03 Epilepsia e Drogas Antiepilépticas

03 Epilepsia e Drogas Antiepilépticas


DisciplinaPrincípios de Sinalização e Transdução Celulares14 materiais85 seguidores
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UNIVERSIDADE FEDERAL DA PARAÍBA
CENTRO DE CIÊNCIAS DA SAÚDE
DEPARTAMENTO DE CIÊNCIAS FARMACÊUTICAS
CURSO DE FARMÁCIA
PRINCÍPIOS DE TRANSDUÇÃO E SINALIZAÇÃO CELULAR
EPILEPSIA E DROGAS ANTICONVULSIVANTES
Jéssyca P. da Costa, Thaís Roberta G. de Souza, Wanessa Juliany M. Pereira e Yasmin V. Cabral
EPILEPSIA E DROGAS ANTIEPILÉPTICAS
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Epilepsia e Drogas Antiepilépticas
Epilepsia
Epilepsia é uma desordem cerebral causadas por descargas elétricas anormais e excessiva do cérebro, que interrompem temporariamente sua função habitual e produzem manifestações involuntárias no comportamento. É caracterizada pela recorrência periódica de crises epilépticas com ou sem convulsões.
As Bases Farmacológicas da Terapêutica, 2012.
EPILEPSIA E DROGAS ANTIEPILÉPTICAS
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Causas
Fatores genéticos ou adquiridos podem causar lesão nos neurônios a ponto de causar epilepsias. Algumas das causas mais frequentes são:
- Traumatismos cranianos;
- Acidente Vascular Cerebral (AVC);
- Drogas ou Tóxicos;
- Tumores.
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Tipos de Epilepsia
Parciais ou Focais: Quando as crises tem origens em áreas corticais localizadas: os focos epilépticos.
Generalizadas: Crises com descargas sincrônicas provenientes de ambos os hemisférios.
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Crises Parciais:
Simples: Preservação da consciência com diversas manifestações determinada pela região do córtex ativada pela crise.
Complexas: Comprometimento da consciência. Geralmente associada a movimentos despropositados. 
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Crises Generalizadas
De ausência: Episódios breves de perda de consciência associado a olhar fixo e interrupção das atividades que o individuo estava realizando;
Mioclônicas: Contrações musculares breves semelhantes a choques que podem ficar limitadas a uma parte do membro ou ser generalizada;
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Crises Generalizadas
Tonicoclônicas: Perda súbita de consciência, queda ao solo, contração, hiperextensão de membros (fase tônica), relaxamento dos mm, abalos mm, rítmicos (fase clônica) e liberação de fezes e urina.
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Fármacos anticonvulsivantes
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Anticonvulsivantes \u2013 Mecanismo de ação
1° MECANISMO:
Potencializar o efeito do ácido gama-aminobutírico (GABA).
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FENOBARBITAL
Derivado do ácido barbitúrico;
Foi o primeiro antiepiléptico orgânico eficaz com toxicidade relativamente pequena e baixo custo;
Nome comercial: Gadernal®
Tem como mecanismo de ação: Liga-se a um sítio alostérico regulatório do receptor GABA, prolongando o tempo de abertura dos canais de cloreto.
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Figura 1 \u2013 Receptor GABAa com seus sítios de ligação
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http://cc04-10.med.up.pt/Farmaco/Glutamato_antiepilepticos.pdf
Formas farmacêuticas e apresentações
 - Uso pediátrico solução oral e adulto comprimidos;
 - Comprimidos com 50 mg de fenobarbital: caixa com 20;
Comprimidos com 100 mg de fenobarbital: caixa com 20;
 Solução oral a 40 mg/mL (4%): Frasco com 20 mL.
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Indicações terapêuticas
	
	- É um medicamento que age no sistema nervoso central, utilizado para prevenir o aparecimento de convulsões em indivíduos com epilepsia ou crises convulsivas de outras origens;
	- É eficaz nas crises epiléticas tonicoclônicas parciais e generalizadas. Contudo, seus efeitos sedativos e sua tendência a prejudicar o comportamento das crianças reduziram seu uso como primeira opção terapêutica.
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www4.anvisa.gov.br
Interações Medicamentosas
Associações desaconselhadas:
- Álcool: O efeito sedativo do fenobarbital é potencializado pelo álcool;
- Contraceptivos Hormonais que contenham estrógenos e progestágenos: Ocorre redução do efeito contraceptivo esperado, devido a indução do catabolismo hepático dos hormônios pelo fenobarbital.
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Associações que requerem precauções:
Medicamentos que provocam aumento dos níveis plasmáticos de fenobarbital com aumento dos seus efeitos colaterais, principalmente sedação. Exemplo: Valpromida e Progabida (agonista de GABA)
Medicamentos que provocam diminuição dos níveis plasmáticos ou diminua a eficácia do fenobarbital com aumento do risco de recorrência das convulsões. Ex: Folatos e Antidepressivos tricíclicos.
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Associações onde se deve ter atenção:
- Outros depressores do sistema nervoso central.
- Fenitoína: Podem ocorrer alterações imprevisíveis em caso de tratamento prévio com fenitoína combinado com o fenobarbital.
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Reações Adversas 
Com o uso de fenobarbital pode ocorrer sonolência, dificuldade para acordar e, às vezes, dificuldade para falar, problemas de coordenação motora e de equilíbrio, vertigem com cefaléia, reações alérgicas de pele, dores articulares, alterações de humor e anemia.
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2° MECANISMO
Inibição da função do canal do sódio e/ou cálcio
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CARBAMAZEPINA
- É uma droga classificada como estabilizante do humor;
- É um composto tricíclico eficaz no tratamento da depressão bipolar;
- Inicialmente foi comercializada para o tratamento de neuralgia do trigêmeo mas, mostrou-se útil também para o tratamento da epilepsia;
- Nome comercial: Tregetol®
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Figura 2 \u2013 Ação da carbamazepina bloqueia os canais de sódio.
 http://www.ff.up.pt/toxicologia/monografias/ano0506/carbamazepina/mecanismoaccao.html
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Limita os disparos repetitivos de potencial de ação através do bloqueio dos canais de sódio
Formas Farmacêuticas e Apresentações
Comprimidos convencionais de 200mg: embalagens com 20 ou 60 comprimidos;
Comprimidos convencionais de 400mg: embalagens com 20 comprimidos;
Suspensão oral a 2%: embalagem com um frasco de 100mL mais uma seringa dosadora;
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Indicações Terapêuticas
É útil aos pacientes com crises tonicoclônicas generalizadas e parciais simples e complexas;
É o fármaco principal para o tratamento da neuralgia do trigêmeos e das neuralgias glossofaríngeas.
Também utilizado para tratar transtornos afetivos bipolares.
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Interações Medicamentosas
- Agentes que podem aumentar o nível plasmático de carbamazepina: isoniazida, verapamil, fluoxetina, antibióticos, macrolídeos, entre outros.
- Agentes que podem diminuir o nível plasmático da carbamazepina: fenobarbital ,fenitoína, rifanpicina, entre outros.
- A carbamazepina pode antagonizar os efeitos dos relaxantes musculares não despolarizantes. 
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Efeitos colaterais
- Tontura, sonolência, fadiga, cefaleia, náusea, diarreias
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3° MECANISMO
- Efluxo dos íons sódio dos neurônios.
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Fenitoína 
Seu principal local de ação é no cortéx cerebral;
Tende a estabilizar o limiar contra a hiperexcitabilidade causada pela estimulação excessiva ou alterações ambientais capazes de reduzir o gradiente da membrana sódica.
- Reduz a atividade máxima dos centros tronco-cerebrais responsáveis pela fase tônica das crises tônicoclônicas (crises de grande mal)
Nome comercial: HIDANTAL®
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Formas Farmacêuticas e Apresentações
- Comprimidos convencionais de 100 mg, caixa com 25 e 100 comprimidos.
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Indicações Terapêuticas
Crises convulsivas epilépticas e parciais;
Crises convulsivas por traumatismo crânio-encefálico, secundárias e neurocirurgia.
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Interações Medicamentosas
- Barbituratos: Pacientes mantidos com fenitoína e um barbiturato devem ser observados quanto a sinais de intoxicação com fenitoína se o barbiturato