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Introdução à Farmacologia, Vias de administração e Formas farmacêuticas Thassila Pitanga ICS - UFBA 2014.2 FARMACO = PHÁRMAKON (grego) = fármaco ou droga ou medicamento LOGIA = LÓGOS (grego) = estudo ou tratado DROGA (holandês “droog” = seco): qualquer substância química, que em quantidade suficiente, possa agir sobre um organismo vivo, produzindo alterações. Estas alterações podem ser tanto maléficas como benéficas. Obs: uma droga não cria função, apenas modifica aquelas já existentes. CONCEITOS EM FARMACOLOGIA O QUE É UM FÁRMACO??? Pode ser definido como.. ... Uma substância química de ESTRUTURA CONHECIDA que, quando administrado a um organismo vivo, produz um EFEITO BIOLÓGICO. Podem ser substâncias sintéticas, químicas obtidas a partir de plantas ou animais ou produtos de engenharia genética. CONCEITOS EM FARMACOLOGIA REMÉDIO (latim remedium, de re = inteiramente + mederi = curar): tudo aquilo que cura, alivia ou evita uma enfermidade. Abrange não só os agentes químicos (os medicamentos), como também os agentes físicos (duchas, massagens, etc.). CONCEITOS EM FARMACOLOGIA Um MEDICAMENTO é uma preparação química - que, em geral, mas não necessariamente, CONTÉM UM OU MAIS FÁRMACOS – administrado com a intenção de produzir um efeito terapêutico. Geralmente contém outras substâncias (excipientes, conservantes, solventes, etc.) ao lado do fármaco ativo. MEDICAMENTO X FÁRMACO CONCEITOS EM FARMACOLOGIA FARMACOLOGIA “ o estudo de como as drogas exercem seus efeitos nos sistemas biológicos” . A palavra Farmacologia vem do grego pharmakon (substância de uso terapêutico, veneno, feitiço e influência sobrenatural e mística) e pode ser definida como: “o estudo das substâncias que interagem com o sistemas vivos por meio de processos químicos” . A DIVISÃO DA FARMACOLOGIA Todo o estudo da Farmacologia era chamado de Farmacodinâmica: 1953: um cientista chamado de Dost propôs a divisão: Farmacocinética X Farmacodinâmica FARMACOCINÉTICA O que o organismo faz com a droga? Efeito farmacológico depende da quantidade da droga em seu sítio de ação: Absorção Distribuição Metabolização Eliminação FARMACODINÂMICA O que a droga faz com o organismo? Interação Droga-Receptor Ligação Dose-Resposta Efeito Transdução de Sinal Mecanismo de ação, “Pathways” – vias sinalizadoras ALGUMAS DEFINIÇÕES DROGAS Drogas podem ser definidas como… Agentes químicos que interagem especificamente com moléculas-alvo no organismo, produzindo seus efeitos biológicos; Drogas, assim como hormonios, neurotransmissores, autocoides e toxinas podem transferir uma informação às células através da interação com sua molécula receptora específica denominada “receptores”; substância de abuso. Receptor DROGA DEFINIÇÕES • Droga-Tóxico - efeitos maléficos • Droga-Medicamento – especialidade farmacêutica – efeito benéfico –terapêutico ou diagnóstico. Trata-se do fármaco • Remédio (re = novamente; medior = curar)– qq prática p/ tratar o paciente; para o leigo: sinônimo medicamento DEFINIÇÕES Placebo (placeo = agradar): tudo o que é feito com intenção benéfica para aliviar o sofrimento Placebo puro é representado por uma substância química inerte, mas na qual o paciente tem fé (utilizado como instrumento psicológico). Usado em estudos farmacológicos como controle de ensaios clínicos Atenção: efeito placebo das drogas Droga potente pode ter efeito placebo de até 35% de sua ação total FARMACOLOGIA Farmacoterapia Diagnóstico Prevenção doenças Alimentos como alimentos Efeito benéfico (Droga-medicamento) Toxicologia Efeito maléfico (Droga-tóxico) Substância química (Drogas) + Sistema Biológico SEGMENTOS DA FARMACOLOGIA Farmaco- terapia Farmacocinética Farmacodinâmica Estuda os processos que ocorrem com as drogas no organismo: Absorção, distribuição, metabolismo e eliminação Estuda os mecanismos de atuação da droga no organismo. Ex: AAS COX 1 e 2 União da Farmacocinética e farmacodinâmica para desenvolver uma terapia medicamentosa Ou seja, qual o medicamento correto para determinada doença? CONCEITOS IMPORTANTES A disponibilização do fármaco é dividida em quatro estágios: Absorção a partir do sítio de administração Distribuição pelo organismo Metabolização ou biotransformação Eliminação Ou seja, para ser possível prever o transporte e a disponibilização dos fármacos nos locais de ação, torna-se necessário observar algumas características... Tamanho e configuração molecular Lipossolubilidade Grau de ionização ABORDAGEM GERAL VIAS DE ADMINISTRAÇÃO E FORMAS FARMACEUTICAS Os medicamentos podem ser administrados em inúmeras formas farmacêuticas e por várias vias de administração. O importante é definir se o fármaco terá efeitos locais ou sistêmicos. Locais VIA TÓPICA Aplicação direta no local de ação (nariz, olhos, pele,etc). Sistêmicos VIA ENTERAL e PARENTERAL. VIA ENTERAL Efeito local (TGI) ou sistêmico É a via de administração na qual os fármacos passam pelo trato gastrointestinal antes de serem absorvidos. Tipos: Oral e sonda nasogástrica Em casos de dificuldade ou impossibilidade de deglutição. Comprimidos capsulas drágeas soluções Algumas formas farmacêuticas da via enteral Características e vantagens É a via de administração mais freqüente dos fármacos; Meio mais natural, simples, conveniente e seguro; O fármaco é deglutido; Efeitos sistêmicos- ocorre após absorção a partir de várias superfícies ao longo do trato gastrintestinal (TGI). OBS: Antiácidos – ação local (estômago); Desvantagens Resposta lenta (quando comparada a via parenteral); Probabilidade de absorção irregular – Constituição física, quantidade ou tipo de alimento presente no TGI, destruição dos fármacos pelos ácidos do estômago ou enzimas gastrintestinais. VIA ORAL VIA ORAL Problema associado a essa via de administração Efeito de primeira passagem Fármaco administrado via oral uma vez absorvido na luz do TGI veia porta (segue diretamente para o fígado) fração metabolizada da droga Biodisponibilidade da droga é reduzida Fração biodisponível = Fração absorvida X fração que escapa ao metabolismo de primeira passagem Absorção sublingual – ex: Monocordil nitrato indicado para Angina de peito - colocar um comprimido sob a língua, mantendo-o até completa dissolução (~20 seg.) (efeitos terapêuticos poucos minutos após a administração). Não ocorre o metabolismo de 1° passagem SUBLINGUAL OU BUCAL No TGI – Diminuição da absorção por vários fatores: Interação com o bolo alimentar – demora na absorção do mesmo; Outro medicamento Melhor (e maior) absorção nos intestinos que no estômago. A ingestão de grandes volumes de água facilita o esvaziamento gástrico. O pH do TGI aumenta progressivamente ao longo de seu comprimento ( estômago – pH~1 e extremidade distal do intestino ~8 ) ABSORÇÃO – APÓS ADMINISTRAÇÃO POR VIA ORAL ABSORÇÃO – APÓS ADMINISTRAÇÃOPOR VIA ORAL pH Afeta diretamente no grau de ionização dos fármacos Afeta a lipossolubilidade, permeabilidade da membrana e a absorção. Ácidos fracos – grande parcela é não-ionizada no estômago e são muito bem absorvidos neste local Bases fracas – altamente ionizadas no estômago e não são significantemente absorvidas neste local. Intestino delgado Principal via de absorção – pH adequado (~6,5) e grande superfície Ação local ou sistêmica (indicado nos casos em que os fármacos são destruídos ou desativados pelos meios estomacais e intestinais); Via usada quando há impossibilidade de administração oral – vômito, pacientes inconscientes ou incapaz de engolir com segurança Fármacos que sofrem grande metabolização pelo fígado – efeito de primeira passagem; Desvantagens: absorção irregular e é inconveniente. VIA RETAL Fatores que afetam a absorção ATENÇÃO!!! Efeito sistêmico É a via de administração na qual os fármacos não passam pelo trato gastrointestinal Tipos: Exs: intravenosa (ou endovenosa), intra-arterial, intramuscular, via pulmonar (aerossóis), subcutânea VIA PARENTERAL Algumas formas farmacêuticas da via parenteral Comprimido sublingual Injetável Aerossóis Via intravenosa Via intramuscular Via intradérmica Via subcutânea ABORDAGEM GERAL ENTERAL PARENTERAL ABSORÇÃO CIRCULAÇÃO Metabolismo de 1 passagem VANTAGENS Ação imediata Util em pacientes em coma Precisão na dose Desvantagens Irritação locar e dor (exceto: compr. Sublingual e aerossóis) Necessita de profissional treinado Risco elevado de intoxicação Efeito local É a via de administração na qual os fármacos são administrados superficialmente. Tipos: Exs: cutânea; superfície de mucosas VIA TÓPICA Algumas formas farmacêuticas da via tópica Creme Pasta Pomada Gel
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