo espectro.
Como são classificadas?
 
Em gerações, que se referem à atividade antimicrobiana e características farmacocinéticas e
farmacodinâmicas e não necessariamente à cronologia de comercialização.
São elas:
Cefalosporinas de primeira geração:
 
São muito ativas contra cocos gram-positivos e têm atividade moderada contra E. coli, Proteus
mirabilis e K. pneumoniae adquiridos na comunidade. 
 
Não têm atividade contra H. influenzae e não agem contra estafilococos resistentes à oxacilina,
pneumococos resistentes à penicilina, Enterococcus spp. e anaeróbios. 
 
Podem ser usadas durante a gestação.
 
« voltar 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 » seguir
2421/08/2018 ANTIMICROBIANOS - BASES TEÓRICAS E USO CLÍNICO
http://www.anvisa.gov.br/servicosaude/controle/rede_rm/cursos/rm_controle/opas_web/modulo1/cefalosporinas.htm 2/2
 
RMcontrole. 2007
25
21/08/2018 ANTIMICROBIANOS - BASES TEÓRICAS E USO CLÍNICO
http://www.anvisa.gov.br/servicosaude/controle/rede_rm/cursos/rm_controle/opas_web/modulo1/cefalosporinas2.htm 1/1
I. Conceitos gerais
II. Propriedades
III. Antimicrobianos
 ß-Lactâmicos
 Penicilinas
 Cefalosporinas
 Carbapenens
 Monobactans
 Quinolonas
 Glicopeptídeos
 Oxazolidinonas
 Aminoglicosídeos
 Macrolídeos
 Lincosaminas
 Nitroimidazólicos
 Cloranfenicol
 Estreptograminas
 Sulfonamidas
 Tetraciclinas
 Novos antimicrobianos
 Glicilciclinas
 Polimixinas
 Daptomicina
 Gemifloxacina
IV. Mecanismos de ação
V. Bibliografia
III. Antimicrobianos - principais grupos disponíveis para uso clínico 
 
 
1. ß-Lactâmicos
 
 
1.2. Cefalosporinas
Conceito e classificação | Indicações clínicas | Efeitos colaterais
 
1.2.1. Conceito e classificação 
 
 
Cefalosporinas de segunda geração:
 
Em relação às de primeira geração, apresentam uma maior atividade contra H. influenzae, Moraxella
catarrhalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae e em determinadas circunstâncias aumento
da atividade “in vitro” contra algumas enterobacteriaceae. 
 
Drogas disponíveis no Brasil: cefoxitina (cefamicina), cefuroxima, cefuroxima axetil e cefaclor.
 
« voltar 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 » seguir
 
RMcontrole. 2007
26
21/08/2018 ANTIMICROBIANOS - BASES TEÓRICAS E USO CLÍNICO
http://www.anvisa.gov.br/servicosaude/controle/rede_rm/cursos/rm_controle/opas_web/modulo1/cefalosporinas3.htm 1/1
I. Conceitos gerais
II. Propriedades
III. Antimicrobianos
 ß-Lactâmicos
 Penicilinas
 Cefalosporinas
 Carbapenens
 Monobactans
 Quinolonas
 Glicopeptídeos
 Oxazolidinonas
 Aminoglicosídeos
 Macrolídeos
 Lincosaminas
 Nitroimidazólicos
 Cloranfenicol
 Estreptograminas
 Sulfonamidas
 Tetraciclinas
 Novos antimicrobianos
 Glicilciclinas
 Polimixinas
 Daptomicina
 Gemifloxacina
IV. Mecanismos de ação
V. Bibliografia
III. Antimicrobianos - principais grupos disponíveis para uso clínico 
 
 
1. ß-Lactâmicos
 
 
1.2. Cefalosporinas
Conceito e classificação | Indicações clínicas | Efeitos colaterais
 
1.2.1. Conceito e classificação 
 
 
Cefalosporinas de terceira geração: 
 
São mais potentes contra bacilos gram-negativos facultativos, e têm atividade antimicrobiana superior
contra S. pneumoniae (incluindo aqueles com sensibilidade intermediária às penicilinas), S. pyogenes
e outros estreptococos. 
 
Com exceção da ceftazidima, apresentam atividade moderada contra os S. aureus sensível à
oxacilina, por outro lado, somente a ceftazidima tem atividade contra P. aeruginosa.
 
Drogas disponíveis no Brasil: No Brasil só estão disponíveis cefalosporinas de terceira geração na
apresentação parenteral (ceftriaxona, cefotaxima e ceftazidima).
 
« voltar 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 » seguir
 
RMcontrole. 2007
27
21/08/2018 ANTIMICROBIANOS - BASES TEÓRICAS E USO CLÍNICO
http://www.anvisa.gov.br/servicosaude/controle/rede_rm/cursos/rm_controle/opas_web/modulo1/cefalosporinas4.htm 1/1
I. Conceitos gerais
II. Propriedades
III. Antimicrobianos
 ß-Lactâmicos
 Penicilinas
 Cefalosporinas
 Carbapenens
 Monobactans
 Quinolonas
 Glicopeptídeos
 Oxazolidinonas
 Aminoglicosídeos
 Macrolídeos
 Lincosaminas
 Nitroimidazólicos
 Cloranfenicol
 Estreptograminas
 Sulfonamidas
 Tetraciclinas
 Novos antimicrobianos
 Glicilciclinas
 Polimixinas
 Daptomicina
 Gemifloxacina
IV. Mecanismos de ação
V. Bibliografia
III. Antimicrobianos - principais grupos disponíveis para uso clínico 
 
 
1. ß-Lactâmicos
 
 
1.2. Cefalosporinas
Conceito e classificação | Indicações clínicas | Efeitos colaterais
 
1.2.1. Conceito e classificação 
 
 
Cefalosporinas de quarta geração: conservam a ação sobre bactérias gram-negativas, incluindo
atividade antipseudomonas, além de apresentarem atividade contra cocos gram-positivos,
especialmente estafilococos sensíveis à oxacilina. 
 
Atravessa as meninges quando inflamadas. 
 
Também são resistentes às ß-lactamases e pouco indutoras da sua produção. 
 
Droga disponível no Brasil: cefepima.
 
« voltar 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 » seguir
 
RMcontrole. 2007
28
21/08/2018 ANTIMICROBIANOS - BASES TEÓRICAS E USO CLÍNICO
http://www.anvisa.gov.br/servicosaude/controle/rede_rm/cursos/rm_controle/opas_web/modulo1/cefalosporinas5.htm 1/1
I. Conceitos gerais
II. Propriedades
III. Antimicrobianos
 ß-Lactâmicos
 Penicilinas
 Cefalosporinas
 Carbapenens
 Monobactans
 Quinolonas
 Glicopeptídeos
 Oxazolidinonas
 Aminoglicosídeos
 Macrolídeos
 Lincosaminas
 Nitroimidazólicos
 Cloranfenicol
 Estreptograminas
 Sulfonamidas
 Tetraciclinas
 Novos antimicrobianos
 Glicilciclinas
 Polimixinas
 Daptomicina
 Gemifloxacina
IV. Mecanismos de ação
V. Bibliografia
III. Antimicrobianos - principais grupos disponíveis para uso clínico 
 
1. ß-Lactâmicos
 
 
1.2. Cefalosporinas
Conceito e classificação | Indicações clínicas | Efeitos colaterais
 
1.2.2. Indicações clínicas das Cefalosporinas
A seguir serão descritas as principais indicações clínicas das cefalosporinas de primeira, segunda,
terceira e quarta geração.
 
 
Cefalosporinas de Primeira geração
Indicações
As cefalosporinas de primeira geração são apropriadas no tratamento de infecções causadas
por S. aureus sensíveis à oxacilina e estreptococos.
Mais comumente em infecções de pele, partes moles, faringite estreptocócica.
Também no tratamento de infecções do trato urinário não complicadas, principalmente
durante a gravidez.
Pela sua baixa toxicidade, espectro de ação, baixo custo e meia vida prolongada, a cefazolina é
o antimicrobiano recomendado na profilaxia de várias cirurgias.
Contra-indicações
Seu uso não é adequado em infecções causadas por Haemophilus influenzae ou Moraxella
catarrhalis (sinusite, otite média e algumas infecções do trato respiratório baixo).
Como não atravessam a barreira hematoencefálica, não devem ser utilizadas em infecções do
sistema nervoso central.
Sua atividade contra bacilos gram-negativos é limitada.
 
« voltar 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 » seguir
 
RMcontrole. 2007
29
21/08/2018 ANTIMICROBIANOS - BASES TEÓRICAS E USO CLÍNICO
http://www.anvisa.gov.br/servicosaude/controle/rede_rm/cursos/rm_controle/opas_web/modulo1/cefalosporinas6.htm 1/1
I. Conceitos gerais
II. Propriedades
III. Antimicrobianos
 ß-Lactâmicos
 Penicilinas
 Cefalosporinas
 Carbapenens
 Monobactans
 Quinolonas
 Glicopeptídeos
 Oxazolidinonas
 Aminoglicosídeos
 Macrolídeos
 Lincosaminas
 Nitroimidazólicos
 Cloranfenicol
 Estreptograminas
 Sulfonamidas
 Tetraciclinas
 Novos antimicrobianos
 Glicilciclinas
 Polimixinas
 Daptomicina
 Gemifloxacina
IV. Mecanismos de ação
V. Bibliografia
III. Antimicrobianos - principais grupos disponíveis para uso clínico 
 
1. ß-Lactâmicos
 
 
1.2. Cefalosporinas
Conceito e classificação | Indicações clínicas | Efeitos colaterais1.2.2. Indicações clínicas das Cefalosporinas
Cefalosporinas de Segunda geração
Indicações
Entre as cefalosporinas de segunda geração, a cefuroxima, pela sua atividade contra S.
pneumoniae, H. influenzae, e M. catarrhalis, incluindo as cepas produtoras de ß-lactamase tem
sido utilizada no tratamento de infecções respiratórias adquiridas na comunidade, sem
agente etiológico identificado.
Também é efetiva no tratamento de meningite por H. influenzae, N. meningitidis e S.
pneumoniae, contudo com o aumento da potência das cefalosporinas de terceira geração
contra estes organismos e pela melhor penetração destas cefalosporinas no líquido cérebro
espinal, elas são usualmente preferidas.
A cefuroxima axetil, assim como o cefaclor, pode ser utilizada para uma variedade de
infeçcões como pneumonias, infecções urinárias, infecções de pele, sinusite e otites médias.
Já a cefoxitina (cefamicina), pela sua atividade contra anaeróbios e gram-negativos, é eficaz
no tratamento de: 
 
infecções intra-abdominais;
infecções pélvicas e ginecológicas;
infecções do pé-diabético;
infecções mistas (anaeróbio/aeróbio) de tecidos moles.
Também é utilizada na profilaxia de cirurgias colorretais.
« voltar 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 » seguir
 
RMcontrole. 2007
30
21/08/2018 ANTIMICROBIANOS - BASES TEÓRICAS E USO CLÍNICO
http://www.anvisa.gov.br/servicosaude/controle/rede_rm/cursos/rm_controle/opas_web/modulo1/cefalosporinas7.htm 1/1
I. Conceitos gerais
II. Propriedades
III. Antimicrobianos
 ß-Lactâmicos
 Penicilinas
 Cefalosporinas
 Carbapenens
 Monobactans
 Quinolonas
 Glicopeptídeos
 Oxazolidinonas
 Aminoglicosídeos
 Macrolídeos
 Lincosaminas
 Nitroimidazólicos
 Cloranfenicol
 Estreptograminas
 Sulfonamidas
 Tetraciclinas
 Novos antimicrobianos
 Glicilciclinas
 Polimixinas
 Daptomicina
 Gemifloxacina
IV. Mecanismos de ação
V. Bibliografia
III. Antimicrobianos - principais grupos disponíveis para uso clínico 
 
1. ß-Lactâmicos
 
 
1.2. Cefalosporinas
Conceito e classificação | Indicações clínicas | Efeitos colaterais
 
1.2.2. Indicações clínicas das Cefalosporinas
Cefalosporinas de Terceira geração
Indicações
As cefalosporinas de terceira geração podem ser utilizadas no tratamento de uma variedade de
infecções por bacilos gram-negativos susceptíveis adquiridas no ambiente hospitalar, dentre
elas:
infecções de feridas cirúrgicas,
pneumonias e
infecções do trato urinário complicadas.
Cefotaxima e ceftriaxona podem ser usadas no tratamento de meningites por H. influenzae,
S. pneumoniae e N. meningitidis. Também são as drogas de escolha no tratamento de
meningites por bacilos gram-negativos.
Pela sua boa penetração no sistema nervoso central e sua atividade contra P. aeruginosa, a
ceftazidima é uma excelente opção para o tratamento de meningites por este agente.
 
 
Cefalosporinas de Quarta geração
Pela sua atividade antipseudomonas, tem sido utilizada em pneumonias hospitalares, infecções
do trato urinário graves e meningites por bacilos gram-negativos.
Tem atividade contra estafilococos sensíveis à oxacilina.
Esta droga também faz parte do esquema empírico usado nos pacientes granulocitopênicos
febris.
 
« voltar 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 » seguir
 
RMcontrole. 2007
31
21/08/2018 ANTIMICROBIANOS - BASES TEÓRICAS E USO CLÍNICO
http://www.anvisa.gov.br/servicosaude/controle/rede_rm/cursos/rm_controle/opas_web/modulo1/cefalosporinas8.htm 1/1
I. Conceitos gerais
II. Propriedades
III. Antimicrobianos
 ß-Lactâmicos
 Penicilinas
 Cefalosporinas
 Carbapenens
 Monobactans
 Quinolonas
 Glicopeptídeos
 Oxazolidinonas
 Aminoglicosídeos
 Macrolídeos
 Lincosaminas
 Nitroimidazólicos
 Cloranfenicol
 Estreptograminas
 Sulfonamidas
 Tetraciclinas
 Novos antimicrobianos
 Glicilciclinas
 Polimixinas
 Daptomicina
 Gemifloxacina
IV. Mecanismos de ação
V. Bibliografia
III. Antimicrobianos - principais grupos disponíveis para uso clínico 
 
1. ß-Lactâmicos
 
 
1.2. Cefalosporinas
Conceito e classificação | Indicações clínicas | Efeitos colaterais
 
1.2.3. Efeitos colaterais das Cefalosporinas
Em geral, são antimicrobianos com boa tolerância. Dentre as reações adversas
descritas, as mais freqüentes são:
a tromboflebite (1 a 5%);
a hipersensibilidade (5 a 16% nos pacientes, com antecedente de alergia
às penicilinas, e 1 a 2,5% nos pacientes sem este antecedente).
 
Lembre-se:
A anafilaxia é muito rara.
Nos pacientes com história de reação de hipersensibilidade grave às penicilinas, o uso das
cefalosporinas deve ser evitado.
Eosinofilia e neutropenia são raramente observadas.
São pouco nefrotóxicas e hepatotóxicas.
« voltar 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 » seguir para Carbapenens
 
RMcontrole. 2007
32
21/08/2018 ANTIMICROBIANOS - BASES TEÓRICAS E USO CLÍNICO
http://www.anvisa.gov.br/servicosaude/controle/rede_rm/cursos/rm_controle/opas_web/modulo1/carbapenens.htm 1/1
I. Conceitos gerais
II. Propriedades
III. Antimicrobianos
 ß-Lactâmicos
 Penicilinas
 Cefalosporinas
 Carbapenens
 Monobactans
 Quinolonas
 Glicopeptídeos
 Oxazolidinonas
 Aminoglicosídeos
 Macrolídeos
 Lincosaminas
 Nitroimidazólicos
 Cloranfenicol
 Estreptograminas
 Sulfonamidas
 Tetraciclinas
 Novos antimicrobianos
 Glicilciclinas
 Polimixinas
 Daptomicina
 Gemifloxacina
IV. Mecanismos de ação
V. Bibliografia
III. Antimicrobianos - principais grupos disponíveis para uso clínico 
 
1. ß-Lactâmicos
 
 
1.3. Carbapenens
Conceito e classificação | Propriedades farmacológicas | Indicações clínicas | Efeitos colaterais
 
1.3.1. Conceito e classificação 
 
Carbapenens disponíveis
 
Imipenem, meropenem e ertapenem são os carbapenens
disponíveis atualmente na prática clínica nos EUA, Europa e
Brasil. Apresentam amplo espectro de ação para uso em
infecções sistêmicas e são estáveis à maioria das ß–
lactamases.
Atividade antimicrobiana 
 
Em relação à atividade antimicrobiana, o meropenem é um
pouco mais ativo contra bactérias gram-negativas, ao passo
que o imipenem apresenta atividade um pouco superior
contra gram-positivos. O ertapenem não tem atividade contra
P. aeruginosa e A.baumannii.
Mecanismo de resistência 
 
Devido a discretas diferenças, com relação ao mecanismo de
resistência, podem ser encontradas amostras sensíveis a um
carbapenem e resistentes ao outro. Esse fenômeno é
relativamente raro e relacionado a mecanismo de resistência
que envolve as porinas, mas tem sido descrito principalmente
em cepas de Pseudomonas aeruginosa.
 
« voltar 1 | 2 | 3 | 4 | 5 » seguir
 
RMcontrole. 2007
33
21/08/2018 ANTIMICROBIANOS - BASES TEÓRICAS E USO CLÍNICO
http://www.anvisa.gov.br/servicosaude/controle/rede_rm/cursos/rm_controle/opas_web/modulo1/carbapenens2.htm 1/1
I. Conceitos gerais
II. Propriedades
III. Antimicrobianos
 ß-Lactâmicos
 Penicilinas
 Cefalosporinas
 Carbapenens
 Monobactans
 Quinolonas
 Glicopeptídeos
 Oxazolidinonas
 Aminoglicosídeos
 Macrolídeos
 Lincosaminas
 Nitroimidazólicos
 Cloranfenicol
 Estreptograminas
 Sulfonamidas
 Tetraciclinas
 Novos antimicrobianos
 Glicilciclinas
 Polimixinas
 Daptomicina
 Gemifloxacina
IV. Mecanismos de ação
V. BibliografiaIII. Antimicrobianos - principais grupos disponíveis para uso clínico 
 
 
1. ß-Lactâmicos
 
 
1.3. Carbapenens
Conceito e classificação | Propriedades farmacológicas | Indicações clínicas | Efeitos colaterais
 
1.3.2. Propriedades farmacológicas 
 
Não são absorvidos por via oral, devem ser
administrados por via endovenosa ou intramuscular.
A ação da cilastatina, associada ao imipenem, é
bloquear a enzima DHI-1 que degrada a droga em sua
passagem pelos rins, levando a um aumento do nível
sérico deste antimicrobiano e diminuindo a sua
toxicidade renal.
Já meropenem e ertapenem não necessitam desta
enzima para atingir níveis séricos apropriados.
Pelo fato de não ser degradado pelas peptidases renais,
o meropenem não apresenta nefrotoxicidade.
Apresentam baixa ligação a proteínas plasmáticas e a
excreção é predominantemente renal.
Possuem penetração excelente em tecidos abdominais,
respiratórios, bile, trato urinário, líquor (meropenem) e
órgãos genitais.
 
 
« voltar 1 | 2 | 3 | 4 | 5 » seguir
 
RMcontrole. 2007
34
21/08/2018 ANTIMICROBIANOS - BASES TEÓRICAS E USO CLÍNICO
http://www.anvisa.gov.br/servicosaude/controle/rede_rm/cursos/rm_controle/opas_web/modulo1/carbapenens3.htm 1/1
I. Conceitos gerais
II. Propriedades
III. Antimicrobianos
 ß-Lactâmicos
 Penicilinas
 Cefalosporinas
 Carbapenens
 Monobactans
 Quinolonas
 Glicopeptídeos
 Oxazolidinonas
 Aminoglicosídeos
 Macrolídeos
 Lincosaminas
 Nitroimidazólicos
 Cloranfenicol
 Estreptograminas
 Sulfonamidas
 Tetraciclinas
 Novos antimicrobianos
 Glicilciclinas
 Polimixinas
 Daptomicina
 Gemifloxacina
IV. Mecanismos de ação
V. Bibliografia
III. Antimicrobianos - principais grupos disponíveis para uso clínico 
 
 
1. ß-Lactâmicos
 
 
1.3. Carbapenens
Conceito e classificação | Propriedades farmacológicas | Indicações clínicas | Efeitos colaterais
 
1.3.3. Indicações clínicas
Você sabia que os carbapenens não devem ser utilizados como primeira escolha no tratamento
empírico de infecções comunitárias ou hospitalares?
Por serem drogas de amplo espectro e com penetração na maioria dos sítios de infecção, podem ser
utilizados no tratamento de infecções em que exista uma forte suspeita de microbiota aeróbia e
anaeróbia ou infecções causadas por organismos multirresistentes.
Apresentam eficácia no tratamento de pacientes graves com:
infecção abdominal;
infecções do sistema nervoso central;
pneumonia;
infecção de pele e partes moles;
infecção do trato urinário;
infecção ginecológicas.
Constituem alternativa no tratamento de pacientes granulocitopênicos
febris.
« voltar 1 | 2 | 3 | 4 | 5 » seguir
 
RMcontrole. 2007
35
21/08/2018 ANTIMICROBIANOS - BASES TEÓRICAS E USO CLÍNICO
http://www.anvisa.gov.br/servicosaude/controle/rede_rm/cursos/rm_controle/opas_web/modulo1/carbapenens4.htm 1/1
I. Conceitos gerais
II. Propriedades
III. Antimicrobianos
 ß-Lactâmicos
 Penicilinas
 Cefalosporinas
 Carbapenens
 Monobactans
 Quinolonas
 Glicopeptídeos
 Oxazolidinonas
 Aminoglicosídeos
 Macrolídeos
 Lincosaminas
 Nitroimidazólicos
 Cloranfenicol
 Estreptograminas
 Sulfonamidas
 Tetraciclinas
 Novos antimicrobianos
 Glicilciclinas
 Polimixinas
 Daptomicina
 Gemifloxacina
IV. Mecanismos de ação
V. Bibliografia
III. Antimicrobianos - principais grupos disponíveis para uso clínico 
 
 
1. ß-Lactâmicos
 
 
1.3. Carbapenens
Conceito e classificação | Propriedades farmacológicas | Indicações clínicas | Efeitos colaterais
1.3.3. Indicações clínicas
O ertapenem, em contraste com os outros carbapenens, não tem atividade
confiável contra P. aeruginosa e Acinetobacter spp., portanto:
Não deve ser utilizado como tratamento empírico de pacientes com
infecção relacionada à assistência à saúde, em instituições que
apresentem alta prevalência por esses agentes.
 
O ertapenem é uma alternativa para tratamento de infecções por Klebsiella pneumoniae produtoras de
betalactamases de espectro estendido e para continuidade de tratamento no domicílio por sua
apresentação intramuscular e dose única diária, porém é uma droga de alto custo.
« voltar 1 | 2 | 3 | 4 | 5 » seguir
 
RMcontrole. 2007
36
21/08/2018 ANTIMICROBIANOS - BASES TEÓRICAS E USO CLÍNICO
http://www.anvisa.gov.br/servicosaude/controle/rede_rm/cursos/rm_controle/opas_web/modulo1/carbapenens5.htm 1/1
I. Conceitos gerais
II. Propriedades
III. Antimicrobianos
 ß-Lactâmicos
 Penicilinas
 Cefalosporinas
 Carbapenens
 Monobactans
 Quinolonas
 Glicopeptídeos
 Oxazolidinonas
 Aminoglicosídeos
 Macrolídeos
 Lincosaminas
 Nitroimidazólicos
 Cloranfenicol
 Estreptograminas
 Sulfonamidas
 Tetraciclinas
 Novos antimicrobianos
 Glicilciclinas
 Polimixinas
 Daptomicina
 Gemifloxacina
IV. Mecanismos de ação
V. Bibliografia
III. Antimicrobianos - principais grupos disponíveis para uso clínico 
 
1. ß-Lactâmicos
 
 
1.3. Carbapenens
Conceito e classificação | Propriedades farmacológicas | Indicações clínicas | Contra-indicações |
Efeitos colaterais
1.3.4. Efeitos colaterais
Geralmente são bem tolerados.
O imipenem-cilastatina pode reduzir o limiar convulsivo, levando ao aparecimento de
convulsões, principalmente em pacientes idosos, com alteração da função renal ou
cuja doença de base predisponha a convulsões. Esses efeitos são menos observados
durante o uso de meropenem.
Dentre as alterações laboratoriais, foi relatado aumento de transaminases em 5% dos
pacientes.
Alterações hematológicas são raras, sendo as mais comuns trombocitose e eosinofilia.
Reações gastrintestinais podem ocorrer em 3,8% dos casos, principalmente náuseas
e vômitos.
Pode haver reação cruzada em pacientes alérgicos à penicilina (1,2% dos casos). 
« voltar 1 | 2 | 3 | 4 | 5 
» seguir para
Monobactans
 
RMcontrole. 2007
37
21/08/2018 ANTIMICROBIANOS - BASES TEÓRICAS E USO CLÍNICO
http://www.anvisa.gov.br/servicosaude/controle/rede_rm/cursos/rm_controle/opas_web/modulo1/monobactans.htm 1/1
I. Conceitos gerais
II. Propriedades
III. Antimicrobianos
 ß-Lactâmicos
 Penicilinas
 Cefalosporinas
 Carbapenens
 Monobactans
 Quinolonas
 Glicopeptídeos
 Oxazolidinonas
 Aminoglicosídeos
 Macrolídeos
 Lincosaminas
 Nitroimidazólicos
 Cloranfenicol
 Estreptograminas
 Sulfonamidas
 Tetraciclinas
 Novos antimicrobianos
 Glicilciclinas
 Polimixinas
 Daptomicina
 Gemifloxacina
IV. Mecanismos de ação
V. Bibliografia
III. Antimicrobianos - principais grupos disponíveis para uso clínico 
 
 
1. ß-Lactâmicos
 
 
1.4. Monobactans
Conceito e classificação | Propriedades farmacológicas | Indicações clínicas | Efeitos colaterais
 
1.4.1. Conceito e classificação
 
 
Foram descobertos em 1981 e são caracterizados por um anel monocíclico em sua estrutura.
Têm ação bactericida e atuam como as penicilinas e cefalosporinas, interferindo com a
síntese da parede bacteriana. No Brasil, temos disponível o aztreonam.
 
 
« voltar 1 | 2 | 3 | 4 » seguir
 
RMcontrole. 2007
38
21/08/2018 ANTIMICROBIANOS - BASES TEÓRICAS E USO CLÍNICO
http://www.anvisa.gov.br/servicosaude/controle/rede_rm/cursos/rm_controle/opas_web/modulo1/monobactans2.htm1/1
I. Conceitos gerais
II. Propriedades
III. Antimicrobianos
 ß-Lactâmicos
 Penicilinas
 Cefalosporinas
 Carbapenens
 Monobactans
 Quinolonas
 Glicopeptídeos
 Oxazolidinonas
 Aminoglicosídeos
 Macrolídeos
 Lincosaminas
 Nitroimidazólicos
 Cloranfenicol
 Estreptograminas
 Sulfonamidas
 Tetraciclinas
 Novos antimicrobianos
 Glicilciclinas
 Polimixinas
 Daptomicina
 Gemifloxacina
IV. Mecanismos de ação
V. Bibliografia
III. Antimicrobianos - principais grupos disponíveis para uso clínico 
 
 
1. ß-Lactâmicos
 
 
1.4. Monobactans
Conceito e classificação | Propriedades farmacológicas | Indicações clínicas | Efeitos colaterais
 
1.4.2. Propriedades farmacológicas 
 
 
 
Não é absorvido por via oral.
Pode ser administrado por via intramuscular ou
endovenosa.
A ligação protéica é de 50 a 60%.
Tem boa distribuição tecidual e penetra na maior parte
dos tecidos e líquidos orgânicos incluindo ossos,
próstata, pulmão, secreção traqueal, sistema nervoso
central e trato gastrintestinal.
 
 
 
« voltar 1 | 2 | 3 | 4 » seguir
 
RMcontrole. 2007
39
21/08/2018 ANTIMICROBIANOS - BASES TEÓRICAS E USO CLÍNICO
http://www.anvisa.gov.br/servicosaude/controle/rede_rm/cursos/rm_controle/opas_web/modulo1/monobactans3.htm 1/1
I. Conceitos gerais
II. Propriedades
III. Antimicrobianos
 ß-Lactâmicos
 Penicilinas
 Cefalosporinas
 Carbapenens
 Monobactans
 Quinolonas
 Glicopeptídeos
 Oxazolidinonas
 Aminoglicosídeos
 Macrolídeos
 Lincosaminas
 Nitroimidazólicos
 Cloranfenicol
 Estreptograminas
 Sulfonamidas
 Tetraciclinas
 Novos antimicrobianos
 Glicilciclinas
 Polimixinas
 Daptomicina
 Gemifloxacina
IV. Mecanismos de ação
V. Bibliografia
III. Antimicrobianos - principais grupos disponíveis para uso clínico 
 
 
1. ß-Lactâmicos
 
 
1.4. Monobactans
Conceito e classificação | Propriedades farmacológicas | Indicações clínicas | Efeitos colaterais
 
1.4.3. Indicações clínicas 
As enterobacteriaceas são normalmente sensíveis ao aztreonam.
Usado com sucesso no tratamento de:
infecções do trato urinário;
bacteremias;
infecções pélvicas;
infecções intra-abdominais;
infecções respiratórias.
É uma alternativa útil aos aminoglicosídeos por não ser nefro ou ototóxico, assim como às
penicilinas e cefalosporinas, nos pacientes alérgicos.
 
Não deve ser usado como droga única na terapia empírica de
pacientes com suspeita de infecções por cocos gram-positivos
e/ou anaeróbios, pois não tem atividade para esses
microrganismos.
Não deve ser usado como monoterapia em infecções graves
por P. aeruginosa.
Mantém-se ativo em meios ácidos, sendo uma opção no
tratamento de abscessos.
 
« voltar 1 | 2 | 3 | 4 » seguir
 
RMcontrole. 2007
40
21/08/2018 ANTIMICROBIANOS - BASES TEÓRICAS E USO CLÍNICO
http://www.anvisa.gov.br/servicosaude/controle/rede_rm/cursos/rm_controle/opas_web/modulo1/monobactans4.htm 1/1
I. Conceitos gerais
II. Propriedades
III. Antimicrobianos
 ß-Lactâmicos
 Penicilinas
 Cefalosporinas
 Carbapenens
 Monobactans
 Quinolonas
 Glicopeptídeos
 Oxazolidinonas
 Aminoglicosídeos
 Macrolídeos
 Lincosaminas
 Nitroimidazólicos
 Cloranfenicol
 Estreptograminas
 Sulfonamidas
 Tetraciclinas
 Novos antimicrobianos
 Glicilciclinas
 Polimixinas
 Daptomicina
 Gemifloxacina
IV. Mecanismos de ação
V. Bibliografia
III. Antimicrobianos - principais grupos disponíveis para uso clínico 
 
 
1. ß-Lactâmicos
 
 
1.4. Monobactans
Conceito e classificação | Propriedades farmacológicas | Indicações clínicas | Efeitos colaterais
1.4.4. Efeitos colaterais
Reações adversas ocorrem em 7% dos pacientes, mas apenas em 2% dos casos há necessidade
de suspender o tratamento.
Os mais comuns são reações locais relacionados à administração da droga, como dor no local da
aplicação intra-muscular ou flebite.
Reações sistêmicas como “rash”, náusea e vômitos também são relatadas.
Não foram observadas nefrotoxicidade, ototoxicidade ou alterações hematológicas relacionadas
ao uso do aztreonam.
Pode ocorrer elevação das transaminases hepáticas que retornam ao normal com a suspensão
da droga.
 
 
« voltar 1 | 2 | 3 | 4
» seguir para
Quinolonas
 
RMcontrole. 2007
41
21/08/2018 ANTIMICROBIANOS - BASES TEÓRICAS E USO CLÍNICO
http://www.anvisa.gov.br/servicosaude/controle/rede_rm/cursos/rm_controle/opas_web/modulo1/quinilonas.htm 1/1
I. Conceitos gerais
II. Propriedades
III. Antimicrobianos
 ß-Lactâmicos
 Penicilinas
 Cefalosporinas
 Carbapenens
 Monobactans
 Quinolonas
 Glicopeptídeos
 Oxazolidinonas
 Aminoglicosídeos
 Macrolídeos
 Lincosaminas
 Nitroimidazólicos
 Cloranfenicol
 Estreptograminas
 Sulfonamidas
 Tetraciclinas
 Novos antimicrobianos
 Glicilciclinas
 Polimixinas
 Daptomicina
 Gemifloxacina
IV. Mecanismos de ação
V. Bibliografia
III. Antimicrobianos - principais grupos disponíveis para uso clínico 
 
2. Quinolonas
 
Conceito e classificação | Mecanismo de ação | Mecanismos de resistência | Propriedades farmacológicas |
Indicações Clínicas | Efeitos colaterais
2.1. Conceito e classificação
As primeiras quinolonas foram utilizadas no início dos anos 60, com a
introdução do ácido nalidíxico na prática clínica. No início dos anos 80, com
o acréscimo de um átomo de flúor na posição 6 do anel quinolônico,
surgiram as fluorquinolonas (principal representante: ciprofloxacina), com
aumento do espectro, para os bacilos gram-negativos e boa atividade
contra alguns cocos gram-positivos, porém, pouca ou nenhuma ação sobre
Streptococcus spp., Enterococus spp. e anaeróbios.
Este foi um dos principais motivos para o desenvolvimento das novas quinolonas: levofloxacina,
gatifloxacina, moxifloxacina e gemifloxacina. Recentemente, foram descritas alterações nos níveis de
glicemia com o uso dessas quinolonas mais associadas com a gatifloxacina, sobretudo em pacientes
idosos e diabéticos, motivo pelo qual essa quinolona foi retirada de mercado.
 
Importante:
As novas quinolonas têm espectro de ação contra a maioria dos bacilos
gram-negativos, superponível ao das fluorquinolonas. Entretanto,
nenhuma é mais potente contra P. aeruginosa que a ciprofloxacina.
« voltar 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 » seguir
 
RMcontrole. 2007
42
21/08/2018 ANTIMICROBIANOS - BASES TEÓRICAS E USO CLÍNICO
http://www.anvisa.gov.br/servicosaude/controle/rede_rm/cursos/rm_controle/opas_web/modulo1/quinolonas2.htm 1/1
I. Conceitos gerais
II. Propriedades
III. Antimicrobianos
 ß-Lactâmicos
 Penicilinas
 Cefalosporinas
 Carbapenens
 Monobactans
 Quinolonas
 Glicopeptídeos
 Oxazolidinonas
 Aminoglicosídeos
 Macrolídeos
 Lincosaminas
 Nitroimidazólicos
 Cloranfenicol
 Estreptograminas
 Sulfonamidas
 Tetraciclinas
 Novos antimicrobianos
 Glicilciclinas
 Polimixinas
 Daptomicina
 Gemifloxacina
IV. Mecanismos de ação
V. Bibliografia
III. Antimicrobianos - principais grupos disponíveis para uso clínico 
 
2. Quinolonas
 
Conceito e classificação | Mecanismo de ação | Mecanismos de resistência | Propriedades
farmacológicas | Indicações Clínicas | Efeitos colaterais
2.2. Mecanismo de ação
Inibem a atividade da DNA girase ou topoisomerase