Aula 01 2 e 3 farmacologia

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FARMACOLOGIA
Aula 1: Introdução à Farmacologia
Farmacologia para Enfermagem
Ementa
Introdução a farmacologia. Farmacocinética das drogas. Farmacodinâmica das drogas.
Introdução da farmacologia do SNA
e motor somático. Fármacos de ação colinérgica e adrenérgica. Medicamentos de ação no processo inflamatório.
Medicamentos que atuam no sistema cardiovascular. Medicamentos que alteram a
função gastrointestinal e metabólica.
Antibióticos. Fármacos que afetam o metabolismo ósseo.
Farmacologia para Enfermagem
Objetivo Geral
Capacitar ao estudante de enfermagem a compreender as bases do compreender os
conceitos básicos que norteiam a Farmacologia.
Farmacologia para Enfermagem
Avaliação
NOTA1ºBIMESTRE
Avaliação
Valor
Pr1
7
Casosclínicos/exercícios
3
NOTA2ºBIMESTRE
Avaliação
Valor
Pr2
10
Farmacologia para Enfermagem
Bibliografia Básica
DALE, M. M.;HAYLLET, D.G. Farmacologia Condensada. 2ª ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2010.
PAGE, C.; CURTIS, M.; SUTTER, M.; WALKER, M.; HOFFMAN, B. Farmacologia
Integrada. 2ª ed. São Paulo: Manole, 2004.
RANG, H.P.; DALE, M.M., RITTER, J. M.; MOORE, P.K. Farmacologia. 5ª ed. Rio
de Janeiro: Elsevier, 2003.
O que é farmacologia
Farmacologia para Enfermagem
Introdução à Farmacologia
A Farmacologia é a ciência que estuda as alterações fisiológicas promovidas pelo uso de substâncias químicas e a interação destas substâncias com os sistemas biológicos;
Termo de origem grega que faz referência a fármacon (droga) e lógos (ciência);
O primeiro registro histórico que menciona os fármacos é o Papiro de Edwin Smith, egípcio, datado de 1.600 a.C., assim como o Papiro de Ebers de
1.550 a.C. que relata a forma de preparo e o uso cerca de
700 medicamentos.
Farmacologia para Enfermagem
Introdução à Farmacologia
Apesar dos relatos de uso de fármacos há milhares de anos, apenas algumas centenas deles alcançaram desenvolvimento no processo farmacológico;
Várias áreas da ciência estão envolvidas na descoberta de novas drogas mais adaptáveis aos alvos farmacológicos e que apresentem menos efeitos adversos.
SUBDIVISÕES
DEFINIÇÃO
Farmacodinâmica
Estudaomecanismodeaçãodasdrogas,seusreceptoresfarmacológicoseseusefeitosdesejáveiseindesejáveis.
Farmacocinética
Estudodomovimentodofármacodesdesuaadministraçãoatéasuaeliminação.
Farmacotécnica
Preparo demedicamentosemsuamelhor formafarmacêutica.
Farmacognosia
Substânciasdeorigemvegetal,mineraleanimalparapossíveis
aplicaçõesfarmacológicas.
Fitoterapia
Visaousodevegetaisparafinsfarmacológicos.
Farmacovigilância
Controledemedicamentosquantoareaçõesadversas,prazodevalidade,composição,entreoutras.
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Introdução à Farmacologia
Áreas estudadas pela Farmacologia
Farmacologia para Enfermagem
Introdução à Farmacologia
Novas abordagens farmacológicas vêm sendo desenvolvidas na atualidade;
A Biotecnologia, Farmacogenética e a Farmacogenômica são recentes áreas da Farmacologia que visam reduzir efeitos indesejáveis, aumentar os processos de prevenção de patologias, antes mesmo que elas venham apresentar seus sintomas.
 	Para que estudar farmacologia?
Erros!
“...talvez pareça estranho enunciar como primeiro dever de um hospital não causar mal ao paciente...”
(Florence Nightingale, 1859)
“...Primum Non Nocere...” (primeiro
não cause dano) (Hipócrates 460-377 a.C).
Prescrição
Mistura / Preparo
Administração
Distribuição
Erro de Medicação
Dispensação
Qualquer evento evitável que pode causar dano ao paciente ou levar ao uso inadequado do medicamento.
Reação Adversa a Medicamento
Erro de Medicação sem morbidade
Erro de Medicação com morbidade
Terapia Medicamentosa
Sintomas relacionados com a doença ou terapia
Erro humano ou Sistemático
Relação entre Erro de Medicação e Reação Adversa a Medicamento
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Erro de medicação
Diferença entre reação adversa a medicamentos (RAM) e erro de medicação (EM)
RAM: evento inevitável
EM: prevenível
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Causas mais comuns:
comunicação insuficiente ou inexistente;
ambigüidade nos nomes dos produtos, recomendações de uso, abreviações médicas ou formas de escrita;
procedimentos ou técnicas inadequadas ou incorretas;
uso indevido pelo paciente pela pobre compreensão do uso adequado.
Erro de medicação
 	DEFINIÇÕES
TERMINOLOGIA
DEFINIÇÃO
Substânciaquímica
Sãoformadospelauniãodeelementosquímicosdistintoseem
diferentesproporções.
Droga
Qualqueragentequímicoqueafeteosprocessosvitais.Podeserummedicamentooutóxico.
Medicamento
Todapreparaçãofarmacêuticacontendo um oumaisfármacos,destinadaaodiagnóstico,àprevençãoouaotratamentodasdoenças eseussintomasouàcorreçãooumodificaçãodasfunçõesorgânicas,quernohomem,quernosoutrosseresvivos.
SegundoaOMS:“Substânciaoumisturamanufaturada vendida”.–Temefeitofarmacológicoedeve serincluídanalegislação.
Fármaco
Substânciaquímicaqueéoprincípio ativodomedicamento.
Tóxico
Substânciadeestruturadefinidaquealteraoestadofisiológicoepatológico,sendoprejudicialaoorganismo.
Farmacologia para Enfermagem
Introdução à Farmacologia
Termos utilizados em Farmacologia
CONCEITOS BÁSICOS
Biodisponibilidade
Medicamento similar – aquele que contém os mesmos princípios ativos, apresenta a mesma concentração, forma farmacêutica, via de administração, posologia e indicação.
Identificado: nome comercial ou marca.
Medicamento inovador – medicamento apresentando em sua composição ao menos um fármaco ativo que tenha sido objeto de patente.
Medicamento de referência – medicamento inovador registrado (ANVISA) cuja eficácia, segurança e qualidade
foram comprovados cientificamente.
Medicamento genérico (intercambiável) geralmente produzido após a expiração ou renuncia da proteção patentária ou de outros direitos de exclusividade, comprovada a sua eficácia, segurança e qualidade (testes de bioequivalência) Designado pela (DCB) ou, na sua ausência, pela (DCI).
Corresponde à fração do fármaco administrada que alcança a circulação sistêmica, incluindo a sua curva de concentração e tempo na circulação sistêmica.
CONCEITOS BÁSICOS
Fitoterápicos
Medicamentos obtidos empregando-se, como princípio ativo, exclusivamente derivados de drogas vegetais;
São medicamentos seguros e eficaz; Plantas Medicinais não são fitoterápicos!!! Se é natur
al, não faz mal???
CONCEITOS BÁSICOS
Placebo
É toda e qualquer substância sem propriedades farmacológicas (não contêm fármaco), administrada a pessoas ou grupo de pessoas como se tivesse propriedades terapêuticas;
CONCEITOS BÁSICOS
Dose x Posologia
Dose: É a quantidade de fármaco, ou de medicamentos que, quando introduzido em um organismo, é capaz de produzir um efeito benéfico, ou maléfico; Posologia: Descreve a dose de um medicamentos, os intervalos entre as administrações, e a duração do tratamento.
CONCEITOS BÁSICOS
Efeito Colateral x Reação adversa
Efeito Colateral: É qualquer efeito diferente daquele considerado como principal
por um fármaco;
Reação Adversa: É qualquer resposta a um medicamento que seja prejudicial, não intencional, e que ocorra nas doses normalmente utilizadas em seres humanos para profilaxia, diagnóstico e tratamento de doenças, ou para a modificação de
uma função fisiológica.
CONCEITOS BÁSICOS
Medicamentos de Uso Contínuo
São aqueles empregados no tratamento de doenças crônicas, e/ou
degenerativas utilizados ininterruptamente;
Medicamentos Essenciais:
São os medicamentos considerados básicos, indispensáveis, para atender a
maioria dos problemas de saúde da população;
Medicamentos Excepcionais
São aqueles utilizados em doenças raras, geralmente de custo elevado, cuja
dispensação atende a casos específicos.
CONCEITOS BÁSICOS
Formas Farmacêuticas
CONCEITOS BÁSICOS
Comprimidos
Formas farmacêuticas sólidas contendo um ou mais princípios ativos, com ou sem excipientes;
Obtido por compressão;
Podem ter ranhura para permitirem uma divisão equilibrada da dose;
Comprimidos de ação prolongada (retard) ou de liberação controlada são preparadospara serem absorvidos de forma gradual;
Comprimidos com revestimento entérico resistem à dissolução no pH ácido do
estômago, mas dissolve-se no pH alcalino do intestino
CONCEITOS BÁSICOS
Dragea
Forma farmacêutica sólida cujo núcleo é um comprimido, que passou
por	um	processo	de	revestimento	com	açúcar	e	corante,	processo
para
mascarar
sabores
denominado drageamento;
Geralmente	drágeas	são	utilizadas
desagradáveis dos princípios ativos;
CONCEITOS BÁSICOS
Cápsula
Podem ser moles ou duras;
Nas	moles	se	colocam	substâncias	não
sólidas, como os óleos.
Duras abrigam substancias ativas em pó como os antibióticos que, se comprimidos, perdem parte de seu poder de ação;
CONCEITOS BÁSICOS
Xarope
Solução saturada de açúcar;
Medicamento + Açúcar + Água;
Proibido para diabéticos
CONCEITOS BÁSICOS
Suspensão
Formas farmacêuticas composta por duas fases;
Interna (Sólida, Insolúvel, Descontínua ou Dispersa)
Externa (Líquida, Contínua, Dispersante)
Via oral ou parenteral;
Aumenta ou prolonga a ação dos medicamentos;
Fornece estabilidade ao fármaco;
Mascara o sabor ou odor desagradável.
Ação biológica
Fase Farmacêutica
Fase Farmacocinética
Fase Farmacodinâmica
FASE FARMACOCINÉTICA
Fonte: http://images.veer.com
Definição
Área da Farmacologia que estuda os processos de absorção, distribuição, biotransformação e excreção dos fármacos, ou seja, o que o organismo faz sobre o fármaco.
Considera o caminho que o medicamento faz no organismo
Movimento do fármaco “in vivo”
Fonte: http://www.fotosearch.com
 FARMACOCINÉTICA CLÍNICA	
Concentração Plasmática
Liberação (Desintegração)
Dissolução (Dispersão Molecular)
Ajustedaterapêuticaemdiferentespacientes,tantodarespostadesejadaquantodatoxicidadeemfunçãodaconcentraçãodofármacoemseusítiodeação.
ProdutoFarmacêutico
Formafarmacêutica
Biodisponibilidade
Interação Fármaco / Organismo
Lei n0 9787/99
Industria Farmacêutica
ANVISA
Genéricos
 	CONCENTRAÇÃO TERAPÊUTICA	
Sítio de Ação - Receptores
Dose & Intervalo de Administração
EXCESSO
Toxicidade
ADEQUADO
INSUFICIENTE
Descartado erroneamente
Efeito Desejável
[ ] terapêutica
Concentrações de efeito mínimo eficaz (limite mínimo) e efeito tóxico (concentração máxima tolerada, limite máximo).
I.T.
IT: Índice Terapêutico
“JanelaTerapêutica"
FaixadeConcentração
Eficácia/Toxicidade
Amitriptilina – Faixa Estreita (I.T.< 5)
FARMACOLOGIA
Aula 2: Administração e Eliminação de Fármacos
Farmacologia para Enfermagem
Administração e Eliminação de Fármacos
AVANCE PARA FINALIZAR
A APRESENTAÇÃO.
Nesta aula vamos estudar:
Vias de administração de fármacos;
Translocação através das membranas;
Absorção e distribuição de fármacos;
As fases da biotransformação;
Os processos de eliminação;
Ensaios clínicos.
Farmacologia para Enfermagem
Administração e Eliminação de Fármacos
Farmacocinética é o estudo do movimento dos fármacos em nosso corpo.
A Farmacodinâmica é o conhecimento do mecanismo de ação das drogas.
Droga
Organismo
Farmacocinética
Vias de administração Translocação Absorção
Distribuição Biotransformação Vias de eliminação
Farmadinâmica Local de ação Mecanismo de ação Efeitos
Concentração no local do receptor
Farmacologia para Enfermagem
Administração e Eliminação de Fármacos
A farmacocinética é a área responsável pela determinação da posologia de acordo com a forma farmacêutica, a dose, o intervalo entre doses e a via de administração.
Fases da Farmacocinética:
Vias de administração;
Absorção;
Distribuição;
Biotransformação;
Excreção / Clearence
Farmacologia para Enfermagem
Administração e Eliminação de Fármacos
Via de administração é o local de entrada da droga, no organismo, onde podem ocorrer interações com outras substâncias orgânicas e receptores farmacológicos;
As vias de administração são subdivididas em enterais e parenterais
Via Enteral
Via Parenteral
Farmacologia para Enfermagem
Administração e Eliminação de Fármacos
Via Enteral
Nesta via, a droga é administrada ou percorre o sistema gastrintestinal, podendo ser dividida em oral, sublingual e retal, além do uso de cateter gástrico ou retal;
É a mais utilizada devido à facilidade de administração e ao baixo custo;
Entretanto, devemos lembrar da perda no metabolismo de primeira passagem e a grande quantidade de erros causados pela administração farmacológica.
FARMACOCINÉTICA
Fonte: http://www.ff.up.pt/toxicologia/monografias
Vantagem:
Seguro/Econômico
Desvantagem:
Patologias
do sistema digestivo, pH gástrico e presença de alimentos/absorção
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
VIA ORAL
Farmacologia para Enfermagem
Administração e Eliminação de Fármacos
Metabolismo de primeira passagem hepático
Após uma substância ser ingerida, pela via oral, ela é absorvida pelo trato gastrintestinal sendo levada pelo sistema porta hepático e dirigida até o fígado;
Ao penetrar em hepatócitos, estas moléculas são metabolizadas pelo ciclo do citocromo P-450 perdendo uma média de 25% de sua concentração ativa.
Farmacologia para Enfermagem
Administração e Eliminação de Fármacos
Membrana Mitocondrial
Metabolismo de primeira passagem hepático
Citocromo P450 (CYP, P450 ou CYP450) é um conjunto de proteínas responsável por processos oxidativos em grande número de substratos;
Está associado às membranas citoplasmáticas, mitocondrial e do retículo endoplasmático, metabolizando substâncias endógenas e exógenas tornando-as mais polares e hidrossolúveis.
Farmacologia para Enfermagem
Administração e Eliminação de Fármacos
Via Sublingual
Vantagens: fácil administração, absorção do medicamento relativamente rápida, utilização em emergências como infarto e IRA, não sofre metabolismo de primeira passagem hepático ou por enterócitos;
Desvantagens: o sabor da preparação não deve ser desagradável, deve possuir facilidade de absorção pela mucosa palatal.
Farmacologia para Enfermagem
Administração e Eliminação de Fármacos
Via Retal
Vantagens: opção para pacientes incapacitados de receber medicamentos por outras vias, apresentando vômitos, crises convulsivas , pós-operatório, desidratação grave, possibilita uma ação sistêmica;
Desvantagens: falta de confiabilidade devido à absorção incerta, exige preparações ou formas farmacêuticas adequadas e específicas para sua utilização .
Farmacologia para Enfermagem
Administração e Eliminação de Fármacos
Via Parenteral
O termo parenteral provém do grego para (ao lado) e enteros (tubo digestivo);
As drogas são administradas nos diferentes tecidos orgânicos, não sofrendo efeito hepático de
primeira Passagem;
Indicações: pacientes inconscientes, com distúrbios gastrointestinais e nos pacientes impossibilitados de engolir, ação rápida da droga, administração de medicamentos que se tornam ineficientes em contato com o suco digestivo .
Via Parenteral
 	“Vias Principais”
Intradérmica (I.D.), Subcutânea (S.C), Intramuscular (I.M.), Intravenosa ou Endovenosa (I.V. ou E.V.),
-Intra-articular,
-Intrasinovial.
Ortras Vias Parenterais:
-Intra-arterial (I.A.) Ex:tratamento de carcinomas, drogas vasodilatadoras e drogas trombolíticas (tratamento de embolia).
- Intracardíaca (adrenalina)
-Intr-araquídea (via subaracnóidea – Intratecal).
-Intraperitoneal
-Intra-óssea,
O termo parental provém do grego “para” (ao lado) e “enteros” (tubo digestivo),
significando a administração de medicamentos “ao lado do tubo digestivo”ou sem utilizar o
 	Parenteral - Via Intradérmica
Via muito restrita - Pequenos volumes - de 0,1 a 0,5 mililitros
Usada para reações de hipersensibilidade
sensibilidade de algumas alergias
fazer desensibilização e auto vacinas
aplicação de BCG (vacina contra tuberculose) - na inserção inferior do músculo deltóide.
Parenteral - Via Subcutânea
A medicação é introduzida na tela subcutânea (tecido subcutâneo ou hipoderme).
Absorção lenta, através dos capilares, de forma contínua e segura
usada para administração de vacinas(anti-rábica e anti-sarampo), anticoagulantes (heparina) e hipoglicemiantes (insulina).
OBS: Volume não deve exceder: 3 mililitros.
 	Via Subcutânea
O local de aplicação deve ser revezado, quando utilizado por período indeterminado
Ângulo da agulha
90 °C – agulhas hipodérmicas e pacientes gordos
45°C – Agulhas normais e pacientes
magros
Local de aplicação deve ser revezado
Via Subcutânea - Particularidades
Complicação: fenômeno de Arthus: formação de nódulos devido injeções repetidas em um mesmo local.
Parenteral - Via Intramuscular
Via muito utilizada, devido absorção rápida
Músculo escolhido
deve ser bem desenvolvido
ter facilidade de acesso
não possuir vasos de grande calibre
não ter nervos superficiais no seu trajeto
90 graus
 	Parenteral - Via Endovenosa
Introdução de medicação diretamente na veia (CUIDADO).
Aplicação:
membros superiores
evitar articulações
melhor local: face anterior do antebraço “esquerdo”
Indicações
necessidade de ação imediata do medicamento
necessidade de injetar grandes volumes - hidratação
introdução de substâncias irritantes de tecidos
 	Tipos de medicamentos injetados na veia
soluções solúveis no sangue (apirogênico)
não oleosos
não deve conter cristais visíveis
 VIA TÓPICA	
Via tópica ou por administração epidérmica, aplicação de substâncias ativas diretamente na pele, ou em áreas de superfície de feridas, com efeito local, tais como, pomadas, cremes, sprays, loções, colutórios, pastilhas para a garganta.
VIA OCULAR
Medicamento deve ser aplicado sobre os olhos. Dois tipos básicos de produtos oftalmológicos:
-os líquidos, denominados colírios e administrados através de gota.
- outros semi-sólidos, as pomadas oculares, cuja técnica de aplicação é semelhante.
-o ajudante deve largar a pálpebra, para que o medicamento se distribua pelo olho.
para correção de disfunções dos músculos do olho; para aplicação de anestésicos;
para aplicação de antibióticos;
para aplicação de anti-inflamatórios; para aplicação de anti-fúngicos; para aplicação de lubrificantes;
para aplicação de dilatador de pupila – Ex: Atropina
VIA OTOLÓGICA
VIA VAGINAL
Óvulos vaginais  um pouco maior que um supositório,
Constituídos por uma substância fusível (por exemplo, glicerina) à qual se deve adicionar os princípios ativos.
Gel e cremes aplicador semelhante a uma seringa.
Evita a passagem pelo sistema porta-hepático e é uma área de grande irrigação sangüínea
VIA INTRA-NASAL
Para tratar infecções e para alívio da congestão nasal.
OBSERVAÇÃO: instilação de gotas frias no nariz pode desencadear espirros.
APLICAÇÃO: sentar-se com as costas direitas, inclinar a cabeça para trás, introduzir a ponta do nebulizador no orifício nasal e apertar o nebulizador ou acionar o aplicador até administrar a dose prescrita, enquanto fecha o outro orifício nasal e inspira através do orifício que acaba de nebulizar.
VIA RESPIRATÓRIA
 	INALATÓRIA OU PULMONAR
Exemplo: fossas nasais até os brônquios: pequenas partículas líquidas ou sólidas,
geradas por nebulização ou aerossóis)
Nebulização e Vaporização – Utiliza-se aparelho Nebulizador (ultrassônico) para ministrar medicamentos. Inspirar pelo nariz e expirar através da boca.
(Ex: Solução fisiológica, Atrovent, Berotec).
Aplicações na Garganta: Abrir bem a boca e apertar o spray, procurando atingir toda a parede da garganta , fechar a boca e procurar não engolir a saliva durante 1 a 2 min. E só beber água ou outro líquido após 30 min. Ex: Salbutamol
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Absorção
É a passagem de um fármaco de seu local de administração para o plasma;
Variações fisiológicas orgânicas e propriedades dos fármacos interferem na absorção.
Obs.:
Não é considerada para a via
endovenosa;
Não é necessária absorção para a ação de fármacos de uso tópico ou na inalação de aerossol.
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Translocação
É a capacidade de um fármaco em atravessar membranas celulares para atingir seu alvo, gerar efeitos orgânicos, ser metabolizado e finalmente excretado.
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Administração e Eliminação de Fármacos
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Administração e Eliminação de Fármacos
Tipos de Translocação:
Difusão simples: através da bicamada lipídica, depende da capacidade da droga de atravessar barreiras não aquosas;
Difusão facilitada ou transporte passivo: deslocamento de uma área de maior concentração para outra de menor concentração, depende da passagem por canais proteicos aquosos;
Transporte ativo: necessita de energia celular (ATP) para o transporte contra o gradiente concentração, necessita de proteínas transportadoras;
Pinocitose: a célula realiza endocitose
seguida de exocitose.
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Distribuição
Para que a droga alcance seu sítio de ação é necessário que ela se distribua pelos tecidos,
logo após ter alcançado a corrente sanguínea.
O equilíbrio, na distribuição entre os diferentes compartimentos, depende de alguns fatores:
Capacidade de atravessar as barreiras teciduais;
Ligação no interior dos compartimentos;
Influência do pH do meio ou partição do pH;
Partição adiposa/aquosa que está diretamente relacionada com o coeficiente de partição óleo/água.
LIGAÇÃO DOS FÁRMACOS A PROTEÍNAS PLASMÁTICAS:
Albumina (ácidos) e α1- glicoproteína ácida (bases).
Fenilbutazona se liga 95%.
Grau de ligação protêica dos fármacos depende de:
Afinidade entre fármaco e proteínas;
Concentração sanguínea das proteínas.
Concentração sanguínea do fármaco;
Distribuição - especial
Barreiras anatômicas
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Administração e Eliminação de Fármacos
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Administração e Eliminação de Fármacos
Biotransformação
Após ser distribuído, o fármaco sofre reações de metabolização no sistema hepático, onde todos
os compostos formados tendem a ser mais hidrossolúveis e com menos atividade biológica;
De uma forma geral, a atividade farmacológica é perdida ou reduzida pela metabolização;
Em uma série de transformações químicas, porções consideráveis de certos fármacos podem ser eliminadas de forma intacta sem sofrer biotransformação.
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Administração e Eliminação de Fármacos
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Administração e Eliminação de Fármacos
A principal via de eliminação, a renal, elimina um volume superior
a 1 l/dia, filtra mais de 180 l de plasma/dia, excretando principalmente medicamentos, substâncias polares e hidrossolúveis em pH neutro.
Excreção / Clearence
O fármaco, em sua forma inalterada ou mesmo após ser biotransformado, deve ser eliminado do organismo. Basicamente, essa eliminação ou excreção, ocorre através:
Da via biliar;
Da via pulmonar;
Da via intestinal;
Da secreção nasal;
Da saliva;
Do suor;
Do leite materno;
Da via renal (mais importante).
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Principais funções renais:
Eliminar substâncias tóxicas: ureia e creatina;
Manter o equilíbrio de eletrólitos no corpo humano: sódio, potássio, cálcio, magnésio, fósforo, bicarbonato, hidrogênio, cloreto entre outras;
Regular o equilíbrio ácido/básico;
Regular a osmolaridade e o volume de líquido corporal  eliminando o excesso de água do organismo;
Excreção de substâncias exógenas como, por
exemplo, medicações e antibióticos.
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Principais funções renais:
Produção de hormônios:
Eritropoetina	(estimula	a	produção	de
hemácias), renina (eleva a pressão arterial), vitamina D (atua
no metabolismo ósseo e regula a concentração de cálcio e
fósforo no organismo), cininas e prostaglandinas;
Produção de urina para exercer suas funções excretoras.
Suprarrenal
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O efeito do pH urinário na eliminação
A:Depuração do fármaco Fenobarbital,
no cão, em função do fluxo urinário.
Fenobarbital  ácido  a alcalinização da urina aumenta sua eliminação em cerca de 5
vezes.
B: Anfetamina em seres humanos.
Acidificação da urina  aumenta a
velocidade de eliminação renal da anfetamina
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Administração e Eliminação de Fármacos
Bioensaio
É a medida da potência de um fármaco ou mediador desconhecido, a partir do grau de efeito biológico que produz;
Normalmente, envolve a comparação da preparação desconhecida com um padrão ou com base em curvas de dose/resposta;
Diferentes abordagens de medida são aplicadas de acordo com o nível de organização biológica no qual
o efeito do fármaco tem de ser medido;
Estas abordagens vão desde técnicas moleculares e químicas, estudos animais in vivo e in vitro, estudos clínicos em voluntários e pacientes, até a medida de efeitos em nível socioeconômico.
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Administração e Eliminação de Fármacos
Curvas de sobrevida de pacientes livres de câncer
No gráfico, vemos as curvas de sobrevida livre da doença durante 8 anos de um grupo de pacientes com câncer de mama tratados somente com quimioterapia convencional (629 pacientes), ou com a adição do paclitaxel (613 pacientes).
Mostra uma melhora altamente significativa
(P=0,006) pelo tratamento com paclitaxel.
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Administração e Eliminação de Fármacos
Placebo
O placebo não contém qualquer principio ativo e é administrado como “duplo-cego”, ou seja, os pacientes e quem administra não sabem se é placebo ou o medicamento;
Acredita-se que a “resposta ao placebo” tem um forte efeito terapêutico, o significativo a um terço dos pacientes, porém pesquisas recentes demonstram que o efeito placebo é geralmente insignificante, exceto em casos de alívio à dor e na insônia gerando um efeito benéfico .
Etapas do desenvolvimento de um novo fármaco
Durante o desenvolvimento:
Estudos pré-clínicos
Farmacotoxicologia – dose letal
Farmacodinâmica
Farmacocinética
Etapas do desenvolvimento de um novo fármaco
Durante o desenvolvimento:
–	Estudos clínicos
– Voluntários sadios – Farmacodinâmica e Farmacocinética
– Paciente – Perfil terapêutico, toxicidade, dose
– Prova do valor terapêutico – placebo
– Divulgação, promoção e farmacovigilância
Etapas do desenvolvimento de um novo fármaco
Etapas do desenvolvimento de um novo fármaco
Durante o desenvolvimento:
Desenvolvimento Farmacêutico
Desenvolvimento médico econômico
Após desenvolvimento:
Autorização
Farmacologia para Enfermagem
Administração e Eliminação de Fármacos
AULA 03: ADMINISTRAÇÃO E ELIMINAÇÃO DE FÁRMACOS
Referências:
KATSUNG, B. G. Farmacologia básica e clínica. 12. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan,
2014.
RANG, H. P.; DALE, M. M. Farmacologia. 7. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2012.
SILVA, Penildon. Farmacologia. 6. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2002.
Farmacologia para Enfermagem
Administração e Eliminação de Fármacos
Exercícios de fixação
1) Marque a afirmativa correta. Com relação ao efeito do pH sobre a eliminação urinária de fármacos, pode-se afirmar corretamente que
acidificação urinária acelera a eliminação de ácidos e bases fracos
alcalinização urinária acelera a eliminação de ácidos e bases fracos
acidificação urinária acelera a eliminação de ácidos fracos
acidificação urinária acelera a eliminação de bases fracas
alcalinização urinária não tem efeito sobre a eliminação de bases fracas
Farmacologia para Enfermagem
Administração e Eliminação de Fármacos
2) Marque a afirmativa correta. Define-se ‘biodisponibilidade’ como a proporção do fármaco ingerido que
é absorvido no trato gastrintestinal
chega à circulação sistêmica na forma ativa
não atravessa a barreira sangue-cérebro o está ligado a proteínas plasmáticas
não está ligado a proteínas plasmáticas
é distribuído para o tecido-alvo
Farmacologia para Enfermagem
Administração e Eliminação de Fármacos
3) Marque a afirmativa correta. A via retal de administração proporciona
cerca de 100% de biodisponibilidade
é usada apenas para efeitos locais
é conveniente para pacientes com náuseas e vômitos
está sujeita a um alto grau de metabolismo de primeira passagem
é empregada para a administração de trinitrato de glicerila
Farmacologia para Enfermagem
Administração e Eliminação de Fármacos
4) Marque a afirmativa correta. As enzimas hepáticas do citocromo P450
metabolizadoras de fármacos são encontradas primariamente
nos núcleos celulares
nas membranas plasmáticas
no citoplasma
no retículo endoplasmático liso
nas mitocôndrias
FARMACOLOGIA
Aula 3: Farmacodinâmica
Tipos de receptores
Os principais alvos farmacológicos são proteínas sinalizadoras encontradas na superfície e no interior de células. Estas moléculas proteicas têm funções diversas, no processo de transmissão de informações, em nosso organismo e chamadas de receptores;
Os receptores apresentam diversas funções orgânicas como transportadores de moléculas e íons, canais iônicos de diversas classes, receptores para moléculas transmissoras, enzimas e bombas orgânicas.
Farmacologia para Enfermagem
Introdução à Farmacologia
Receptores ionotrópicos
São canais proteicos ativados por ligantes externos como neurotransmissores e neuromoduladores.
Farmacologia para Enfermagem
Introdução à Farmacologia
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Introdução à Farmacologia
Receptores metabotrópicos
São proteínas que quando estimuladas por transmissores ativam uma proteína G que atua em enzimas produzindo ou degradando segundos mensageiros (efetores) que irão, posteriormente, estimular canais iônicos.
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Receptores tirosina quinase (catalíticos)
São proteínas de membrana que quando ativadas dimerizam-se e ativam sítios de fosforilação citoplasmáticos, alterando cascatas de enzimas que atuam em oncogenes ativando ou inibindo expressão gênica.
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Receptores esteroides
São proteínas localizadas na membrana nuclear ou no citoplasma que, quando ativados por esteroides, penetram a membrana nuclear e atuam em genes e oncogenes.
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Canais iônicos
Formados por proteínas que permitem a passagem de íons e água quando ativados por voltagem, ligantes internos e pressão.
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Enzimas
São proteínas responsáveis pelo metabolismo degradando e sintetizando moléculas.
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Moléculas transportadoras
Proteínas que carreiam íons e moléculas a favor do gradiente de concentração.
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Bombas iônicas
São proteínas que carreiam íons contra o gradiente de concentração usando energia metabólica do ATP.
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Interação droga e receptor
A afinidade e a especificidade são os parâmetros físicos que levam à ligação droga/receptor;
Afinidade é regida pela lei de ação das massas onde dois corpos se atraem;
Especificidade está relacionada com a forma e carga da molécula, como no complexo enzima e substrato.
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Efeito agonista e antagonista
A interação molecular da droga com o receptor pode ocasionar um efeito agonista ou antagonista, gerando uma resposta orgânica ou impedindo que essa resposta ocorra respectivamente.
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Efeito agonista
No exemplo, a noradrenalina se liga ao receptor beta 1, no nodo sinoatrial, gerando taquicardia;
A isoprenalina é um
medicamento agonista que imita
o efeito da noradrenalina gerando taquicardia.
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Agonista parcial, agonista total e antagonista
No exemplo, vemos o composto metônioaplicado sobre músculo abdominal de rã;
A resposta máxima diminui à
medida que a droga é modificada;
Por fim, os compostos não desencadeiam resposta ou seja, são antagonistas.
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Efeito antagonista
Molécula exógena que se liga ao receptor inibindo seu efeito orgânico, impedindo a ligação da molécula agonista endógena;
No exemplo, a administração de atropina ocupa o receptor da acetilcolina nas fibras musculares cardíacas, subtipo M2, impedindo a ocorrência de seus efeitos orgânicos, assim como o curare faz no receptor nicotínico encontrado na junção neuro muscular e na sinapse ganglionar do sistema adrenérgico e colinérgico.
AFINIDADE x EFICÁCIA
AFINIDADE: TENDÊNCIA DA SUBSTÂNCIA(DROGA) A SE LIGAR NO RECEPTOR
EFEITO
SUBSTÂNCIA
EFICÁCIA:	UMA	VEZ	LIGADA,	A	TENDÊNCIA	DA (DROGA) A PRODUZIR UM EFEITO.
EFEITO
ACELERAR
DESACELERAR
AGONISTA	ANTAGONISTA
TIPOS:
INTEGRAL
PARCIAL
INVERSO
TIPOS:
COMPETITIVO
NÃO COMPETITIVO
ALOSTÉRICO NÃO COMPETITIVO
EFEITO MÁXIMO
AGONISTA
TIPOS:
1- INTEGRAL
AFINIDADE
EFICÁCIA
SIM
EFICÁCIAMÁX.
NÃO OCORRE O EFEITO MÁXIMO
AGONISTA
TIPOS:
INTEGRAL
PARCIAL
AFINIDADE
EFICÁCIA
SIM
EFICÁCIAMÁX.
SIM
NÃO100%
NÃO APRESENTA EFICÁCIA:INATIVA O RECEPTOR
AGONISTA
TIPOS:
INTEGRAL
PARCIAL
INVERSO
AFINIDADE
EFICÁCIA
SIM
EFICÁCIAMÁX.
SIM
NÃO100%
SIM
NÃO:INATIVAORECEPTOR
Vou ficar aqui parado por quanto tempo heim?
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Tipos de antagonismo
O antagonismo farmacológico ocorre por meio de diversos mecanismos como:
Antagonismo químico — Interação em solução;
Antagonismo farmacocinético — Um fármaco que afeta a absorção, o metabolismo ou a eliminação de outro;
Antagonismo competitivo — Ambos os fármacos competem pela ligação ao mesmo receptor podendo ser reversível e irreversível;
Antagonismo não competitivo — O antagonista interfere na relação receptor/efetor;
Antagonismo fisiológico — Dois agentes que produzem efeitos fisiológicos opostos.
ANTAGONISTA COMPETITIVO E NÃO COMPETITIVO
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Conceito de eficácia x potência
Potência (EC50) de um fármaco refere-se à concentração em que o fármaco produz 50% de sua resposta máxima.
Eficácia (Emáx.) refere-se à resposta máxima produzida pelo fármaco.
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Dessensibilização
Eventos responsáveis pela
dessensibilização:
alteração nos receptores;
perda de receptores;
depleção de mediadores;
aumento da degradação metabólica
do fármaco;
adaptação fisiológica;
extrusão de fármacos das células.
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Referências:
KATSUNG, B. G. Farmacologia básica e clínica. 12. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2014.
RANG, H. P.; DALE, M. M. Farmacologia. 7. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2012. SILVA, Penildon. Farmacologia. 6. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2002.
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VAMOS AOS PRÓXIMOS PASSOS?
Proliferação celular;
Necrose e apoptose;
Ação do cálcio no organismo;
Ações das caspases na Fisiologia.
Exercícios fixação
1) A Farmacologia é a ciência que estuda como as substâncias químicas interagem com os sistemas biológicos e nesse sentido, a Farmacologia Geral: estuda os conceitos básicos e comuns a todos os grupos de drogas. Em relação à esses conceitos básicos, explique sucintamente, cada um dos seguintes termos: fármaco, droga, medicamento e remédio
Exercícios fixação
Defina fármaco de ação antagonista e agonista
Diferencie antagonismo competitivo e não competitivo
Exercícios fixação
4) Marque a afirmativa correta. O uso de informações genéticas como guia para a eleição da terapêutica medicamentosa é denominado
Farmacoepidemiologia
Farmacologia molecular
Biotecnologia
Farmacogenômica
Farmacoeconomia
Exercícios fixação
5) Marque a afirmativa correta. Um agonista parcial é um fármaco que, caracteristicamente,
tem baixa afinidade pelo seu receptor.
pode ocupar apenas uma pequena fração de seus receptores
pode produzir apenas uma resposta submáxima
requer altas doses para produzir uma resposta máxima
aumenta o número de receptores de reserva
Exercícios fixação
Defina os seguintes conceitos farmacológicos:
Agonista total:
Agonista parcial:
Antagonista competitivo:
Antagonista não competitivo
Exercícios fixação
Explique sucintamente por que alterações químicas, mesmo pequenas, na molécula de um fármaco poderiam inativar ou alterar seu efeito sobre seu receptor
Durante a aula teórica alguns conceitos importantes para o entendimento da terapêutica medicamentosa foram estudados. Dentre eles, foram apresentados os conceitos de AFINIDADE, ATIVIDADE INTRÍNSECA, EFICÁCIA, AGONISTAS e ANTAGONISTAS. Defina-os sucintamente
Exercícios fixação
9) Diferencie efeito colateral e reação adversa
10) Defina biodisponibilidade