Antibióticos -parte 1 conceitos gerais

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 ANTIBIOTICO NA PRATICA CLINICA – Parte 1 (conceitos gerais) 
 
Antibiotico: metabólicos microbianos análogos sintéticos capazes de inibir processos vitais de outros microorganismos, mesmo em 
concentrações diminutas, sem causas toxidade elevada ao hospedeiro 
Agentes antimicrobianos: substancias sintéticas não relacionadas a produtos naturais capazes de inibir ou destruir o crescimento 
microbiano 
 
PROPRIEDADES DESEJÁVEIS PARA UM AGENTE ANTIMICROBIANO: 
Toxidade seletiva: destruir o patógeno sem atacar o hospedeiro; 
Bactericida em vez de bacteriostático: principalmente em hospedeiros imunocomprometidos; 
Não induzir resistência bacterina; 
Espectro de ação satisfastorio; 
Não alergênico; 
Ativo quando dissolvido nos fluidos corporais ou exudatos; 
Solúvel e estável em solução aquosa; 
Atingir o nível máximo sistêmico rapidamente; 
Capaz de atingir o sitio de infecção. 
NOÇÕES DE MICROBIOLOGIA 
Características das bactérias: São seres procariotas, com DNA circular em forma de plasmídeos (DNA circular) contem ribossomos, 
tem ausência de mitocôndrias e contem parede celular de peptidioglicanas. 
 
Bactérias Gram (+) 
Muitas camadas de peptidoglicana, um polímero complexo 
de glicana 
Bactérias Gram (-) 
Uma camada de peptidoglicana no espaço periplasmático 
Membrana citoplasmática interna 
Membrana externa 
Camada dupla de fosfolipídios 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
MECANISMO DE AÇÃO DOS ANTIBIOTICOS 
1) Inibidores da síntese de parede celular 
Betalactâmicos (Penicilinas, Cefalosporinas, Carbapenêmicos, 
Monobactâmicos) 
Glicopeptídeos (Vancomicina, Teicoplamina) 
Polipeptídeos (Bacitracina) 
Ligam-se a proteínas fixadoras de penicilinas (PBPs) essenciais 
para a síntese de peptidoglicans; Não destroem a parede celular 
preexistente; Atinge mais Bactérias com crescimento rápido; 
Inativados por beta-lactamases; Bactericidas 
2) Ação sobre a síntese proteica 
Cloranfenicol, Lincomicinas, Macrolídeos, Aminoglicosídeos, 
Tetraciclinas, Oxazolidinonas, Estreptograminas, Tigeciclina 
Tipos de ribossomos: 
Tipo 70S (Bactérias e mitocôndrias dos eucariotas) ou Tipo 80S 
(Ribossomo dos eucariotas) 
Bacteriostáticos (inibe a síntese de proteínas) ou bactericidas 
(formação de proteínas anormais) 
Inibição nas subunidades 50S(Novos macrolídios) ou 30S (Aminoglicosídeos) 
Nota: bactericida(ação imediata), Bacteriostatico(ação mais demorada) 
3) Ação na síntese de ácidos nucleicos 
Atuam na síntese de DNA ou RNA ou de ambos 
- Rifamicinas 
Bactericidas; Ação na RNA-polimerase e não se forma o RNAm 
- Quinolonas 
Bactericidas; Inibem a DNA-girase (topoisomerase II e IV) 
- Nitroimidazóis 
Rompem a estrutura do DNA 
- Sulfonamidas e Trimetropin 
Síntese de timidina do DNA 
4) Ação sobre a membrana citoplasmática 
Tóxicos para células dos mamíferos; Desorganização da permeabilidade membrana; Bactericidas e fungicidas 
- Nistatina e anfotericina B (Ligam-se a esteróis da membrana citoplasmática fungica) 
- Polimixina B (Ação detergente na membrana citoplasmática) 
 
PROPRIEDADES FARMACOLOGICAS DOS ANTIBIOTICOS 
Farmacocinética: estuda o efeito do organismo sobre os medicamentos (fases: absorção, distribuição, metsbolismo, excreção) 
Farmacodinâmica: estuda o efeito dos medicamentos sobre o organismo (efeito terapêutico, adversos e colaterais; relaciona as 
concentrações dos fármacos com sua atividade antimicrobiana, A MIC e MCB são indicadores de potência do antibiótico) 
Meia vida: Tempo necessário para que a concentração sérica máxima alcançada se reduza à metade; Determinantes (Grau de 
excreção, Metabolização, Rapidez de difusão tecidual do antibiótico, Insuficiência renal ou hepática) 
Biodisponibilidade: Fração da droga que se encontra efetivamente disponível sob forma ativa na circulação; Determinantes (Índice 
de ligação às proteínas plasmáticas; Capacidade de difusão intersticial e celular. Nota: Quando maior a biodisponibilidade maior a 
penetração tecidual do antimicrobiano 
Concentração Inibitória mínima (MIC): É a menor concentração do antibiótico capaz de inibir o desenvolvimento visível de um 
microrganismo; Parâmetro usado para avaliar sensibilidade frente a determinado antibiótico 
Concentração bactericida mínima (MBC): É a Menor concentração do antibiótico necessária para destruir as bactérias presentes no 
meio de cultura. 
RESISTENCIA BACTERIANA 
Uma bactéria é resistente quando tem a capacidade de crescer in vitro, com concentrações iguais às que a droga atinge no sangue 
Tipos de resistência: 
- Natural ou intrínseca: Naturalmente presente 
- Adquirida : Mutações, Plasmídios , Transposons 
Produção enzima inativadora: 
- Betalactamases: Principal mecanismo de resistência a betalactâmicos 
- ESBL - Extended-Spectrum -Lactamases: Resistência as cefalosporinas 3ª geração e aztreonam 
- Betalactamases do tipo Amp-C: Resistência contra cefalosporinas de 1ª, 2ª e 3ª gerações e penicilinas de amplo espectro 
Metalo--lactamases (Carbapenemases): Hidrolisam todos os betalactâmicos, incluindo os carbapenêmicos. Exceção do aztreonam; 
Não é inibida pelos atuais inibidores de betalactamases