Analgesicos e Anti inflamatorios turma

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Analgésicos e Antiinflamatórios
Prof. Me. Hugo Leonardo Mendes Barros
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O que é DOR????
“conceituada como uma experiencia sensorial e emocional desagradavel, relacionada com lesão tecidual real ou potencial ou descrita em termos desse tipo de dano.”
Associação Internacional de Estudo da Dor
Toda intervenção cirúrgica odontológica provoca destruição tecidual, gerando respostas inflamatórias agudas. 
Essas reações se caracterizam pela presença de dor, que pode ser acompanhada por edema (inchaço) e limitação da função mastigatória. 
Mediadores químicos endógenos -> terminações nervosas livres (nociceptores)
Serotonina, noradrenalina, dopamina, prostaglandinas e leucotrienos (ácido araquidônico – altamente instável)
Ácido araquidônico
Cicloxigenase – estímulo lesivo irá liberar prostaglandinas, prostaciclinas e tromboxanas
Lipoxigenase – ác. Araquidônico transforma-se em leucotrienos
MECANISMO DA DOR INFLAMATÓRIA
Mediadores químicos endógenos -> terminações nervosas livres (nociceptores)
Serotonina, noradrenalina, dopamina, prostaglandinas e leucotrienos (ácido araquidônico – altamente instável)
Ácido araquidônico
Cicloxigenase – estímulo lesivo irá liberar prostaglandinas, prostaciclinas e tromboxanas
Lipoxigenase – ác. Araquidônico transforma-se em leucotrienos
MECANISMO DA DOR INFLAMATÓRIA
VOCÊ CONHECE SEU PACIENTE???
VOCÊ CONHECE SEU PACIENTE???
ação dos corticosteróides
VOCÊ CONHECE SEU PACIENTE???
ação dos AINES
COX 1
(ENZIMA CONSTITUTIVA)
-PLAQUETAS
-RINS
MUCOSA GÁSTRICA - 
as prostaglandinas são geradas de forma lenta e estão envolvidas com processos fisiológicos, como a proteção da mucosa gástrica, a regulação da função renal e a agregação plaquetária. 
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COX 2
Pouco presente
aumenta 80x após lesão tecidual
 
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As células injuriadas do local inflamado irão produzir prostaglandinas; 
As células endoteliais, que revestem as paredes dos capilares sanguíneos, irão gerar prostaciclina;
As plaquetas, por sua vez, irão liberar tromboxanas. 
Com exceção das tromboxanas, responsáveis pela agregação plaquetária, todas as demais substâncias causam hiperalgesia.
null
MECANISMO DA DOR INFLAMATÓRIA
As prostaglandinas irão promover aumento na permeabilidade vascular, gerando edema. 
Além disso, potencializam os efeitos de outros autacoides, como a histamina e a bradicinina. 
Lesão tecidual também irá servir de sinalizador para que as células fagocitárias (macrófagos e neutrófilos) produzam mais prostaglandinas diretamente no local inflamado.
null
MECANISMO DA DOR INFLAMATÓRIA
olaterais (já conhecidos).
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Os inibidores não selectivos são mais antigos e testados, mas o inibidores selectivos da COX-2 tem menos efeitos adversos (observados após comercialização com auxílio da farmacovigilância) e colaterais (já conhecidos).
Inibidores não selectivos da COX-2 inibem ambas COX-1 COX-2:
·	Aspirina: ou ácido acetilssalicílico. Tem outras qualidades especificas e não partilhadas com outros membros do grupo. 
·	Ibuprofeno 
·	Naproxeno 
·	Paracetamol (nos EUA conhecido por Acetaminophen): pouca actividade antiinflamatória mas alto poder analgésico. 
·	Diclofenac 
·	Indometacina e Piroxicam: mais fortemente antiinflamatórios 
Inibem ambas COX-1 e COX-2:
·	Aspirina: ou ácido acetilssalicílico. Tem outras qualidades especificas e não partilhadas com outros membros do grupo. 
·	Ibuprofeno 
·	Naproxeno 
·	Paracetamol (nos EUA conhecido por Acetaminophen): pouca actividade antiinflamatória mas alto poder analgésico. 
·	Diclofenac 
·	Indometacina e Piroxicam: mais fortemente antiinflamatórios 
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I
Inibem ambas COX-1 e COX-2:
·	Aspirina: ou ácido acetilssalicílico. Tem outras qualidades especificas e não partilhadas com outros membros do grupo. 
·	Ibuprofeno 
·	Naproxeno 
·	Paracetamol (nos EUA conhecido por Acetaminophen): pouca actividade antiinflamatória mas alto poder analgésico. 
·	Diclofenaco
·	Indometacina e Piroxicam: mais fortemente antiinflamatórios 
ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO-ESTEROIDAIS
ANTIIFLAMATÓRIOS NÃO-ESTEROIDAIS
Mecanismo de ação
Inibição da ciclooxigenase
COX 1 (fisiológica)
COX 2 (ligada a inflamação)
ANTIINFAMATÓRIOS NÃO-ESTROIDAIS
Efeitos
Antiinflamatórios
Analgésico
Antipirético
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Inibição na formação das prostaglandinas
Menor sensibilização dos nociceptores 
EFEITO ANALGÉSICO
null
EFEITOS ANTI-INFLAMATÓRIOS
Inibição 
Vasodilatação
Aumento da permeabilidade capilar
 
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EFEITO ANTIPIRÉTICO
Temperatura corporal regulada no hipotálamo
A interleucina 1 estimula a produção da PGE
Inibição da produção de prostaglandinas no hipotálamo
REAÇÕES ADVERSAS (AINES)
Alterações gastro-intestinais (20%)
São os eventos adversos mais comuns
Náusea
Vômitos
Dispepsia
Hemorragia
Perfurações
Gastrite
Ulcerações gástricas
REAÇÕES ADVERSAS (AINES)
Reações cutâneas
Erupções leves
Urticária 
Efeitos renais adversos (nefrotoxicidade)
Doses altas e uso prolongado
Insuficiência renal aguda
REAÇÕES ADVERSAS (AINES)
Distúrbios da medula óssea
Agranulocitose
Potencializa a ação dos hipoglicemiantes orais (DIABETE)
ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO-ESTEROIDAIS
Indicações:
Artrite reumatóide
Osteoartrite
Disminorréia
Dor pós-operatória
Cefaléia 
ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO-ESTEROIDAIS
Salicilatos
Derivados do ácido propiônico
Ácidos acéticos
Fenamatos
Oxicans
Derivados pirazolônicos (pirazolonas)
Derivados do para-aminofenol
SALICILATOS
Ácido acetilsalicílico (ASPIRINA)
Diflunisal
ÁCIDO ACETILSALICÍLICO
Ação: inibição da agregação plaquetária
Aumenta o tempo de sangramento
Indicações
Terapia profilática para:
Infarto do miocárdio
Acidente vascular cerebral 
Tromboemobolismo venoso
ÁCIDO ACETILSALICÍLICO (ASPIRINA, AAS)
Bom efeito analgésico, antipirético e antiinflamatório
Ação predominante em COX-1
Meia vida (T ½): 4 horas
Dose máxima diária: 4.000 mg
Posologia: 500 mg a 1 g de 06/06 h 
ÁCIDO ACETILSALICÍLICO EFEITOS ADVERSOS
Alterações gastrointestinais
Distúrbio da hemostasia
Exacerbação da asma
Aumenta o efeito do Varfarin (anticoagulante) 
SÍNDROME DE REYE
Uso da droga em crianças com infecção viral (ex.: mononucleose infecciosa)
Sintomas
Encefalopatia
Distúrbios hepáticos
PARACETAMOL
Derivado do para-aminofeno
Também chamado de acetaminofeno (EUA)
Eficaz agente analgésico e antipirético
Fraco efeito antiinflamatório
Fraco inibidor de COX 
Poucas reações adversas
PARACETAMOL
(TYLENOL)
Absorvida rápida e quase completamente no TGI
Pico de ação: 30 a 60 min
Meia vida (T ½ ): 2 horas 
Dose máxima diária: 4.000 mg
Posologia: 500 mg a 1 g de 06/06 h
Efeito adverso: hepatotoxicidade
Necrose hepática dose-dependente 
ÁCIDOS PROPIÔNICOS
Ibuprofeno
Neoproxeno
Cetoprofeno
Flubiprofeno
Fenbufeno
ÁCIDOS PROPIÔNICOS
Antiinflamatórios com propriedades semelhantes
Ação antiinflamatória moderada
Efeitos adversos menores que a indometacina e aspirina
IBUPROFENO
(MOTRIM, ADVIL)
Medicamento de uso caseiro
Dose máxima absoluta: 3.200 mg
Usado quando há história de intolerância GI
Fármaco de escolha para analgesia diária
Pico de concentração: 1 a 2 h
Meia vida (T ½ ): 2 h
Posologia: 200 a 800 mg a cada 04 ou 06 h
CETOPROFENO
(PROFENID)
99% da droga ligada à proteínas plasmáticas
Dose máxima diária: 300 mg 
Posologia: 100 mg 12/12 h
PIRAZOLONAS
Fenilbutazona
Dipirona
Aminopirina
Azapropazona
PIRAZOLONAS
Toxicidade à medula óssea
Agranulocitose
FENILBUTAZONA
Marcante efeito antiinflamatório
Meia vida ( T ½ ) muito longa: 50 a 65 h
Alta frequência de efeitos colaterais
Medicamentos deslocados de ligação a proteínas plasmáticas
Hipoglicemiante oral
Varfarin
DIPIRONA
(NOVALGINA, ANADOR)
Eficaz agente analgésico e antipirético
Desprovido de ação antiinflamatória
Fármaco de escolha para analgesia
DIPIRONA
(NOVALGINA, ANADOR)
Ação analgésica mesmo após a dor instalada
Posologia: 500 mg a 1 g 06/06 h
 Crianças: 10 mg/kg 06/06 h
NAPROXENO
(NAPROSYN, FLANAX)
Meia vida longa: 13 h
20 vezes mais potente que a aspirina
Posologia: 500 mg 12/12 h
DERIVADOS DO ÁCIDO ACÉTICO
Indometacina
Sulindaco 
INDOMETACINA
Ação predominante em COX-1
Forte ação antiinflamatória
10 a 40 vezes mais potente do que os salicilatos
Alta incidência de efeitos colaterais (35 a 50%)
Cefaléia frontal pulsátil
Neutropenia, trombocitopenia
Altera a função plaquetária
DICLOFENACO
(CATAFLAN, VOLTAREN)
Derivado do ácido fenilacético
Ações analgésicas, antipiréticas e antiinflamatórias
Completamente absorvido no TGI
Concentrações plasmáticas máximas após 2 a 3 h
DICLOFENACO
(CATAFLAN, VOLTAREN)
Apresentação em drágea
Diminui as alterações GI
Comprimidos dispersíveis
Boa ação analgésica mesmo após a sensibilização dos nociceptores
DICLOFENACO
(CATAFLAN, VOLTAREN)
Dose máxima absoluta: 200 mg
Posologia: 50 mg 08/08 h
FENAMATOS
Ácido mefenâmico
Meclofenâmico
ÁCIDO MEFENÂMICO
(PONSTAN)
Ação antiinflamatória moderada
Frequentes perturbações gastroindestinais
Usado para analgesia e disminorréia
Posologia: 250 a 500 mg 04/04 h
OXICANS
Piroxican
Tenoxican
Meloxican 
PIROXICAN
(FELDENE, INFLAMENE)
Forte ação antiinflamatória
Melhor tolerado do que a aspirina e a indometacina
Meia vida ( T ½ ) longa: 50 horas
20% de reações adversas
Alterações gastrointestinais
Posologia: 20 mg dose única diária
TENOXICAN
(TILATIL)
Forte ação antiinflamatória
Meia vida longa: 70 h
Posologia: 20 mg dose única diária
MELOXICAN
(MOVATEC)
Ação predominante em COX-2
Melhor tolerado
Posologia: 7,5 a 15 mg dose única diária
CETOROLACO
 DEOCIL
Potente analgésico*
Ação antiinflamatória moderada
Pico de concentração: 30 a 50 min
Aplicação: IM,EV e VO
CETOROLACO
DEOCIL
Efeitos adversos:
Tonteira
Cefaléia
Distúrbios Gastrointestinais
Posologia: 10mg a cada 06h VO ou SL
ETORICOXIB
ARCOXIA
Seletivo para COX-2
Sem inibição da COX-1
Diminuição das alterações GI
ETORICOXIB
ARCOXIA
Analgesia semelhantes a outros AINES
		
Posologia: 60 ou 90mg dose única diária
Receita em duas vias
A dosagem de 120mg foi retirada do mercado (ANVISA)
CELECOXIB
CELEBRA
Seletivo para COX-2
Propriedades semelhantes ao Etoricoxib
Custo elevado
Uso restrito para hipertensos e cardiopatas
Posologia: 100 a 200mg a cada 12h
ANTIINFLAMATÓRIOS ESTEROIDAIS
CORTICÓIDES
HORMÔNIOS DA GLÂNDULA SUPRA-RENAL
CÓRTEX	
Glicocorticóides
Hidrocortisona 
Corticosterona
Mineralocorticóide 
Aldosterona 
Hormônios sexuais
MEDULA
Adrenalina
noradrenalina
CONDIÇÕES PATOLÓGICAS
Síndrome de Cushing
Síndrome de Addison
CORTICOSTERÓIDES MECANISMO DE AÇÃO
Inibição da Fosfolipase A2
Diminuição das prostaglandinas
Diminuição dos leucotrienos
Inibição seletiva de COX-2
CORTICOSTERÓIDES USO REGULAR
Procedimentos associados a estresse (ex.: procedimentos cirúrgicos)
Aumento da dose de corticosteróides
Procedimentos invasivos
Profilaxia antibiótica (imunossupressão)
CORTICOSTERÓIDES
CONTRA-INDICAÇÕES
Doenças fúngicas sistêmicas
Herpes simples ocular
História de doenças psicóticas
Tuberculose ativa ou história da doença
Hipersensibilidade à droga
CORTICOSTERÓIDES
EFEITOS INDESEJÁVEIS
OBS.: Relacionados a altas doses e administração prolongada
Diminuição da resposta à infecção
Diminuição do poder de cicatrização
Reduzida ação dos fibroblastos 
Menor produção de colágeno
CORTICOSTERÓIDES
EFEITOS INDESEJÁVEIS
Diminui a produção endógena de corticóide
Feedback negativo na hipófise
Retirada brusca gera insuficiência supra-renal
Fazer o “Desmame”
Efeitos metabólicos
Tendência a hiperglicemia
Desintegração das proteínas nos músculos 
CORTICOSTERÓIDES
EFEITOS INDESEJÁVEIS
Efeitos metabólicos
Redistribuição da gordura corpórea
Retenção de sódio e líquidos
Distúrbios na menstruação
OBS.: Uso regular durante duas semanas gera comprometimento da produção endógena
CORTICOSTERÓIDES
INDICAÇÕES GERAIS
Terapia de reposição
Hipofunção da glândula supra-renal
Terapia antiinflamatória e imunossupressora
ASMA
CORTICOSTERÓIDES
INDICAÇÕES GERAIS
Reações alérgicas graves
Doenças auto-imune
Lupus heritematoso sistêmico
Pênfigo vulgar
Prevenir doença enxerto-versus-hospedeiro
CORTICOSTERÓIDES
AÇÕES
Efeitos sobre o metabolismo
Equilíbrio hidroeletrolítico
Feedback negativo na hipófise
Efeitos antiinflamatórios e imunossupressores
MEDICAMENTOS CORTICOSTERÓIDES
Hidrocortisona
Prednisolona
Prednisona
Metilprednisolona
Tiancinolona
Dexametasona
Betametasona 
HIDROCORTISONA
Medicamento de ação curta
Ação antiinflamatória
Provoca retenção de sódio 
500 vezes menor que a Aldosterona
Medicamento de escolha
Reposição
Emergências
DEXAMETASONA (DECADRON) 
BETAMETASONA (CELESTONE)
Medicamento de ação longa
Alta potência antiinflamatória
30 vezes maior do que a hidrocortizona
Retenção de sódio disprezível
Posologia
Decadron V.O. 4 a 8 mg 1h antes 
Celestone V.O. 4 mg 1h antes
CORTICOSTERÓIDES
VANTAGENS
Ação antiinflamatória muito potente
Edema
Trismus 
Dose única
Deprovida de efeitos colaterais
ANALGÉSICOS OPIÓIDES
ANALGÉSICOS OPIÓIDES
Morfina
Codeína
Meperidina (petidina)
Tramadol
Fentanil
Sulfentanil 
AÇÕES FARMACOLÓGICAS
ANALGESIA
Grande potência
Ação central
EUFORIA E SEDAÇÃO
Sensação de contentamento e bem-estar
Sonolência e apatia
AÇÕES FARMACOLÓGICAS
DEPRESSÃO RESPIRATÓRIA
Queda na sensibilidade ao CO2 no centro respiratório
Diminuição na frequência respiratória
DEPRESSÃO DO REFLEXO DA TOSSE
Uso nos medicamentos para a tosse
AÇÕES FARMACOLÓGICAS
NÁUSEA E VÔMITOS
Associado ao efeito analgésico
Ação direta ao SNC
REDUÇÃO DA MOTILIDADE GASTROINTESTINAL 
Constipação 
CONSTRICÇÃO PUPILAR
Importante sinal na superdosagem
ANALGÉSICOS OPIÓIDES
Tolerância 
Dependência
CODEÍNA
(TYLEX)
Eficaz via oral
Afinidade pequena pelos receptores opióides
20% da potência analgésica da morfina
Meia vida ( T ½ ): 2 a 4 horas
CODEÍNA
(TYLEX)
Usada em associação aos AINES
Aspirina
Paracetamol 
Sem efeitos adversos da morfina
Indicada na dor pós-operatória como analgésico oral
CODEÍNA
Efeitos adversos
Sonolência
Náuseas e vômitos
Posologia: 30 mg 04/04 h
CODEÍNA
Combinação analgésica
Codeína 7,5 mg + paracetamol 500 mg
Codeína 30 mg + paracetamol 500 mg
 OBS.: Se necessário, administrar paracetamol separado, visando alcançar o máximo de eficácia analgésica
NALOXONA
(NARCAN)
Bloqueia os efeitos opióides
Ação antagonista
USO DOS AINES RELACIONADO ÀS CIRURGIAS
Uso durante a instalação do processo inflamatório – 48 a 72 horas
Complementar a analgesia
Pequena ação na redução do edema
ANSIOLÍTICOS
REDUÇÃO DO ESTRESSE NA ODONTOLOGIA
Fatores psíquicos atuam diretamente sobre a percepção da dor
Pacientes ansiosos
Baixo limiar de dor
Alto grau de excitabilidade
BENZODIAZEPÍNICOS
Diazepan
Lorazepan
Bromazepan
Cloxazolan
Midazolan
Flunitrazepan
CONTROLE DA ANSIEDADE
Tranquilização verbal
Relação profissional-paciente
Cuidados com:
Sensação inesperada de dor
Visão do instrumental
Movimentos bruscos do profissional
Uso de ansiolítico por V.O.
Benzodiazepínicos 
BENZODIAZEPÍNICOS
VANTAGENS
Diminui a ansiedade
Relaxamento da musculatura esquelética
Estabiliza a PA e frequência cardíaca (hipertenso)
Estabiliza a glicemia (diabético)
BENZODIAZEPÍNICOS
VANTAGENS
Pode induzir a amnésia
Diminuição de complicações
Lipotímia 
Síndrome de hiperventilação
BENZODIAZEPÍNICOS EFEITOS COLATERAIS
Confusão mental
Depressão
Cefaléia
Incoordenação motora
BENZODIAZEPÍNICOS CONTRA-INDICAÇÕES
Gestante (1º semestre e final de gesteção)
Portadores de glaucoma ou miastemia grave
Crianças com comprometimento mental
Dependentes de drogas depressoras do SNC
Alcoólatras
Pacientes alérgicos
BENZODIAZEPÍNICOS
POSOLOGIA
Diazepan (Valium) 
 V.O. 5 a 10 mg 1h antes
Bromazepan (Lexotan)
 V.O. 3 a 6 mg 1h antes
efeito paradoxal
USO CLÍNICO DOS AINES
Uso pós-operatório
48 a 72h
Pico de dor
USO CLÍNICO
DOS AINES
Uso pré-operatório
Sensibilização dos nociceptores
Redução de edema
Analgesia trans e pós-operaória
Aspirina em cirurgia
USO PÓS-OPERATÓRIO 
Analgésicos
Cirurgias simples
História de distúrbios GI
Antiinflamatórios
Maior analgesia
Efeito antiinflamatório
USO PÓS-OPERATÓRIO
Analgésicos + Antiinflamatórios
Excelente analgesia
Doses alternadas
Analgésicos em SOS
USO CLÍNICO
Analgésicos dos Analgésicos Opióides
Indicações
Complicações
USO CLÍNICO
Corticosteróides
Uso pré-operatório
Ação antiinflamatória
Doses
“Desmame”
CONSIDERAÇÕES
Utilização só quando necessário
CONSIDERAÇÕES
Utilização só quando necessário
Qualidade no tratamento
Conforto pós-operatório
 
CONSIDERAÇÕES
Utilização só quando necessário
Qualidade no tratamento
Conforto pós-operatório
 
Uso consciente
Efeitos indesejáveis e colaterais