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FF Semi-Sólidas Tec. Farmacêutica - Ninho Senna Formas farmacêuticas que possuem capacidade de adesão a superfície de aplicação em período regular de tempo antes de serem removidos por lavagem ou devido ao uso. ● Pomadas; ● Pastas; ● Géis; ● Emulsões Via de adm tópica ● Pode ser usada também para liberação sistêmica; ● A estabilidade do creme deve ser adequada; ● Deve ser lavável (de preferência); ● Aspecto cosmético Fases de “penetração” na pele ● Estrato córneo - penetração ● Membrana basal - permeação; ● Sistema vascular - absorção Fatores relacionados ao fármaco ● Polimorfismo e tamanho da partícula (biodisponibilidade e bioequivalência); ● Coef de difusão do fármaco - tamanho, forma carga; ● Coef de partição - solubilidade dos lipídeos, estruturas responsáveis pelas características de permeabilidade da barreira composta estrato córneo) Promotores de absorção cutânea ● Químicos - indução reversível de um dano ou alteração físico-química no estrato córneo. Ex: Dimetilsulfóxido (DMSO), dimetilformamida (DMF), dimetilacetamida (DMA), uréia, propilenoglicol, agentes tensoativos. ● Físico - aplicação de técnicas para liberar o fármaco através da pele. Ex: Iontoforese, fonosorese, microdermoabrasão, microagulhas. Método farmacocinético Incorporando fármacos em veículos carreadores, tais como micelas lipídicas e lipossomas para facilitar a deposição de moléculas dentro da pele. ➔ Pomadas - compostas de hidrocarbonetos líquidos e uma matriz de hidrocarbonetos sólidos de elevado ponto de fusão, preparadas por fusão simultânea dos componentes. Bases usadas: ● Hidrocarbonetes (oleosos) - vaselina, vaselina branca, pomada amarela e óleo mineral; ● Absorção - petrolato hidrófilo e lanolina anidra; ● Removíveis com água - pomada hidrófila (LSS, álcool estearílico, propilenoglicol e água); ● Hidrossolúveis - pomada de polietilienoglicol Escolha da melhor base: ● Velocidade desejada para um determinada princípio ativo; ● Se o aumento da absorção percutânea do fármaco é desejável; ● Se há oclusão da pele pela base, retendo sua umidade (desejável); ● Estabilidade do fármaco na base Conservação: ● Bases hidrofóbicas - adição de antioxidantes; ● Bases hidrofílicas (PEGs) - adição de conservantes Acondicionamento - potes, frascos e principalmente bisnagas ➔ Pastas - porcentagem de sólidos insolúveis, de 20 a 60%. São mais firmes e espessas que as pomadas, sendo menos gordurosas (baixa sedimentação). São importantes barreiras protetoras da pele (eritema, protetor para os lábios). Preparadas pela incorporação direta da substância sólida num sistema solidificando por levigação com a base. ➔ Géis - são formas farmacêuticas semi-sólidas, de um ou mais princípios ativos que contém um agente gelificante para fornecer firmeza a uma solução ou dispersão. Formando assim uma matriz polimérica tridimensional. Malha polimérica: ● Natural - gomas naturais, adraganta, pectina, carregeno, agar, ácido algínico ● Sintética e semisintética - meticelulose, hidroxicelulose, carboximetilcelulose ❖ Alto teor de água - ideal para adm de ativos em pele acnéica e oleosa; ❖ Baixa penetrabilidade na pele - mais adequado para tratamento superficial, a exceção dos géis transdérmicos; ❖ Maior susceptibilidade à contaminação microbiana - quantidade elevada de água na sua composição; ❖ Textura leve e aparência atrativa; ❖ Fácil aplicação e remoção A consistência dos géis decorre do forte entrelaçamento da fase dispersa que retém e segura o meio de dispersão e sua rede. Uma mudança na temperatura pode fazer certo géis retornarem ao seu estado líquido. Além disso, alguns géis pode torna-se fluidos após a agitação, reassumindo seu estado sólido ou semi-sólido só depois de repouso, fenômeno de tixotropia. Agentes gelificantes Refere-se aos espessantes utilizados na elaboração de géis, ou seja, veículos hidrófilos. Em geral são polímeros que possuem a propriedade de, quando em solução aquosa, aumentar a viscosidade do sistema, quer diretamente ou após a sua neutralização. Ex: gomas, derivados de celulose, carbômeros, álcool polivinílico, alginatos, natrosol e carbopol (principais). ➔➔ Creme: preparações semi-sólidas, obtidas de bases tipo A/O ou O/A, contendo um ou mais princípios ativos dissolvidos ou dispersos na base adequada. (Sistema Heterogêneo) ➔ Emulsões: Dispersão de pequenas gotículas de um líquido em um outro líquido,com o qual seja imiscível. Esse sistema é estabilizado pela presença de um tensoativo. ❖ Formas de Administração ● Tópica; ● Oral; ● Parentérica (Fase dispersa + Tensoativo + Fase dispersante = Emulsões) - Tensoativos Aniônicos, em solução aquosa este composto dissocia-se formando uma carga negativa, o qual é responsável por sua capacidade emulsificante. - Tensoativos Catiônicos, são agentes emulsivos O/A que dissociam-se formando cátions positivos, responsáveis pela propriedade tensoativas, onde o amônio quaternário é o grupo mais importante. > Muito usados como desinfetantes e conservantes; > Pouco utilizados como emulsificantes; > Tóxicos; > Empregados na formulação de cremes antissépticos - Tensoativos Não-Iônico, são substâncias lipossolúveis compostas em sua maioria por um ácido ou álcool graxo, e um álcool ou grupamento óxido de etileno. > Muito utilizado para estabilizar emulsões A/O; > Pouco sensíveis as alterações de pH; > Baixa toxicidade; > Usados em formulações orais e parenterais - Tensoativos Anfotéros, conforme o pH, se comportam como agentes emulsificantes aniônicos ou catiônicos. Vantagens ● Aumento da estabilidade química em solução; ● Possibilidade de solubilizar o fármaco na fase interna ou externa; ● Possibilidade de mascarar o sabor e o odor desagradável de certos fármacos por meio de sua solubilização na fase interna Desvantagens ● Baixa estabilidade física ou físico-química; ● Menor uniformidade ❖ Teoria da Tensão Superficial Provoca redução da tensão interfacial dos dois líquidos imiscíveis, diminuindo a força de repulsão entre eles e a atração de cada um deles por suas próprias moléculas ❖ Tensão da Cunha Orientada Pressupõe camadas monomoleculares de agente emulsificante curvadas em torno de uma gotícula da fase interna da emulsão. ❖ Teoria do Filme Interfacial Orienta-se na interface óleo/água, circundando as gotículas da fase interna como uma fina película que impede o contato e a coalescência da fase dispersa. A emulsão O/A permite a administração de um óleo de sabor desagradável por meio de sua dispersão em um veículo aquoso edulcorado e flavorizado. Agentes medicinais que irritam a pele são menos irritantes quando presentes na fase interna de preparação tópica emulsionada do que na fase externa. Uma emulsão a/o tambémproduz efeito mais emoliente sobre a pele, pois resiste a secagem e à remoção pela água.
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