Drogas_Adrenergicas

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12/05/2014
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Drogas Adrenérgicas ou 
adrenomiméticas ou 
simpatomiméticas ou 
agonistas adrenérgicos 
Alessandra de Castilho
DROGAS SIMPATOMIMÉTICAS 
� Adrenérgicos de ação direta(atua diretamente nos
receptores adrenérgicos)
�Catecolaminérgicos- Catecolaminas
�Adrenalina(ADR), Noradrenalina(NOR),Dopamina,
Dobutamina,Isoproterenol
�Não catecolaminérgicos-Não-Catecolamínicos
�Fenilefrina, metoxamina, xilazina, romifidina,
detomidina, clonidina, salbutamol , clembuterol
� Adrenérgicos de ação indireta(Não-Catecolamínicos)
�Favorecem a liberação de NOR,impedem captação ,
ou Inibem a enzima MAO(não usado em vet)
�Anfetamina , efedrina, cocaína
αααα1, αααα2 , 
1 e 2
αααα1, αααα2 , 
ββββ1 e ββββ2
ADRENALINA(ADR)
(epinefrina)
Drogas adrenérgicas de AÇÃO DIRETA
(catecolaminérgicas) 
Não é absorvida pelo TGI
T1/2 – curtíssima- 2min
Associado a anestésicos locais
Hemostático local-(uso tópico)controlar sangramentos 
superficiais mucosa e tecido SC(epistaxe, extração 
dentária)
Uso oftálmico- exame oftálmico-dilata pupila
αααα1, αααα2 e ββββ1
NORADRENALINA(NOR)
(levarterenol, 
norepinefrina)
Drogas adrenérgicas de AÇÃO DIRETA
(catecolaminérgicas) 
Não é absorvida pelo TGI
T1/2 – curtíssima- 2min
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ββββ 1 e ββββ2
ISOPROTERENOL(ISO)
(isoprenalina)
É sintético e tem pouco 
uso em vet
Drogas adrenérgicas de AÇÃO DIRETA
(catecolaminérgicas) 
É sintético e tem 
pouco uso em vet
ββββ1 
DOPAMINA
(DOP) DOBUTAMINA:
Análago sintético 
da dopamina
Drogas adrenérgicas de AÇÃO DIRETA
(catecolaminérgicas) 
Não é absorvida pelo TGI
T1/2 – curtíssima- 2min
alta concentração:α1- vasocontricção
bx concentração:D1 vascular- vasodilatação
alta concentração:α1- vasocontricção
Concentração normal:ββββ1-inotrópico+
bx concentração:D1 vascular- vasodilatação
IRA
Dopamina
Adrenérgicos de ação direta
ββββ2
SALBUTAMOL
CLEMBUTEROL
TERBUTALINA
Drogas adrenérgicas de ação direta Drogas adrenérgicas de AÇÃO DIRETA
(não catecolaminérgicas) 
Drogas adrenérgicas de AÇÃO DIRETA
(não catecolaminérgicas) 
Todas as vias (T1/2 –3h)
Altas 
doses
mulher
EQUINOS DPOC
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αααα1
FENILEFRINA, 
METOXAMINA
Drogas adrenérgicas de AÇÃO DIRETA
(não catecolaminérgicas) 
humanos
Adrenérgicos de ação direta
αααα2
XILAZINA
αααα-METILDOPA(HUMANO),
ROMIFIDINA,DETOMIDINA
CLONIDINA
Drogas adrenérgicas de ação direta Drogas adrenérgicas de AÇÃO DIRETA
(não catecolaminérgicas) 
Drogas adrenérgicas de AÇÃO DIRETA
(não catecolaminérgicas) 
alfaalfa betabeta
Nor
Nor Nor
Nor
COMT
Pós sinápticaPós sináptica
Nor
Nor
Nor
MAO
Nor
Nor Nor
*Recaptação 
*Metabolização
*Circulação 
*Ligação pós
*Ligação pré
Ca++
Nor
NorNor
αααα2αααα2
Nor
simpatoMIMÉTICO
direto
Nor
Nor
Agonista αααα2
Antagonista
Nor
“ mimético “-mimético 
com ação –
lítica”
metildopa
Xilazina: CONTENÇÃO DE 
ANIMAIS
( ANALGÉSICO, 
RELAXANTE MUSCULAR, 
SEDAÇÃO)
romifidina
PA
liberação de 
NA
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αααα e ββββ
EFEDRINA
ANFETAMINA
COCAÍNA
Drogas adrenérgicas de ação direta Drogas adrenérgicas de AÇÃO INDIRETA 
cocaína
22
↓↓↓↓↓↓↓↓ CAPTAÇÃO DE NACAPTAÇÃO DE NA
COCAÍNACOCAÍNA
NANA
MAOMAO
ααRR
ββRR
R
ESPO
STA
R
ESPO
STA
R
ESPO
STA
R
ESPO
STA
NANA
NANA
NANANANA
NANA
NANANANA
NANA
NANANANA
NANA
NANA
DROGADROGA
XX
DOPING
Efedrina Anfetamina 
Anfetamina 
Cocaína 
Efeitos colaterais das drogas 
simpatomiméticas 
�Doses excessivas- estimulação exagerada da 
musculatura cardíaca- taquicardia- fibrilação- óbito
�ADR: tremores, agitação,palidez, taquicardia
�NOR:semelhantes aos efeitos da ADR (menos 
pronunciados)
�DA:náuseas, vômitos, taquicardia, arritmia
� ISO: menos efeitos colaterais ,taquicardia
� Salbutamol: tremor
�Xilazina: vômito
�Anfetamina: estimulação excessiva do SNC
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Drogas adrenolíticas ou 
simpatolíticas ou 
antagonistas adrenérgicos
Alessandra de Castilho
EFEITOS DOS SIMPATOLÍTICOS
• Bloqueio do tônus simpático
� Ação direta- antagonista de receptor
�Alfa- αααα1, αααα2
�Beta - ββββ1, ββββ2
� Ação indireta- uso em humanos
� Inibe armazenamento NOR(reserpina)
� Inibição da liberação de NOR (guanetidina)
αααα1
αααα2
PÓS-SINÁPTICO
PRÉ-SINÁPTICO/ órgão efetor
Musculo liso
glândulas
Pré-operatório
plaquetas
pâncreas
RECEPTORES ADRENÉRGICOS
αααα1
αααα2
PÓS-SINÁPTICOS
PRÉ-SINÁPTICOS/órgão efetor
αα 11-- Estão acoplados à PLC(IP3 e DAG) e produzem efeitos através da liberação Estão acoplados à PLC(IP3 e DAG) e produzem efeitos através da liberação 
de Cálcio intracelular.de Cálcio intracelular.
músculo lisomúsculo liso-- contrai contrai menos o TGImenos o TGI-- relaxa (ativação canais de potássio)relaxa (ativação canais de potássio)
αα 22-- inibe inibe AdenilatoAdenilato CiclaseCiclase (AC)(AC)
contração de outros músculos lisos ,relaxamento
do músculo liso TGI , aumento secreção salivar , 
neoglicogênese hepática,glicogenólise, midríase, 
vasoconstricção, RVP, PA, Reabsorção Na nos rins
inibição da liberação de NOR,ADR, 
aumenta agregação plaquetária e 
inibição da síntese de insulina
Alfa bloqueadoresAlfa bloqueadores
�Não seletivos α1 e α2
� Haloalquilaminas (fenoxibenzamina e dibenamina)-
�Competição irreversível- Liga covalente aos receptores-
bloqueio irreversível
�Bloqueia receptores de histamina, serotonina, receptor 
muscarínico e inibe acetilcolinesterases
� Imidazolinas (Fentolaminas)-
�Competição reversível
� Alcalóides do ergot (ergonovina ou ergometrina/ 
ergotamina)
�Agonista ou antagonista 
VET
Alfa bloqueadoresAlfa bloqueadores
• Seletivos α1
�Prazosin
•Agonista parcial 
de receptor α 
adrenérgico em 
vasos
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NorNor
αααα2αααα2
Nor simpatoLÍTICO
direto
Nor
Nor
Antagonista 
αααα2
-MIMÉTICO
Nor
Nor
Nor
Nor
Nor
Nor Nor
Nor
Nor
Nor
Nor
Nor
“-lítico com 
- mimética” 
“-lítico com 
ação 
- mimética” 
Alfa bloqueadoresAlfa bloqueadores
• Seletivos α2
� Ioimbina/ atipamezol 
•Aumenta fluxo sanguíneo 
simpático- + NOR- ativação de α1 
na musc. vascular e β1 do coração-
PA - efeito simpatomimético
Uso clínico alfa bloqueadores
• Haloalquilaminas e imidazolinas
– Bloqueia vasocontricção-
PA em feocromocitomas
– VO e IV
• Derivados de ergot
– Atividade ocitócica-
hemorragia pós-parto, 
retenção de placenta, 
metrites
UUSOSO CLÍNICOCLÍNICO: : 
ALFAALFA BLOQUEADORESBLOQUEADORES
Ergonovina ou ergometrina
ergotamina
Uso clínico de bloqueadores alfa
• Prazosin
– Inibe vasocontricção- RVP e 
PA- USO EM HAS
– Uso em ICC- efeito dilatador de 
artérias e veias- vasodilatação -
DC
– bem absorvido VO
• Ioimbina/ atipamezol
– Reversores de tranquilizantes e 
anestésicos (agonistas α2)-
xilazina
UUSOSO CLÍNICOCLÍNICO::
ALFAALFA BLOQUEADORESBLOQUEADORES
Efeitos colaterais alfa bloqueadores
• Seletivos
– Sonolência, diarréia, boca seca, hipoglicemia, 
Reduz coagulação
• Não seletivos e
– Por atuar em SNC- náuseas, vômitos, sedação e 
fraqueza, aumento motilidade TGI com dor 
abdominal e diarréia
– Reduz coagulação(inibe agregação plaquetária)
– Aumento Nor ���� taquicardia
EEFEITOSFEITOS COLATERAISCOLATERAIS: : 
ALFAALFA BLOQUEADORESBLOQUEADORES
α1 α2
α1 α2
ββββ1
ββββ2
aumento da freqüência e da força de contração 
cardíacas, estimula lipólise, 
aumenta secreção de renina
broncodilatação, vasodilatação, relaxamento do 
músculo liso visceral, neoglicogênese , RVP, PA, 
glicogenólise hepática e muscular
Atuam através da estimulação da Atuam através daestimulação da adenilatoadenilato ciclaseciclase
ATP ATP AMPcAMPc
ββββ3 Regulação da lipólise e termogênese, auxilia 
relaxamento TGI
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� Beta bloqueadores não seletivos (β1 e β2)-Propranolol
-Redução do fluxo coronariano
-Efeito cronotrópico e inotrópico negativos
-Corre o risco de ter uma séria broncocontricção em 
paciente asmáticos por não ser seletivo
-VO(bem absorvido) e IV
� Beta bloqueadores seletivos( β1 )-Atenolol, metoprolol
-Cardiosseletivos
-VO(bem absorvido) e IV
Beta bloqueadoresBeta bloqueadores
ASMA- Broncoconstricção Agonista β2 Antagonista β2
Beta bloqueadoresBeta bloqueadores
Uso clínico beta bloqueadores
• Propranolol e atenolol
– Controle dos sinais e sintomas cardiovasculares do 
hipertireoidismo
– Diminui produção de humor aquoso- GLAUCOMA
– Em vet é empregado para reduzir
trabalho cardíaco em cardiomiopatias
e arritmias
– Não seletivo pode mascarar 
hipoglicemia em diabéticos-
atenolol + indicado
UUSOSO CLÍNICOCLÍNICO: : 
BETABETA BLOQUEADORESBLOQUEADORES
Efeitos colaterais dos betas bloqueadores
� Pela droga
� Reduz capacidade muscular, extremidades frias
� Sinais no SNC-Fadiga, Insônia,depressão
� Obesidade, broncoespasmo , diarréia
� Bradiarritmias
� Retirada da droga
� Retirada abrupta: crise hipertensiva, taquiarritmias, 
cefaléia, tremor
� Retirada gradual em pelo menos 10 dias
EEFEITOSFEITOS COLATERAISCOLATERAIS: : 
BETABETA BLOQUEADORESBLOQUEADORES