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ANTICONCEPÇÃO HORMONAL ! Consiste na utilização de um progestógeno ou na associação do progestógeno com um estrógeno com a finalidade de impedir a concepção MARYSABEL PINTO TELIS SILVEIRA CICLO MENSTRUAL FISIOLOGIA DO EIXO HIPOTÁLAMO - HIPÓFISE OVÁRIO NÍVEIS HORMONAIS NO CICLO MENSTRUAL ______________________________________ CICLO MENSTRUAL - ENDOMÉTRIO CICLO MENSTRUAL - ENDOMÉTRIO CICLO MENSTRUAL FASE FOLICULAR OVULAÇÃO FASE LÚTEA ANTICONCEPÇÃO HORMONAL l ORAL l INJETÁVEL l IMPLANTE l ANEL VAGINAL l TRANSDÉRMICO l DISPOSITIVO INTRA-UTERINO (ENDOCEPTIVO) ANTICONCEPÇÃO HORMONAL ORAL l baixa taxa de falha l facilidade de uso (método não relacionado ao coito) l excelente reversibilidade M A E N C O A V N U I L S A M T O O R I O MECANISMO DE AÇÃO Previnem a contracepção: • inibem a ovulação por supressão de FSH e LH • alteram a motilidade tubária • alteram o endométrio de maneira a não permitir implantação • viscosidade do muco cervical prejudicando a motilidade dos espermatozóides BENEFÍCIOS NÃO CONTRACEPTIVOS • diminuição da dismenorréia • diminuição do fluxo menstrual e menor anemia • supressão da formação de cistos ovarianos • eliminação da dor ovulatória cíclica • diminuição risco de gestação ectópica • diminuição de sintomas de TPM • prevenção de Ca ovário e Ca endométrio • melhora da endometriose • aumento da densidade mineral óssea • melhora da acne BENEFÍCIOS NÃO CONTRACEPTIVOS DO ACHO D’Souza et al. (2002) “MULHERES USANDO ACHO MODERNOS DE BAIXA DOSE ESTÃO EXPOSTAS A RISCOS EQUIVALENTES AOS DO CICLO MENSTRUAL NORMAL.” Drife (1996) • reduz o risco de doença benigna da mama, câncer de endométrio e câncer de ovário • diminui os cistos funcionais de ovário • diminui os índices de gravidez ectópica e doença inflamatória pélvica • melhoras relacionadas ao ciclo menstrual ESTRÓGENO PROGESTÓGENO Etinilestradiol 15-50 µg 1° geração noretindrona 2° geração norgestrel levonorgestrel 3° geração desogestrel gestodeno norgestimato ciproterona 4° geração drospirenona dienogest • náuseas e vômitos • hipersensibilidade mamária • cloasma • aumento incidência de telangectasias • pequeno grau de retenção hídrica • risco elevado de tromboflebite ou tromboembolia • cefaléias vasculares ESTRÓGENO - EFEITOS COLATERAIS • aumento de apetite / ganho ponderal • flutuações de humor • depressão • diminuição de libido • fadiga • acne • aumento do tamanho de mamas • alteração do metabolismo de lipídios e carboidratos PROGESTERONA - EFEITOS COLATERAIS É o componente de quase todos os contraceptivos modernos, ativo oralmente, é um potente estrogênio. A dose apropriada ( entre 15 e 50 µg) requer equilíbrio entre as necessidades de segurança, eficácia e controle de ciclo. ESTROGÊNIO: ETINIL ESTRADIOL ORIGEM DOS PROGESTÓGENOS 19 - nortestosterona Noretisterona 1954 Levonorgestrel 1963 Gestodeno/ Desogestrel 1975 Norgestimato 1977 17 - α - hidroxiprogesterona Caproato de hidroxiprogesterona 1954 Acetato de Clormadinona 1960 Acetato de Ciproterona 1961 17-α-espironolactona Drospirenona 1987 ORIGEM DOS PROGESTÓGENOS l Derivados da 19 NOR - TESTOSTERONA ! A retirada do C 19 da etisterona muda principal efeito hormonal de um androgênio para um progestogênio, entretanto as propriedades androgênicas e anabolizantes não são totalmente eliminadas. Progestógenos l Derivados da 19 NOR - TESTOSTERONA – Noretindrona - Possui efeito androgênico. Possui atividade estrogênica (mínima - pela fraca ligação ao receptor E): l Mesigyna, Micronor, Trinovum – Linestrenol - Possui efeito androgênico, sem efeito estrogênico: l Anacyclin, Exluton – L- Norgestrel - Sem efeito estrogênico, possui efeito androgênico: l Anfertil, Primovlar, Evanor, Neovlar, Nordette, Microvlar, Trinordiol, Triquilar, Nortrel, Postinor Progestógenos l Derivados da 19 NOR - TESTOSTERONA – Gestodeno - Derivado α 15 L-norgestrel com forte atividade depressora das gonadotrofinas, mais que a substância de origem. Efeito androgênico e anabolizante reduzido. Não tem ação estrogênica. Efeito antimineralocorticoide (ação diurética), tende a diminuir a PA sistêmica. Não tem efeito glicocorticoide. Não estimula ACTH. l Gynera, Minulet, Femiane, Harmonet, Diminut, Ginesse Progestógenos l Derivados da 19 NOR - TESTOSTERONA – Desogestrel: Mínima ação androgênica. Não possui ação estrogênica, mas em virtude de sua baixa atividade androgênica. l Microdiol, Mercilon, Gracial, Cerazette – Etonogestrel: metabólito ativo do desogestrel. Administrado subdermicamente evita o efeito da 1ª passagem no fígado. l Implanon – Norgestimato - Norelgestromina: Metabólito do L-Norgesrel. Uso transdérmico, s/efeito da 1ª passagem. l Evra Progestógenos l Derivados da 17 α HO - PROGESTERONA – Medroxiprogesterona: l Depo - provera – Ciproterona - Potente progestógeno com ação anti- androgênica, sem ação estrogênica: l Diane Progestógenos l Derivado da ESPIRONOLACTONA – Drospirenona: Possui perfil farmacológico semelhante a progesterona, propriedade antimineralocorticóide (excreção de sódio) leve, devido a menor retenção hídrica está associada a estabilidade de peso ou redução de peso. Possui atividade anti-androgênica, melhora acne e seborréia l YASMIN CONTRA-INDICAÇÕES AO ACHO • trombose (venosa ou arterial) ou antecedentes • diabetes mellitus com alterações vasculares • hipertensão severa • doença hepática grave atual ou antecedentes • presença ou antecedentes de tumores hepáticos • câncer de mama ou neoplasias estrogênio dependentes • gravidez ou suspeita • hipersensibilidade a qualquer dos componentes do produto ATENÇÃO – PRECAUÇÕES • TABAGISMO • IDADE SUPERIOR A 35 ANOS • ANTECEDENTES PESSOAIS E FAMILIARES • OBESIDADE • CIRURGIAS PROGRAMADAS • IMOBILIZAÇÃO PROLONGADA DROSPIRENONA Possui perfil farmacológico semelhante a progesterona, efeitos natriuréticos similares aqueles da dieta com restrição leve sódio, devido a menor retenção hídrica está associada a estabilidade ou redução de peso. Pela atividade anti-androgênica, melhora a acne e a seborréia ANTICONCEPÇÃO HORMONAL l METABOLISMO HIDROELETROLÍTICO – Pela ação do EE há estimulação da síntese de RENINA e liberação de ANGIOTENSINA, promovendo vasoconstrição e consequentemente aumento da PA – Pela ação do EE há liberação de ALDOSTERONA pela SR favorecendo a retenção de água e sódio – Drospirenona age competindo com a aldosterona a nível do seu receptor, inibindo este efeito ANTICONCEPÇÃO HORMONAL ! METABOLISMO DOS CARBOHIDRATOS ! Compostos com 35 µg ou menos de EE parecem não afetaro metabolismo dos carbohidratos. O componente progestógeno é o principal responsável pelas alterações: o L-NORGESTREL é o que exerce maior impacto negativo. ! O efeito depende da dose, potencializado pela idade, obesidade, antecedentes familiares e fumo. ANTICONCEPÇÃO HORMONAL ! METABOLISMO LIPÍDICO ! Depende da dose E e do efeito A do progestógeno ! Doses de 30 µg EE não trazem alterações. ! Androgênios diminuem HDL. ! Progestógenos derivados da 19 Nor-Testosterona diminuem HDL: L-Norgetrel é o mais A, Noretindrona tem baixo efeito A, semelhante aos de 3ª geração. ! Os novos progestógenos (desogestrel, gestodeno, norgestimato) têm baixa androgenicidade: pouca repercussão sobre as frações LDL / HDL. ! Drospirenona mostrou elevação HDL e manutenção do LDL ANTICONCEPÇÃO HORMONAL ! TROMBOSE VENOSA PROFUNDA ! O risco de TVP e embolia pulmonar se atribui ao EE, e está ligada à dose e é dependente da idade, fumo, história familiar, obesidade, hipertensão, ... ! Doses menores de 35 µg EE apresentam risco praticamente igual às não usuárias. ! O risco de AVC é igual entre os P de 2ª e 3ª geração ! Estudo: 150 µg desogestrel X 3 mg drospirenona mostrou resultados muito semelhantes, mantendo adequadamente a hemostasia Anticoncepcional em situações especiais DIABETE ACO - aumenta a resistência a insulina diminui a tolerância a glicose contra-indicação relativa • não utilizar em diabete complicado • usar de baixa dosagem • monitorizar de glicemia, perfil lipídico, insulina • alternativa:minipílulas ou métodos de barreira EPILEPSIA • ACO não parece influir na freqüência e gravidade das convulsões • alguns anticonvulsivantes diminuem a eficácia dos ACO • usar ACO de 35-50µg • observar ciclos - spotting pode indicar diminuição de eficácia aumentar dose de estrogênio usar método de barreira adicional pausa de apenas 4-5 dias PÍLULA - anticoncepcional oral Atuam na ovulação, endométrio e muco cervical Vantagens • Alta eficácia (uso correto/consistente) • Reversibilidade e boa aceitabilidade • Disponíveis para ampla faixa de idade • Benefícios não contraceptivos • Podem ser usados para contracepção de emergência Desvantagens • Requerem motivação e disciplina • Supervisão médica regular • Apresentam alguns efeitos colaterais • Contra-indicações e interações medicamentosas • Não protegem contra DST/AIDS MINIPÍLULA Atuam no endométrio, muco cervical e em algumas mulheres também na ovulação Vantagens • Boa eficácia (uso correto/consistente) • Reversibilidade e boa aceitabilidade • Benefícios não contraceptivos • Uso durante amamentação • Uso na contracepção de emergência Desvantagens • Requerem disciplina • Supervisão médica regular • Apresentam alguns efeitos colaterais • Contra-indicações e interações medicamentosas • Não protegem contra DST/AIDS • Alterações menstruais INJETÁVEIS MENSAIS Atuam na ovulação, endométrio e muco cervical Vantagens • Alta eficácia • Reversibilidade e aceitabilidade • Disponíveis para ampla faixa de idade • Comodidade de uso e discrição • Benefícios não contraceptivos Desvantagens • Requerem alguma disciplina • Requerem supervisão médica regular • Apresentam alguns efeitos colaterais • Contra-indicações e interações medicamentosas • Não protegem contra DST/AIDS INJETÁVEIS TRIMESTRAIS Atuam na ovulação, endométrio e muco cervical Vantagens • Boa eficácia • Reversibilidade (com demora) • Disponíveis para quem deseja contracepção prolongada • Comodidade e discrição • Benefícios não contraceptivos • Uso na amamentação Desvantagens • Requerem alguma supervisão médica • Não protegem contra DST/AIDS • Alguns efeitos colaterais • Contra-indicações e interações medicamentosas • Baixa aceitabilidade por alterações menstruais IMPLANTES Atuam na ovulação, endométrio e muco cervical Vantagens • Alta eficácia (sem relação com o uso) • Reversibilidade • Contracepção prolongada • Comodidade, discrição e supervisão médica eventual • Benefícios não contraceptivos • Uso na amamentação Desvantagens • Requerem pequena cirurgia para inserção • Não protegem contra DST/AIDS • Apresentam alguns efeitos colaterais • Contra-indicações e interações medicamentosas • Baixa aceitabilidade por alt. menstruais e preconceito ENDOCEPTIVO Implante uterino contendo levonogestrel que atua no endométrio, muco cervical, migração de espermatozóides e em algumas mulheres, bloqueia a ovulação Vantagens • Máxima eficácia (sem relação com o uso) • Reversibilidade • Contracepção prolongada • Comodidade, discrição e supervisão médica eventual • Poucos efeitos colaterais • Benefícios não contraceptivos • Uso na amamentação Desvantagens • Requerem pessoal treinado para inserção • Não protegem contra DST/AIDS • Preconceitos quanto ao custo e amenorréia SISTEMA INTRA-UTERINO LIBERADOR DE LEVONORGESTREL (SIU-LNG)
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