Anestésicos gerais - 2014

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ANESTÉSICOS 
GERAIS 
Profa. Dra. Sisi Marcondes 
Departamento de Farmacologia 
FCM - UNICAMP 
Anestésicos Gerais 
 Usados na prática cirúrgica 
 O paciente se torna insensível a dor, amnésico e 
 inconsciente 
 Causa relaxamento muscular e supressão 
 de reflexos indesejados 
 Exercem seus principais efeitos sobre o SNC 
 Podem ser administrados por via inalatória ou venosa 
 Apresentam baixo índice terapêutico 
Anestésicos Gerais 
Escolha do anestésico 
• natureza do procedimento cirúrgico 
• estado fisiológico, patológico e 
 farmacológico do paciente 
 fígado e rins – metabolização e excreção do anestésico 
 alvos de efeitos tóxicos 
 sistema respiratório – anestésicos inalatórios 
 sistema cardiovascular – efeito hipotensor 
 gravidez 
Outros Efeitos dos Anestésicos Gerais 
 diminuição da pressão arterial - 
- ação vasodilatadora direta 
- depressão do miocárdio 
- diminuição do controle barorreceptor 
- diminuição do tônus simpático central 
 depressão respiratória 
 hipotermia 
- exposição das cavidades corporais 
- alteração do controle termorregulatório 
- redução da taxa metabólica 
 náuseas e vômitos 
- estímulo da zona quimiorreceptora do gatilho e 
 do centro de vômitos no tronco cerebral 
Outros Efeitos dos Anestésicos Gerais 
ASPECTOS IMPORTANTES NA 
ANESTESIA GERAL 
 Indução – depende da velocidade de chegada do 
 anestésico até o SNC, anestésico IV, 
 relaxante muscular (pancurônio) 
 Manutenção – anestésicos inalatórios e opióides 
 Recuperação – redistribuição do anestésico é 
 determinante 
Anestésicos Gerais 
Estágios da anestesia 
 Estágio I - Analgesia 
- resposta a estímulos dolorosos está diminuída, mas 
 paciente está desperto - interferência com a 
 transmissão sensorial no trato espinotalâmico 
Anestésicos Gerais 
Estágios da anestesia 
 Estágio II - Excitação 
- paciente sofre delírios e comportamento agressivo 
- responde de maneira reflexa a estímulos dolorosos – 
 tosse, vômito 
- irregularidade da pressão arterial 
- freqüência respiratória pode aumentar 
- estágio perigoso – deve ser eliminado 
administração de barbitúrico (Tiopental) de curta 
duração antes da administração do anestésico 
inalatório 
Anestésicos Gerais 
Estágios da anestesia 
 Estágio III – Anestesia Cirúrgica 
- respiração é regular 
- relaxamento da musculatura esquelética 
- reflexo pupilar diminui até que pupila se torna fixa 
 Estágio IV – Paralisia Bulbar 
- grave depressão respiratória e do centro vasomotor 
- pode ocorrer a morte 
Coadjuvantes da anestesia 
Facilitam a indução suave da anestesia e diminuem 
a dose de anestésico requerida 
- benzodiazepínicos (midazolam, diazepam) – 
 diminuir a ansiedade e facilitar a amnésia 
 
- bloqueadores neuromusculares – relaxamento muscular 
 
- anticolinérgicos (escopolamina) – prevenção da secreção 
 de líquidos no trato respiratório e evitar bradicardia 
 
- antieméticos – prevenção de náuseas e vômitos 
 no pós-operatório 
- opióides (fentanil) - analgesia 
Anestésicos Gerais 
Inalatórios 
Existência de receptor ??? 
Estrutura química e configuração eletrônica não 
são importantes para ação farmacológica 
Anestésicos Gerais 
 alteração da função da membrana 
 
 abertura de canais de K+ hiperpolarização 
 
 ativação de receptores de glicina 
 
 sensibilização de receptores GABAA 
 Mecanismo de ação 
Anestésicos Gerais 
Anestésicos Inalatórios 
- usados para a manutenção do estado anestésico após 
 a administração de um agente intravenoso 
 
- a profundidade da anestesia pode ser variada com a 
 concentração de anestésico inalado 
 
- hidrocarbonetos halogenados e o óxido nitroso 
Anestésicos Inalatórios 
O 
N N 
óxido nitroso 
F C C O C H 
F 
F 
H F 
F Cl isoflurano 
F C C H 
F Br 
F Cl 
halotano 
mistura gasosa 
inspirada alvéolos 
sangue 
arterial 
cérebro 
outros 
tecidos 
sangue 
venoso 
outros 
tecidos 
Anestésicos Inalatórios 
• propriedades do anestésico 
 
 - Coeficiente de partição sangue/gás - quanto menor – 
 mais rápidas são a indução e a recuperação 
- Concentração alveolar média (CAM) - potência 
CAM – concentração alveolar mínima do gás anestésico 
 necessária para impedir o movimento e resposta 
 à estimulação cirúrgica em 50% dos indivíduos 
CAM Potência 
CAM 
porcentagem do gás anestésico 
1 2 100 
halotano 
isoflurano 
enflurano 
éter 
óxido 
niroso 
Adaptado Farmacologia 
Ilustrada, 3ª ed 
Fatores determinantes da velocidade de indução 
anestésica por agentes inalatórios: 
 Ventilação alveolar 
(frequência respiratória + volume de corrente) – espaço morto pulmonar 
 Coeficiente de partição sangue/gás 
 Débito cardíaco 
 
 
DC velocidade de indução 
Anestésicos Inalatórios 
 Halotano 
- muito potente 
- apresenta efeito analgésico fraco 
- co-administrado com outros anestésicos (óxido 
 nitroso, opióides) 
- velocidade de indução e recuperação da anestesia 
 é moderada 
(Coef sg/gás = 2,3) 
Anestésicos Inalatórios 
 Halotano 
- bradicardia, hipotensão, arritmias cardíacas 
- efeito relaxante sobre o útero e músculos esqueléticos 
- hepatotoxicidade (devido a seu metabólito ácido 
 trifluroacético, íons brometo e cloreto) 
F C C H 
F Br 
F Cl 
halotano 
Anestésicos Inalatórios 
 Enflurano 
- menos potente que o halotano 
- rápida indução e recuperação da anestesia 
 
- metabolizado a íon fluoreto que é excretado pelo 
 rim 
- pouca toxicidade renal, mas é contra-indicado para 
 pacientes com insuficiência renal 
- menor ocorrência de arritmias 
- causa excitação do SNC (convulsões) 
(Coef sg/gás = 1,9) 
Anestésicos Inalatórios 
 Isoflurano 
- anestésico volátil mais utilizado hoje em dia 
- 
- pouco biotransformado e pouca toxicidade 
 orgânica 
- não induz arritmias cardíacas 
- não causa excitação do SNC 
- vasodilatação – vasos coronarianos 
Coef sg/gás = 1,4 
Anestésicos Inalatórios 
 Óxido Nitroso (N2O) 
 (gás hilariante) 
- fraco anestésico geral (não produz anestesia 
 cirúrgica) 
- potente analgésico (é utilizado para reduzir a dor 
 durante o parto) 
- não deprime respiração e não produz relaxamento 
 muscular 
- é o menos hepatotóxico entre todos os anestésicos 
 inalatórios 
- utilizado para analgesia em cirurgia odontológica 
Anestésicos Intravenosos 
- utilizados para a rápida indução da anestesia 
- insatisfatórios para produzir uma anestesia sustentada 
- o término da ação é devido a redistribuição e não ao 
 metabolismo 
 Barbitúricos (Tiopental) 
 Propofol 
 Cetamina 
 Etomidato 
 Benzodiazepínicos 
Anestésicos Intravenosos 
 Barbitúricos - Tiopental 
- anestésico potente e fraco analgésico 
- lipossolubilidade elevada – rápida indução e 
 transitoriedade de efeito 
- recuperação do efeito determinada pela redistribuição 
- biotransformação muito lenta 
- produz ressaca de longa duração 
- pode causar depressão respiratória profunda 
- laringoespasmo, broncoespasmo 
Anestésicos Intravenosos 
 Propofol 
- utilizado para indução e manutenção daanestesia 
- fraca analgesia 
- é metabolizado rapidamente – não apresenta efeito 
 ressaca 
- muito útil na cirurgia ambulatorial 
- não causa náuseas e vômitos no período pós-anestésico 
- reduz pressão intra-craniana 
- fasciculações musculares, soluços 
- intensa queda PA 
Anestésicos Intravenosos 
 Cetamina 
- induz anestesia mais lentamente que o tiopental 
- é lipossolúvel e é metabolizado pelo fígado 
- anestesia dissociativa (ocorre perda sensorial e 
 analgesia, amnésia e paralisia dos movimentos, 
 sem perda da consciência) 
- causa aumento da PA e débito cardíaco (limita o uso 
 em pacientes hipertensos ou vítimas de acidente 
 vascular cerebral) 
- aumenta fluxo sanguíneo cerebral – causa alucinações 
 no período pós-anestésico 
- utilizado em procedimentos menores na pediatria 
Anestésicos Intravenosos 
 Benzodiazepínicos 
- início e término de ação é mais lento 
- não causam depressão respiratória e cardiovascular 
- Ex. Midazolam, Diazepam, Lorazepam 
 Etomidato 
- indução rápida da anestesia e ação curta 
- não possui atividade analgésica 
- pode causar movimentos involuntários da 
 musculatura esquelética durante a indução 
- causa náusea e vômitos pós-operatórios 
- depressão respiratória e cardiovascular