Slides Antibacterianos

Prévia do material em texto

11/05/2018
1
ANTIBACTERIANOS
Terapêutica Veterinária
7º período
Prof. David Travagin
Considerações Gerais
I. Termos básicos
• Antibióticos: produzidos por micro-organismos 
• Quimioterápicos antimicrobiano: sintético
II. Classificação quanto ao mecanismo de ação
Ação Exemplos
Inibição da parede celular bacteriana Beta lactâmicos, bacitracina, 
vancomicina, antifúngicos 
imidazólicos
Alteram membrana celular Polimixinas, nistatina, anfotericina B
Subunidades ribossômicas 30S e 50S 
(inibição da síntese proteica) –
bacteriostáticos
Cloranfenicol, tetraciclinas,
macrolídeos, lincosaminas
Subunidades 30S (bactericidas) Aminoglicosídeos
Metabolismo ácido nucleico Rifamicinas e quinolonas
Antimetabólitos Sulfas e trimetoprim
11/05/2018
2
• Bactericidas X bacteriostáticos
• Amplo espectro X pequeno espectro
III. Sensibilidade dos micro-organismos
IV. Resistência
a) Mutação
b) Transdução
• Estafilococos
11/05/2018
3
c) Transformação
• Pneumococcus
d) Conjugação
• Bacilos Gram -
e) Outros
• Produção enzimática
• Diminuição da permeabilidade
• Transporte ativo
• Alteração no receptor
• Vias metabólicas alternativas
• Uso abusivo, uso incorreto, pacientes imunossuprimidos, 
antimicrobianos em rações
V. Associação de antibióticos
• Bactericida + bactericida = sinergismo
• Bacteriostático + bacteriostático = antagonismo
Exceto: sulfa + trimetoprim
• Bactericida+ bacteriostático = antagonismo
Exceto: cloranfenicol + polimixinas; sulfas + polimixinas
11/05/2018
4
VI. Sucesso na antibioticoterapia
Escolha do antibiótico
Concentração adequada
Respeitar efeitos colaterais
Suporte
Antibióticos Sintéticos
I. SULFONAMIDAS
- Prontosil estafilococos em camundongos
ácido paraminobenzóico (PABA)
ácido diidrofólico
ácido tetraidrofólico
ácido fólico 
purinas e pirimidinas
DNA E RNA
Bacteriostáticos
sulfa
trimetoprim
• Espectro de ação
• Gram + : Streptococcus, Staphilococcus, Bacillus, 
Clostridium, Nocardia
• Gram - : Salmonella, E.coli, Klebisiella, Enterobacter, 
Pasteurella, Proteus
• Rickettsias
• Protozoários: Toxoplasma, Eimeria
• Resistência
• não sintetiza o próprio ácido fólico: Leptospira
• adaptação enzimática
11/05/2018
5
• Antagonistas
• Anestésicos locais
• Vit. B
• Cafeína, teofilina
• Classificação
• Curta ação = intervalo entre doses 4-6h. Principalmente 
em aves e coelhos. Evitar uso em carnívoros (cristalúria). 
Sulfametazina, sulfadiazina, sulfatiazol.
• Intermediária = 8-24h intervalo. Infecção urinária, 
entérica, sistêmica. Sulfametoxazol, sulfametoxina, 
sulfametonidina.
• Longa = 17-150h. Concentração plasmática baixa. Em IR 
podem causar intoxição. Sulfadoxina, sulfadimetoxina
• Farmacocinética
• Boa absorção VO (alimentos dificultam)
• Baixa [ ] no SNC; boa na maioria dos tecidos
• Metabolização hepática e excreção renal
• Efeitos adversos
• Hepatite e IR
• Cristalúria (baixa solubilidade)
• Intoxição aguda (IV rápido): vômito, sialorreia, cegueira, 
diarreia, excitação. Dobermans são mais propensos.
11/05/2018
6
II. QUINOLONAS
• 1ª geração: Antissépticos urinários e de pequeno 
espectro. E.coli, Proteus.
• 2ª geração: Fluorquinolonas. Mais utilizadas na vet. 
Amplo espectro e baixa toxicidade. Enrofloxacina, 
norfloxacina, ciprofloxacina. Gram + e -, Mycoplasma e 
Chamydia.
• 3ª geração: Levofloxacina, esparmofloxacina e 
lomefloxacina. Semelhantes às de 2ª ger., mas atuam 
contra Streptococcus pneumonie
• Mecanismo de ação: Inibem a DNA girase. Bactericidas!
• Farmacocinética
• Absorção VO
• SNC, próstata, ossos
• Excreção renal (ativa) e 
biliar
• Resistência
• Avicultura e pecuária
• Alterações na DNA girase
• Efeitos adversos
• Artropatia por erosão 
cartilaginosa. Evitar em
cães jovens!
• Excitação e tremores
• Irritação cutânea (SC 10%)
• Usos terapêuticos
• Trato urinário, respiratório 
e TGI
• Prostatite
• Otites externas
• Meningoencefalites
• Endocardite
11/05/2018
7
III. NITROIMIDAZÓIS
- Metronidazol
• Bactericida e protozoaricida
• Ligação com produtos intermediários, inibe a replicação 
e inativa o DNA
• Bactérias anaeróbicas obrigatórias (Clostridium, 
Fusubacterium, Bacteroides)
• Trichomonas, Giardia, Entamoeba.
• Farmacocinética
• VO
• SNC
• Metabolização hepática e excreção renal
• Efeitos adversos
• Nistagmo, ataxia, tremores
• Teratogenicidade
• Uso terapêutico
• Bactérias anaeróbicas
• Protozoários
Antibióticos
I. β LACTÂMICOS
a) Penicilinas ----> Penicillium
• Bactericidas: inibem a síntese de mucopeptídeos da 
parede celular
• 2 grandes grupos: benzilpenicilinas (naturais) e as 
semi-sintéticas
11/05/2018
8
• Benzilpenicilinas: São digeridas pelo suco gástrico. Usar 
via parenteral. Penicilina G sódica, potássica, procaína, 
benzatina. [ ] plasmáticas baixas. Espiroquetas, cocos 
aeróbicos, bacilos Gram +
• Isoxazolilpenicilinas: Resistentes às beta lactamases. 
Menos potentes que as benzilpenicilinas. VO. 
Staphylococcus produtores de beta lactamases
• Aminopenicilinas: VO. Ampicilina e amoxicilina. 
Associação com o clavulatano e sulbactam. Gram –
(E.coli, Klebsiella, Haemophilus)
• Anti-pseudomonas: USO HUMANO
• Farmacocinética
• Via parenteral
• [ ] baixa em SNC, próstata, humor aquoso
• 90% eliminadas de forma ativa pelos rins
• Causam raros efeitos adversos
• Seguros em filhotes, prenhes e lactantes
• Anafilaxia
b) Cefalosporinas
• 1ª geração: Gram +. Cefazolina, cefalotina, 
cafalexina.
• 2ª geração: bacilos Gram -. Cafalactor, cefoxitina.
• 3ª geração: Gram - (Pseudomonas). Ceftriaxona, 
ceftiofur, cefovecina.
• 4ª geração: Cefepime.
• Inibem enzimas que sintetizam peptidioglicanos da 
parede celular.
11/05/2018
9
• Farmacocinética
• VO ou parenteral (observar informações do fabricante!!!)
• Boa distribuição no organismo, exceto SNC
• Metabolização hepática e excreção renal
• Efeitos adversos
• Vômito, gastrite
• Nefrotoxicidade
• Ringer lactato inativa cefalotina
• Uso terapêutico
• E.coli em aves de corte
• Ceftiofur: infecções uterinas em bovinos
• Cefalexina usada em infecções dermatológicas
• Cefalotina e cefazolina em casos cirúrgicos
II. AMINOGLICOSÍDEOS
• Bactericidas que inibem a síntese proteica (30S)
• Aeróbicos Gram - (especialmente coliformes)
• Estreptomicina, amicacina, gentamicina, neomicina, 
tobramicina
• Farmacocinética
• Não são absorvidos VO
• Dificuldade em ultrapassar barreiras biológicas
• Eliminação renal de forma ativa
11/05/2018
10
• Efeitos adversos
• Nefrotóxicos: Diminuem 
TFG
• Neomicina: só tópico
• Ototoxicidade
• Potencializam efeitos 
dos barbitúricos
• Tóxicos aos fetos
• Período de carência
• Uso terapêutico
• Septicemias
• Artrites sépticas
• Infecção respiratória
• Lavagem uterina em 
grandes
• Brucelose canina
• Leptospirose
• Otites
III. TETRACICLINAS
• Bacteriostáticos: ligam-se ao ribossomo 30S
• Doxiciclina
• Rickettsias (erliquiose e anaplasmose)
• Clamídeas
• Haemophyllus, traqueobronquite infecciosa canina, 
ceratoconjuntivite infecciosa
• Actinobacilose, brucelose, actinomicose
• Farmacocinética
• VO
• SNC, olho e próstata
• Excreção renal ativa
• Efeitos adversos
• Hepatotoxicidade, 
flebite
• Descoloração dentária
• Diarreia severa em 
ruminantes e equídeos
11/05/2018
11
IV. MACROLÍDEOS E LINCOSAMIDAS
• Bacteriostáticos ou bactericidas = ligação subunidade 
50S
• MACROLÍDEOS
• Eritromicina, espiramicina, tilosina, azitromicina, rifamicinas
• Mesmo espectro que a penicilina G ----> resistência
• Micoplasmas e clamídeas
• Entamoeba e Eimeria
• LINCOSAMINAS
• Clindamicina, lincomicina e pirlamicina ---> mastites
• Farmacocinética• VO, parenteral e intramamária
• Metabolização hepática e excreção renal
• Lincosaminas atingem [ ] no leite maior que no plasma
• Efeitos adversos
• Raros
• Náusea, êmese, diarreia
• Lincosaminas: evitar uso em ruminantes, equídeos e 
roedores  enterocolotoxicidade
V. ALFENICOIS
• Cloranfenicol
• Bacteriostáticos: ligação 
30S
• Gram +, -, anaeróbicos, 
clamídeas, rickettsias e 
micoplasmas
• Farmacocinética
• Qualquer via
• Boas [ ] em todos os 
tecidos
• Metabolização hepática
• Rins eliminam
• Efeitos tóxicos
• DNA humano = anemia 
aplástica
• Supressão MO
• Evitar em neonatos
• Gatos tem dificuldade 
na metabolização
• Florfenicol = não possui